| Streptokinase

Аналоги (дженерики, синонимы)

Авелизин, Стрептаза, Кабикиназа

Рецепт

Rр.: Streptokinasae 250 000 ED
D.t.d. N 5
S. в/в кап., в 50 мл физ.р-ра.

Фармакологическое действие

Фибринолитическое средство. Представляет собой белок с молекулярной массой около 50 000 дальтон, продуцируется определенными штаммами стрептококка. При соединении с плазминогеном стрептокиназа образует комплекс, активирующий переход плазминогена крови или кровяного сгустка в плазмин (фибринолизин) - протеолитический фермент, растворяющий волокна фибрина в кровяных сгустках и тромбах, вызывающий деградацию фибриногена и плазменных протеинов, в т.ч. факторов свертывания V и VII.
Поскольку стрептокиназа является слабым стрептококковым антигеном, при ее в/в введении возможна нейтрализация циркулирующими антителами; в связи с этим состояние фибринолиза достигается при введении избыточного количества стрептокиназы, необходимого для нейтрализации антител.

При в/в инфузии снижает АД и ОПСС с последующим уменьшением минутного объема крови, у больных с хронической сердечной недостаточностью улучшает функцию левого желудочка. Снижает частоту летальных исходов при инфаркте миокарда. Улучшает функциональные показатели сердца. Уменьшает число тромботических осложнений при заболеваниях сердечно-сосудистой системы и смертельных исходов от тромбоэмболии легочной артерии. Максимальный эффект наблюдается через 45 мин. После окончания инфузии фибринолитический эффект наблюдается в течение нескольких часов, удлинение тромбинового времени сохраняется до 24 ч вследствие одновременного снижения фибриногена и увеличения числа циркулирующих продуктов деградации фибрина и фибриногена. Активирует не только тканевой фибринолиз (действие направлено на растворение тромба - тромболиз), но и системный фибринолиз (расщепление фибриногена крови), в связи с этим может развиться кровотечение (вследствие гипофибриногенемии). Наиболее эффективна при свежих сгустках фибрина (до ретракции). При интракоронарном введении тромболизис наступает через 1 ч.

Способ применения

Вводят стрептокиназу внутривенно капельно, а в необходимых случаях внутриартериально.
Внутривенно вводят обычно в начальной дозе 250 000 ME (ИЕ) в 50 мл изотонического раствора натрия хлорида в течение 30 мин (30 капель в минуту). Эта доза обычно вызывает начало лизиса (растворения) тромба. Затем продолжают введение стрептокиназы в дозе 100 000 ME в час. Общая продолжительность введения составляет, как правило, 16-18 ч. Последующее лечение проводят гепарином и антикоагулянтами непрямого действия.

При обширных артериальных и венозных тромбозах иногда необходимо длительное введение стрептокиназы.
Внутриартериальное введение стрептокиназы применяют в остром периоде инфаркта миокарда (начальная доза 20 000 ME; поддерживающая - 2000-4000 ME в минуту в течение 30-90 мин).
Во всех случаях введение стрептокиназы следует начинать как можно раньше, так как лучший эффект наблюдается при свежих тромбах.

Лечение стрептокиназой проводят под контролем тромбинового времени (показателя свертываемости крови) и содержания в крови фибриногена (одного из факторов свертываемости крови).

Показания

Острый инфаркт миокарда (сроком до 24 ч), тромбоэмболия легочной артерии и ее ветвей.
- тромбоз и тромбоэмболия артерий (острый, подострый, хронический тромбоз периферических артерий.
- хронический облитерирующий эндартериит, облитерация артериовенозного шунта), окклюзия центральных сосудов сетчатки с давностью менее 6-8 ч (артерии), менее 10 дней (вены);
- тромбоз артерий вследствие диагностических или терапевтических процедур у детей, тромбозы сосудов при катетеризации у новорожденных. Тромбоз вен внутренних органов, тромбоз глубоких вен конечностей (давностью менее 14 дней) и таза. Ретромбоз после операций на сосудах. Тромбоз гемодиализного шунта. Тромбоз при протезировании сердечных клапанов.
- промывание в/в катетеров (в т.ч. для гемодиализа).
- моно- или комбинированная терапия стенокардии покоя при остром инфаркте миокарда.

