Коротко объяснить, от чего Лоперамид, можно в нескольких словах. Это лекарство против поноса. Средство замедляет кишечную перистальтику, помогает избавиться от диареи. Препарат не рекомендуется принимать в тех случаях, когда причиной жидкого стула являются инфекционные заболевания ЖКТ.

Капсулы и таблетки Лоперамид - лекарства в твердом виде. Капсулированная форма имеет желатиновую оболочку, легкорастворимую в ЖКТ. Содержимое в виде порошка хорошо смешивается с пищевыми массами. Таблетки легче делить, если нужно использовать половину дозу или меньше.

В составе двух лекарственных форм содержание активного ингредиента - лоперамида гидрохлорида - составляет 2 мг. Капсулы и таблетки по 10 шт. упакованы в блистеры из металлической фольги и прозрачного пластика. В одной картонной коробочке - 2 блистера.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Антидиарейное лекарство воздействует непосредственно на кишечную стенку, вызывает сокращение мышц в составе оболочки. Основной эффект - снижение тонуса и перистальтики. Также Лоперамид замедляет сам процесс движения переваренной или полупереваренной пищи.

Лекарственное средство усиливает напряжение кольцевой мышцы прямой кишки. Благодаря повышению тонуса, лучше удерживаются каловые массы, реже возникают позывы к дефекации. Замедляется выведение жидкости из кишечника, поэтому лучше всасываются вода, ионы макро- и микроэлементов.

Антидиарейное средство действует быстро, повышает плотность и уменьшает частоту стула.

Препарат в основном действует в кишечнике. Лечебный эффект быстро развивается после приема Лоперамида и сохраняется в среднем 5 часов. Активный ингредиент частично всасывается и проникает в кровь. Лоперамида гидрохлорид поступает в печень и метаболизируется. Менее 1% попадает в системный кровоток. Через 11–12 часов половина метаболитов выводится со стулом.

От чего помогает Лоперамид?

Средство принимают при диарее острого и хронического течения. Причинами жидкого стула, кроме инфекций, являются необычные и новые продукты в рационе, нерегулярное питание, различные нарушения всасывательной функции кишечника. Поносом сопровождаются пищевая аллергия и непереносимость продуктов (это не одно и то же), прием некоторых лекарств.

Жидкий стул может быть вызван психоэмоциональным стрессом. С этим научным фактом перекликается объяснение причин, вызывающих те или другие заболевания. Такие выводы делают целители Тибета. Понос перед экзаменом или другим ответственным мероприятием появляется в том случае, если человек не желает или боится назначенного испытания или не желает идти на предстоящую церемонию.

При инфекционных заболеваниях ЖКТ, диарея сочетается с неукротимой рвотой, сильной кишечной коликой. Причинами симптомов являются патогенные и условно-патогенные микробы, их токсины в ЖКТ. Различные инфекционные агенты попадают в пищеварительный тракт с водой и продуктами питания, при несоблюдении личной гигиены. Симптомы появляются после инкубационного периода, который длится от 6 до 12 часов.

При диарее инфекционного происхождения Лоперамид от поноса назначается только в составе комплексного лечения.

Вместе с фекалиями и рвотными массами из организма выводятся патогенные микробы, их яды. Лоперамид тормозит процесс, не влияя на его причину. Поэтому лечение диареи при острых кишечных инфекциях (ОКИ) этим средством считается нецелесообразным. Врачи назначают промывания ЖКТ и клизмы для ускорения выведения микробов и токсинов.

Инструкция по применению и дозировка

Режим дозирования несколько отличается в первые и последующие дни болезни. Обязательно принимают во внимание возраст пациента.

Лечение поноса Лоперамидом:

• Начальная доза для взрослого при острой диарее - 2 таблетки, что соответствует 4 мг лоперамида гидрохлорида.
• В последующем, если сохраняются симптомы, нужно пить по 1 таблетке после каждой дефекации.
• Начальная доза для взрослого при хронической диарее - 2 мг.
• В последующем рекомендуется подбирать дозировки.

Нормальным считается стул 1 или 2 раза в сутки. Если акт дефекация происходит реже, то уменьшают дозу или прекращают лечение, при условии, что нормализуется консистенция стула. Максимально допустимое количество таблеток в сутки для взрослых - 8 шт.

