А так же в разделе « сердечные гликозиды. Сердечные гликозиды: свойства, классификация, названия, показания, отравление Побочные эффекты сердечных гликозидов

Сердечные гликозиды – это препараты растительного или химического происхождения, оказывающие положительное влияние на работу сердца и повышающие сократимость миокарда. К гликозидосодержащим растениям относят наперстянку, ландыш, олеандр, горицвет и другие. Повышение темпа и силы сердечных сокращений происходит без увеличения потребности в кислороде.

Характерной особенностью препаратов является действие, направленное на сужение вен и артерий. Часто это действие может вызвать повышение давления, что важно учитывать при их назначении. Избежать такого эффекта можно при медленном введении препаратов.

Принцип действия

При взаимодействии вещества с водой происходит выделение гликонов и агликонов. Механизм действия основан на работе агликонов. Гликоны не оказывают никакого влияния на работу сердца, однако они способствуют растворению гликозидов и их соединению с белком плазмы. Следовательно, гликоны обеспечивают проникновение гликозидов в клетки и оказывают прямое влияние на механизм действия препарата.

После перорального приема лекарство попадает в ЖКТ, а затем в кровеносную систему. Далее происходит оседание элементов препарата в тканях миокарда. Действие препарата обусловлено прочностью связи гликозидов с белком плазмы. Прочность связи определяет:

накопление действующих веществ в крови;
продолжительность действия лекарства;
преодоление гематоэнцефалического барьера.

Чем прочнее связь действующего вещества с белками, тем большая продолжительность действия препарата и более выражен эффект кумуляции.

Действие лекарственного средства оказывает существенное влияние на функционирование сердечной мышцы. Отмечается снижение периода сердечных сокращений и увеличение длительности отдыха.

Благодаря гликозидам, работа сердца становится более четкой и выраженной, растет тонус блуждающего нерва, ритм сердца замедляется

Подобное действие оказывают препараты и на проводящую функцию сердечно-сосудистой системы.

Воздействие препарата на ионные каналы также зависит от концентрации действующего вещества в крови и тканях сердечной мышцы. Действие лекарственного средства на работу сердечно-сосудистой системы можно охарактеризовать несколькими категориями:

Ионотропный эффект. Это положительное воздействие, являющееся следствием повышения содержания в мышечных тканях ионов кальция.
Отрицательный хронотропный эффект. Негативное воздействие связано с возбуждением блуждающего нерва.
Дромотропный отрицательный эффект – результат замедления передачи нервных импульсов.
Батмотропное положительное воздействие – нежелательный эффект, поскольку он может привести к аритмии желудочков. К данному фактору приводит передозировка препаратом.

Классификация сердечных гликозидов

Единой классификации данных лекарственных средств до сих пор не существует. Сегодня лекарственное средство классифицируется по двум показателям: концентрации действующего вещества в препарате и продолжительности действия лекарства.

Лечение пациентов производится препаратами, состоящими из одного активного компонента или нескольких. Однокомпонентные препараты (Дигоксин, Дигитоксин, Строфантин) производятся синтетическим путем. Многокомпонентные – лекарства растительного происхождения, состоящие из смеси действующих веществ.

Согласно классификации, по продолжительности действия лекарственного средства сердечные гликозиды можно разделить на несколько категорий:

Препараты длительного действия. После перорального приема способны оказывать влияние на сердечно-сосудистую систему на протяжении нескольких суток. Максимальная эффективность достигается спустя 9 – 12 часов. Лекарства данной группы часто вызывают передозировку, поскольку способны накапливаться в организме. При внутривенном введении положительное воздействие наблюдается спустя 2 часа и ранее. Средства продолжительного действия получают из наперстянки путем синтезирования. Они способны быстро всасываться в желудок и проникать в ткани сердечной мышцы, улучшая ее сократительную функцию.
Лекарственные средства средней продолжительности воздействия . Процесс выведения их из организма происходит на протяжении нескольких дней. Максимального эффекта после введения можно ожидать спустя 6 часов. К данной группе относятся вещества, синтезируемые из ржавой и шерстистой наперстянки и горицвета. Умеренные способности растений к всасыванию обуславливают замедленное действие медикаментов. При введении в вену эффект наступает спустя четверть часа и длится до трех дней.
Средства короткого воздействия . Для них характерно внутривенное введение. Накопительными свойствами такие лекарства не обладают и являются средствами скорой помощи. Обеспечивают нестойкий, но быстрый эффект. При введении в вену эффект наступает спустя 5 минут и длится до двух дней.

В каких случаях назначаются

Применение медикаментов при сердечной недостаточности осуществляется в следующих случаях:

Острые нарушения сердечно-сосудистой системы, возникшие на фоне аритмии предсердий.
Хроническая недостаточность сердечно-сосудистой системы.
Постоянное мерцание предсердий в совокупности с высокой частотой сокращений сердца. В данном случае терапию начинают с введения максимальных доз. Такой прием назначается до тех пор, пока не снизится выраженность недостаточности. Далее следует профилактическое лечение, которое характеризуется приемом препарата в меньших дозах. Если появляются признаки токсического отравления лекарствами, медикаменты отменяют, и далее проводится терапия препаратами калия и магния.
Недостаточность кровообращения.
Наджелудочковая тахикардия.