Противопоказания

Кровотечения
- геморрагический диатез
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ
- воспалительные заболевания толстой кишки
- недавние множественные ранения
- аневризма
- опухоли с наклонностью к кровотечениям
- опухоли головного мозга или метастазы в ЦНС.
- артериальная гипертензия (АД более 200/110 мм рт.ст.)
- диабетическая ретинопатия
- острый панкреатит
- эндокардит
- перикардит
- митральные пороки сердца с мерцанием предсердий
- туберкулез (активная форма)
- каверны легких
- сепсис
- септический тромбоз
- послеоперационный период (8-12 послеоперационных дней
- 3-6 недель после расширенных хирургических вмешательств
- 8 недель после нейрохирургических операций)
- недавняя биопсия внутренних органов
- 4 недели после транслюмбальной артериографии
- 3 месяца после острого геморрагического инсульта;
- первые 18 недель беременности;
патология беременности, связанная с повышенным риском развития кровотечения, недавние роды (в течение 10 дней) или искусственное прерывание беременности;
- постоянный катетер мочевого пузыря, повышенная чувствительность к стрептокиназе.

Побочные действия

Со стороны свертывающей системы крови: кровотечения из мест введения, десен; кровоизлияния в кожу, в пери- и миокард, в мозг, гематома; внутреннее кровотечение (в т.ч. из ЖКТ, урогенитальные, ретроперитонеальные).
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: реперфузионная аритмия, некардиогенный отек легких (при интракоронарном введении), тромбоэмболия (в связи с мобилизацией тромба или его фрагментацией), в т.ч. легочной артерии (при тромбозе глубоких вен), дистальных отделов артерии (холестериновый эмбол при локальном тромболизисе), эмболический инсульт; капилляротоксикоз (синдром Шенлейна-Геноха); увеличение СОЭ.
- Аллергические реакции: преимущественно при повторных введениях - гиперемия кожи, крапивница, генерализованная экзантема, диспноэ, бронхоспазм, гипертермия, озноб, головная боль, миалгия, боль в области позвоночника, снижение АД, бради- или тахикардия, артрит, васкулит (в т.ч. геморрагический), нефрит, полиневропатия, ангионевротический отек, анафилактический шок.
- Со стороны лабораторных показателей: при многократном введении - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, ГГТ и КФК; гипербилирубинемия, снижение активности холинэстеразы.
- Прочие: разрыв селезенки.

Форма выпуска

Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в и в/а введен. 1.5 млн.МЕ: фл.
Форма выпуска, состав и упаковка
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/а введения 1 фл.
стрептокиназа 1500000 МЕ
1500000 МЕ - флаконы (1) - пачки картонные.
1500000 МЕ - флаконы (40) - коробки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

В/в капельно, в/а, интракоронарно.

В/в (для растворения порошок осторожно смешивают, избегая пенообразования, с 5 мл 0.9% раствора NaCl или воды для инъекций, с раствором Рингера).

Взрослым, для кратковременного лизиса при тромбозе периферических артерий или вен – в начальной дозе 250 тыс.МЕ в/в капельно в течение 30 мин, а затем поддерживающие дозы по 1.5 млн МЕ каждый час в течение 6 ч, максимальная доза за цикл – 9 млн МЕ. Возможно повторение 6 ч введения на следующий день, которое проводится не позднее 5 дня с момента осуществления первого курса. В случае длительного тромболизиса – 250 тыс.МЕ в/в капельно в течение 30 мин, затем по 1 млн МЕ/ч в виде инфузии длительностью от 12 ч до 3-5 дней (не более). При необходимости – продолжение терапии после перерыва и с возможной заменой на др. гомологичный тромболитик.

При тромбозе коронарных сосудов – 1.5 млн МЕ в течение 60 мин с последующим введением гепарина в дозе 1 тыс.МЕ/ч.

Эффект контролируют, определяя тромбиновое или частичное тромбопластиновое время. Для долговременного лизиса при тромбозе периферических сосудов вводят 250 тыс.МЕ в течение 30 мин. Поддерживающая доза составляет 100 тыс.МЕ/ч. При этом достигается 2-4-кратное увеличение тромбинового времени через 6-8 ч после начала лизиса. Концентрация фибриногена в плазме должна не быть ниже 1 г/л. Если через несколько часов тромбиновое время возрастает более чем в 4 раза, поддерживающая доза должна быть уменьшена в 2 раза и применяться до тех пор, пока показатель тромбинового времени вновь не стабилизируется в вышеуказанном интервале.

