Производитель: Arterium (Артериум) Украина

Код АТС: C01AC01

Фарм группа:

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.



Общие характеристики. Состав:

1 мл раствора содержит строфантина К - 0,25 мг; вспомогательные вещества: спирт этиловый, вода для инъекций.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Строфантин К является смесью сердечных гликозидов (К - строфантин - , К - строфантозид и др.) из семян тропической лианы Strophathus Kombe Oliver и относится к группе, так называемых полярных (гидрофильных) сердечных гликозидов, мало растворимых в липидах и плохо всасывающихся из желудочно-кишечного тракта. Механизм действия связан с блокадой Na+-К+-АТФ-ази, влиянием на Na+-Са2+ обмен, что улучшает сократительную способность миокарда. Препарат потенцирует силу и скорость сокращения сердца, удлиняет диастолу, улучшает приток крови к желудочкам сердца,
увеличивает ударный объем его, мало влияет на функцию n. vagus.

Фармакокинетика. Терапевтический эффект наблюдается уже через 5-10 минут после внутривенного введения и достигает максимума через 15-30 минут. Период полувыведения Строфантина К из плазмы крови равен в среднем 23 часам. Кумулятивный эффект практически отсутствует.

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

Строфантин К применяют внутривенно (иногда - внутримышечно). Для внутривенного введения препарат разводят в 10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Введение осуществляют медленно, в течение 5-6 минут. Раствор Строфантина К можно вводить и капельно (в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида), поскольку при этой форме введения реже развивается токсический эффект. Если Строфантин К нельзя ввести в вену, то его назначают внутримышечно. Ввиду болезненности этой процедуры в мышцу вначале вводят 2% раствор новокаина (5 мл), а затем через ту же иглу - назначенную дозу Строфантина К в 1 мл 2% раствора новокаина. При этом пути введения дозы препарата повышают в 1,5 раза.
Высшие дозы Строфантина К для взрослых внутривенно: разовая - 0,0005 г (0,5 мг), суточная - 0,001 г (1 мг). Детям: суточные дозы, они же дозы насыщения при применении 0,025% раствора Строфантина К: новорожденным - 0,06 - 0,07 мл/кг; до 3 лет - 0,04 - 0,05 мл/кг; от 4 до 6 лет - 0,4 -0,5 мл/кг; от 7 до 14 лет - 0,5 - 1 мл. Поддерживающая доза составляет ½ -⅓ дозы насыщения.

Особенности применения:

С осторожностью следует назначать препарат при , гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, “легочном” сердце, миокардите, при ожирении и в пожилом возрасте, поскольку в этих случаях повышается вероятность возникновения .
При быстром внутривенном введении препарата возможно развитие брадиаритмии, желудочковой , атриовентрикулярной блокады и . На максимуме действия может появиться , иногда в виде бигемении. Для профилактики возникновения этого эффекта дозу можно разделить на 2-3 внутривенных введения или первую из доз вводить внутримышечно. В случае ранее проводимого лечения другими сердечными гликозидами, перед внутривенным применением Строфантина К делают перерыв (может возникнуть токсический эффект суммирования действия гликозидов). Длительность перерыва - от 5 до 24 дней, в зависимости от выражености кумулятивних свойств предшествующего лекарственного средства. Впоследствии выраженного кардиотропного эффекта препарата и быстрого его действия необходима максимальная точность в дозировке и показаниях к применению. Лечение проводят под постоянным ЭКГ - контролем. Данные о применении препарата в период беременности и лактации отсутствуют.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, . Со стороны сердечно-сосудистой системы: , атриовентрикулярная блокада. Со стороны нервной системы: , нарушение сна, редко - нарушение цветного зрения. Другие: аллергические реакции, тромбоцитопеническая пурпура, носовые , петехии, .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При применении Строфантина К совместно с барбитуратами (фенобарбитал, этаминал-натрий и др.) кардиотонический эффект гликозида ослабевает. Одновременное применение Строфантина К с симпатомиметиками, метилксантинами, резерпином и трицикличними антидепрессантами повышает риск развития аритмии. Концентрация Строфантина К в плазме крови повышается при одновременном назначении хинидина, амиодарона, каптоприла, антагонистов кальция, эритромицина и тетрациклина. На фоне магния сульфата увеличивается возможность снижения проводимости и возникновения атриовентрикулярной блокады сердца. Салуретики, адренокортикотропные гормоны, глюкокортикостероиды, инсулин, препараты кальция, слабительные средства, карбеноксолон, амфотерицин В, бензилпеницилин, салицилаты повышают риск развития гликозидной интоксикации. Антиаритмические средства, в том числе и блокаторы -адренорецепторов, потенцируют отрицательное хроно- и дромотропное действие гликозида. Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, рифампицин, фенобарбитал, фенилбутазон, спиронолактон), а также неомицин и цитостатические средства снижают концентрацию Строфантина К в плазме крови. Препараты кальция подвышают чувствительность к сердечным гликозидам.