Применение гликозидов позволяет снизить частоту сердечных сокращений и способствует усилению работы сердечной мышцы

Действие препаратов в каждом отдельном случае зависит от состояния организма и степени выражения сердечной недостаточности. После приема лекарственных средств у здорового человека наблюдается рост периферического сопротивления. Действие препарата направлено на нормализацию гемодинамических показателей, устранение застоя жидкости и явлений сердечной дисфункции (отеков, одышки, синюшности, тахикардии). Назначение сердечных гликозидов производится в тяжелых случаях. Застои кровообращения провоцируют заполнение вен, отечность. Из-за недостаточного сердечного выброса может развиться . В данном случае основная цель терапии – повышение показателей гиподинамики.

Прием гликозидов дает возможность изменить трепетание предсердий на мерцание и контролировать ритм сокращений желудочков. Длительная терапия показана в случаях, когда есть риск развития рецидивов. При повторном возникновении сердечной недостаточности диагностируется повышенный сердечный выброс. Явление может быть вызвано различными анемиями, инфекционными заболеваниями, шунтом кровеносной системы. Это признаки слабой реакции организма на гликозиды и их нерациональное назначение.

Противопоказания к применению

Применение препаратов строго запрещается в следующих случаях:

аллергические реакции на компоненты лекарства;
появление интоксикации в результате длительного приема гликозидов;
нарушение проведения импульсов из предсердий в желудочки;
синусовая брадикардия.

Также существует перечень относительных противопоказаний, при наличии которых принимать препарат следует с осторожностью:

слабость синусового ритма;
низкая частотность мерцания предсердий;
высокая чувствительность к компонентам препаратов;
серьезные заболевания печени, легких и мочевыводящей системы;
состояние инфаркта;
анемия;
недостаточность аорты.

Поскольку к назначению медикаментов существует большое количество противопоказаний, назначать сердечные гликозиды должен только лечащий врач

Практически все противопоказания относительны, терапия всегда назначается индивидуально. Всегда существует возможность подобрать подходящий вариант лечения. При заболеваниях мочевыводящей системы и печени ограничивается прием лишь определенных типов медикаментов. Перед назначением определенного препарата, кроме исключения побочных эффектов, необходимо учесть следующие факторы:

вес больного;
состояние функционирования почек;
выявление предсердной аритмии.

Наличие аритмии предсердий указывает на необходимость повышения дозировки лекарства сравнительно с лечением недостаточности сердца. При излишней полноте пациента необходимо произвести точный расчет дозировки (в зависимости от возраста, роста и веса). Поскольку гликозиды не накапливаются в жировых тканях, подбор дозы необходимо осуществлять исходя из мышечной массы тела.

Передозировка гликозидами

Данная группа препаратов относится к классу повышенной токсичности.

Отравление медикаментами может произойти при однократном употреблении повышенной дозы лекарственного средства или в результате длительного приема

Симптомы передозировки:

фибрилляция или тахикардия желудочков;
тошнота и рвота;
характерные изменения в ЭКГ;
нарушение работы сердца, вплоть до полной его остановки.

Наличие данных признаков является сигналом к полному прекращению приема медикаментов. Фактически интоксикация случается редко. Отравление может произойти в результате неправильного назначения или ошибочного приема большой дозы. Особенно опасным является самостоятельное лечение. Медикаменты данной группы необходимо хранить вдали от детей. Постоянное употребление лекарства при сердечной недостаточности и медленный его вывод из организма может привести к скоплению действующих веществ в тканях и появлению осложнений.

У детей вследствие интоксикации чаще всего возникает аритмия. У взрослых и пожилых – нарушение психической деятельности. При большой передозировке возможен летальный исход. На фоне побочного действия приема гликозидов необходимо вызвать скорую помощь. Параллельно необходим прием активированного угля и промывание желудка, прием слабительного.

Список препаратов, применяемых для устранения признаков интоксикации:

Панангин, оротат калия, хлористый калий – для обеспечения подачи калия в миокард, где под воздействием гликозидов образовался дефицит элемента.
Цитатные соли и трилон обеспечивают связывание молекул кальция.
Лидокаин, анаприлин, пропаналол – помогают избавиться от аритмии.
Дифенин используется для выведения гликозидов из организма.

Побочное действие препаратов

Во время приема гликозидов могут возникнуть следующие побочные эффекты:

увеличение грудной железы;
головные боли и головокружения, бессонница;
нарушение сердечного ритма;
отсутствие аппетита;
галлюцинации и помутнение сознания;
повреждение сосудов слизистых оболочек, приводящее к кровотечениям;
изменение представления об окраске предметов.

Прием препаратов может вызвать затруднение кровотока и нарушение сердечной деятельности. В результате нарушается мочевыделительная функция. Сбои в пищеварительной системе могут привести к появлению анорексии, диареи, болей в желудке. Также могут возникнуть такие эффекты, как появление кожной сыпи.

Характеристика препаратов

Каждый вид медикаментов данной группы имеет свои фармакологические особенности. Это выражается в активности, скорости и продолжительности воздействия. Наиболее распространенные сердечные гликозиды.

Дигоксин

Препарат синтезируется из листьев шерстистой наперстянки.

Характеризуется продолжительным воздействием, не провоцирует появление серьезных побочных эффектов. Период выведения обычно составляет 2–5 суток, обладает малой кумулятивной способностью. Применяется при хронической и острой сердечной недостаточности, профилактике заболеваний сердца у больных с компенсированными сердечными пороками. Лекарство характеризуется средней скоростью и средней продолжительностью воздействия.