Для лизиса внутрикоронарного тромба вводят интракоронарно, с помощью катетера 20 тыс.МЕ, затем 2-4 тыс.МЕ/мин, общая доза – 140 тыс.МЕ, в течение 30-40 мин или по 250-300 тыс.МЕ в течение 30-60 мин. Введение не прекращают ранее чем через 1 ч, хотя реканализация может развиться быстрее.

Детям – 1-10 тыс.МЕ/кг в течение 20-30 мин, с последующим длительным вливанием по 1 тыс.МЕ/кг/ч. Введение прекращают, когда наблюдается значительное кровотечение в месте введения. Для профилактики ретромбоза назначают гепарин. Продолжительность лечения должна не превышать 5 дней.

Больным с острыми, подострыми, хроническими периферическими тромбозами и тромбоэмболиями вводят по 1-2 тыс.МЕ с интервалами 3-5 мин. Продолжительность и количество зависят от локализации и глубины окклюзии сосуда, максимально – 120 тыс.МЕ за 3 ч. Возможно одновременное проведение ангиопластики.

Локальный тромболизис при острых, подострых и хронических тромбозах и тромбоэмболиях периферических артерий – в/а, в дозе 1-2 тыс.МЕ с интервалами 3-5 мин до достижения эффекта. Суммарная доза должна не превышать 120 тыс.МЕ.

При тромбозе глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии – в/в капельно, 250 тыс.МЕ в течение 30 мин, затем 100 тыс.МЕ/ч в течение 24-72 ч в соответствии с патологией.

Для восстановления проходимости канюли – 100-250 тыс.МЕ в 2 мл раствора NaCl, медленно в каждый закупоренный конец. Процедуру проводят в течение 2 ч с последующим отсасыванием содержимого из канюли.

Стрептокиназа - лекарство, необходимое для борьбы с тромбами. Принадлежит к группе фибринолитиков. На латинском название препарата звучит так: Streptokinasum.

Форма выпуска и состав

Купить данный медикамент можно в виде лиофилизата, предназначенного для изготовления раствора. Вводить его можно внутривенно и внутриартериально. Свечи, капли или таблетки с одноименным названием не производятся. Действующим веществом в препарате является стрептокиназа в количестве 750000 ME или 1500000 ME. Неактивные компоненты представлены моногидратом натрия глутамата и полигелином.

Механизм действия Стрептокиназы

Активность лекарства заключается в том, что он способствует растворению тромбов. Также в ходе применения лекарства достигается нормализация проходимости тромбированных сосудов.

При введении внутривенно снижается кровяное давление пациента.

Лекарство способствует улучшению функциональных показателей сердца. В результате применения средства происходит активация тканевого (тромболиза) и системного (расщепления фибриногена крови) фибринолиза. При наличии острой сердечной недостаточности средство может нормализовать функцию левого желудочка.

Выведение лекарства происходит через почки пациента. Если диагностированы патологии почек и заболевания печени, выведение может быть несколько замедленным по сравнению с нормой.

Показания к применению Стрептокиназы

Назначить данное лекарство доктор может в том случае, если у пациента были диагностированы такие патологии здоровья, как:

• тромбоз периферических артерий, тромбоз вен и ретромбоз после проведенного оперативного вмешательства;
• тромбоэмболия легочной артерии;
• тромбоз сосудов у детей, который возник в результате проведения диагностических и лечебных мероприятий;
• тромбоэмболия артерий;
• острый инфаркт миокарда;
• окклюзия центральных сосудов сетчатки глаза.

Возможно применение средства при варикозе, если есть повышенный риск образования тромбов. Лекарство эффективно помогает бороться со стенокардией покоя при инфаркте миокарда. Назначается для промывания внутривенных катетеров.

Применение

Внутривенную инфузию осуществляют капельно, внутриартериальное - интракоронарно.

Перед тем как ввести лекарство внутривенно, его нужно смешать с раствором Рингера или 0,9% хлорида натрия. Также подойдет вода для инъекций.

Точно сказать дозировку сможет только доктор, который будет назначать лекарственное средство. Ниже будут приведены ориентировочные дозы, которые назначаются чаще всего.