Симптомы передозировки разнообразны. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, в том числе брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия, или экстрасистолия, фибрилляция
желудочков.
Со стороны пищеварительного тракта: , тошнота, рвота, диарея.
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость, очень редко - спутанность сознания, синкопальное состояние.
Лечение: отмена препарата или уменьшение очередных доз и увеличение промежутков времени между введениями, введение антидотов (унитол, ЭДТА), симптоматическая терапия (антиаритмические препараты - лидокаин, фенитоин, амиодарон; препараты калия: калия хлорид, таблетки “ Аспаркам”; холиноблокаторы).

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре + 15 - +25°С. Срок хранения - 2 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

10 ампул по 1 мл в коробке или пачке.


Сердечные гликозиды являются основными помощниками в лечении сердечной недостаточности. Одним из наиболее часто использующихся препаратов является "Строфантин".

Что это за средство?

Строфантин относится к группе сердечных гликозидов. Вырабатывается данное вещество из растения Strophantus Kombe Oliver - лианы, произрастающей в тропиках. Является комбинированным средством, в состав которого входят К-строфантозид и К-строфантин. Инструкция по применению данного препарата предупреждает о том, что если до его назначения использовались другие сердечные гликозиды, то перед использованием следует сделать небольшую паузу, так как имеется риск передозировки.

Данная группа препаратов способствует улучшению работы сердца. Основные эффекты, которые оказывает средство "Строфантин", следующие:

  1. Положительный инотропный эффект. Данное действие проявляется в увеличении силы и скорости сокращения миокарда.
  2. Отрицательный хронотропный эффект. Обусловлен снижением частоты сердечных сокращений.
  3. Отрицательный дромотропный эффект. Направлен на уменьшение возбудимости атриовентрикулярного узла, что уменьшает частоту образования импульсов в нем.

Показания к назначению

В каких же случаях назначают пациентам "Строфантин"? Показания к его применению следующие:

  1. Хроническая сердечная недостаточность. При данном заболевании "Строфантин" является препаратом первой линии. За счет оказываемых им эффектов восстанавливается работа сердца (увеличивает ударный и минутный объем сердца; средство способствует разгрузке желудочков, что приводит к уменьшению их размеров).
  2. Мерцательная аритмия. Как гласит инструкция, "Строфантин" способствует уменьшению импульсации в атриовентрикулярном узле. За счет этого уменьшается частота сердечных сокращений и экстрасистолий, что делает применение данного средства обязательным при развитии тахикардии или экстрасистол наджелудочковой локализации. Может использоваться при трепетании и фибрилляции предсердий.
  3. Используется препарат и при острой сердечной недостаточности, особенно в тех случаях, когда необходимо быстро простимулировать работу сердца.

Противопоказания к применению

В каких случаях нельзя использовать препарат "Строфантин"? Противопоказания к его применению можно подразделить на несколько групп:

Особенности использования с другими препаратами

Использование средства "Строфантин" параллельно с препаратами барбитуровой кислоты способствует снижению тонического эффекта на сердце. Если параллельно с симпатомиметиками или метилксантинами назначить препарат "Строфантин", высок риск развития аритмий и перемежающихся блокад. Глюкокортикоиды и инсулин, при их параллельном использовании с гликозидами, способствуют развитию гликозидной интоксикации организма.