Детям в возрасте от 4 до 6 лет дают ½ таблетки 3 либо 4 раза в сутки. Такого режима дозирования нужно придерживаться в течение 3 суток. Если ребенок старше 6 лет, то дают по одной капсуле или таблетке трижды в день. Подростки 9–12 лет могут пить по 1 таблетке 4 раза в сутки. При нормализации стула прекращают лечение.

При беременности и лактации

Активный ингредиент частично проникает в грудное молоко. По этой причине не рекомендуется лечить диарею Лоперамидом в период грудного вскармливания. Исследование влияния средства на плод и ребенка не проводилось. Специалисты принимают во внимание свойства и фармакокинетику лекарства. Лоперамид при беременности разрешено принимать в том случае, если терапия принесет матери более ощутимую пользу, по сравнению с потенциальным негативным воздействием на плод или ребенка.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное использование нескольких препаратов может привести к изменению лечебных и побочных действий. Лоперамид взаимодействует с наркотическими обезболивающими средствами. Применение антидиарейного лекарства вместе с опиоидными анальгетиками создает риск появления тяжелого запора. По этой же причине не следует одновременно пить несколько препаратов от поноса.

Лоперамид взаимодействует с антиаритмическими средствами, противогрибковыми препаратами - итраконазолом, кетоконазолом. Некоторые лекарства облегчают прохождение молекул лоперамида гидрохлорида через гематоэнцефалический барьер. В результате может повысится концентрация этого вещества в ЦНС.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Следует избегать прима Лоперамида в случае гиперчувствительности к активному ингредиенту и вспомогательным компонентам. Антидиарейное лекарство в форме капсул не дают ребенку до 6 лет, таблетки - до 4 лет.

Другие противопоказания:

• острая диарея с лихорадкой, прожилками зелени и крови в стуле;
• угнетение и отсутствие перистальтики ЖКТ;
• сальмонеллезы и другие ОКИ;
• метеоризм в тяжелой форме;
• кишечная непроходимость;
• дивертикулы в кишечнике;
• острый язвенный колит;
• запоры.

Лечение антидиарейным средством может сопровождаться побочными явлениями. Наиболее распространенные - метеоризм, запор, сухость во рту, тошнота - развиваются у 1 человека из 10. Очень редко (у одного из ста тысяч людей) появляются сонливость, диспепсия, аллергические реакции в виде кожной сыпи.

При передозировке возможно появление нарушений координации движений, сонливости, гипертонуса мышц. Опаснейшее последствие несоблюдения дозы приема Лоперамида - кишечная непроходимость. Антидотом является налоксон. Пострадавшему нужно промыть желудок и дать кишечный сорбент (Активированный уголь или Энтеросгель).

Аналоги таблеток

Лоперамид был создан в 1969 году в Бельгии. Выпуск оригинального лекарства начался в 1972 году. Спустя четверть века закончилось действие патента. За последние десятилетия появилось много дженериков, в том числе в России.

Таблетки Лоперамид производят фармацевтические компании «Верофарм», «Биоком», «Озон Фарм» (Россия), Ratiopharm (Германия), капсулы - отечественные фирмы «Биоком», «Акрихин». Все перечисленные препараты являются дженериками оригинального лекарства Имодиум.

Стоимость таблеток, выпускаемых компанией «Озон Фарм», составляет всего 9–10 рублей. Капсулы Лоперамид-Акрихин можно приобрести в аптеках по цене около 60 рублей. Для сравнения приведем стоимость оригинального лекарства Имодиум - 460 рублей (20 шт.) Также содержат 2 мг лоперамида, препараты Лопедиум и Диара (капсулы и жевательные таблетки).

Аналоги лекарств с идентичным составом имеют одни и те же показания, режим дозирования и противопоказания.

Лихорадка, примеси гноя и крови в стуле указывают на бактериальную инфекцию ЖКТ. В этих случаях нежелательно принимать Лоперамид. При ОКИ лучше принимать Энтерофурил или Экофурил. Активный ингредиент нифуроксазид обладает противомикробным и антидиарейным эффектом. Выпускают суспензию Энтерофурил для детей раннего возраста.

Что лучше, Лоперамид или Имодиум?

Основная польза таблеток для лечения диареи - нормализация стула. Чтобы отдать предпочтение тому или другому препарату, следует узнать состав, показания и способы применения. Лоперамид импортного или отечественного производства - дженерик. Из этого можно сделать вывод о том, что его цена ниже, по сравнению с оригинальным лекарством.