Начальная доза для лечения тромбоза периферических вен или артерий составляет 250000 МЕ на протяжении 30 минут. За цикл лечения полученная пациентом доза лекарства не должна превышать 9000000 МЕ.

Тромбоз коронарных сосудов требует назначения лекарства в количестве 1,5 млн ME. Введение нужно осуществлять на протяжении 1 часа с последующим применением гепарина. В ходе терапии должен проводиться контроль тромбинового времени.

Побочные действия Стрептокиназы

Применение средства в терапевтических целях может привести к возникновению некоторых побочных проявлений. Это повышение уровня билирубина в крови, эмболический инсульт, разрыв селезенки, внутренние кровотечения (из пищеварительного тракта, урогенитальные), излияние крови в мозг и кожу, образование гематом, кровотечение в местах введения лекарственного средства, тромбоэмболия.

При введении интракоронарно возможно появление отека легких.

Частым явлением при повторных введениях становятся аллергические реакции, такие как одышка, озноб, болезненные ощущения в области позвоночника, крапивница, гиперемия кожных покровов, падение давления.

Противопоказания

Нельзя использовать средство в терапевтических целях при наличии у пациента гиперчувствительности, повышенного артериального давления, внутренних кровотечений, панкреатита, диатеза.

Следует с осторожностью применять при бронхоэктазе с кровохарканьем.

Особые указания

Применение при беременности и в период лактации

В первые 18 недель вынашивания плода применение лекарства может стать особенно опасным в силу того, что вероятной становится отслойка плаценты. Использование медикамента после указанного срока может осуществляться, но только по врачебному указанию.

Если лечение является необходимым в период лактации, нужно перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Применение у детей

Оптимальная дозировка для детей составляет 1000 МЕ-10000 МЕ на 1 кг веса. Длительность процедуры должна составлять 20-30 минут. В случае развития кровотечения (обширного) в месте введения терапию нужно прекращать.

Чтобы предупредить ретромбоз, необходимо назначение гепарина как дополнительного компонента терапии.

Детям перед введением инфузии необходимо вводить антигистаминные препараты и метилпреднизолон. Делать это нужно за 10 минут до проведения лечения.

Передозировка

Превышение дозировки, которая была рекомендована доктором, может спровоцировать обширное кровотечение. Помочь в этой ситуации способны антифибринолитики, например транексамовая кислота. Также показано проведение лечебных мероприятий, направленных на восстановление кровопотери. Терапию препаратом показано прекратить.

Лекарственное взаимодействие

Усилить воздействие препарата на организм пациента способны такие медикаменты, как ацетилсалициловая кислота, гепарин, декстраны и дипиридамол. Напротив, ослабить эффект от применения лекарства могут антифибринолитики.

Сроки и условия хранения

При комнатной температуре в течение 5 лет.

Условия отпуска из аптек

По рецепту доктора.

Цена

Минимальная стоимость лекарства составляет примерно 2000 рублей.

Фармакотерапевтическая группа В01АD01 - антитромботические средства. Ферменты. Стрептокиназа.

Фармакологическое действие: антитромботические

ПОКАЗАНИЯ: г. (Острый) ИМ (инфаркт миокарда) ВОЗ (рекомендация к применению ЛС в Базовом формуляре Всемирной организации здравоохранения"" я, 2008 год выпуска), БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) (в течение первых 12 ч) тромбоз глубоких вен ВОЗ (рекомендация к применению ЛС в Базовом формуляре Всемирной организации здравоохранения"" я, 2008 год выпуска), БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) г. (Острый) массивная тромбоэмболия легочной артерии ВОЗ (рекомендация к применению ЛС в Базовом формуляре Всемирной организации здравоохранения"" я, 2008 год выпуска), БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) г. (Острый) окклюзия артерий эмболом или тромбом ВОЗ (рекомендация к применению ЛС в Базовом формуляре Всемирной организации здравоохранения"" я, 2008 год выпуска), БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) ; тромбирования гемодиализного шунта.