Не стоит при использовании магния сульфата (магнезии) назначать средство "Строфантин". Инструкция по применению препарата предупреждает о возможном развитии атриовентрикулярных блокад и снижении сердечной проводимости вплоть до остановки сердца.

Антиаритмики и бета-адреноблокаторы способствуют усилению действия гликозида и могут привести к развитию интоксикации указанным средством. Препараты кальция увеличивают активность лекарства и повышают чувствительность сердечной мышцы к нему.

Побочное действие препарата

Как и любое лекарственное средство, данный медикамент может вызывать побочное действие со стороны некоторых органов и тканей:


Дозировка препарата

Для каждого пациента режим дозирования препарата индивидуален, так как все по-разному реагируют на проводимое лечение. Основой для подбора дозы является инструкция. "Строфантин" назначается согласно описанным в ней заболеваниям и минимально рекомендуемой дозе.

Обычно препарат вводится внутривенно. Дозируют его по 250 мкг на прием (в сутки показано двукратное введение лекарственного средства). Суточная доза не должна превышать 1 мг, что соответствует 4 мл раствора для инъекций. Вводить препарат необходимо медленно, так как при болюсном введении возможно развитие шока.

В некоторых случаях, если назначается средство "Строфантин", показания к применению могут предусматривать увеличение дозы, что осуществляется только лечащим врачом.

Препарат назначается также только по согласованию с доктором. Отпуск средства осуществляется по рецепту, так как "Строфантин" относится к группе сильнодействующих лекарственных средств.

Сердечный гликозид. Увеличивает силу и скорость сокращения миокарда, снижает ЧСС и порог возбудимости миокарда, угнетает AV-проводимость. Механизм действия обусловлен угнетением Na+/K+-АТФазы в мембране клеток. При сердечной недостаточности увеличивает ударный и минутный объем сердца, улучшает опорожнение желудочков, что приводит к уменьшению размеров сердца и снижению потребности миокарда в кислороде.
Эффект строфантина проявляется через 3-10 мин после в/в введения. Максимальный эффект развивается через 30-120 мин после достижения насыщения. Продолжительность действия строфантина составляет 1-3 сут. Около 40% строфантина связывается с белками плазмы крови. Не подвергается биотрансформации, выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания к применению препарата Строфантин

Острая сердечно-сосудистая недостаточность, хроническая сердечная недостаточности III-IV стадии по NYHA, суправентикулярная тахикардия, тахисистолическая форма мерцательной аритмии.

Применение препарата Строфантин

В/в медленно, максимальная разовая доза — 0,25 мг, суточная — 1 мг. Строфантин вводят в низких дозах — по 0,1-0,15 мг с интервалом от 30 мин до 2 ч. При среднем темпе дигитализации в период насыщения обычно вводят по 0,25 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч. Продолжительность периода насыщения в среднем составляет 2 дня. Поддерживающая доза строфантина, как правило, не превышает 0,25 мг/ сут.
Внутрь таблетки строфантина назначают по 0,00025 г 2-3 раза в сутки, под контролем ЭКГ, доза подбирается индивидуально; поддерживающая доза обычно составляет 0,00025 г 1-2 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 0,001 г.

Противопоказания к применению препарата Строфантин

Интоксикация гликозидами, желудочковая тахикардия, AV-блокада II и III степени, выраженная брадикардия, гиперкальциемия, гипокалиемия, изолированный митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, синдром каротидного синуса, грудного отдела аорты, синдром WPW, острый инфаркт миокарда.

Побочные эффекты препарата Строфантин

Нарушения сердечного ритма, тошнота, рвота, диарея, мезентериальный инфаркт (редко), головная боль , повышенная утомляемость, бессонница, депрессия , галлюцинации, психоз, нарушения зрения , редко — гинекомастия. Побочные эффекты строфантина в основном обусловлены его передозировкой или повышенной чувствительностью к сердечным гликозидам. Слишком быстрое введение может привести к развитию брадиаритмии, желудочковой тахикардии, AV-блокады, фибрилляции желудочков, остановке сердца.