В листьях шерстистой наперстянки содержатся кардиотонические гликозиды

Строфантин

Лекарственное средство отличается быстродействием и отсутствием эффекта накопления в тканях. Полное выведение вещества происходит через сутки после приема. Максимальное воздействие наблюдается спустя четверть часа после введения в вену. Строфантин назначается только внутривенно, поскольку практически не всасывается из ЖКТ. Выводится посредством мочевыделительной системы. Это быстродействующее лекарство с коротким периодом воздействия. Отсутствует кумулятивный эффект. Частоту сокращений сердечной мышцы препарат не изменяет. Применяется при острой недостаточности сердца и при тяжелой степени хронической сердечной недостаточности.

Дигитоксин

Применяется реже. Основные особенности препарата – высокий эффект кумуляции и частая интоксикация действующим веществом. Правильно рассчитать дозировку лекарственного средства довольно трудно. После приема лекарство всасывается практически полностью и полностью связывается с белками плазмы. Максимальный эффект проявляется через 5–12 часов после применения. Форма выпуска – таблетки и свечи. Высокий кумулятивный эффект определяет низкую скорость выведения действующего вещества. Дигитоксин – самый длительно действующий и медленный препарат. Применяется при хронических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, вместе со строфантином.

Дополнительно назначается терапия сердечными гликозидами, содержащимися в растениях. Это аптечные настои или самостоятельно приготовленные лекарства.

Кортизоном, витаминами, гормонами, холестерином. Данные вещества являются естественными метаболитами, которые поддерживают нормальную работу сердца.

Сердечные гликозиды состоят из гликона (сахар) и агликона. Именно агликон выступает определяющим в фармакологической активности лекарственного средства. Вступление в реакции с другими активными веществами обеспечивает ненасыщенное пятичленное кольцо в их структуре.

Сердечные гликозиды по тканям и органам распределяются неравномерно. Мишень их действия - миокард, который накапливает всего 10% препарата, еще 50% фиксируется в поперечно-полосатой мускулатуре, где не вызывают никакого эффекта.

По длительности действия сердечные гликозиды делятся на:

Длительного - дигитоксин,

Среднего - дигоксин,

Короткого - строфантин, коргликон.

Сердечные гликозиды: механизм действия

В нормальном состоянии в кардиомиоците содержится в 30 раз больше калия и в 20 раз меньше натрия. В покое наружная поверхность положительно заряжена, а внутренняя - наоборот, отрицательно. При возбуждении вызывается деполяризация мембран: натрий и кальций входят в клетку. Во время этого процесса калий не может проходить через клеточную оболочку. Как только они выходят из клетки, начинается процесс реполяризации. Этот момент возникает непосредственно перед сокращением мышцы. Таким образом, количество вошедшего кальция обеспечивает сокращение клетки. Ионы калия, остающиеся в клетке, являются антагонистами этого процесса.

Сердечные гликозиды ускоряют наступление реполяризации и обеспечивают максимальный выход калия из кардиомиоцитов. После сокращения необходимо восстановление баланса ионов внутри и снаружи клетки (возврат калия и выход натрия). Данный процесс зависит от энергетического запаса клетки, обеспечивается с помощью фермента АТФ-азы. Ее активный центр - сульфгидрильная группа. Сердечные гликозиды блокируют активный центр, снижая активность. Все это приводит к тому, что ионы натрия остаются в клетке, а это ускоряет наступление следующей деполяризации. Если содержание ионов калия снизится значительно, то нарушается синтез креатининфосфата, что обуславливает снижение силы сокращения

Сердечные гликозиды: противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к их применению являются: II степени, аллергические реакции на данные препараты, интоксикация ими.

К относительным противопоказаниям относятся следующие: мерцательная брадиаритмия, АВ-блокада I степени, синдром слабости синусового узла, ИБС, синусовая брадикардия, гипертоническое сердце, гиперкальциемия, гипокалиемия, почечная или в анамнезе.

Нецелесообразно использовать сердечные гликозиды при следующих состояниях: амилоидоз сердца, диастолическая перегрузка сердца объемом при аортальной недостаточности, тиреотоксикоз, острый инфаркт миокарда, кардиомиопатии, констриктивный перикардит, сердечная недостаточность с сохранением высокого сердечного выброса, анемия и так далее.

Непосредственно сами противопоказания обусловлены отсутствием систолической дисфункции, что объясняет неэффективность использования сердечных гликозидов. А, к примеру, при развитии острого инфаркта миокарда их применение может спровоцировать развитие аритмий, что дает неблагоприятный прогноз для дальнейшей жизни больного.

Перед применением сердечных гликозидов обязательно проконсультируйтесь со специалистом. Это поможет предупредить развитие серьезных осложнений.

Из этой статьи вы узнаете: как действуют сердечные гликозиды, какими они бывают, кому их назначают. Вызывают ли они побочные эффекты. Также препараты данных групп отличаются по длительности действия. Классификация по длительности действия: побочные эффекты, чем могут быть опасны, есть ли противопоказания.

Дата публикации статьи: 19.05.2017

Дата обновления статьи: 29.05.2019

Гликозиды – это препараты, которые назначают больным с сердечной недостаточностью по левожелудочковому типу. Они стимулируют работу сердечной мышцы и предотвращают аритмии.