Способ применения и дозы: при ИМ (инфаркт миокарда) (в течение первых 12 ч (Время). БНФ) назначают в /в (введение) капельно в дозе 1500000 ЕД (международные единицы) ВОЗ (рекомендация к применению ЛС в Базовом формуляре Всемирной организации здравоохранения"" я, 2008 год выпуска), БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), разведенной в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы; возможно интракоронарное введения в дозе 250 000-300 000 МЕ (международные единицы) в течение 30-60 мин (Минута) при тромбозе глубоких вен, эмболии легочной артерии и артериальной окклюзии - в /в (введение) капельно в дозе 250 000 МЕ (международные единицы) ВОЗ, БНФ в 100-300 мл растворителя в течение 30 мин (Минута) ВОЗ, БНФ; сразу после введения ударной дозы начинают поддерживающую терапию; возможно введение по 100 000 МЕ (международные единицы) стрептокиназы каждый час в течение 3 дней ВОЗ, БНФ; можно проводить 12-часовую инфузию в дозе 1200000 ЕД (международные единицы) в 500 мл растворителя, очень важно, чтобы скорость инфузии была постоянной; желательно по окончании инфузии провести контрольное исследование проходимости сосудов; если в течение 3 дней не отмечается клинического эффекта, терапию следует прекратить, при необходимости лечение стрептокиназой может быть продлено еще на 1-3 дня, для растворения тромбов в гемодиализных шунтам 100000 МЕ стрептокиназы разводят в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида, 10 000 - 25 000 МЕ (10-25 мл) вводят в затромбированный отдел шунта, после чего его венозный конец перекрывают зажимом, до артериального конца шунта присоединяют стерильный шприц-тюбик для формирования воздушной полости, обеспечивает пульсацию артерии, при необходимости введения стрептокиназы можно повторить через 30-45 мин (Минута).

Побочное действие при применении ЛС: некардиогенный отек легких, тромбоэмболия в связи с отрывом тромба или его фрагментов, повышение СОЭ, при многократном введении - повышение уровня АЛТ (Аланинаминотрансфераза), АСТ (Аспартатаминотрансфераза), щелочной фосфатазы, снижение АД (артериальное давление), артриты, васкулиты, нефриты, полинейропатия, боли в мышцах, повышение t ° (температура) тела на 1 - 2 º С (в течение первых 5-8 ч (Час) введение) , кожная сыпь, крапивница, кровотечение из мест пункций и разрезов, нарушение менструального цикла, кровотечения из внутренних органов, кровоизлияние во внутренние органы, аритмия (при ИМ).

Противопоказания к применению ЛС: перенесены в предыдущие 10 дней операция, травма, биопсия, пункция неспадающей сосуды (подключичной или яремной вены), тампонада сердца, эндотрахеальная интубация; поражения артерий мозга, может иметь место при тяжелой АГ (артериальная гипертензия), гипертонической или диабетической ретинопатии, недавно (до 2 месяцев) перенесенном инсульте или иной цереброваскулярной патологии, аневризмах; кровотечение или высокий риск возникновения кровотечения (геморрагический диатез, тромбоцитопения, тяжелая почечная и /или печеночная недостаточность, эрозивно- язвенные поражения ЖКТ (желудочно-кишечный тракт) в предыдущие 6 месяцев - пептическая язва, неспецифический язвенный колит, дивертикулит, менструальные кровотечения, период беременности - особенно первые 18 недель, состояние после родов, активная форма туберкулеза, опухоли, г. (Острый) панкреатит; риск кардиальной эмболии, например при мерцании предсердий на фоне поражения митрального клапана и бактериального эндокардита; недавнее лечение стрептокиназой (от 5 дней до 6 мес. с предварительным определением высокого титра нейтрализующих а /т); митральные пороки сердца с мерцанием предсердий, септический эндокардит.

Формы выпуска ЛС: порошок лиофилизированный для приготовления р-на для инъекций и для инфузий по 750 000 МЕ, 1500000 МЕ во фл.

