Бензилпенициллин – препараты (натриевая соль, калиевая соль, новокаиновая соль, бензатин бензилпенициллин и др.), действие, инструкция по применению (как развести, дозировки, способы введения), аналоги, отзывы, цена
Спасибо
Бензилпенициллин представляет собой антибиотик группы пенициллинов , предназначенный для инъекционного введения. Препарат применяется для лечения различных инфекций, вызванных бактериями, чувствительными к его действию, таких, как, например, пневмонии, бронхиты и другие тяжелые инфекционные заболевания ЛОР-органов и дыхательных путей, менингит, сифилис, эндокардит, гнойные инфекции и т. д.
Разновидности, названия, состав, формы выпуска и общая характеристика
Бензилпенициллин является одним из наиболее старых антибиотиков
группы пенициллина и, несмотря на длительный период его применения, обладает широким спектром действия, убивая большое количество разновидностей патогенных бактерий . Например, Бензилпенициллин эффективен в отношении возбудителей сибирской язвы, сифилиса, менингококков, газовой гангрены, а также многих стафилококков и стрептококков.Поскольку Бензилпенициллин практически не всасывается в пищеварительном тракте, его вводят исключительно инъекционно. Наиболее часто растворы препарата вводят внутримышечно или внутривенно. Однако, помимо этого, возможно введение Бензилпенициллина в спинномозговой канал (при менингитах), под кожу или непосредственно в область раны .
Бензилпенициллин – это антибиотик, который содержит одноименное активное вещество. Однако в лекарственных препаратах бензилпенициллин содержится не в чистом виде, а в форме солей. Соли бензилпенициллина устойчивы и могут храниться, в отличие от чистого активного вещества, которое быстро распадается. В организме из солей высвобождается бензилпенициллин и оказывает губительное на бактерии действие.
В зависимости от того, в форме какой именно соли находится бензилпенициллин в том или ином лекарственном препарате, выделяют разновидности Бензилпенициллина. В принципе, все разновидности Бензилпенициллина одинаковы по своему спектру действия, но отличаются по длительности эффекта и способам введения. Поэтому при различных заболеваниях рекомендуется подбирать ту разновидность препарата, которая оптимально подходит под требования терапии.
В настоящее время выпускаются следующие разновидности бензилпенициллина:
- Бензилпенициллина натриевая соль (торговые названия препаратов – "Бензилпенициллина натриевая соль", "Новоцин", Пенициллин G);
- Бензилпенициллина калиевая соль (торговое название препаратов – "Бензилпенициллина калиевая соль");
- Бензилпенициллина новокаиновая соль (торговое название препаратов – "Бензилпенициллина новокаиновая соль");
- Бензилпенициллина прокаиновая соль (торговое название препаратов – "Прокаин Пенициллин");
- Бензатин бензилпенициллин (торговые названия препаратов – "Ретарпен", Экстенциллин, Бициллин-1, Бензатинбензилпенициллин, Молдамин);
- Бициллин-5 (смесь бензатина и прокаиновой соли бензилпенициллина).
Все разновидности Бензилпенициллина выпускаются в единственной лекарственной форме – порошок для приготовления раствора для инъекций. Порошок помещен в стеклянные флаконы, укупоренные резиновыми колпачками, покрытыми сверху алюминиевой плотной фольгой. Флаконы, в которые расфасован порошок антибиотика, в обиходе называют "пенициллиновыми".
Бензилпенициллин – препараты
В настоящее время на фармацевтическом рынке стран СНГ имеются следующие препараты, содержащие в качестве активного компонента соли бензилпенициллина:- Бензилпенициллина калиевая соль;
- Бензилпенициллина натриевая соль;
- Бензилпенициллина новокаиновая соль;
- Бензатинбензилпенициллин;
- Бициллин-1 (бензатин бензилпенициллин);
- Бициллин-3 (смесь бензатина, натриевой и прокаиновой соли бензилпенициллина);
- Бициллин-5 (смесь бензатина и прокаиновой соли бензилпенициллина);
- Молдамин (бензатин бензилпенициллин);
- Новоцин (бензилпенициллина натриевая соль);
- Пенициллин G (бензилпенициллина натриевая соль);
- Прокаин Пенициллин (бензилпенициллина прокаиновая соль);
- Ретарпен (бензатин бензилпенициллин);
- Экстенциллин (бензатин бензилпенициллин).
Действие
Бензилпенициллин оказывает губительное действие на широкий спектр бактерий, являющихся возбудителями инфекционно-воспалительных заболеваний различных органов и систем. Бензилпенициллин нарушает процесс синтеза клеточной стенки бактерий, благодаря чему происходит их гибель. Однако воздействие на синтез компонентов клеточной стенки приводит к тому, что препарат уничтожает только бактерии, находящиеся в процессе размножения. И поэтому для полного уничтожения всего пула микробов, попавших в организм, препараты пенициллинового ряда необходимо применять не менее 5 дней, чтобы все бактерии перешли в стадию размножения.Бензилпенициллин проникает во все органы и ткани, и поэтому может использоваться для лечения инфекционных заболеваний различной локализации, если они спровоцированы чувствительными к его действию бактериями.
Все разновидности Бензилпенициллина губительно воздействуют на следующие виды патогенных микроорганизмов:
- Гонококки (Neisseria gonorrheae);
- Менингококки (Neisseria meningitidis);
- Стафилококки , не вырабатывающие пенициллиназу;
- Стрептококки групп А, В, С, G, L и М;
- Энтерококки;
- Alcaligenes faecalis;
- Actinomycetes;
- Bacillus anthracis;
- Clostridiae;
- Corynebacterium diphtheriae;
- Erysipelothrix insidosa;
- Fusobacterium fusiforme;
- Leptospirae;
- Pasteurella multocida;
- Spirilllim minus;
- Spirochaetaceae (возбудители сифилиса, фрамбезии, лайм-боррелиоза и т. д.);
- Streptobacillus moniliformis;
- Treponema pallidum.
Показания к применению
Натриевая, калиевая, новокаиновая и прокаиновая соли бензилпенициллина
Натриевая, калиевая, новокаиновая и прокаиновая соли бензилпенициллина показаны к применению для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний различных органов и систем:- Инфекционные заболевания органов дыхания (пневмония , плеврит, эмпиема плевры, бронхит и т. д.);
- Инфекционные заболевания ЛОР-органов (ангина , скарлатина, средний отит , синусит , ларингит, гайморит и т. д.);
- Инфекции органов мочеполового тракта (гонорея, сифилис, цистит , уретрит , аднексит , сальпингит);
- Гнойные инфекции глаза, слизистых оболочек, кожи и костей (например, бленнорея, блефарит , дакриоцистит , медиастинит, остеомиелит , флегмона , рожа, раневая инфекция, газовая гангрена и т. д.);
- Гнойные менингиты или абсцесс мозга;
- Сепсис или септицемия;
- Лечение заболеваний, вызванных спирохетами, таких, как сифилис, фрамбезия, пинта, сибирская язва и т. д.;
- Лечение лихорадки, спровоцированной крысиными укусами ;
- Лечение инфекций, вызываемых клостридиями, листериями и пастереллами;
- Профилактика и лечение дифтерии ;
- Профилактика и лечение осложнений стрептококковых инфекций, таких, как ревматизм, эндокардит и гломерулонефрит .
Препараты, содержащие бензилпенициллина бензатин
Препараты, содержащие бензилпенициллина бензатин, показаны к применению для лечения следующих инфекционных заболеваний различных органов и систем:- Длительная профилактика рецидивов ревматизма;
- Сифилис;
- Фрамбезия;
- Инфекции, спровоцированные стрептококками группы В, такие, как тонзиллит , скарлатина , раневые инфекции, рожа;
- Профилактика послеоперационных инфекций.
Инструкция по применению
Правила выбора соли бензилпенициллина
Новокаиновая, прокаиновая, калиевая и натриевая соли бензилпенициллина оптимальны для лечения острых инфекций любой локализации. Поэтому при наличии острого инфекционно-воспалительного процесса следует выбирать любую указанную соль бензилпенициллина. Однако необходимо помнить, что Новокаин и Прокаин обладают мощным аллергенным действием, поэтому людям, склонным к аллергическим реакциям, следует отказаться от использования новокаиновой и прокаиновой солей бензилпенициллина.Бензилпенициллина бензатин оптимален для лечения хронических инфекций и профилактики различных инфекционных осложнений. Поэтому препараты, содержащие данную соль, следует использовать для длительной терапии различных хронических заболеваний.
При применении Бензилпенициллина в высоких дозировках (выше 20 000 000 ЕД в сутки) в течение более пяти дней необходимо контролировать концентрацию электролитов крови (калия, кальция , натрия, хлора), функцию печени (АсАТ, АлАТ, ЩФ, билирубин и др.) и картину крови (общий анализ крови с лейкоформулой).
Люди, применяющие Бензилпенициллин, могут иметь ложноположительную реакцию мочи на сахар.
У людей, страдающих сахарным диабетом , замедлено всасывание антибиотика в кровь из мышцы, поэтому действие препарата у них начинается медленнее.
Поскольку применение Бензилпенициллина может привести к развитию грибковой инфекции , то на фоне лечения антибиотиком рекомендуется профилактически принимать
Производитель: Синтез Курган
ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата:
Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 500000 ЕД, 1000000 ЕД
Фармакотерапевтическая группа:
антибиотик, пенициллин
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Описание продукта, инструкция.
Регистрационный номер Р N 003931/01
Торговое название препарата: Бензилпенициллина натриевая соль
Международное непатентованное название: бензилпенициллин
Химическое название - (2S-(2альфа,5альфа,6бета)(-3,3-Диметил-7-оксо-6-((фенилацетил) амино(-4-тиа-1-аза бицикло (3.2.0 (гептан-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли).
Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения
Состав: Активное вещество: бензилпенициллина натриевой соли - 500000 ЕД и 1000000 ЕД.
Описание. Белый порошок.
Код АТХ:
Фармакологические свойства
Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ("природных") пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: стафилококков (необразующие пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), а также в отношении спирохет. Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших. К действию препарата устойчивы пенициллиназуобразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде.
Фармакокинетика: Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде.
Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит; менингит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит), раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; ЛОР-заболевания, глазные болезни.
Противопоказания
Повышенная чувствительность (в том числе и к другим β-лактамным антибиотикам); эпилепсия (для эндолюмбального введения);
С осторожностью - беременность, период лактации, почечная недостаточность.
Способ применения и дозы
Бензилпенициллина натриевую соль вводят внутримышечно, внутривенно, подкожно, эндолюмбально, интратрахеально.
Внутривенно, эндолюмбально вводят только в условиях стационара!
При внутримышечном и внутривенном введении разовые дозы при среднетяжелом течении инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекций мягких тканей и др. составляют 2,5-5 млн ЕД 4 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) - 10-20 млн ЕД в сутки; при газовой гангрене - до 40-60 млн ЕД.
Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года -
50000 ЕД/кг; при необходимости - 200000-300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - увеличение до 500000 ЕД/кг. Кратность введения - 4-6 раз в сутки, внутривенно - 1-2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1-2 млн ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно, в тече-ние 3-5 мин. Для внутривенного капельного введения, 2-5 млн ЕД разводят 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5-10 % раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин. При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10 % раствором декстрозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста).
Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.
Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций, 0,9 % раствора натрия хлорида изотонического или 0,5 % раствора новокаина. При растворении бензилпенициллина в растворе новокаина может выпасть осадок новокаиновой соли бензилпенициллина, что не является препятствием для внутримышечного введения препарата. Внутримышечно препарат вводят глубоко в мышцу.
Подкожно бензилпенициллина натриевую соль применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100000-200000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора новокаина.
Эндолюмбально вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек. Разводят препарат в стерильной воде для инъекций или в 0,9 % растворе натрия хлорида из расчета 1000 ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутри-черепного давления) удаляют из спинномозгового канала 5-10 мл спинномозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. Вводят медленно (1 мл/мин), обычно раз в сутки в течение 2-3 дней в зависимости от заболевания и тяжести его течения, взрослым - 5000-10000 ЕД, детям - 2000-5000 ЕД, затем переходят к внутривенным или внутримышечным инъекциям.
При нагноительных процессах в легких вводят раствор препарата интратрахеально (после тщательной анестезии зева, гортани и трахеи). Применяют обычно 100000 ЕД в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.
В полости (брюшную, плевральную и др.) раствор бензилпенициллина натриевой соли взрослым вводят в концентрации 10000-20000 ЕД в 1 мл, детям - 2000-5000 ЕД в 1 мл. В качестве растворителя используется вода для инъекций или изотонический раствор натрия хлорида. Продолжительность лечения 5-7 дней с последующим переходом на в/м введение.
При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея и др.) иногда назначают глазные капли, содержащие 20-100 тыс. ЕД в 1 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 капли 6-8 раз в день.
Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10-100 тыс. ЕД/мл.
Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости oт формы и тяжести течения заболевания - oт 7-10 дней до 2 мес и более.
Побочное действие
Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм; редко анафилактический шок;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, увеличение объема циркулирующей крови, возможно снижение насосной функции миокарда;
При эндолюмбальном введении - нейротоксические реакции: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды - замедляют и снижают абсорбцию бензилпенициллина натриевой соли; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Бензилпенициллина натриевая соль повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина натриевой соли. Аллопуринол при совместном применении повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Особые указания
Растворы бензилпенициллина для внутримышечного введения готовят ех tempore. Если через 2-3 (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.
В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Упаковка
По 500000 ЕД и 1000000 ЕД активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл или 20 мл. 1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
50 флаконов помещают в коробку из картона с 1-5 инструкциями по применению для поставки в стационары.
Условия хранения
Список Б. В сухомместе при температуре от 15 до 25 ºС, недоступном для детей.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Ознакомиться с предложениями товаров медицинского назначения, оборудования и пр. можно в разделе Маркет
Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 500000 ЕД, 1000000 ЕД поставляют:| На данный момент поставщика нет, но вы можете оставить заявку и он найдетсяЗаявка на покупку медицинской продукции |
Наименование:
Наименование: Бензилпенициллина натриевая соль (Benzylpenicillinum Natrium)
Показания к применению:
Применяют при заболеваниях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: крупозной и очаговой пневмонии (воспалении легких), остром и подостром септическом (связанном с наличием в крови вирусов) эндокардитах (воспалении внутренних полостей сердца), раневых инфекциях, гнойных инфекциях кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, гнойном плеврите (гнойном воспалении оболочек легкого), перитоните (воспалении брюшины), цистите (воспалении мочевого пузыря), септицемии (форме заражения крови микроорганизмами) и пиемии (форме течения сепсиса, при которой микробы током крови заносятся во внутренние органы, где развиваются вторичные абсцессы - полости, заполненные гноем), остром и хроническом остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани), разных формах ангин, дифтерии, рожистом воспалении, гнойно-воспалительных заболеваниях в акушерско-гинекологической и оториноларингологической практике (лечении заболеваний уха, горла, носа); при воспалительных заболеваниях глаза, менингите (воспалении оболочек мозга), скарлатине, гонорее, бленнорее (остром гнойном воспалении наружной оболочки глаза), сифилисе, сибирской язве, актиномикозе (грибковом заболевании) и других инфекционных заболеваниях.
Фармакологическое действие:
Бензилпенициллин активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, возбудителя дифтерии, анаэробных /способных существовать в отсутствии кислорода/ спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы), грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), также в отношении спирохет, некоторых актиномицетов и других микроорганизмов. Препарат неэффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
Бензилпенициллин при внутримышечном введении быстро всасывается в кровь и обнаруживается в жидкостях и тканях организма; в спинномозговую жидкость проникает в незначительных количествах. Максимальная концентрация в крови наблюдается в последствии внутримышечного введения через 30-60 мин. При подкожном введении скорость всасывания менее постоянна, обычно наибольшая концентрация в крови отмечается через 60 мин. Через 3-4 ч в последствии единоразовой внутримышечной или подкожной инъекции в крови обнаруживаются лишь следы антибиотика. Чтобы поддержать концентрацию на достаточно высоком для терапевтического эффекта уровне, надо производить инъекции через через 3-4 ч. При внутривенном введении концентрация пенициллина в крови быстро снижается. При приеме внутрь продукт плохо всасывается и разрушается желудочным соком и пенициллиназой (ферментом), продуцируемой микрофлорой кишечника. Выделяется в основном почками.
Концентрация и продолжительность циркуляции бен-зилпенициллина в крови зависят от величины вводимой дозы. Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В спинномозговой жидкости он обнаруживается в норме в некординальном количестве, однако при воспалении мозговых оболочек его концентрация повышается.
Следует помнить, что к действию бензилпеницилЛина устойчивы штаммы стафилококков, образующие фермент пенициллиназу, разрушающий бензилпенициллин. Низкая активность бензйлпенициллина в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной палочки и других микроорганизмов также связана в определенной мере с выработкой ими пенициллиназы.
Бензилпенициллина натриевая соль способ применения и дозы:
Перед назначением пациенту продукта желательно определить восприимчивость к нему микрофлоры, вызвавшей болезнь у данного заболевшего. Вводят бензилпенициллин внутримышечно обычно глубоко в мышцы. Внутривенно (струйно или капельно) вводят бензилпенициллина натриевую соль при тяжелых заболеваниях (сепсис /заражение крови микробами из очага гнойного воспаления/, менингит и др.).
При внутримышечном и внутривенном введении бензилпенициллина натриевой соли разовые дозы при среднетяжелом течении инфекции (заболевания моче- и желчевыводящих путей, инфекция мягких тканей и др.) составляет обычно 250 000-500 000 ЕД; суточные - 1 000 000-2 000 000 ЕД. При тяжелых инфекциях (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) вводят до 10 000 000-20 000 000 ЕД в день; при газовой гангрене - до 40 000 000-60 000 000 ЕД в день.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу бензилпенициллина натриевой соли (1000000-2 000 000 ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно, на протяжении 3-5 мин.
Для внутривенного капельного введения разводят 2 000 000-5 000 000 ЕД в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5-10% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту. При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10% раствором глюкозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста).
Эндолюмбально (в спинномозговой канал) бензилпенициллина натриевую соль вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек. В зависимости от характера болезни назначают взрослым 5000-10 000 ЕД, детям - от 2000 до 5000 ЕД. Разводят продукт в стерильной воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида из расчета 1000 ЕД на 1 мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) удаляют из спинномозгового канала 5-10 мл спинномозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. Вводят медленно (1 мл в минуту), обычно раз в день на протяжении 2-3 дней, потом переходят к внутримышечным инъекциям.
Подкожно применяют бензилпенициллина натриевую соль для обкалывания инфильтратов (уплотнений) 100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5% раствора новокаина.
В полости (брюшную, плевральную /полость между оболочками легких/ и др.) вводят раствор бензилпенициллина натриевой соли в концентрации 10 000-20 000 ЕД в 1 мл для взрослых и 2000-5000 ЕД в 1 мл для малышей. Растворяют в стерильной воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида. Продолжительность введения 5-7 дней, потом переходят на внутримышечное введение.
Детям бензилпенициллин назначают в разных суточных дозах: в возрасте до 1 года - по 50 000-100 000 ЕД на 1 кг массы тела, старше 1 года -по 50 000 ЕД/кг. При тяжелых инфекциях (менингит, сепсис, тяжелые формы острой пневмонии) суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, а в исключительных случаях (по жизненным показаниям) - до 500 000 ЕД/кг.
Суточную дозу распределяют на 4-6 введений.
При заболеваниях легких (хронические бронхиты, пневмонии, гангрена легких и др.) часто применяют аэрозоль пенициллина: разовая доза для взрослых - 100 000-300 000 ЕД. Разводят в 3-5 мл дистиллированной воды; применяют 1-2 раза в день; продолжительность ингаляции - 10-30 мин. При нагноительных процессах в легких вводят также раствор продукта интратрахеально (в трахею) в последствии тщательной анестезии (обезболивания) зева, гортани и трахеи. Применяют обычно 100 000 ЕД в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида.
При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит /воспаление наружной оболочки глаза/, язва роговицы /прозрачной оболочки глаза/, гонобленнорея /острое гнойное воспаление наружной оболочки глаза, вызванное возбудителем гонореи - гонококком/ и др.) иногда назначают глазные капли, содержащие 20 000-100 000 ЕД натриевой соли бензилпенициллина в 1 мл изотонического раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 капли 6-8 раз каждый день.
В качестве ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10 000-100 000 ЕД в 1 мл.
Растворы продукта используют сразу в последствии приготовления, не допуская добавления к ним других лекарств.
Лечение бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может продолжаться от 7-10 дней до 2 мес. и более (при сепсисе, септическом эндокардите и т.п.). Если через 3-5 дней в последствии начала лечения эффекта не отмечается, надлежит перейти к применению других антибиотиков или вводить бензилпенициллин вместе с другими антибиотиками или синтетическими химиотерапевтическими продуктами.
Бензилпенициллина натриевая соль противопоказания:
Бензилпенициллин и все другие продукты пенициллина противопоказаны больным с повышенной восприимчивостью к пенициллину, страдающим бронхиальной астмой, крапивницей, сенной лихорадкой и другими аллергическими заболеваниями, также лицам с повышенной восприимчивостью и необычными реакциями при приеме других антибиотиков и других лекарственных продуктов.
Противопоказанием к эндолюмбальному введению служит также эпилепсия.
Препарат надлежит с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).
Бензилпенициллина натриевая соль побочные действия:
Бензилпенициллина натриевая соль и другие продукты пенициллина могут вызывать различные побочные явления. У некоторых заболевших, особо с повышенной восприимчивостью, наблюдается головная боль, увеличение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови), ангионевротический (аллергический) отек и другие аллергические реакции; описаны случаи анафилактического шока (аллергической реакции немедленного типа) со смертельным исходом.
В случае выраженных аллергических реакций назначают адреналин, глкжокортикоиды, противогистаминные продукты (димедрол и др), кальция хлорид. Применяют также ферментный продукт пениииллиназу. При тяжелых аллергических реакциях назначают преднизолон или другие глюкокортикостероиды.
При первых признаках анафилактического шока должны быть приняты меры для выведения заболевшего из этого состояния (введение адреналина, димедрола, кальция хлорида, применение сердечных средств, вдыхание кислорода, согревание и др.; сразу в последствии выведения заболевшего из состояния асфиксии /отсуствия дыхания/ и шока вводят 1 000 000 пенициллиназы).
Применение очень больших доз пенициллина и особо при эндолюмбальном введении может вызвать нейротоксические явления (тошнота, рвота, увеличение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма /появление у заболевшего симптомов менингита без присутствия возбудителя инфекции в спинномозговой жидкости/, судороги, кома /бессознательное состояние/). Эндолюмбальные инъекции должны проводиться с большой осторожностью.
При назначении бензилпенициллина и продуктов, содержащих пенициллин, необходимо выяснить, не наблюдалось ли у заболевшего осложнений (токсико-аллергические реакции) при предшествующем использовании пенициллина.