Эти медикаменты используют только под наблюдением кардиолога или аритмолога. Самолечение ими или несоблюдение рекомендаций врача относительно дозировки может привести к тяжелым последствиям вплоть до остановки сердца.

Коргликон – один из представителей сердечных гликозидов

Показания к применению

Препараты назначают больным с:

Механизм действия гликозидов

Основное свое действие эти химические соединения оказывают целенаправленно на мышечные клетки сердца.

Эффекты, которые оказывают гликозиды на сердце

Эффект	Пояснение
Положительный инотропный (кардиотонический)	Повышают концентрацию ионов кальция в клетках сердца. За счет этого сердечная мышца сокращается с большей силой. Это обеспечивает больший выброс крови и лучшее кровоснабжение всех органов. Но систолическое давление при этом повышается.
Отрицательный хронотропный	За счет усиленного сокращения сердца возбуждаются барорецепторы дуги аорты, что стимулирует блуждающий нерв. Возбуждение блуждающего нерва приводит к уменьшению частоты сердечных сокращений.
Отрицательный дромотропный	Это снижение скорости проведения импульса через атриовентрикулярный узел (от предсердий к желудочкам). Данный эффект также связан со стимуляцией блуждающего нерва. За счет такого действия гликозиды предотвращают аритмии.
Положительный батмотропный	Этот эффект можно считать побочным. Препараты способствуют задержке ионов натрия в клетках сердца, что приводит к опасным аритмиям при передозировке.

Клинически данные эффекты, оказываемые на сердце, проявляются таким образом:

Увеличивается сила систолы (сокращения сердца). Благодаря этому сердце выбрасывает больше крови в аорту, и все органы лучше снабжаются кровью.
Удлиняется период диастолы (расслабления сердечной мышцы). За счет этого сердечная мышца имеет возможность дольше отдохнуть.
Повышается систолическое артериальное давление (из-за того, что сердце сокращается сильнее).
Замедляется сердцебиение. Особенно это важно для пациентов с тахикардией.
Ускоряется кровоток.
Снижается венозное давление.
Проходят симптомы сердечной недостаточности (отеки, акроцианоз, одышка).

Гликозиды действуют на проводяющую систему сердца: снижают скорость проведения импульса через атриовентрикулярный узел

В меньшей степени сердечные гликозиды оказывают действие и на другие органы. Среди внесердечных эффектов этих препаратов можно выделить седативный (успокоительный) и мочегонный. Однако данные действия выражены не так сильно, как эффекты, оказываемые на сердце. Сердечные эффекты гликозидов можно зарегистрировать и на ЭКГ.

После приема этих препаратов кардиограмма изменяется следующим образом:

Сужается комплекс QRS.
Увеличивается интервал R–R.
Увеличивается интервал P–P.
Сужается сегмент S–T.
Укорачивается интервал Q–T.

Если вы проходите обследование, то прием этих медикаментов придется отменить, чтобы исключить их влияние на результаты ЭКГ.

Классификация сердечных гликозидов

Среди сердечных гликозидов есть препараты, различные по своим лечебным свойствам и по длительности действия.

Классификация гликозидов по лечебным свойствам:

Группа	Свойства	Примеры препаратов этой группы
Полярные препараты	Отличаются плохой всасываемостью через желудочно-кишечный тракт. Из пищеварительной системы в организм может поступить всего 3–5 % от принятого количества таких препаратов. Поэтому их назначают только в инъекциях. Выводятся они через почки.	Строфантин, Коргликон.
Относительно полярные	Всасывается в кровь около 45 % препарата. Выводятся печенью и почками. Могут назначаться и в таблетках, и в инъекциях.	Целанид, Дигоксин.
Неполярные	Через ЖКТ всасывается до 100 % препарата. Действуют медленно. Долго выводятся из организма. В процессе выведения участвуют печень и почки. Назначают их в таблетках.	Дигитоксин, Метилдигитоксин.

Группа

Свойства

Примеры препаратов этой группы

Полярные препараты

Отличаются плохой всасываемостью через желудочно-кишечный тракт. Из пищеварительной системы в организм может поступить всего 3–5 % от принятого количества таких препаратов.

Поэтому их назначают только в инъекциях.

Выводятся они через почки.

Строфантин, Коргликон.

Относительно полярные

Всасывается в кровь около 45 % препарата.

Выводятся печенью и почками.

Могут назначаться и в таблетках, и в инъекциях.

Целанид, Дигоксин.

Неполярные

Через ЖКТ всасывается до 100 % препарата.

Действуют медленно.

Долго выводятся из организма.

В процессе выведения участвуют печень и почки.

Назначают их в таблетках.

Дигитоксин, Метилдигитоксин.

Также препараты данных групп отличаются по длительности действия. Классификация по длительности действия:

Группа	Длительность действия
Быстрого действия (полярные)	Эффект наступает через 5–10 минут, максимальный эффект – через 30–120 минут, общая длительность действия – от 8 до 12 часов.
Средней продолжительности (относительно полярные)	При внутривенном введении эффект наступает через 5–30 минут, максимальный эффект – через 2–5 часов. Эффект препарата полностью проходит через 10–12 часов. При приеме в виде таблеток действие наступает через 1–2 часа. Максимальный эффект достигается через 4–6 часов. Полная длительность действия – 24–36 часов.
Длительного действия (неполярные)	Эффект наступает через 2–3 часа после принятия препарата. Максимальный эффект – через 6–12 часов. Полностью проходит действие медикамента через 2–3 дня.

Интоксикация

Сердечные гликозиды могут накапливаться в организме. Врачи учитывают это при назначении препарата – при каждом следующем приеме дозировку могут снижать.

При неправильном применении препарата, самолечении или нарушениях работы печени и (или) почек накопление препарата в организме может вызвать интоксикацию. Главную опасность при отравлении этими медикаментами представляют аритмии.

Сердечные симптомы отравления гликозидами:

Также при интоксикации появляются и внесердечные симптомы:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в области желудка.
Со стороны центральной нервной системы: слабость, головокружение, апатия, расстройства цветового восприятия (чаще всего – ксантопсия – человек видит все в желтых тонах), реже – галлюцинации.

Лечение интоксикации необходимо проводить еще на ранней стадии, так как тяжелая стадия опасна трепетанием желудочков, которое может привести к летальному исходу. Терапия заключается в:

отмене дальнейшего приема препарата;
очищении организма с помощью активированного угля, карболена и подобных средств;
введении специфических антидотов к гликозидам (Унитиола, Дифенина);
снятии возникших аритмий Лидокаином, Амиодароном или Фенитоином;
введении препаратов калия (Панангина, хлористого калия), чтобы восполнить его недостаток и снизить чувствительность к гликозидам.

Побочные эффекты

Чаще всего они возникают при накоплении препарата в организме или при разовой передозировке. Эти побочные эффекты описаны в предыдущем разделе.

Но иногда побочные действия проявляются и при правильном применении препарата. Это случается довольно редко.

Побочные эффекты приема:

О любых побочных эффектах сразу сообщите к врачу, так как они могут свидетельствовать об отравлении данными медикаментами.

В связи с широким спектром побочных эффектов со стороны ЦНС во время лечения гликозидами лучше не водить автомобиль, а также отказаться от других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Противопоказания

При некоторых заболеваниях сердечные гликозиды не назначают, так как они могут вызвать нежелательные эффекты.

Заболевание, при котором противопоказаны гликозиды	Почему нельзя применять эти препараты: что будет, если использовать их при данных заболеваниях
Желудочковые экстрасистолы	Экстрасистолы станут чаще, что приведет к трепетанию желудочков.
Пароксизмальные желудочковые тахикардии	Разовьется – опасная для жизни аритмия.
Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений меньше 50 ударов в минуту)	Сердцебиение еще больше замедлится, что может привести к полной остановке сердца.
Индивидуальная непереносимость гликозидов, уже перенесенные аллергии на препараты этой группы	Повторная аллергическая реакция может вызвать анафилактический шок.
Атриовентрикулярная блокада 1–2 степени	Блокада проведения импульса по атриовентрикулярному узлу перейдет в 3 степень, что может привести к остановке сердца.
Синоатриальная блокада 2–3 степени	Введение препаратов приведет к остановке сердца.
Синдром слабости синусового узла	Возникнет выраженная брадикардия вплоть до асистолии ().
WPW-синдром	Разовьется пароксизм или фибрилляция желудочков.
Острый миокардит	Повышается риск аритмий и нарушений проводимости.
Митральный стеноз	Повысится давление в малом круге кровообращения, может возникнуть отек легких.
Почечная и (или) печеночная недостаточность тяжелой степени	Высок риск накопления препарата в организме и интоксикации им.
Выраженная гипокалиемия	При недостатке калия повышается чувствительность к гликозидам. Поэтому при гипокалиемии возможен только прием маленьких доз препаратов под строгим контролем врачей.

Гликозиды противопоказаны во время беременности и грудного вскармливания.

Также есть болезни, при которых лекарства не назначают не потому, что они опасны, а потому, что они будут неэффективными. Это:

хроническая сердечная недостаточность с высокой левого желудочка;
гипертрофическая кардиомиопатия;
перикардит;
амилоидоз сердца (редкое расстройство обмена веществ, при котором в сердце накапливается амилоид);
фиброэластоз эндокарда (редкое врожденное заболевание, при котором в эндокарде и части миокарда разрастаются фиброзные ткани с множеством эластичных волокон).

Растительные источники гликозидов

Сердечные гликозиды получают из следующих растений:

наперстянка (шерстистая, пурпуровая, крупноцветковая);
майский ландыш;
строфант Комбе;
раскидистый желтушник;
весенний горицвет (весенний адонис);
красноватый морозник.

В медицине применяют также и настойки данных растений. Их категорически запрещено принимать без консультации с врачом.

Показатели	Строфантин	Дигоксин	Дигитоксин
Латентный период действия	5 – 10 минут	1 – 1,5 часа	4 – 12 часов
Пути введения	Внутривенно	Внутривенно и внутрь	Внутрь
	Сутки или несколько больше	3 – 6 дней	2 – 3 недели
Способность к кумуляции	Практически отсутствует	Выражена слабо	Выражены сильно
Значение фармакокинетики

Показания к применению дигоксина, дигитоксина, строфантина.

Применяют сердечные гликозиды главным образом при острой и хронической сердечной недостаточности. При острой сердечной недостаточности вводят сердечные гликозиды с коротким латентным периодом (строфантин и дигоксин в/в). Кроме того, гликозиды (препараты наперстянки) иногда назначают при тахиаритмической форме мерцательной аритмии предсердий. Эффективность гликозидов при указанных аритмиях связана с повышением тонуса блуждающего нерва и угнетением проведения возбуждения по проводящей системе сердца, предупреждается распространение мерцания предсердий на желудочки.

Вводят сердечные гликозиды чаще всего внутрь (дигитоксин, дигоксин) и внутривенно (строфантин, дигоксин), иногда - внутримышечно и ректально.

Противопоказаниями к применению сердечных гликозидов является неполный предсердно-желудочковый блок, выраженная брадикардия, острый инфекционный миокардит. При внутривенном введении строфантин начинает действовать на сердце через 5-10 минут. При введении дигоксина внутрь эффект развивается уже через 30 минут, а при приёме дигитоксина – примерно через 2 часа.

Функции почек в результате благоприятного влияния сердечных гликозидов на кровообращение нормализуется. Диурез увеличивается. В больших дозах сердечные гликозиды повышают автоматизм сердца.

Амринон, милринон

1. Действие предположилельно связано с угнетением фосфодиэстеразы, в результате повышается содержание свободных ионов кальция и цАМФ в клетках миокарда.

2. Повышают сократительную активность миокарда.

3. Вызывают вазодилатацию.

1. Потребность сердца в кислороде не увеличивают, на ритм СД и АД в терапевтических дозах не влияют.

2. Применяют при сердечной недостаточности, не поддающейся обычной терапии сердечными гликозидами.

3. Побочные эффекты: тромбоцитопения, рвота, желтуха, гипотензия.

8. Вводят внутривенно и внутрь. (При энтеральном введении милринон действует 4-7 часов)

8. Милринон и добутамин: механизмы кардиотонического действия, применение, побочные эффекты.

	Милринон	Добутамин
Механизм действия	Ингибитор фосфодиэстеразы. Повышает содержание свободных ионов Ca 2+ и цАМФ в клетках миокарда	b 1 -адреномиметик: стимулирует b 1 -АР сердца. Повышает содержание свободных ионов Ca 2+ и цАМФ в клетках миокарда. Характеризуется выраженной кардиотонической активностью.
Применение	При сердечной недостаточности, не поддающейся обычной терапии сердечными гликозидами.	Для непродолжительной стимуляции сердца при его декомпенсации.
Побочные эффекты	Тошнота, рвота, желтуха, гипотензия и др. Вводят внутрь и в/в.	Тахикардия, аритмии, гипертензия. Вводят в/в путем инфузии.

ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

2. Хинидин: механизм и локализация действия, применение, побочные эффекты.

3. Новокаинамид: механизм и локализация действия, применение, побочные эффекты.

4. Лидокаин и дифенин: механизм противоаритмического действия, применение.

5. Сравнительная характеристика противоаритмических средств IА, IВ и IС класса.

6. Амиодарон: механизм и локализация противоаритмического действия, применение, побочные эффекты.

7. Верапамил: механизм и локализация противоаритмического действия, применение, побочные эффекты.

8. Верапамил и амиодарон: механизмы противоаритмического действия, различия в применении при аритмиях.

9. Какие противоаритмические средства применяют: а) только при наджелудочковых аритмиях; б) только при желудочковых аритмиях; в) при аритмиях любой локализации.

10. Средства для лечения нарушений атриовентрикулярной проводимости (принципы действия, препараты).

1. Классификация противоаритмических средств (группы и названия препаратов).

Средства, блокирующие ионные каналы кардиомиоцитов
1. Вещества, блокирующие натриевые каналы
Ia	Хинидин, новокаинамид
Ib	Лидокаин, ди фенин
Ic	Пропафенон, флекаинид
2. Вещества, блокирующие кальциевые каналы
Верапамил, дилтиазем
3. Вещества, блокирующие калиевые каналы
Амиодарон
Средства, влияющие на рецепторы эфферентной иннервации сердца
1. Средства, усиливающие адренергические влияния на сердце
b -адреномиметики	Изадрин
Симпатомиметики	Эфедрин
1. Средства, ослабляющие адренергические влияния на сердце
b 1 -адреноблокаторы	Метопролол, атенолол
b 1, 2 -адреноблокаторы	Анаприлин
2. Вещества, ослабляющие холинергические влияния на сердце
М-холиноблокаторы (атропин)
2. Разные средства, обладающие противоаритмической активностью
Препараты калия и магния (аспаркам), сердечные гликозиды, аденозин

2. 3. Хинидин и новокаинамид: механизм и локализация действия, применение, побочные действия.

Препараты	Механизм и локализация действия	Применение	Побочные действия
Хинидин	Относится к блокатарам натриевых каналов. Действует на все отделы сердца. Угнетает автоматизм, увеличивает длительность реполяризации и зффективного рефрактерного периода, снижает проводимость. Обладает м-холиноблокирующими свойствами, несколько уменьшает адренергические влияния на сердце и сосуды. Заметно снижает сократимость миокарда	При тахиаритмиях и экстрасистолиях желудочковой и наджелудочковой локализации	Чрезмерное угнетение сократимости и проводимости (вплоть до блока). Тошнота, рвота. Идиосинкразия.
Новокаинамид	Механизм и локализация действия такие же, как и у хинидина, но новокаинамид меньше снижает сократимость миокарда, характеризуется менее выраженной ваголитической активностью, адреноблокирующем действием не обладает	То же	Как и у хинидина, плюс аллергические реакции.

4. Лидокаин и дифенин. Механизм противоаритмического действия, применение .

Лидокаин оказывает угнетающие влияние на автоматизм (снижается диастолическая деполяризация – 4 фаза) в волокнах Пуркинье и в мышцах желудочков, но не в синусно-предсердном узле. Отмеченное влияние проявляется подавлением эктопических очагов возбуждения. Лидокаин на скорость быстрой деполяризации не влияет, или незначительно снижает ее (волокна Пуркинье). Эффективный рефрактерный период уменьшает. На проводимость и сократимость миокарда практически не влияет. Также не влияет на гемодинамику. Именно поэтому применяют лидокаин в основном при желудочковых аритмиях (экстрасистолы, тахикардия, возникающих при инфаркте миокарда, при операциях на открытом сердце, в послеоперационном периоде). Используют в/в капельно, действует коротко.

По механизму действия дифенин сходен с лидокаином. Применяют его при желудочковых аритмиях, а также при тахиаритмиях, вызванных передозировкой сердечными гликозидами.

Применяют дифенин внутрь и внутривенно. Действует несколько часов.

Диуретические средства

Влияние сердечных гликозидов на силу, частоту сокращений, атриовентрикулярную проводимость и автоматизм сердца.

1. Сердечные гликозиды обладают кардиотоническим действием, соответственно повышается сила сердечных сокращений.

2. Частоту сердечных сокращений они понижают, что в значительной степени связанно с кардио-кардиальным рефлексом (вагус).

3. Атриовентрикулярную проводимость сердечные гликозиды понижают, т.к. оказывают прямое угнетающие влияние на проводящую систему сердца, и тонизируют блуждающий нерв, снижая скорость проведения возбуждения.

4. Автоматизм сердца сердечные гликозиды повышают, что может привести к аритмиям (экстрасистолиям).

3. Эффекты сердечных гликозидов при застойной сердечной недостаточности.

Сердечные гликозиды способствуют нормализации всех показателей гемодинамики, нарушенных в результате застойной сердечной недостаточности!

1. Минутный объем увеличивают за счет повышения силы сердечных сокращений; важно, что работа сердца повышается без увеличения потребления им кислорода на фоне ®

2. урежения сердечного ритма (отрицательное хронотропное действие) и удлинение диастолы.

3. ЧСС снижают за счет усиления тормозного влияния вагуса на синусный узел

4. Венозное давление снижают (нормализуют) за счет повышения сократимости и нормализации гемодинамики

5. Диурез – увеличивают за счет усиления почечного кровотока и прямого влияния на почки, выводят из организма избыточную жидкость, исчезают отёки.

6. Кровоснабжение и оксигенация тканей улучшается, восстанавливаются функции внутренних органов (печени, ЖКТ и др.).

4. Сравнительная характеристика строфантина, дигоксина и дигитоксина. Практическое значение различий фармакокинетики указанных препаратов.

Показатели	Строфантин	Дигоксин	Дигитоксин
Латентный период действия	5 – 10 минут	1 – 1,5 часа	4 – 12 часов
Пути введения	Внутривенно	Внутривенно и внутрь	Внутрь
Длительность кардиотонического действия	Сутки или несколько больше	3 – 6 дней	2 – 3 недели
Способность к кумуляции	Практически отсутствует	Выражена слабо	Выражены сильно
Значение фармакокинетики	Возможность применения при острой сердечной недостаточности в связи с коротким периодом латентного дейсьвия	Возможность применения как при острой, так и при хронической сердечной недостаточности	Применение при хронической сердечной недостаточности в связи с большой длительностью кардиотонического действия

Из этой статьи вы узнаете: для чего предназначены сердечные гликозиды, список препаратов, их названия и формы выпуска, как они воздействуют на сердце и влияют ли на другие органы. Каких лечебных и побочных эффектов можно ожидать.

Дата публикации статьи: 09.02.2017

Дата обновления статьи: 29.05.2019

Сердечными гликозидами называют группу лекарственных веществ растительного и препаратов синтетического происхождения, действие которых направлено на улучшение сердечной деятельности. В основном они применяются для лечения тяжелой , вызванной снижением сократительной способности миокарда и проявляющейся признаками застоя в легких (одышка, хрипы) или других органах и тканях (отеки на ногах, увеличение печени, скопление жидкости в грудной клетке и брюшной полости).

Все вопросы, касающиеся показаний для лечения сердечными гликозидами, выбора препарата, схемы приема и дозировки, решает врач-кардиолог, терапевт или семейный врач.

Происхождение, лечебные эффекты и названия лекарств

Источниками первых гликозидных препаратов были лекарственные растения:

строфант,
наперстянка,
ландыш.

Расшифровка химической формулы позволила искусственно синтезировать препараты, идентичные с их растительными первоисточниками. По виду лекарственного растения, особенностям распределения в организме и кардиотоническому эффекту выделяют сердечные гликозиды двух видов: полярные и относительно полярные. Они описаны в таблице.

Полярные (средства короткого действия)	Относительно полярные (препараты средней длительности действия)
Строфант: Строфантин. Ландыш: Коргликон.	Наперстянка: Дигоксин, Целанид.
Особенности: растворяются в водной среде, но не растворимы в жирах, выводятся почками; практически не всасываются в кишечнике и не связываются с белками; действуют быстро, но кратковременно; вводятся только внутривенно.	Особенности: хорошо растворяются в жирах и в воде, прочно связываются с белками; всасываются в кишечнике; обезвреживание происходит в печени; можно принимать вовнутрь в таблетках и вводить внутривенно.

Полярные (средства короткого действия)

Относительно полярные (препараты средней длительности действия)

Строфант: Строфантин.

Ландыш: Коргликон.

Наперстянка: Дигоксин, Целанид.

Особенности:

растворяются в водной среде, но не растворимы в жирах, выводятся почками;
практически не всасываются в кишечнике и не связываются с белками;
действуют быстро, но кратковременно;
вводятся только внутривенно.

Особенности:

хорошо растворяются в жирах и в воде, прочно связываются с белками;
всасываются в кишечнике;
обезвреживание происходит в печени;
можно принимать вовнутрь в таблетках и вводить внутривенно.

Сердечные гликозиды заставляют сердце сокращаться редко, но ритмично, сильно и продуктивно. За счет этого улучшается циркуляция крови во всех сосудах и внутренних органах, уменьшается ее застой, а миокард больше времени отдыхает и восстанавливает свою силу .

Механизм действия гликозидов

Для всех сердечных гликозидов характерны такие лечебные эффекты:

Кардиотонический – усиление интенсивности, но уменьшение продолжительности систолы (фазы сокращения). За счет этого повышается сила миокарда, что восстанавливает способность перекачивать кровь (увеличивается объем крови, которую он выбрасывает в сосуды за одно сокращение).
Противоаритмический – замедление процессов образования электрических импульсов в сердце и их проведения по всем его отделам. В результате этого уменьшается частота сердцебиений и увеличивается продолжительность диастолы (период расслабления сердца).
Антиишемический – улучшение кровообращения в ослабленных клетках миокарда, но не за счет расширения коронарных сосудов, а за счет уменьшения потребности в кислороде и питательных веществах.
Мочегонный – выведение избыточной жидкости из организма.
Сосудистый – восстановление нарушенного тонуса сосудов в жизненно важных органах.

В основе указанных лечебных эффектов лежит несколько механизмов действия. Сердечные гликозиды вызывают не столько структурные перестройки в миокарде, сколько изменения на уровне обмена веществ и электролитов:

Торможение активности белков и ферментов, отвечающих за обмен ионов между кардиомиоцитами и кровью: калий выходит из них, а натрий и кальций активно транспортируются внутрь клеток.
Активизация соединений, осуществляющих сокращения миокарда – актина и миозина.
Стимуляция блуждающего нерва, что усиливает эффекты парасимпатической нервной системы на сердце (уменьшение возбудимости и частоты сокращений сердца).
Блокировка адреналиновых и других стрессорных влияний, которые ускоряют сердцебиение, возбуждают нервную систему, но не увеличивают силу сокращений.
Сужение сосудов брюшной полости с одновременным расширением мозговых, почечных и артерий кожи. В результате ускоряется кровообращение, улучшается работа почек и стимулируется мочевыделение, что очень важно для устранения проявлений сердечной недостаточности.

Неправильное лечение сердечными гликозидами или передозировка сопровождаются избыточным накоплением калия в крови (гиперкалиемия), снижением уровня натрия и кальция (гипонатриемия и гипокальциемия). Такие электролитные расстройства повышают возбудимость миокарда, становятся причиной тяжелых нарушений ритма и прогрессирования сердечной недостаточности.

Разные гликозидные препараты – разные эффекты: Строфантин, Коргликон, Дигоксин, Целанид

Принципиально важно разделять сердечные гликозиды по скорости наступления и продолжительности кардиотонического эффекта.

Быстродействующие

Это препараты Строфантин, Коргликон.

Начало эффекта через 7–10 минут после внутривенного введения, максимально выражен через 2 часа и полностью исчезает через 10–12 часов. Это обусловлено тем, что они не кумулируются (не накапливаются) в тканях, так как водорастворимы – легко поступают в миокард и легко выводятся с мочой.

Коргликон

Быстродействующий сердечный гликозид, оказывающий мягкий кардиотонический эффект. Он слабее по сравнению с остальными препаратами этой группы, но достаточно эффективный для лечения легких форм сердечной дисфункции. Выпускается только в виде раствора для внутривенного введения. Редко вызывает побочные эффекты и передозировку.

Строфантин

Идеальный препарат для оказания неотложной помощи при заболеваниях, сопровождающихся острой и декомпенсацией хронической сердечной недостаточностью. Как и Коргликон, выпускается только в растворе для внутривенного введения, но обладает более сильным и продолжительным эффектом по сравнению с ним. Хорошо переносится больными, но при слишком быстром введении или продолжительном использовании возможны побочные эффекты.

Пролонгированные (продолжительные)

Действуют медленно, но продолжительно: начало эффекта через 1–2 часа, максимум через 3–4 часа, продолжительность – около суток. Такие особенности связаны с тем, что действующие вещества медленно проникают в миокард, связываясь с белками крови, но долго циркулируют и обезвреживаются печенью. Гликозидами продолжительного действия являются Дигоксин и Целанид.

Кроме перечисленных сердечных гликозидов существуют препараты, обладающие еще большей продолжительностью действия (до 3-х суток): Дигитоксин, Метилдигитоксин. Их растительная основа такая же, как и у Дигоксина – наперстянка. На сегодняшний день они сняты с производства в связи с большим количеством случаев передозировки и интоксикации.