Взаимодействия препарата Строфантин

Одновременное применение строфантина с симпатомиметиками, метилксантинами, резерпином и трициклическими антидепрессантами повышает риск развития аритмии. Концентрация строфантина в плазме крови повышается при одновременном назначении хинидина, амиодарона, каптоприла, антагонистов кальция, эритромицина и тетрациклинов.
Салуретики, АКТГ, ГКС, инсулин, препараты кальция, слабительные средства, карбеноксолон, амфотерицин В, бензилпенициллин, салицилаты повышают риск развития гликозидной интоксикации.
Антиаритмические средства, в том числе и блокаторы β-адренорецепторов, потенцируют отрицательное хроно- и дромотропное действие гликозида.
Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, рифампицин, фенобарбитал, фенилбутазон, спиронолактон), а также неомицин и цитостатические средства снижают концентрацию строфантина в плазме крови.
Препараты кальция повышают чувствительность к сердечным гликозидам.

Передозировка препарата Строфантин, симптомы и лечение

Симптомы передозировки строфантина (гликозидной интоксикации) разнообразны. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, в том числе брадикардия, AV-блокада, желудочковая тахикардия или экстрасистолия, фибрилляция желудочков. Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея. Со стороны

  • Название препарата: Строфантин-К
  • Название на латинском языке: Strophanthinum K (родительный падеж Strophanthini K )
  • Химическое название лекарственного средства: (3-β,5-β)-[(2-,6-Дидезокси-З-О- метил-β-D-рибогексопиранозил) окси]-5-,14- дигидрокси-19-оксокард-20-(22-)-енолид
  • Брутто-формула препарата: C30 H44 O9
  • Фармакологическая группа: сердечные гликозиды
  • Фармакологический эффект - кардиотонический
  • Физико-химические свойства: порошок белого или слегка желтоватого оттенка, мелкие кристаллы. В этаноле и воде плохо растворяется, в хлороформе и эфире - практически не растворяется
  • Объект применения: человек, крупный рогатый скот, собаки, лошади
  • Где купить: медицинские аптеки
  • >Форма выпуска строфантина : раствор для инъекций в ампулах по 1 мл 0,025%

Фармакология строфантина

Фармакологическое действие строфантина - кардиотоническое.

Лекарственное средство имеет:

  • позитивное инотропное действие
  • позитивное батмотропное действие
  • негативное хронотропное действие
  • негативное дромотропное действие

Строфантин угнетает транспортную натрий-калий-АТФазу кардиомиоцитов. Через 5–10 минут после внутривенной инъекции проявляется первый фармакологический эффект. Максимальный эффект достигается через 15–30 минут. Лекарственное средство практически не оказывает влияние на проведение импульса по пучку Гиса и частоту сердечных сокращений. В плазме крови лишь незначительная часть (около 5%) лекарственного средства конъюгирует с протеинами. Строфантин-К полностью экскретируется почками в течение суток. Не обладает кумулятивным эффектом.

Показания к применению строфантина у человека, собак и других животных

Согласно инструкции по применению строфантина человеку, собакам установлены следующие терапевтические показания:

  • хроническая сердечная недостаточность в стадии обострения
  • острая сердечная недостаточность
  • хроническая сердечная недостаточность (II–III стадия, особенно если применение препаратов наперстянки оказалось не эффективным)
  • трепетание и мерцание предсердий
  • суправентрикулярная тахикардия

Способ применения строфантина в медицине и дозы его человеку

Используют строфантин внутривенно струйно, внутривенно капельно и внутримышечно в стартовой дозе по 250 мкг (1 мл 0,025% раствора) с последующими повторными введениями каждый час по 100 мкг до общей суточной дозы 1000 мкг. При внутривенном инфузионном способе введения препарат предварительно разводят в растворе декстрозы или изотоническом растворе хлорида натрия. Внутримышечные инъекции строфантина весьма болезненны, препарат в водят в так называемое «новокаиновое озерцо», при этом используют 2% раствор новокаина.