В связи с возможностью грибковых поражений слизистых оболочек и кожи, особо у новорожденных, лиц пожилого возраста и ослабленных заболевших, целесообразно при лечении пенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при надобности - нистатин или леворин.
Белый порошок
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины пенициллиназа чувствительные. Бензилпенициллин
Код АТХ J01СЕ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ("природных") пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: стафилококков (необразующих пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), а также в отношении спирохет.
Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., простейших. К действию препарата устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.
Показания к применению
Крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит
Сепсис, септический эндокардит (острый и подострый)
Перитонит
Менингит
Остеомиелит
Пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит
Холангит, холецистит
Раневая инфекция
Рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы
Дифтерия
Скарлатина
Сибирская язва
Актиномикоз
Гайморит, отит
Гнойный конъюнктивит
Способ применения и дозы
Бензилпенициллина натриевую соль вводят только внутримышечно. При внутримышечном введении разовые дозы при среднетяжелом течении заболевания (инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекций мягких тканей и др.) составляет 250000 – 500000 ЕД 4-6 раз в сутки. При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) – 10-20 млн. ЕД в сутки; при газовой гангрене – до 40-60 млн. ЕД.
У детей до 2-х лет препарат следует применять с осторожностью. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года – 50000 – 100000 ЕД/кг, старше 1 года – 50000 ЕД/кг; при необходимости – 200000 – 300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям – увеличение до 500000 ЕД/кг. Кратность введения – 4-6 раз в сутки.
При менингите суточные дозы не должны превышать 20000000 – 30000000 ЕД для взрослых и 12000000 ЕД для детей, чтобы не допустить развития нейротоксичности.
В случае отсутствия эффекта в течение 3 дней после начала лечения, необходимо пересмотреть лечение.
Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл вода для инъекций, 0,9 % раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора прокаина (новокаина). При растворении бензилпенициллина в растворе прокаина может наблюдаться помутнение раствора вследствие образования кристаллов бензилпенициллин прокаина, что не является препятствием для внутримышечного введения препарата. Полученный раствор вводят глубоко в мышцу. Длительность лечения в зависимости от тяжести заболевания – от 7 до 10 дней.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Для доз, применяемых при лечении инфекций средней тяжести, интервал между введениями должен быть увеличен до 8-10 часов.
Пациенты пожилого возраста
У пожилых пациентов возможно замедление элиминации препарата, следовательно, может потребоваться снижение дозы.
Побочные действия" type="checkbox">
Побочные действия
Нарушение насосной функции миокарда, аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия)
Тошнота, рвота, стоматит, глоссит, нарушение функции печени
Нарушение функции почек альбуминурия, гематурия, может развиться олигурия
Реакция Яриша-Герксхаймера
Анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия
Повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома
Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, мультиформная эритема и эксфолиативный дерматит, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, анафилактический шок
Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения
Дисбактериоз, развитие суперинфекции (при длительном применении)
Противопоказания
Повышенная чувствительность к пенициллину и к другим ß-лактамным антибиотикам, к новокаину (прокаину)
Эндолюмбальное введение при эпилепсии
С осторожностью
Беременность, аллергические заболевания (бронхиальная астма, поллиноз)
Почечная недостаточность, детский возраст до 2 лет.
Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">
Лекарственные взаимодействия
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию бензилпенициллина натриевой соли. Аскорбиновая кислота при совместном применении повышает абсорбцию Бензилпенициллин натриевой соли.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Бензилпенициллина натриевая соль повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений «прорыва». Эффективность оральных контрацептивов может быть снижена при одновременном введении бензилпенициллина натрия, что может привести к нежелательной беременности. Женщины, принимающие оральные контрацептивы должны быть осведомлены об этом.
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина натриевой соли.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Бензилпенициллин снижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата.
Особые указания
При развитии аллергических реакций следует немедленно прекратить лечение бензилпенициллином.
Необходимо соблюдать осторожность при лечении больных с кардиопатией, гиповолемией (снижение объема циркулирующей крови), эпилепсией, нефропатией и патологией печени. Возможно развитие псевдомембранозного колита, у пациентов, у которых имеются симпоты разрабатывают серьезные и постоянные понос во время или после приема бензилпенициллина.
При назначении в высоких дозах на срок более пяти дней рекомендуются исследования электролитного баланса, функции почек, печени и гематологические анализы.
Растворы препарата готовят непосредственно перед введением. Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, а при необходимости – противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. Замедленное всасывание из внутримышечного депо может возникнуть у больных сахарным диабетом.