Лоперамид намного дешевле Имодиума, хотя активный ингредиент и его содержание в таблетках или капсулах не отличаются.

Производители оригинального препарата создали фармацевтическую композицию, выполнили все необходимые клинические исследования. Затем появились усовершенствованные формы. Например, таблетка для рассасывания Имодиум растворяется во рту за несколько секунд. Водой запивать не надо. Достаточно положить таблетку на язык, подождать пару секунд, затем проглотить со слюной.

Выбирая между Лоперамидом или Имодиумом, что лучше принять при диарее, нужно помнить особенность активного ингредиента в составе препаратов. Лоперамида гидрохлорид останавливает понос, однако может навредить при бактериальном или вирусном заболевании ЖКТ. Жидкий стул при острых кишечных инфекциях способствует удалению из организма патогенов и токсинов.

Лоперамид - часто применяемое средство от диареи. Важно правильно использовать препарат, соблюдать режим дозирования. Неконтролируемый прием приводит к запорам. В период лечения антидиарейным средством необходимо пить больше жидкости.

Лоперамид способен быстро избавить вас от диареи, которая часто возникает в самое неподходящее время. Прием препарата позволяет нормализовать работу кишечника. Однако использовать от поноса Лоперамид можно не во всех случаях. Препаратом нельзя лечить инфекционную форму заболевания.

Показания к применению Лоперамида

Существует несколько показаний к приему препарата:

1. Произошло расстройство пищеварения из-за аллергической реакции.
2. Причиной учащенного опорожнения кишечника стали нервные переживания.
3. Лоперамидом можно лечить понос, связанный с неправильным питанием больного.
4. Препарат используется при лечении диареи у больных с лучевой болезнью.
5. Средство позволяет устранить последствия острого поноса.

Существует несколько форм Лоперамида:

• капли;
• таблетки;
• капсулы.

При лечении каплями достаточно сложно выдержать дозировку. Большинство людей предпочитают использовать таблетки и капсулы.

В таблетках содержится действующее вещество, которое называется лоперамидом. Количество активного компонента составляет 2 мг независимо от формы выпуска.

В качестве вспомогательных веществ в лекарстве присутствуют:

1. Кукурузный крахмал, который используется в качестве связующего компонента.
2. Диоксид кремния способствует нормализации обменных процессов.
3. Стеарат кальция используется в качестве эмульгатора. Он служит для обеспечения смешивания всех компонентов.

Фармакологическое действие

Таблетки «Лоперамид» – препарат, способный избавить человека от симптомов хронического поноса. Расстройство пищеварения может произойти из-за стресса, неправильного питания или аллергии.

Противопоказанием к приему средства является наличие инфекционных заболеваний, так как он замедляет выведение токсинов. Это только ухудшает состояние больного.

Благодаря Лоперамиду больной теряет меньше жидкости при поносе. В процесс лечения происходит замедление продвижения кала по кишечнику. В организме постепенно восстанавливается электролитный баланс.

В случае острой диареи перед приемом лекарства нужно проконсультироваться с врачом. Капсулы Лоперамида желательно запивать обычной водой, а не компотом. Таблетки «Лоперамид» необходимо положить под язык. Это ускорит всасывание действующего вещества, входящего в состав средства.

Инструкция по применению

Чтобы избавиться от поноса, взрослым нужно принять 4 мг активного компонента средства. Максимальная суточная доза лекарства для взрослого человека не должна превышать 16 мг.

Для устранения хронических форм диареи врачи советуют принимать по 2 таблетки в день. При интенсивном поносе дозу можно увеличить. Таблетки от поноса необходимо принимать под наблюдением специалиста. Частота приема лекарства устанавливается врачом исходя из конкретной ситуации.

Лоперамид для детей

Детям таблетки от поноса назначают с большой осторожностью. При острой диарее важно соблюдать дозировку. Для лечения детей моложе 5 лет Лоперамид нужно давать 3 раза в сутки по 1 мг.

Детям от 6 до 8 лет нужно принимать по 2 мг препарата 2 раза в сутки.

Чтобы устранить понос у подростков от 9 до 12 лет врачи рекомендуют прием Лоперамида по 2 мг 3 раза в день. Максимальная доза средства не должна быть больше 8 мг.

Лоперамид можно использовать не только в виде таблеток, но и в виде капель. Для избавления от поноса достаточно принимать по 30 капель 4 раза в сутки. Разрешается давать ребенку не больше 120 капель в день.