Способ применения строфантина в ветеринарии и дозы его собакам, лошадям и крупному рогатому скоту

В ветеринарной медицине применяют строфантин внутривенно струйно, внутривенно капельно и внутримышечно в дозах крупному рогатому скоту и лошадям – 0,005-0,015г; собакам – 0,00005-0,0005 г. Собакам карликовых пород строфантин назначают в дозе 50 мкг, мелких пород - 100 мкг, средних пород - 150 мг, крупных пород - 250 мкг, гигантских пород - 250-500 мкг. Вводят с 10-20 % стерильным раствором глюкозы. Внутримышечные инъекции строфантина очень болезненны, препарат в водят в так называемую «новокаиновую подушку», при этом используют 2% раствор новокаина.

Противопоказания к использованию строфантина

Согласно инструкции по применению строфантина человеку, лошади, КРС и собакам установлены следующие противопоказания:

  • Аллергия и гиперчувствительность
  • острый миокардит
  • эндокардит
  • органическая патология сердца и сосудов
  • инфаркт миокарда в острой стадии
  • атриальная экстрасистолия (возможна трансформация в фибрилляцию предсердий)
  • прогрессирующий кардиосклероз
  • атриовентрикулярная блокада II–III степени
  • констриктивный перикардит
  • обструктивная форма гипертрофической кардиомиопатии (ГКМП)
  • интоксикация и насыщение сердечными гликозидами
  • синдром каротидного синуса
  • тиреотоксикоз

Побочные эффекты

При применении строфантина установлены следующие побочные эффекты:

  • тошнота
  • аритмия
  • диарея
  • рвота
  • тромбоэмболия мезентериальных сосудов
  • мигрень
  • астения
  • инсомния
  • галлюцинации
  • гинекомастия
  • депрессия
  • психозы и неврозы
  • нарушение зрения

Взаимодействие строфантина с другими лекарственными препаратами

На фоне совместного применения строфантина и магния сульфата (и другие магнийсодержащие лекарственные препараты) увеличивается риск развития нарушений проводимости и атривентрикулярной блокады сердца.

Использование строфантина с солями кальция, антиаритмическими средствами и симпатомиметиками повышают вероятность развития аритмий сердца.

Амиодарон, а также блокаторы кальциевых каналов (в частности верапамил) замедляют экскрецию строфантина и повышают его содержание в плазме крови. Если имеется необходимость их комбинированного использования, применяют строфантин-К по ½ стандартной дозы.

Передозировка

Симптоматика:

  • диссоциация ритма
  • бигеминия
  • экстрасистолия
  • отмена препарата, снижение дозы и снижение кратности приема
  • при гипокалиемии лечение проводят препаратами калия
  • при аритмиях используют новокаинамид, лидокаин, фенитоин, пропранолол, а также хелатирующие препараты (ЭДТА)

Меры предосторожности при использовании препарата строфантин

На пике терапевтического эффекта от применения строфантина на электрокардиограмме могут проявляться единичные, частые экстрасистолы, иногда - бигеминия.

При быстрой внутривенной инъекции возможно развитие брадикардии, брадиаритмии, атривентрикулярной блокады, вентрикулярной тахикардии и асистолии.

Перед внутримышечном применении сначала вводят 2% раствора новокаина в дозе 5 мл, затем, не извлекая иглу инъецируют раствор строфантина-К. Следует отметить, что эффективность внутримышечного способа введения препарата в два раза ниже.

Если в анамнезе использовались другие препараты из группы сердечных гликозидов, требуется сделать перерыв в их использовании в течение 5–25 дней - в зависимости от их выраженных кумулятивных свойств). После этого можно применять строфантин-К внутривенно.

Терапию строфантином осуществляют под контролем электрокардиографических параметров.

Форма выпуска строфантина-К

Препарат Строфантин имеет следующую форму выпуска - ампулы по 1 мл, содержащие 0,025% (250 мкг) раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций.