Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Темпалгин ® М

Торговое название

Темпалгин ® М

Международное непатентованное название

Метамизол натрия

Лекарственная форма

Таблетки 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество - метамизол натрия 500 мг,

вспомогательные вещества : крахмал пшеничный, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), повидон К 25, тальк, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Анальгетики-антипиретики другие. Пиразолоны. Метамизол натрия.

Код ATХ N02BB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. После перорального применения метамизол гидролизируется в желудочно-кишечном тракте. Активными метаболитами являются 4-метил-амино-антипирин (МАА) и 4-амино-антипирин (АА). МАА характеризуется быстрой и полной резорбцией. Максимальная плазменная концентрация достигается в пределах 1-2 часов. Биодоступность МАА составляет приблизительно 90 %. Пища не влияет на фармакокинетику метамизола.

Распределение. Связывается в 50-60 % с плазменными протеинами. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Объем распределения - приблизительно 0,7 л/кг.

Метаболизм. Метамизол подвергается интенсивной биотрансформации в желудочно-кишечном тракте и печени. Его основной метаболит, 4-метил-амино-антипирин, метаболизируется в печени до других метаболитов, включительно до 4-амино-антипирина (АА), который фармакологически активен.

Выведение. Выводится с мочой в форме метаболитов, причем только 3 % выделенного количества метамизола находится в неизмененном виде.

Пациенты с печеночными нарушениями: Период полувыведения активного метаболита МАА у пациентов с печеночными нарушениями продлевается приблизительно в три раза. Этим пациентам рекомендуется лечение более низкими дозами метамизола.

Пациенты с почечными нарушениями: У пациентов с нарушенной почечной функцией наблюдается пониженная степень элиминации некоторых метаболитов. Этим пациентам рекомендуется лечение более низкими дозами метамизола.

Фармакодинамика

Метамизол натрия является анальгетиком из группы пиразолонов с выраженным анальгетическим и жаропонижающим действием. Обладает более слабо выраженной противовоспалительной активностью, как и слабым спазмолитическим действием. Основной механизм его действия состоит в торможении синтеза простагландинов путем подавления циклооксигеназы. Стимулирует высвобождение бета-эндорфинов, понижает уровень эндогенных пирогенов и воздействует непосредственно на терморегуляторный центр в гипоталамусе.

Показания к применению

Для снятия болевого синдрома слабой и средней интенсивности различного происхождения

Лихорадочный синдром, резистентный к другой терапии.

Способ применения и дозы

Дозировка

Доза зависит от интенсивности боли или степени повышения температуры и от индивидуальной чувствительности к метамизолу.

Взрослые и подростки старше 15-летнего возраста (> 53 кг веса)

По 250-500 мг 2-3 раза в день.

Максимальная разовая доза - 1 г. Максимальная суточная доза - 2 г.

Пациенты старше 65 лет

Обычно не требуется уменьшение дозы. У пациентов с возрастными нарушениями почечной и печеночной функции лечение следует проводить, применяя ½ рекомендуемой дозы для взрослых на короткий период времени (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты с нарушен ием функци и печени

У этих пациентов возможно увеличение периода полувыведения метаболитов метамизола (см. раздел «Фармакокинетика»). У пациентов с умеренными или тяжелыми поражениями печени рекомендуется лечение ½ рекомендуемой дозы для взрослых.

Пациенты с нарушен ием функци и почек

Метамизол и его метаболиты выводятся почками (см. раздел «Фармакокинетика»). У пациентов с поражением функции почек лечение метамизолом следует проводить ½ рекомендуемой дозы для взрослых.

Длительность лечения

Лечение метамизолом не должно продолжаться более 3-5 дней. Его применение на более длительный период времени или в более высоких дозах, чем указанные, возможно только после консультации с лечащим врачом.

Побочные действия

Побочные действия классифицированы по частоте. Частота по MedDRA определяется следующим образом: очень частые (>1/10), частые (>1/100 до <1/10), нечастые (>1/1 000 до <1/100), редкие (>1/10 000 до < 1/1 000), очень редкие (<1/10 000), с неизвестной частотой (на основании существующих данных нельзя сделать оценку).

Нечасто:

Экзантема

Пальпитации, тахикардия, цианоз, нарушение сердечного ритма, артериальная гипотензия

Редко:

Протеинурия, олигурия, анурия, полиурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет (за счет метаболита - рубазоновой кислоты)

Лейкопения

Парестезия, шум в ушах, нарушение зрения, тремор, депрессия

Макулопапулезная сыпь, анафилактические или анафилактоидные реакции.

Такие реакции могут наступить во время введения или непосредственно после него, но могут появиться и через нескольких часов. Обычно они наступают преимущественно на протяжении первого часа после применения.

Более легкие реакции проявляются типичными реакциями со стороны кожи и слизистой оболочки (например, зуд, жжение, покраснение, крапивница, отеки), диспноэ и редко - жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта. Такие более легкие реакции могут перейти в более тяжелые формы с генерализованной крапивницей, тяжелым ангионевротическим отеком (в том числе ларингеальным), тяжелым бронхоспазмом, нарушениями сердечного ритма, понижением артериального давления (иногда с предшествующим повышением артериального давления).

По этой причине при появлении кожных реакций применение метамизола следует немедленно прекратить.

Очень редко:

- астматический приступ (у пациентов с анальгетической астмой); синдром Стивенса-Джонсона или Лайелла; анафилактический шок

Агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Риск появления агранулоцитоза нельзя предусмотреть. Агранулоцитоз может появиться и у пациентов, у которых метамизол применяли в прошлом без появления побочных действий. Риск появления агранулоцитоза повышается при длительном применении (более 1 недели) метамизола.