Псевдомембранозный колит следует рассматривать у пациентов, которые имеют симптомы серьезного и постоянного поноса во время или после приема бензилпенициллина.
Беременность и лактация
Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
В этой статье мы поговорим о таком препарате, как «Бензилпенициллина натриевая соль». Инструкция по применению, показания, дозировка и рекомендации по использованию будут освещены в статье. Кроме того, мы рассмотрим фармакологические свойства препарата, возможные побочные эффекты и взаимодействие лекарственного средства с другими медикаментами.
Общие данные
Препарат является противомикробным средством и антибиотиком, относящимся к группе пенициллинов. Сама бензилпенициллина натриевая соль, инструкция по применению которой будет представлена ниже, вырабатывается различными плесневыми грибами.
Лекарственные средства данной группы используются для внутримышечного введения, воздействия на различные ткани и органы, в которые кровь доставляет небольшое количество пенициллина. Чтобы препарат начал оказывать действие на головной и спинной мозг, а также мозговые оболочки, его вводят субарахноидально.
Бензилпенициллина натриевая соль, инструкция по применению: фармокологическое действие
Препарат эффективен против грамположительных микроорганизмов, к которым относятся:
- стафилококки;
- стрептококки;
- пневмококки;
- палочки сибирской язвы;
- аэробные (выживающие и в отсутствие кислорода) спорообразующие палочки.
Кроме того, препарат активен против грамотрицательных кокков (менингококк, гонококк), спирохет, актиномицетов и ряда других микроорганизмов. Неэффективна бензилпенициллина натриевая соль против вирусов, риккетсий, грибов, простейших.
Устойчивы к препарату штаммы стафилококков, которые способны вырабатывать фермент пенициллиназу, разлагающую бензилпенициллин. Лекарственное средство проявляет низкую активность при кишечных бактерий и прочих микроорганизмов, которые способны в разных количествах выделить пенициллиназу.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении препарат быстро попадает в кровь, откуда доставляется в другие жидкости организма и ткани. Что касается спинномозговой жидкости, то туда проникает небольшое количество бензилпенициллина. Наивысшая концентрация вещества в крови после введения его внутримышечно отмечается через 30-50 мин. Если препарат был введен подкожно, то скорость всасывания уменьшится и наибольшее количество вещества в крови будет наблюдаться через час.
Через три часа после инъекции (подкожной или внутримышечной) в крови останутся только следы бензилпенициллина. Поэтому, чтобы поддерживать высокую концентрацию препарата в организме на протяжении длительного времени, необходимо делать инъекции чрез каждые четыре часа.
При введении препарата внутривенно его концентрация быстро снижается. А при приеме перорально бензилпенициллин разрушается под действием пенициллиназы (фермент) и желудочного сока.
Из организма препарат выводится с мочой.
Показания
Должны быть тщательно изучены перед назначением такого препарата, как бензилпенициллина натриевая соль, инструкция по применению, дозы и показания к использованию. Начнем с последних. Итак, препарат назначают:
- при заболеваниях легких и дыхательных путей;
- тяжелых септических болезнях;
- септическом эндокардите;
- сепсисе;
- инфекциях и инфицированных ранениях мягких тканей, кожи и слизистых оболочек;
- ожогах;
- воспалениях спинного и головного мозга, мазговых оболочек;
- гнойном плеврите;
- перитоните;
- цистите;
- пиемии и септицемии;
- остеомиелите;
- дифтерии;
- скарлатине;
- гонорее;
- рожистом воспалении;
- бленнорее у новорожденных;
- сибирской язве;
- сифилисе;
- актиномикозе;
- различных гинекологических воспалениях;
- воспалительных заболеваниях горла, уха и носа.
Правила использования и дозировка
В зависимости от диагноза может быть назначена различная терапия с использованием препарата бензилпенициллина натриевая соль. Инструкция по применению, способ введения и возможные дозировки будут рассмотрены нами в этом разделе.
Курс лечения лекарственным средством может длиться, в зависимости от заболевания, от 4 недель до 2 месяцев и даже больше. Препарат может быть введен следующими способами:
- Внутримышечно в наружный верхний ягодичный квадрант. Препарат разводят перед введением в дистиллированной воде, растворе новокаина или хлорида натрия.
- Внутривенно - только при таких тяжелых заболевания, как менингит, септический эндокардит, сепсис и т. п. Препарат вводится каждые 4 часа или непрерывным капельным способом - по 30 капель в минуту на протяжении 6-12 часов.
- Также может вводиться эндолюмбально бензилпенициллина натриевая соль. Инструкция по применению (способ применения) предусматривает такой метод при воспалениях спинного и головного мозга, в том числе оболочек мозга. Препарат вводят очень медленно - 1-2 минуты.