Продолжительность лечения зависит от интенсивности поноса. Диарею в острой форме можно устранить в течение 2 дней. Максимальный срок приема препарата составляет 5 дней.

В случае отсутствия эффекта необходимо обратиться к специалисту. Больному необходимо пройти диагностику. Это позволяет более точно определить причину расстройства пищеварения и выбрать правильный вариант лечения.

Важно! Боль в животе – тревожный признак, указывающий на серьезные патологии в организме. В таком случае необходимо прекратить лечение Лоперамидом.

Лоперамид в капсулах

Лоперамид штада является капсульным вариантом противодиарейного средства.

Первая доза для снятия симптомов острой диареи составляет 2 капсулы. В дальнейшем необходимо принимать по 1 капсуле после каждого опорожнения. Количество средства подбирают с таким расчетом, чтобы опорожнение кишечника происходило не чаще 2 раз в день.

В случае хронического поноса пациент должен принимать сначала по 2 капсулы (4 мг). По мере улучшения состояния больного дозу снижают до 1 капсулы за один прием. Суточная доза препарата не должна превышать 16 мг.

Не стоит разжевывать капсулы, так как это снижает их лечебный эффект. Их нужно запивать кипяченой водой. Для лечения от поноса детей до 6 лет врач должен подобрать другие средства. Капсулы «Лоперамид» в таком возрасте принимать нельзя.

Детям от 6 до 8 лет нужно давать по 1 капсуле 2 раза в день. Максимальная суточная доза не должна быть больше 6 мг. Подростки от 9 до 12 лет могут принимать по 1 капсуле 3 раза в день. Оптимальное количество препарата для них составляет 8 мг.

Что делать, если после лечения в течение 2 дней нет положительных сдвигов? В таком случае необходимо провести диагностику. Это поможет установить истинные причины поноса.

Капсулы «Лоперамид» оказывают воздействие на рецепторы кишечника. При этом происходит высвобождение ацетилхолина. Это вещество замедляет выведение воды из организма. Кал больного уплотняется.

При регулярном приеме средства сужается анальное отверстие. Препарат влияет и на нервную систему, которая управляет работой пищеварительной системы. После окончания лечения кишечник начинает работать в прежнем режиме.

Однако у некоторых детей перистальтика кишечника не восстанавливается. Для лечения таких пациентов приходится прибегать к помощи специалиста. Особенно уязвимы к приему средства малыши, страдающие от постоянных токсикоинфекций.

Не превышайте разрешенную дозу при лечении детей начальных классов. Понос у них может появиться после употребления некачественных продуктов.

Как Лоперамид взаимодействует с другими препаратами

Средство нельзя принимать одновременно с Колестирамином, Ритонавиром, так как они снижают его эффективность. Тримоксазол наоборот способствует увеличению биологической доступности противодиарейного средства.

При лечении Лоперамидом не принимайте анальгетики. Это может нарушить работу кишечника и привести к тяжелому запору.

Побочные эффекты Лоперамида

В процессе лечения у больного могут возникнуть негативные последствия:

1. Препарат замедляет продвижение каловых масс в кишечнике. Поэтому его нельзя принимать при поносе.
2. У некоторых пациентов после лечения возникают приступы рвоты и тошноты.
3. Средство может вызвать появление сухости во рту.
4. Обязательно соблюдайте дозировку, указанную в инструкции. В противном случае может возникнуть непроходимость кишечника.
5. Прием средства может привести к нарушению координации движений. Поэтому его не стоит принимать водителям.
6. У больного появляется чувство усталости, ему постоянно хочется спать.
7. Не стоит исключать и появление аллергических реакций. У некоторых пациентов возникают симптомы крапивницы. Кожа покрывается красными пятнами. В особо сложных случаях может возникнуть анафилактический шок.

Примерно через 4 часа после попадания внутрь организма средство начинает впитываться в кровь больного. Лекарство выводится естественным путем в течение 40 часов. Причем средство частично снова всасывается кишечником.

Остаток Лоперамида можно обнаружить и в печени. Передозировка приводит к появлению сыпи и может привести к потере сознания.

В чем опасность передозировки?

Зачастую больные при первых признаках поноса начинают прием препарата самостоятельно.

Несоблюдение дозы проявляется в виде следующих симптомов:

1. У больного возникает кишечная непроходимость.
2. Пациент жалуется на сонливость и не может сосредоточиться на выполнении работы.
3. Некоторые люди после превышения дозы препарата впадают в ступор.
4. Действующее вещество оказывает воздействие и систему дыхания.
5. У человека замедляется мышление, снижается память.
6. Больной не в состоянии нормально двигаться из-за нарушения координации.

При появлении симптомов передозировки Лоперамидом необходимо принять Налоксон. Этот препарат считается сильным антидотом, позволяющим быстро нейтрализовать активное вещество.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: лоперамида гидрохлорид - 2 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат -135,4 мг, крахмал картофельный -15,8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) -3,2 мг, кальция стеарат - 1,6 мг;

состав желатиновой капсулы: корпус: желатин -17,311 мг, титана диоксид Е 171 -0,353 мг; крышечка: желатин - 29,422 мг, титана диоксид Е 171 - 0,303 мг, краситель железа оксид желтый Е 172 - 0,520 мг, индигокармин Е 132 - 0,091 мг.

Описание.

Твердые желатиновые капсулы № 3, корпус белого цвета, крышечка зеленого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или белого с желтым оттенком цвета.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холинергических и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.

Фармакокинетика. Абсорбция - 40 %. Связь с белками плазмы - 97 %. Период полувыведения - 9-14 часов. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Попав в системный кровоток, практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации. Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Показания к применению:

Симптоматическое лечение острой и хронической (генеза: аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза).

Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Способ применения и дозы:

Внутрь: не разжевывая, запивая водой. Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (4 мг), затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза - 8 капсул (16 мг).

Детям старше 6 лет при острой диарее назначают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза - 3 капсулы (6 мг).

Продолжительность лечения 7- 20 дней. После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов лечение лоперамидом следует прекратить.

Особенности применения:

Лоперамид надо применять с особой осторожностью у пациентов с дисфункцией печени, т.к. он метаболизируется в печени. У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС под влиянием препарата. Такие противодиарейные средства, как Лоперамид, могут вызвать непроходимость кишечника и токсический . Лечение должно быть сразу прервано, если появится вздутие живота или другие косвенные симптомы. При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 6 лет не рекомендуется назначать Лоперамид в капсулах или таблетках.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками или колестирамином может повышать риск тяжелого запора.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, дивертикулез, кишечная непроходимость, язвенный в стадии обострения, диарея на фоне острого псевдомембранозного , в виде монотерапии - дизентерия и другие ; беременность (I триместр), период лактации, лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

Передозировка:

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение: активированный уголь, искусственная вентиляция легких.

Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

Без рецепта

Упаковка:

Капсулы по 2 мг.По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

(лат. Loperamide ) - противодиарейное лекарственное средство.

Химическое соединение: 4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида). Эмпирическая формула C 29 H 33 ClN 2 O 2 . Производное фенилпипердина.

Лоперамид - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю лоперамид относится к группе «Противодиарейные средства». По АТХ - к группе «A07 Противодиарейные препараты », подгруппе «Препараты, снижающие моторику ЖКТ» и имеет код A07DA03.

«» (а также «Лоперамида гидрохлорид », «Лоперамид-Акри », «Веро-Лоперамид »), кроме того, - торговое наименование ряда препаратов, производимых фармацевтическими предприятиями республик бывшего СССР и Индии. «Лоперамид» выпускается в виде таблеток или капсул (содержащих по 2 мг лоперамида гидрохлорида). Капсулы, в качестве вспомогательных веществ , содержат: крахмал кукурузный, лактозу , тальк, аэросил и магния стеарат. Цена на такой препарат начинается (по состоянию на сентябрь 2009 года) примерно с 13 рублей за упаковку.

Лоперамид применяется при острой диареи неинфекционной природы, а также при инфекционной диареи лёгкого и средней тяжести течения. Лоперамид является препаратом выбора при лечении диареи путешественников . Действие препарата наступает быстро и длится 4-6 часов. Лоперамид угнетает моторику кишечника, повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым позывы к дефекации и удерживает кал в прямой кишке .

Лоперамид стимулирует опиоидные мю-рецептеры стенки кишечника, вследствие чего происходит угнетение высвобождения ацетилхолина и простагландинов, что, в свою очередь, приводит к снижению пропульсивной перистальтики кишечника и увеличению времени транзита его содержимого. Таким образом увеличивается время всасывания воды и электролитов, уменьшается их потеря и снижается потеря и увеличивается время защитного действия иммуноглобулинов, которые выделяются в просвет кишечника во время острой кишечной диареи. Лоперамид повышает тонус сфинктера ануса , в результате чего уменьшается частота и выраженность позывов к дефекации. Лоперамид снижает гиперсекрецию слизи в толстой кишке , кроме того, оказывает антисекреторный эффект, который реализуется как через опиодные, так и неопиоидные рецепторы. Лоперамид, за счёт ингибирования кальмодулина и блокады кальциевых каналов и за счёт подавления кишечных пептидов и нейромедиаторов, усиливающих проницаемость плазматических мембран, воздействует на кишечную секрецию (Ивашкин В.Т.).

В настоящее время лоперамид - наиболее эффективный препарат с антидиарейным действием, причем его антидиарейный эффект обусловлен ингибированием как моторного компонента диареи, так и кишечной секреции. Лоперамид относится к группе синтетических опиатов, но связывается только с периферическими опиатными рецепторами, не обладает системным наркотическим действием и не проникает через гематоэнцефалический барьер . Это объясняется особенностями его биотрансформации при первом прохождении через печень и отсутствием активных метаболитов в крови. Лоперамид может быть с успехом использован при моторной диарее с усилением перистальтики (синдром раздражённого кишечника (СРК) и функциональная диарея), но не эффективен при диабетической энтеропатии, склеродермии, амилоидозе. Боле того, в этих ситуациях он может усилить диарею. При секреторной диарее лоперамид также очень эффективен в связи с наличием у него антисекреторного опиатоподобного действия. При инфекционной диарее препарат следует назначать с осторожностью, так как задержка инфекционного агента в организме усиливает диарею и интоксикацию. Лоперамид хорошо купирует диарею при болезни Крона, но при язвенном колите его не рекомендуют назначать из-за блокирующего действия на тонус кишечной стенки и опасности развития токсической дилатации (Белоусова E.А., Златкина А.Р.).

Лоперамид является препаратом выбора при гипермоторных вариантах синдрома раздраженного кишечника, так называемой функциональной диарее, которая, в отличие от органической (например, инфекционной) диареи, наблюдается преимущественно в утренние часы, связана с психоэмоциональными факторами и не сопровождается патологическими изменениями в анализах кала. Лоперамид ингибирует освобождение ацетилхолина и простагландинов в толстой кишке и снижает ее моторную активность. Доза лоперамида подбирается индивидуально и составляет, в зависимости от консистенции кала, от 1 до 6 капсул по 2 мг в сутки (Шептулин А.А.).

Лоперамид, как препарат, угнетающий перистальтику кишечника, рекомендуется использовать при медикаментозной терапии диабетической диареи (Колесникова Е.В.). При аноректальной дисфункции, являющейся осложнением сахарного диабета, симптоматическая терапия лоперамидом будет иметь положительный результат и уменьшит симптомы императивных позывов (Лейтес Ю.Г, Галстян Г.Р., Марченко Е.В.).

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы воздействия лоперамида на ЖКТ :

• Белоусова E.А., Златкина А.Р. Синдром диареи в практике гастроэнтеролога: патофизиология и дифференцированный подход к лечению. Фарматека. 2003, № 10, с. 65-71.


• Шептулин А.А. Диагностика и лечение нарушений моторики желудочно-кишечного тракта.


• Колесникова Е.В. Эндокринные заболевания и патология органов пищеварения // Журнал «Мистецтво Ликування». Украина. - 2006. - 8(34).


• Лейтес Ю.Г, Галстян Г.Р., Марченко Е.В. Гастроэнтерологические осложнения сахарного диабета. Consilium-Medicum. 2007. № 2.


• FDA предупреждает о серьезных кардиологических проблемах при приёме больших доз антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума), в том числе при злоупотреблении и неправильном применении. 7 июня 2016 г.


• FDA ограничивает объём упаковки для антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума) в целях увеличения безопасности его использованияFDA ограничивает объём упаковки для антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума) в целях увеличения безопасности его использования. 30 января 2018 г.