Визаемодия с другими лекарственными средствами

одновременное и предшествующее лечение антикоагулянтами или веществами, влияющими на формирование или функцию тромбоцитов (ингибиторами агрегации тромбоцитов, декстранами) может повышать риск кровотечения. До начала длительного системного тромболизиса стрептокиназой дать возможность уменьшиться эффектам препаратов, влияющих на формирование и функцию тромбоцитов. Благоприятная взаимодействие с ацетилсалициловой кислотой при л?? Ковке г. (Острый) ИМ

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Нарушение функции церцево-сосудистой системы: С осторожностью при цереброваскулярных заболеваниях, дефектах митрального клапана, фибрилляции предсердий, эндо-и перикардите.
Нарушение функции печинкы: С осторожностью при тяжелых повреждениях.
Нарушение функции почек С осторожностью при болезнях мочеполового тракта, тяжелых повреждениях почек.
Нарушение функции дыхательной системы: С осторожностью при кавернозном туберкулезе, тяжелом бронхите.

Особенности применения у детей и пожилых людей

Предостережение относительно применения

Информация для врача: Лечение начинать как можно раньше, лучший эффект наблюдается при свежих тромбах. До введения препарата определять содержание фибриногена, тромбиновое время и активированное частичное тромбопластиновое время. Применение гепарина можно начинать не ранее, чем ч /з 4 ч (Час) после прекращения инфузии стрептокиназы.
Информация для пациента: Специальных рекомендаций нет

Лекарственная форма:   лиофизат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения Состав:

Стрептокиназа 750000 ME 1500000 ME

Полигелина 25 мг 25мг

Натрия L-глутамината 25 мг 25 мг

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутри­артериального введения

Описание:

Пористая масса, уплотненная в таблетку, белого с желтоватым оттенком цвета. Г игроскопична.

Фармакотерапевтическая группа: фибринолитическое средство АТХ:  

B.01.A.D Ферментные препараты

B.01.A.D.01 Стрептокиназа

Фармакодинамика:

Фибринолитическое средство. При соединении с профибринолизином (плазминогеном) образует комплекс, активирующий его переход в крови или в кровяном сгустке в фибринолизин (плазмин) - протеолитический фермент, растворяющий волокна фибрина в кровяных сгустках и тромбах, вызывающий деградацию фибриногена и др. плазменных протеинов, в т.ч. факторов свертывания V и VII. Растворяет тромбы, действуя как на их поверхности, так и изнутри. - стрептококковый белок с антигенными свой­ствами, поэтому возможна ее нейтрализация в организме соответствующими антителами. В такой ситуации ускорение фибринолиза достигается введени­ем избыточных (необходимых для нейтрализации антител) количеств стреп- токиназы.

Восстанавливает проходимость тромбированных кровеносных сосудов. При внутривенной инфузии снижает артериальное давление и общее перифериче­ское сосудистое сопротивление с последующим уменьшением сердечного выброса, у больных с хронической сердечной недостаточностью улучшает функцию левого желудочка. Снижает частоту летальных исходов при ин­фаркте миокарда и эмболии легочной артерии. Улучшает функциональные показатели сердца. Уменьшает число тромботических осложнений при забо­леваниях сердечно-сосудистой системы. Максимальный эффект наблюдается через 45 мин. После окончания инфузии фибринолитическое действие сохра­няется на протяжении нескольких часов, удлинение тромбинового времени сохраняется до 24 ч вследствие одновременного снижения уровня фибрино­гена и увеличения числа циркулирующих продуктов деградации фибрина и фибриногена. Активирует не только тканевой фибринолиз (действие направ­лено на растворение тромба - тромболиз), но и системный фибринолиз (расщепление фибриногена крови), в связи с этим может развиться кровотечение (вследствие гипофибриногенемии). Наиболее эффективна при свежих сгуст-ках фибрина (до ретракции). При интракоронарном введении тромболизис наступает через 1 ч.

Фармакокинетика:

Метаболизируется путем гидролиза. Период полувыведения после внутри­венного введения 1500000 ME - 1 ч, а комплекса стрептокиназа- профибринолизин - 23 мин. Комплекс частично инактивируется антистреп-

тококковыми антителами. Образующийся фибринолизин инактивируется альфа-2-антиплазмином и альфа-2-микроглобулином.

Выводится в небольшом количестве почками. При заболеваниях печени кли­ренс замедлен.