- Бывают случаи, когда бензилпенициллин используют для обкалывания воспалительных очагов. Например, при актиномикозе, лейшманиозе кожи, хронической пиодермии и прочих инфекционных кожных заболеваниях.
- С помощью ингаляций - для лечения и профилактики болезней легких и дыхательных путей. Для этого смешивают бензилпенициллин с раствором хлорида натрия или дистиллированной водой. Проводятся ингаляции не более 2 раз в сутки. Продолжительно одной процедуры - от 10 до 30 минут.
- Препарат также вводится в плевральную или брюшную полость при гнойных плевритах или перитонитах.
- В виде промываний, мазей, влажных повязок, примочек и присыпок - при ожогах, ранениях мягких тканей, остеомиелите и др.
- Также используется раствор препарата при лечении ЛОР-заболеваний и в офтальмологии.
Бензилпенициллин может быть использован в терапии вместе с другими антибиотиками и сульфаниламидными препаратами. При этом средство будет усиливать лечебный эффект используемых лекарств.
Побочные эффекты
Может оказывать и негативное воздействие бензилпенициллина натриевая соль. Инструкция по применению отмечает, что наиболее часто они проявляются при внутривенном введении препарата.
В основном побочные эффекты связаны с препарат. Среди неблагоприятных симптомов отмечаются:
- кандидозы;
- крапивница;
- повышение температуры;
- головные боли;
- озноб;
- боли в суставах;
- отек Квинке;
- эозинофилия;
- различные виды дерматитов;
- лихорадка;
- лимфаденопатия;
- анафилактический шок - в очень редких случаях.
Противопоказания
Не всем пациентам может подойти терапия с использованием лекарственного средства бензилпенициллина натриевая соль. Инструкция по применению и правила введения препарата предусматривают ряд противопоказаний. Среди них:
- такие аллергические заболевания, как крапивница, сенная лихорадка, бронхиальная астма и пр.;
- повышенная чувствительность к производным пенициллина;
- необычная реакция на лекарственные средства;
- устойчивость возбудителя заболевания к стандартной дозе бензилпенициллина.
Введение препарата эндолюмбарным способном запрещено при эпилепсии.
Беременность и лактация
Назначается при беременности только в том случае, если польза лечения для женщины будет превышать потенциальный риск для ее будущего ребенка. В противном случае препарат не назначается. Соотношение риска и эффективности определяется лечащим врачом.
В случае необходимости приема препарата в период кормления грудью вскармливание рекомендуется прекратить.
Свойства
Лекарственное вещество бензилпенициллина натриевая соль имеет вид белого мелкокристаллического порошка с горьковатым привкусом, который легко растворяется в жидкости.
Препарат легко разрушается под воздействием кислот, щелочей, окислителей, фермента пенициллиназы, а также при нагревании. Готовить лекарственное вещество необходимо непосредственно перед введением.
Меры предосторожности
Препарат вводят только в стационарных условиях по назначению врача и под его наблюдением. При прохождении терапии нужно помнить о том, что недостаточная доза бензилпенициллина или раннее завершение лечения могут привести к образованию устойчивых штаммов микроорганизмов. При возникновении устойчивости к лекарственному средству лечение продолжается другими антибиотиками.
При склонности к аллергическим реакциям вводят вместе с антигистаминными средствами препарат бензилпенициллина натриевая соль. Инструкция по применению (действие препарата в ней прописывается особенно подробно) информирует о том, что при возникновении у пациента аллергических проявлений терапию тут же прекращают.
У определенных групп больных (пожилых людей, новорожденных, ослабленных болезнями) может возникнуть невосприимчивость к бензилпенициллину, что вызывает развитие суперинфекции.
При длительном использовании антибиотика может оказаться подавлена или частично уничтожена кишечная микрофлора, что приводит к снижению выработки витаминов группы В. Поэтому в профилактических целях пациентам часто назначают витамины В1, В12 и др.
Если после начала терапии в течение 3 дней не было замечено никакого эффекта, то необходимо перейти к комбинированному лечению или назначить новый антибиотик.
Особые указания
С осторожностью назначается людям с сердечной недостаточностью и нарушением работы почек бензилпенициллина натриевая соль. Инструкция по применению также рекомендует особое внимание уделить тем больным, у которых отмечалась гиперчувствительность к цефалоспоринам.
Из-за возможности возникновения грибковых суперинфекций рекомендуется прописывать противогрибковые средства.
Взаимодействие с другими препаратами
При назначении с теми антибиотиками, которые оказывают бактериостатическое действие, бактерицидное действие самого бензилпенициллина снижается.
Препарат «Пробенецид» обладает свойством снижать канальцевую секрецию антибиотика, что приводит к повышению уровня последнего в крови и, как следствие, увеличению времени выведения его из организма.