С неизвестной частотой:

Тошнота, рвота, анорексия, боли в животе и дискомфорт, в редких случаях ульцерации и кровотечение.

Если любое из побочных действий становится серьезным, прием препарата необходимо немедленно прекратить. Пациент должен уведомить врача или фармацевта, если заметил другие, неописанные в этой инструкции побочные действия.

Противопоказания

Гиперчувствительность к метамизолу или любому из вспомогательных веществ

Гиперчувствительность к другим производным пиразолона (вкл. у пациентов с анамнезом агранулоцитоза, после предшествующего применения таких субстанций)

Острая печеночная порфирия

Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (угроза гемолиза)

Тяжелые заболевания печени и/или почек

Нарушение функции костного мозга (например, после лечения цитостатиками) или заболевания гематопоетической системы (апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения), инфекционная нейтропения

Бронхоспазм, бронхиальная астма, крапивница, острый ринит, связанные с применением НПВС

Беременность и период лактации

Детский возраст до 15 лет.

Лекарственные взаимодействия

Кумариновые антикоагулянты . При одновременном применении метамизол может уменьшить активность кумариновых антикоагулянтов в результате индукции ферментов.

Хлорпромазин и другие производные фенотиазина. При одновременном применении с метамизолом существует риск появления тяжелой гипотермии.

Циклоспорин. Метамизол понижает плазменные уровни циклоспорина при одновременном применении.

Хлорамфеникол и другие миелотоксические препараты. При совместном применении с метамизолом существует повышенный риск появления подавления костного мозга.

Индукторы микросомальных ферментов (барбитураты, глутетимид, фенилбутазон) могут ослабить действие метамизола.

Депрессанты ЦНС (бензодиазепины, нейролептики, опиаты) при комбинации с метамизолом усиливают его анальгетическое действие.

При одновременном применении с другими анальгетиками-антипиретиками и НПВС возможно взаимное усиление токсических эффектов.

Действие трициклических антидепрессантов (психофорин, амитриптилин), пероральных контрацептивных средств, анальгетиков, аллопуринола и алкоголя потенцируется при одновременном применении с метамизолом.

О производных пиразолона известно, что может взаимодействовать с каптоприлом, литием, метотрексатом и триамтереном, как и изменять эффективность антигипертензивных препаратов и диуретиков. До какой степени метамизол приводит к этим взаимодействиям, не известно.

При одновременном применении усиливается действие пероральных гипогликемических препаратов, глюкокортикостероидов, вследствие их вытеснения из связи с белками крови под влиянием метамизола.

Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом.

Особые указания

Лечение метамизолом проводится только на короткий период времени или в случаях, когда ожидаемая польза превышает риск возникновения побочных действий, или нет другого альтернативного метода лечения.

Существует небольшой, но жизнеугрожающий риск появления анафилактического шока и агранулоцитоза при применении метамизола (см. раздел «Побочные действия»). Развитие агранулоцитоза не зависит от дозы и его нельзя предусмотреть. Может наступить после первого приема или после многократного применения. Типичными признаками агранулоцитоза являются лихорадка, боли в горле, болезненное глотание, воспаление слизистой оболочки рта, носа, фаринкса, аноректальной и генитальной области. При внезапном ухудшении общего состояния и появлении признаков агранулоцитоза, лечение метамизолом следует прекратить и провести общий анализ крови.

У пациентов с анамнестическими данными об анафилактоидных реакциях в результате применения метамизола существует повышенный риск развития таких реакций при применении других пиразолонов и других ненаркотических анальгетиков.

Риск возникновения анафилактоидных реакций при применении метамизола значительно более высок у пациентов с:

  • синдромом анальгетической астмы или анальгетической идиосинкразии типа уртикария - ангионевротический отек;
  • бронхиальной астмой, особенно при сопуствующем риносинусите и полипах в носу;
  • хронической крапивницей;
  • идиосинкразией к красителям (например, тартразин), консервантам (например, бензоаты);
  • алкогольной непереносимостью. Такие пациенты реагируют на минимальный прием алкогольных напитков такими симптомами, как чихание, слезотечение и сильное нарушение зрения. Подобная алкогольная непереносимость может быть признаком недиагностированного синдрома анальгетической астмы.

Метамизол может спровоцировать гипотензивные реакции (см. раздел «Побочные действия»). Эти реакции дозозависимы и наблюдаются преимущественно при парентеральном применении. Несмотря на это, лечение метамизолом в форме таблеток следует проводить с особой осторожностью у пациентов с гипотензией, объемным дефицитом или дегидратацией, нестабильным кровообращением.

Необходимо применять с осторожностью пациентам с печеночными или почечными поражениями (см. разделы «Фармакокинетика» и «Способ применения»).

При более длительном применении метамизола необходимо контролировать общий анализ крови, включительно лейкоцитарную формулу.

Крахмал пшеничный в составе таблеток может содержать только следы глютена и считается безопасным для лиц с целиакией.

Беременность и период лактации

Беременность

Не проводились контролируемые клинические исследования у беременных и отсутствуют данные наблюдений о применении у этой группы. Несмотря на то, что метамизол является слабым ингибитором синтеза простагландинов, существует вероятность преждевременного закрытия Боталлового протока, как и перинатальных осложнений в результате снижения агрегации тромбоцитов у плода и матери. Лечение препаратом противопоказано беременным.

Период лактации

Метаболиты метамизола выделяются с грудным молоком. Если лечение препаратом необходимо, кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При приеме высоких доз препарата Темпалгин ® М не рекомендуется управление транспортными средствами или работа с машинами, требующими активного внимания, так как препарат может оказать неблагоприятное влияние на внимание и нарушить реакции в неожиданных ситуациях.

Передозировка

Симптомы : тошнота, рвота, боли в абдоминальной области, гипотермия, возможно развитие тяжелого шока, острой почечной и печеночной недостаточности, клоническо-тонических судорог, комы.

Лечение : применяется симптоматическое лечение в зависимости от состояния пациента: проводятся форсированный диурез, дыхательная реанимация, противошоковые средства, регидратация. Специфического антидота нет.

Один из «постояльцев» многих домашних аптечек – Темпалгин, принимается при умеренных и слабых болях различной локализации. Основное действующее вещество медикамента – метамизол натрия, который используется при производстве Анальгина. Но эти два препарата нельзя назвать идентичными, так как Темпалгин в своем составе содержит транквилизатор темпидон, а значит и действует он немного иначе. Давайте разберемся, от чего помогает Темпалгин, как его правильно применять и стоит ли его пить при зубной боли.

Что за препарат Темпалгин?

Темпалгин относится к НПВС.

Темпалгин – это представитель группы НПВС – ненаркотических противовоспалительных средств. Отпускается из аптек он без рецепта, стоит недорого, а по показаниям к применению – практически универсальное средство. Это и объясняет такую популярность Темпалгина. Препарат имеет только одну лекарственную форму – таблетированную. Выпускает его болгарская компания Софарма в двух вариациях – маленькие упаковки по 20 таблеток и большие по 100. Стоимость 20 таблеток около 150 рублей.

Активный компонент препарата – метамизол натрия, попадая внутрь организма, блокирует выработку простагландинов – веществ, присутствующих в месте любого воспаления и отвечающих за появление боли. В результате после принятия таблетки Темпалгина примерно через 20 минут болезненность проходит и не появляется снова около 4 часов. Помимо обезболивающего и противовоспалительного, Темпалгин оказывает жаропонижающий эффект. Однако стоит иметь в виду, что против воспаления препарат работает слабо.

Второй действующий компонент состава таблетки Темпалгина – темпидон удваивает обезболивающее действие метамизола натрия. Являясь психотропным лекарственным средством, он производит успокаивающий эффект. У человека, принимающего Темпалгин, могут наблюдаться сниженная психомоторная возбудимость и заторможенность реакций, слабая активность в дневное время суток, сонливость. Седативное действие Темпалгина длится до 6 часов. Именно поэтому в инструкции по применению Темпалгина сказано, что во время приема таблеток нельзя заниматься деятельностью, требующей повышенной внимательности и быстрого реагирования, например, водить машину или управлять техникой.

Совет: расслабляющий эффект, который дает прием препарата, сильно выраженный, поэтому лучше не принимать Темпалгин, если у вас запланированы важные дела на день. Сонливость и неспособность сконцентрироваться на конкретном деле могут сорвать все планы.

От чего поможет Темпалгин?

Темпалгин – это обезболивающее, которое можно принимать при болевых ощущениях в суставах, мышцах, головной боли. Помогает препарат при болевом синдроме, вызванном травмой, ожогом, а также в послеоперационном периоде. Нередко Темпалгин принимают женщины при болезненных месячных.

Темпалгин может унять только слабо выраженную зубную боль.

Благодаря жаропонижающему эффекту, медикамент может использоваться как средство, понижающее температуру при простуде. Он также назначается в составе комплексной терапии при почечной, кишечной и печеночной колике. За счет входящего в состав препарата транквилизатора, Темпалгин обычно рекомендуется пациентам с нарушением работы нервной системы – ее повышенной возбудимостью.

Что касается применения Темпалгина от зубной боли, медикамент может снять дискомфортные ощущения, но только умеренной и слабой интенсивности. Обычно такую боль можно устранить и без лекарств, к примеру, с помощью полоскания рта содо-солевым раствором. При боли, вызванной такими сложными стоматологическими заболеваниями как или , действие медикамента окажется практически нулевым. Чтобы не подвергать себя риску развития побочных эффектов, при необходимости купирования интенсивной боли лучше применять сильнодействующие препараты, такие как Кетанов, Кеторол, Ибупрофен.

Правила приема Темпалгина

Принимать обезболивающее нужно в процессе еды или после нее, запивая таблетку чистой водой. Соки, чай, молоко или другие жидкости для этого не подходят. Препарат назначают по 1 таблетке максимум трижды в день. Возможно принятие удвоенной дозы (2 таблетки), но в сутки нельзя пить более 6 таблеток Темпалгина. Использовать обезболивающее дольше 5 дней подряд запрещено.

Дозировка препарата для взрослых — по 1 таблетке трижды в день.

Безопасен ли Темпалгин?

Не многим известно, что Анальгин, в состав которого входит то же действующее вещество, что и в Темпалгин, запрещен к продаже в ряде развитых стран, в числе которых Дания, Англия, Италия. Дело в том, что метамизол натрия способен вызвать такие тяжелые аллергические реакции как , анафилактический шок. Кроме того, прием препаратов с метамизолом натрия на протяжении длительного времени может привести к серьезному заболеванию крови – лейкопении.

Учитывая вред метамизола натрия и тот факт, что Темпалгин не способен снять сильную острую боль, а может лишь ее уменьшить, стоит заменить препарат на более безопасный. Если кроме медикамента других обезболивающих под рукой нет, а боль нужно снять, не рекомендуется принимать Темпалгин длительное время. Даже разовое применение медикамента может спровоцировать аллергию. И уж тем более не стоит использовать препарат для купирования болевого синдрома при хронических заболеваниях, так как опасность действующего вещества подтверждена многочисленными исследованиями.

Среди побочных действий Темпалгина чаще всего наблюдаются головная боль и головокружения, «скачки» артериального давления, кожные проявления аллергической реакции: сыпь, зуд, покраснение. Более серьезные «побочки» встречаются редко, но, тем не менее, вероятность их развития существует. К ним относится: желтуха, галлюцинации, лейкопения, тромбоцитопения, отек Квинке, анафилактический шок, бронхоспазм. Если дозировка препарата была превышена, могут развиться такие заболевания почек как протеинурия, олигурия, анурия. При приеме препарата моча может приобретать красный цвет.

Темпалгин — не такой безвредный препарат, как может показаться на первый взгляд.

Кому нельзя принимать Темпалгин?

К использованию Темпалгина есть целый список противопоказаний. Ввиду не менее обширного перечня побочных эффектов, стоит отнестись к нему серьезно и ни в коем случае не принимать даже одну таблетку препарата при их наличии. Запрещено пить Темпалгин при:

  • низком артериальном давлении (ниже 100 мм. р.с.);
  • «аспириновой» астме;
  • почечной и печеночной недостаточности;
  • проблемах с сердцем;
  • вынашивании и кормлении малыша грудью;
  • индивидуальной непереносимости компонентов препарата;
  • в возрасте до 14 лет.

Темпалгин при беременности принимать запрещено. Особенно опасен медикамент на ранних и поздних сроках. И метамизол натрия, и темпидон способны проникать в грудное молоко, поэтому при лактации медикамент не назначается.

Выбираем аналоги Темпалгина

Среди многочисленных препаратов группы НПВС найти аналоги Темпалгина по показаниям не составит труда. Конечно же, медикамент имеет множество «двойников», содержащих то же самое действующее вещество, но зная о его небезопасности лучше избегать приема этих препаратов.

По силе действия и показаниям заменителями Темпалгина могут стать известные всем Парацетамол и Аспирин. Парацетамол может применяться даже беременными женщинами, но, естественно, после согласования с наблюдающим женщину гинекологом. Аспирин, также как и Темпалгин, не подходит для применения в детском возрасте.

Более мощным и безопасным считается Ибупрофен и его аналоги: Нурофен, МИГ, Адвил, Ибупром. К тому же препарат под названием Ибупрофен выпускается несколькими фармацевтическими компаниями. Еще более эффективными обезболивающими считаются медикаменты с кеторолаком в составе: Кетанов, Кетофрил, Долак, . Препараты с кеторолаком обладают менее выраженным жаропонижающим эффектом, в сравнении с Темпалгином, но их способность снимать боль гораздо выше.

Темпалгин – популярный безрецептурный препарат. Но его прием может навредить вашему здоровью, да и эффективность его слабее большинства НПВС. Если медикамент есть в вашей аптечке, рекомендуем пересмотреть свое отношение к нему и заменить его на более безопасные обезболивающие средства.

«Темпалгин», от чего помогает этот анальгетик – антипиретик? Лекарство обладает жаропонижающими и обезболивающими свойствами. «Темпалгин» инструкция по применению предписывает принимать от головной и зубной боли.

Разновидности и состав

Производится средство в форме округлых двуяковыпуклых таблеток, которые покрывают зеленой кишечнорастворимой оболочкой. Активными элементами препарата «Темпалгин», от чего помогает быстро снять болевое состояние и пользуется средство высокой популярностью у многих пациентов, выступают триацетомин и натрия метамизол. Лучшему усвоению действующих компонентов способствуют вспомогательные составляющие: магния стеарат, целлюлоза, крахмал. Таблетки поступают в продажу в блистерах по 10 штук. В коробку с препаратом вложена инструкция по применению.

Фармакология

Свойства медикамента «Темпалгин» обусловлены действием активных компонентов. За анальгетическое ненаркотического характера действие отвечают метамизол натрия и анксиолитик темпидон. Первое вещество подавляет воспроизводство простагландинов, которые принимают участие в воспалительном процессе. Таким образом, можно говорить об умеренной противовоспалительной активности препарата.

Кроме этого метамизол натрия затормаживает образование пирогенов и нормализует клеточные мембраны. Это проявляется в мощном обезболивающем и жароснижающем действии препарата «Темпалгин». От чего помогает лекарство еще? Известно об анксиолитических свойствах анальгетика.

Воздействуя на центральные холинорецепторы, он снимает напряжение, негативные эмоции, проявления страха, позитивно влияя на эмоциональную характеристику болевого синдрома. Наличие в составе темпидона также делает обезболивание пролонгированным, усиливает в разы анальгезирующее действие метамизола натрия.

Лекарство «Темпалгин»: от чего помогает

Препарат назначают при различной этиологии болевых состояниях, связанных с увеличенной нервной возбудимостью. Он хорошо помогает от:

  • головной, зубной боли;
  • мигрени;
  • неврита;
  • болезненных состояний во время месячных, при ранениях, ожогах, травмировании;
  • невралгии;
  • мышечном и суставном болевом синдроме;
  • колик (печени, кишечника, почек) в комплексе со спазмолитиками;
  • повышения температуры во время вирусных и инфекционных воспалений.

Медикамент принимают в качестве анестезии перед лечением зубов, а также для уменьшения болей после выполненных операций, инвазивных процедур.

Препарат «Темпалгин»: инструкция по применению

Лекарство необходимо употреблять после еды с большим объемом воды. Взрослым инструкция по применению предписывает 3-4 разовый суточный прием 1 таблетки «Темпалгин». Максимальная дневная дозировка не должна превышать 6 капсул. После 14 лет средство пьют 2 раза в день в объеме 1 таблетки.

Следует учитывать, что использовать лекарство без врачебного назначения для обезболивания и понижения жара можно до 3 – 5 суток.

Противопоказания

От чего лекарство «Темпалгин» принимать не следует? Запрещается использовать препарат при:

  • недостаточности печени или почек;
  • пониженном систолитическом давлении;
  • нейтропении различного характера;
  • агранулоцитозе;
  • часто беспокоящей сердечной недостаточности;
  • гранулоцитопении;
  • «аспириновой» астме и назальных полипах;
  • лейкопении;
  • гиперчувствительности к активным элементам и вспомогательным веществам;
  • грудном кормлении.

Не назначают таблетки «Темпалгин» при беременности и ребятам до 14 лет.

Производитель: СОФАРМА АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metamizole sodium

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№020109

Дата регистрации: 25.06.2018 - 25.06.2023

Инструкция

  • русский

Торговое название

Темпалгин® М

Международное непатентованное название

Метамизол натрия

Лекарственная форма

Таблетки 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество - метамизол натрия 500 мг,

вспомогательные вещества : крахмал пшеничный, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), повидон К 25, тальк, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Анальгетики-антипиретики другие. Пиразолоны. Метамизол натрия.

Код ATХ N02BB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. После перорального применения метамизол гидролизируется в желудочно-кишечном тракте. Активными метаболитами являются 4-метил-амино-антипирин (МАА) и 4-амино-антипирин (АА). МАА характеризуется быстрой и полной резорбцией. Максимальная плазменная концентрация достигается в пределах 1-2 часов. Биодоступность МАА составляет приблизительно 90 %. Пища не влияет на фармакокинетику метамизола.

Распределение. Связывается в 50-60 % с плазменными протеинами. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Объем распределения - приблизительно 0,7 л/кг.

Метаболизм. Метамизол подвергается интенсивной биотрансформации в желудочно-кишечном тракте и печени. Его основной метаболит, 4-метил-амино-антипирин, метаболизируется в печени до других метаболитов, включительно до 4-амино-антипирина (АА), который фармакологически активен.

Выведение. Выводится с мочой в форме метаболитов, причем только 3 % выделенного количества метамизола находится в неизмененном виде.

Пациенты с печеночными нарушениями: Период полувыведения активного метаболита МАА у пациентов с печеночными нарушениями продлевается приблизительно в три раза. Этим пациентам рекомендуется лечение более низкими дозами метамизола.

Пациенты с почечными нарушениями: У пациентов с нарушенной почечной функцией наблюдается пониженная степень элиминации некоторых метаболитов. Этим пациентам рекомендуется лечение более низкими дозами метамизола.

Фармакодинамика

Метамизол натрия является анальгетиком из группы пиразолонов с выраженным анальгетическим и жаропонижающим действием. Обладает более слабо выраженной противовоспалительной активностью, как и слабым спазмолитическим действием. Основной механизм его действия состоит в торможении синтеза простагландинов путем подавления циклооксигеназы. Стимулирует высвобождение бета-эндорфинов, понижает уровень эндогенных пирогенов и воздействует непосредственно на терморегуляторный центр в гипоталамусе.

Показания к применению

Для снятия болевого синдрома слабой и средней интенсивности различного происхождения

Лихорадочный синдром, резистентный к другой терапии.

Способ применения и дозы

Дозировка

Доза зависит от интенсивности боли или степени повышения температуры и от индивидуальной чувствительности к метамизолу.

Взрослые и подростки старше 15-летнего возраста (> 53 кг веса)

По 250-500 мг 2-3 раза в день.

Максимальная разовая доза - 1 г. Максимальная суточная доза - 2 г.

Пациенты старше 65 лет

Обычно не требуется уменьшение дозы. У пациентов с возрастными нарушениями почечной и печеночной функции лечение следует проводить, применяя ½ рекомендуемой дозы для взрослых на короткий период времени (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты с нарушен ием функци и печени

У этих пациентов возможно увеличение периода полувыведения метаболитов метамизола (см. раздел «Фармакокинетика»). У пациентов с умеренными или тяжелыми поражениями печени рекомендуется лечение ½ рекомендуемой дозы для взрослых.

Пациенты с нарушен ием функци и почек

Метамизол и его метаболиты выводятся почками (см. раздел «Фармакокинетика»). У пациентов с поражением функции почек лечение метамизолом следует проводить ½ рекомендуемой дозы для взрослых.

Длительность лечения

Лечение метамизолом не должно продолжаться более 3-5 дней. Его применение на более длительный период времени или в более высоких дозах, чем указанные, возможно только после консультации с лечащим врачом.

Побочные действия

Побочные действия классифицированы по частоте. Частота по MedDRA определяется следующим образом: очень частые (>1/10), частые (>1/100 до <1/10), нечастые (>1/1 000 до <1/100), редкие (>1/10 000 до < 1/1 000), очень редкие (<1/10 000), с неизвестной частотой (на основании существующих данных нельзя сделать оценку).

Нечасто:

Экзантема

Пальпитации, тахикардия, цианоз, нарушение сердечного ритма, артериальная гипотензия

Редко:

Протеинурия, олигурия, анурия, полиурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет (за счет метаболита - рубазоновой кислоты)

Лейкопения

Парестезия, шум в ушах, нарушение зрения, тремор, депрессия

Макулопапулезная сыпь, анафилактические или анафилактоидные реакции.

Такие реакции могут наступить во время введения или непосредственно после него, но могут появиться и через нескольких часов. Обычно они наступают преимущественно на протяжении первого часа после применения.

Более легкие реакции проявляются типичными реакциями со стороны кожи и слизистой оболочки (например, зуд, жжение, покраснение, крапивница, отеки), диспноэ и редко - жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта. Такие более легкие реакции могут перейти в более тяжелые формы с генерализованной крапивницей, тяжелым ангионевротическим отеком (в том числе ларингеальным), тяжелым бронхоспазмом, нарушениями сердечного ритма, понижением артериального давления (иногда с предшествующим повышением артериального давления).

По этой причине при появлении кожных реакций применение метамизола следует немедленно прекратить.

Очень редко:

- астматический приступ (у пациентов с анальгетической астмой); синдром Стивенса-Джонсона или Лайелла; анафилактический шок

Агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Риск появления агранулоцитоза нельзя предусмотреть. Агранулоцитоз может появиться и у пациентов, у которых метамизол применяли в прошлом без появления побочных действий. Риск появления агранулоцитоза повышается при длительном применении (более 1 недели) метамизола.

С неизвестной частотой:

Тошнота, рвота, анорексия, боли в животе и дискомфорт, в редких случаях ульцерации и кровотечение.

Если любое из побочных действий становится серьезным, прием препарата необходимо немедленно прекратить. Пациент должен уведомить врача или фармацевта, если заметил другие, неописанные в этой инструкции побочные действия.

Противопоказания

Гиперчувствительность к метамизолу или любому из вспомогательных веществ

Гиперчувствительность к другим производным пиразолона (вкл. у пациентов с анамнезом агранулоцитоза, после предшествующего применения таких субстанций)

Острая печеночная порфирия

Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (угроза гемолиза)

Тяжелые заболевания печени и/или почек

Нарушение функции костного мозга (например, после лечения цитостатиками) или заболевания гематопоетической системы (апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения), инфекционная нейтропения

Бронхоспазм, бронхиальная астма, крапивница, острый ринит, связанные с применением НПВС

Беременность и период лактации

Детский возраст до 15 лет.

Лекарственные взаимодействия

Кумариновые антикоагулянты. При одновременном применении метамизол может уменьшить активность кумариновых антикоагулянтов в результате индукции ферментов.

Хлорпромазин и другие производные фенотиазина. При одновременном применении с метамизолом существует риск появления тяжелой гипотермии.

Циклоспорин. Метамизол понижает плазменные уровни циклоспорина при одновременном применении.

Хлорамфеникол и другие миелотоксические препараты. При совместном применении с метамизолом существует повышенный риск появления подавления костного мозга.

Индукторы микросомальных ферментов (барбитураты, глутетимид, фенилбутазон) могут ослабить действие метамизола.

Депрессанты ЦНС (бензодиазепины, нейролептики, опиаты) при комбинации с метамизолом усиливают его анальгетическое действие.

При одновременном применении с другими анальгетиками-антипиретиками и НПВС возможно взаимное усиление токсических эффектов.

Действие трициклических антидепрессантов (психофорин, амитриптилин), пероральных контрацептивных средств, анальгетиков, аллопуринола и алкоголя потенцируется при одновременном применении с метамизолом.

О производных пиразолона известно, что может взаимодействовать с каптоприлом, литием, метотрексатом и триамтереном, как и изменять эффективность антигипертензивных препаратов и диуретиков. До какой степени метамизол приводит к этим взаимодействиям, не известно.

При одновременном применении усиливается действие пероральных гипогликемических препаратов, глюкокортикостероидов, вследствие их вытеснения из связи с белками крови под влиянием метамизола.

Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом.

Особые указания

Лечение метамизолом проводится только на короткий период времени или в случаях, когда ожидаемая польза превышает риск возникновения побочных действий, или нет другого альтернативного метода лечения.

Существует небольшой, но жизнеугрожающий риск появления анафилактического шока и агранулоцитоза при применении метамизола (см. раздел «Побочные действия»). Развитие агранулоцитоза не зависит от дозы и его нельзя предусмотреть. Может наступить после первого приема или после многократного применения. Типичными признаками агранулоцитоза являются лихорадка, боли в горле, болезненное глотание, воспаление слизистой оболочки рта, носа, фаринкса, аноректальной и генитальной области. При внезапном ухудшении общего состояния и появлении признаков агранулоцитоза, лечение метамизолом следует прекратить и провести общий анализ крови.

У пациентов с анамнестическими данными об анафилактоидных реакциях в результате применения метамизола существует повышенный риск развития таких реакций при применении других пиразолонов и других ненаркотических анальгетиков.

Риск возникновения анафилактоидных реакций при применении метамизола значительно более высок у пациентов с:

    синдромом анальгетической астмы или анальгетической идиосинкразии типа уртикария - ангионевротический отек;

    бронхиальной астмой, особенно при сопуствующем риносинусите и полипах в носу;

    хронической крапивницей;

    идиосинкразией к красителям (например, тартразин), консервантам (например, бензоаты);

    алкогольной непереносимостью. Такие пациенты реагируют на минимальный прием алкогольных напитков такими симптомами, как чихание, слезотечение и сильное нарушение зрения. Подобная алкогольная непереносимость может быть признаком недиагностированного синдрома анальгетической астмы.

Метамизол может спровоцировать гипотензивные реакции (см. раздел «Побочные действия»). Эти реакции дозозависимы и наблюдаются преимущественно при парентеральном применении. Несмотря на это, лечение метамизолом в форме таблеток следует проводить с особой осторожностью у пациентов с гипотензией, объемным дефицитом или дегидратацией, нестабильным кровообращением.

Необходимо применять с осторожностью пациентам с печеночными или почечными поражениями (см. разделы «Фармакокинетика» и «Способ применения»).

При более длительном применении метамизола необходимо контролировать общий анализ крови, включительно лейкоцитарную формулу.

Крахмал пшеничный в составе таблеток может содержать только следы глютена и считается безопасным для лиц с целиакией.

Беременность и период лактации

Беременность

Не проводились контролируемые клинические исследования у беременных и отсутствуют данные наблюдений о применении у этой группы. Несмотря на то, что метамизол является слабым ингибитором синтеза простагландинов, существует вероятность преждевременного закрытия Боталлового протока, как и перинатальных осложнений в результате снижения агрегации тромбоцитов у плода и матери. Лечение препаратом противопоказано беременным.

Период лактации

Метаболиты метамизола выделяются с грудным молоком. Если лечение препаратом необходимо, кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При приеме высоких доз препарата Темпалгин® Мне рекомендуется управление транспортными средствами или работа с машинами, требующими активного внимания, так как препарат может оказать неблагоприятное влияние на внимание и нарушить реакции в неожиданных ситуациях.

Передозировка

Симптомы : тошнота, рвота, боли в абдоминальной области, гипотермия, возможно развитие тяжелого шока, острой почечной и печеночной недостаточности, клоническо-тонических судорог, комы.

Лечение : применяется симптоматическое лечение в зависимости от состояния пациента: проводятся форсированный диурез, дыхательная реанимация, противошоковые средства, регидратация. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

Аптечный ассортимент богат всевозможными обезболивающими препаратами. Однако не каждый из них способен справиться с сильной болью, независимо от места её локализации.

Сегодня предстоит ознакомиться с ярким представителем данной группы препаратов – «Темпалгином». От чего он помогает, как правильно принимать таблетки, какие имеются противопоказания и побочные эффекты?

Пора узнать об этом современном лекарственном средстве поближе.

Вконтакте

Фармакологическая группа и состав

Относится к группе анальгетиков-антипиретиков. Оказывает лечебное действие анальгезирующего, жаропонижающего, противовоспалительного, седативного характера.

  • натрий метамизол;
  • темпидон;
  • крахмал;
  • стеарат магния;
  • глицерол;
  • целлюлоза;
  • диоксид титана;
  • дибутилфталат;
  • кросповидон;
  • тальк;
  • касторовое масло;
  • краситель.

В препарате Темпалгин состав достаточно мощный , в частности благодаря содержанию таких компонентов, как натрия метамизол и темпидон. Метамизол является неопиоидным анальгетиком, а темпидон представляет собой мягкий, но сильный транквилизатор (анксиолитик).

Внимание! Компоненты, входящие в состав, оказывают сильное действие на организм человека. Принимать можно только по рекомендации врача!

Темпалгин — таблетки.

Показания к назначению

Применяется для устранения:

  • слабого или умеренно выраженного болевого синдрома, в частности у пациентов с повышенной нервной возбудимостью;
  • умеренной боли висцеральной направленности;
  • боли от слабой до умеренной, возникающей после диагностирования больного или проведения хирургического вмешательства;
  • повышенной температуры, в том числе проявляющейся при острых респираторных вирусных инфекциях, гриппе.

Показания к применению имеют широкую область, препарат способен оказать лечебное действие в следующих случаях:

  1. Головная боль, мигрень. Наиболее часто применение направлено именно на устранение мигрени. Оказывает хороший эффект, позволяет избавиться от недомогания на фоне метеозависимости.
  2. Невралгия. Позволяет устранить приступы боли, возникшие при поражении периферических нервов.
  3. Зубная боль. От зубной боли считается эффективным средством, устраняет даже сильный болевой синдром.
  4. Колики (почечные, кишечные, печеночные). Таблетки снимают тупую, умеренную боль, спазмы, устраняют проявление колик.

Таблетки могут назначаться не только в качестве монотерапии, но и в комплексном лечении того или иного недуга.

Внимание! Недостаточно просто временно избавить себя от боли. Например, при использовании препарата Темпалгин от зубной боли важно определить причину ее возникновения. Когда таблетка перестанет действовать, высока вероятность нового приступа боли. Чтобы установить причину её появления, необходимо посетить медицинское учреждение!

Головная боль.

Противопоказания к использованию

Запрещено к назначению при:

  • заболеваниях сердца;
  • патологиях печени и почек;
  • астме;
  • низком артериальном давлении;
  • нарушенном кровоснабжении;
  • дефиците глюкозы.

Также противопоказания относятся к тем пациентам, которые не достигли четырнадцатилетнего возраста.

Возможные побочные действия

Может сопровождаться побочными действиями:

  • желтушностью кожного покрова;
  • чувством сухости во рту;
  • холестазом;
  • аллергическими реакциями.

Если начали проявляться побочные действия , необходимо прекратить приём и сообщить врачу о возникших недомоганиях.

Перед применением Темпалгина ознакомитесь с противопоказаниями.

Передозировка

Передозировка лекарственным средством характеризуется следующими симптомами:

  • болевые ощущения в области желудка;
  • тошнота;
  • рвота;
  • учащенное сердцебиение;
  • резкое понижение артериального давления;
  • одышка;
  • звон в ушах;
  • головокружение;
  • потеря создания;
  • сонливость в дневное время;
  • судороги.

В случае передозировки необходимо незамедлительно вызвать бригаду «скорой помощи». Также можно самостоятельно оказать больному первую медицинскую помощь. Для этого нужно провести промывание желудка, дать пострадавшему выпить большое количество жидкости. Снять интоксикацию поможет активированный уголь.

Стоит отметить, что передозировка – явление редкое. При чётком соблюдении дозировки и времени между приёмами, негативные проявления практически исключены.

При передозировке могут появиться неприятные симптомы.

Особые указания

Темпалгин при беременности категорически запрещён. Также не рекомендуется применение в лактационный период. В случае крайней необходимости назначается врачом (при ухудшении состояния здоровья женщины). Грудное вскармливание на момент лечебной терапии необходимо приостановить.

Нужно аккуратно совмещать обезболивающие таблетки с другими лекарственными средствами. Категорически недопустимо совмещение «Темпалгина» и «Пенициллина»!

Нельзя хранить в месте высоких температур. Наиболее комфортная температура для таблеток – не более 22°С.

Инструкция по использованию

Предназначено для приёма внутрь. Принимать необходимо после еды, запивая большим количеством очищенной воды.

Дозировка устанавливается врачом, в зависимости от диагноза пациента и общего состояния его здоровья. Также учитывается переносимость «Темпалгина» в случае необходимости повышения терапевтической дозировки.

Стандартный курс лечебной терапии – по таблетке трижды в сутки. Длительность курса не должна превышать 7 дней! Если после окончания терапевтических мероприятий состояние больного не улучшилось, врач принимает решение об увеличении дозировки. Однако возможна и замена лекарственного средства.

Дозировка устанавливается врачом.

Примерная стоимость в российских аптеках

Является препаратом болгарского производства. Изготавливает его фармацевтическая компания «Софарма».

Выпускается в виде таблеток, упакованных в блистеры по 10 штук. В продажу поступают в картонной коробке. Дополнительно в комплекте препарата Темпалгин – инструкция по использованию.

Примерная стоимость в российских аптеках:

Стоимость может слегка отличаться в зависимости от региона.

Можно ли сочетать с алкоголем

Темпалгин и алкоголь нельзя сочетать! Это правило относится ко всем лекарствам. Однако многие пренебрегают данным ограничением, полагая, что бокал красного вина или бутылка пива негативно не скажутся на состоянии здоровья после принятой таблетки. Это не так!

Если сочетать Темпалгин и алкоголь , возможно появление многочисленных побочных эффектов. Принятое спиртное способно во много раз усилить действие препарата. Прежде всего это опасно симптомами, которые характерны при передозировке лекарственным средством. В итоге больной получит не ожидаемую пользу от таблетки, а обратный эффект.

Инструкция по использованию гласит, что препарат оказывает лёгкий седативный эффект, в случае передозировки наблюдается сонливость в дневное время. Под действием алкоголя легкое седативное воздействие превращается в действие, которое способен оказывать сильный транквилизатор. Если не только совмещать лекарство и алкоголь, но и делать это в больших дозировках, возможно наступление комы. Врачи отмечают, что часто встречаются случаи летального исхода после совмещения несовместимых компонентов – таблеток и спиртного.

Темпалгин и алкоголь нельзя сочетать!

Препараты-заменители

Чем отличаются аналоги? В первую очередь ценой. На полках аптек можно найти более доступные по стоимости лекарственные средства, которые при этом имеют схожее действие с оригиналом.

Рассмотрим Топ-3 лучших аналогов «Темпалгина».

«Цитрамон». Самое популярное и недорогое обезболивающее средство, известное ещё с советских времён. В состав входят такие вещества, как ацетилсалициловая кислота, кофеин и парацетамол.

Относится к комбинированным препаратам широкого спектра действия. От чего помогает :

  • от мигрени;
  • от зубной боли;
  • от невралгии;
  • от миалгии.

Кроме того активно используется в качестве жаропонижающего средства . Незаменим при лечении гриппа и простуды. Помогает повысить низкое давление.

Стоимость более чем доступная – около 10 рублей за 10 штук.

Ещё один дешёвый аналог, цена которого – не более 10-12 рублей за упаковочку.

Применяется во многих областях, в том числе в качестве обезболивающего средства. Эффективно устраняет болевой синдром (от слабого до умеренного), независимо от области его локализации.

«Кофицил». Качественный, а главное – недорогой российский аналог «Темпалгина». В составе таблеток – кофеин, парацетамол и кислота ацетилсалициловая. Относится к группе анальгезирующих, жаропонижающих, спазмолитических, противовоспалительных препаратов.

Примерная стоимость – порядка 15 рублей за 10 таблеток. Врачи утверждают, что «Кофицил» ничуть не уступает «Темпалгину» по эффективности лечебного действия, при этом гораздо более доступен по цене.

Достаточно широкий список, от чего помогает препарат. Однако основная его направленность – устранение болевого синдрома различного генезиса . Качественно справляется с болью, от слабой до умеренной.

Не стоит забывать, что независимо от того, какое лекарственное средство будет выбрано для лечебной терапии, нельзя заниматься самолечением! Необходимо предварительно проконсультироваться с врачом. Каждый аптечный препарат имеет свои особенности, противопоказания и побочные эффекты. Чтобы получить необходимый лечебный результат и при этом не навредить своему организму, рекомендуется доверить выбор препарата опытному врачу!

Видео Темпалгин

Какие же выводы о «Темпалгине» можно сделать? Достаточно мощный препарат, оказывающий качественное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Необходимо помнить, что перед использованием инструкция по применению должна быть хорошо изучена. Любое отклонение от разрешённой дозировки может привести к тяжёлым последствиям.