Показания к применению:

• неинфекционная диарея различной формы и различного генеза: острая и хроническая, аллергическая, эмоциональная, лекарственная, лучевая, из-за изменения режима питания и типа пищи, вследствие нарушения метаболизма и всасывания
• инфекционная диарея (как вспомогательное средство)
• регуляция стула у больных с илеостомой

Способ применения и дозы: внутрь (капсулы - не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку - на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего её проглатывают со слюной, не запивая водой). При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг; затем по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); высшая суточная доза - 16 мг. При назначении в каплях: начальная доза - 60 капель 0,002% раствора; затем по 30 капель после каждого акта дефекации; максимальная доза - по 180 капель в сутки (за 6 раз). При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 16 мг. При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг. Капли: начальная доза 30 капель 0,002% раствора; затем по 30 капель 3 раза в сутки; максимальная доза - по 120 капель в сутки (за 4 приёма). При хронической диарее детям старше 5 лет лоперамид назначают в суточной дозе 30 капель или по 2 мг. Детям в возрасте 2–5 лет назначают в растворе для перорального применения по 5 мл (1 мерный колпачок) на 10 кг; кратность назначения - 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 мг на 20 кг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 часов препарат отменяют (Инструкция по применению).

При острой диареи предпочтительно применение лингвальной формы лоперамида. Лингвальная таблетка растворяется на языке в течение 2–3 секунд, необходимая концентрация в организме достигается в течение одного часа, что быстрее, чем при применении других лекарственных форм. Лингвальная таблетка не требует запивания водой, допускает применение у пациентов с затруднённым глотанием и повышенным рвотным рефлексом.

При хронической диарее, при СРК назначается обычная лекарственная форма лоперамида. Перспективным является препарат с комплексным активным веществом лоперамид + симетикон , эффективно абсорбирующим газы в кишечнике.

Позиция ВОЗ в отношении применения лоперамида при лечении диареи у детей :

В США зарегистрированы следующие лекарства, содержащие лоперамид: Diamode, Imodium A-D, Imodium A-D EZ Chews, Imodium A-D New Formula, Kao-Paverin, Kaopectate 1-D, Imodium, Maalox Anti-Diarrheal, Pepto Diarrhea Control, Imotil, Diar-Aid. В США лекарственные препараты, в зависимости от содержания лоперамида, могут быть и безрецептурными, и рецептурными.

Инструкции разных фирм-производителей лоперамида

Инструкции некоторых фирм-производителей лекарственных препаратов, содержащих лоперамид в качестве единственного действующего вещества (pdf):

• для России: «Инструкция по применению препарата Лоперамид-Акри », ОАО «Акрихин»
• для Украины (на русском языке): «Инструкция по медицинскому применению препарата Лоперамид », ОАО «Киевмедпрепарат»

Распоряжением Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. № 2135-р лоперамид (капсулы; таблетки; таблетки жевательные) включен в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств .

У лоперамида имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

На этой странице опубликована подробная инструкция по применению Лоперамида . Перечислены доступные лекарственные формы препарата (таблетки и капсулы 2 мг), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать Лоперамид, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (диарея или понос), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к Лоперамиду дополнена отзывами пациентов и врачей. Состав препарата.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, не разжевывая, запивая водой.

Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (0.004 г), затем по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При острой диарее детям, старше 6 лет, назначают по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых - 8 капсул (0.016 г); у детей - 3 капсулы (0.006 г).

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.

Состав

Лоперамида гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Формы выпуска

Капсулы 2 мг.

Таблетки 2 мг.

Лоперамид - противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция - 40%. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации. Выводится преимущественно кишечником; незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Показания

• симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого: при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания: как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза);
• регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к препарату;
• непереносимость лактозы;
• дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• дивертикулез;
• кишечная непроходимость;
• язвенный колит в стадии обострения;
• диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита;
• в виде монотерапии - дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта;
• беременность (1 триместр);
• период лактации;
• лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

Особые указания

При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамида необходимо обратиться к врачу.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочное действие

• аллергические реакции (кожная сыпь);
• сонливость или бессонница;
• головокружение;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• кишечная колика;
• боль или дискомфорт в животе;
• тошнота, рвота;
• метеоризм;
• задержка мочи;
• кишечная непроходимость.

Лекарственное взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Аналоги лекарственного препарата Лоперамид

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Веро Лоперамид;
• Диара;
• Диарол;
• Имодиум;
• Ларемид;
• Лопедиум;
• Лоперакап;
• Лоперамид Гриндекс;
• Лоперамид Акри;
• Лоперамида гидрохлорид;
• Суперилоп;
• Энтеробене.

Применение у детей

Препарат в капсулах противопоказан детям в возрасте до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в 1 триместре беременности.

Во 2 и 3 триместрах беременности Лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку небольшое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.