Показания:

Острый инфаркт миокарда (сроком до 24 ч), тромбоэмболия легочной арте­рии и ее ветвей. Тромбоз и тромбоэмболия артерий (острый, подострый, хро­нический тромбоз периферических артерий, хронический облитерирующий эндартериит, облитерация артерио-венозного шунта), окклюзия центральных сосудов сетчатки с давностью менее 6-8 ч (артерии), менее 10 дней (вены); тромбоз артерий, после проведения диагностических или терапевтических процедур у детей, тромбозы сосудов при катетеризации у новорожденных. Тромбоз вен внутренних органов, артерий и глубоких вен конечностей (с давностью менее 14 дней) и таза. Ретромбоз после операций на сосудах. Тромбоз гемодиализного шунта. Тромбоз при протезировании сердечных клапанов. Промывание внутривенных катетеров (в т. ч. для гемодиализа). Моно- или комбинированная терапия стенокардии покоя на фоне острого инфаркте миокарда.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность, кровотечения, геморрагический диатез, эро­зивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, воспалительные заболевания толстой кишки, недавние множественные ранения, аневризма, опухоли с наклонностью к кровотечениям, опухоли и метастазы головного и спинного мозга, артериальная гипертензия (артериальное давление более 200/110 мм рт. ст.), диабетическая ретинопатия, острый панкреатит, эндокар­дит, перикардит, митральные пороки сердца с мерцанием предсердий, тубер­кулез (активная форма), каверны легких, сепсис, септический тромбоз, по­слеоперационный период (8-12 послеоперационных дней, 3-6 недель после расширенных хирургических вмешательств, 8 недель после нейрохирургиче­ских операций), недавняя биопсия внутренних органов, 4 недели после транслюмбальной артериографии, 3 мес после острого геморрагического инсульта; первые 18 нед беременности; патология беременности, связанная с повышенным риском развития кровотечения, недавние роды (в течение 10 дней) или искусственное прерывание беременности; постоянный катетер мочевого пузыря.

С осторожностью:

С осторожностью: печеночная/почечная недостаточность, бронхиальная ас­тма, перенесенная стрептококковая инфекция (включая ревматизм), бронхо- эктатическая болезнь с кровохарканьем; расширение вен пищевода, недавнее назначение антикоагулянтов, состояния после сердечно-легочной реанима-ции (в т.ч. непрямой массаж сердца), искусственная вентиляция легких, неф- ролитиаз, меноррагии, менструальный период, предшествующее лечение стрептокиназой (от 5 дней до 1 года), пожилой возраст (старше 75 лет).

Способ применения и дозы:

Внутривенно капельно, внутриартериально, интракоронарно.

Внутривенно (для растворения лиофилизат осторожно смешивают, избегая пенообразования, с 5 мл 0,9% раствора натрия хлорида, водой для инъекций или с раствором Рингера).

Взрослым, для кратковременного лизиса при тромбозе периферических арте­рий или вен вводят внутривенно капельно в начальной дозе 250000 ME (в те­чение 30 мин), а затем поддерживающие дозы по 1500000 ME каждый час в течение 6 ч, максимальная доза за цикл - 9000000 ME. Возможно повторение 6 ч введения, которое проводится не позднее 5 дня с момента осуществления первого курса. В случае длительного тромболизиса - 250000 ME внутривенно капельно в течение 30 мин, затем по 100000 МЕ/ч в виде инфузии длительностью от 12 ч до 3-5 дней (не более). При необходимости - продолжение терапии после перерыва и с возможной заменой на другой гомологичный тромболитик.

При тромбозе коронарных сосудов - внутривенно капельно 1500000 ME в течение 60 мин с последующим введением гепарина в дозе 1000 МЕ/ч. Эф­фект контролируют, определяя тромбиновое или частичное тромбопластино- вое время. Для долговременного лизиса при тромбозе периферических сосу­дов вводят 250000 ME в течение 30 мин. Поддерживающая доза составляет 100000 МЕ/ч. При этом достигается 2-4-кратное увеличение тромбинового времени через 6-8 ч после начала лизиса. Содержание фибриногена в плазме не должно быть ниже 1 г/л. Если через несколько часов тромбиновое время возрастает более чем в 4 раза, поддерживающая доза должна быть уменьше­на в 2 раза и применяться до тех пор, пока показатель тромбинового времени вновь не стабилизируется в вышеуказанном интервале.

Для лизиса внутрикоронарного тромба вводят интракоронарно (с помощью катетера) 20000 ME, затем 2000-4000 МЕ/мин, общая доза - 140000 ME, в те­чение 30-40 мин, или по 250000-300000 ME в течение 30-60 мин. Введение не прекращают ранее, чем через 1 ч, хотя реканализация может развиться быст­рее.

Детям вводят внутривенно капельно в дозе 1000-10000 МЕ/кг в течение 20-30 мин, с последующим длительным вливанием по 1000 МЕ/кг/ч. Введе­ние прекращают, когда наблюдается значительное кровотечение в месте вве­дения. Для профилактики ретромбоза назначают гепарин. Продолжитель­ность лечения не должна превышать 5 дней.

Больным с острыми, подострыми, хроническими периферическими тромбо­зами и эмболиями вводят по 1000-2000 ME с интервалами 3-5 мин. Продол­жительность и количество введений зависят от локализации и глубины окк­люзии сосуда, максимально - 120000 ME за 3 ч. Возможно одновременное проведение ангиопластики.

Локальный тромболизис при острых, подострых и хронических тромбозах и эмболиях периферических артерий - внутриартериально в дозе 1000-2000 ME с интервалами 3-5 мин до достижения эффекта. Суммарная до­за не должна превышать 120000 ME.

При тромбозе глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии - внутривен­но капельно 250000 ME в течение 30 мин, затем 100000 МЕ/ч в течение 24-72 ч в соответствии с патологией.

Для восстановления проходимости канюли - 100000-250000 ME в 2 мл раство­ра натрия хлорида, медленно в каждый закупоренный конец. Процедуру про­водят в течение 2 ч с последующим отсасыванием содержимого из канюли.

Побочные эффекты:

Кровотечения из мест введения, десен; кровоизлияния: в кожу, в пери- и миокард, в мозг, гематомы; внутренние кровотечения (желудочно-кишечный тракт, урогенитальные, ретроперитонеальные и др.); разрыв селезенки; ре- перфузионная аритмия, отек легких (при интракоронарном введении), тром­боэмболия (в связи с мобилизацией тромба или его фрагментацией), в т.ч. ле­гочной артерии (при тромбозе глубоких вен), дистальных отделов артерии (холестериновый эмбол при локальном тромболизисе), эмболический ин­сульт; капилляротоксикоз (синдром Шенлейна-Геноха); увеличение скорости оседания эритроцитов, при многократном введении - повышение активности "печеночных" трансаминаз, гаммаглутаминтрансферазы, креатинкиназы и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, снижение - холинэнстеразы; ал­лергические реакции (особенно при повторных введениях): покраснение ко­жи, крапивница, генерализованная экзантема, диспноэ, бронхоспазм, гипер­термия, озноб, головная боль, миалгия, боль в области позвоночника, сниже­ние артериального давления, бради- или тахикардия, артрит, васкулит (в т.ч. геморрагический), нефрит, полиневропатия, ангионевротический отек, ана­филактический шок.

Передозировка:

Симптомы:массивное кровотечение. Лечение:антифибринолитические

средства (транексамовая или пара-аминометилбензойная кислота, ингибито­ры калликреина и др. протеаз, например, внутривенно капельно, в начальной дозе 500000 КИЕ, затем в поддерживающей дозе 50000-100000 КИЕ/ч). - 5 г за 1 ч, затем по 1 г/ч в течение 4-8 ч до достижения эффекта при внутреннем кровотечении; восстановление кро- вопотери (кроме декстрана и гидроксиэтилированного крахмала). Симптома­тическое лечение. Все мероприятия проводятся на фоне отмены стрептокиназы.

Взаимодействие:

Гепарин, производные кумарина, декстраны, ацетилсалицило­вая кислота, усиливают эффект и повышают риск разви­тия кровотечений. Антифибринолитические препараты ослабляют. Несовместим с плазмозаменяющими средствами - гидроксиэтилкрахмалом или декстраном (нельзя использовать в качестве растворителя).

Особые указания:

Готовые растворы должны быть использованы в течение 12 ч.

Необходим периодический (с интервалом в 4 ч) контроль свертываемости крови: тромбиновое или частичное тромбопластиновое время (избежать ре­окклюзии сосудов позволяет повышение тромбинового времени в 2-4 раза, а частичного тромбопластинового - в 1,5-2,5 раза; с учетом этого, необходимо вводить соответствующее количество гепарина - 500-1000 МЕ/ч, а затем пе­роральные производные кумарина).