Состав

Каждая таблетка содержит:

в дозировке 5 мг ;

Активный компонент: тиамазол - 5 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный - 2 мг, натрия крахмалгликолят (тип С) - 2 мг, магния стеарат - 2 мг, гипромеллоза 2910/15 - 3 мг, тальк - 6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, крахмал кукурузный- 20 мг, лактозы моногидрат - 200 мг

Пленочная оболочка: железа оксид желтый (Е 172) - 0,04 мг, диметикон 100 - 0,16 мг, макрогол 400 - 0,79 мг, титана диоксид (Е 171) - 1,43 мг, гипромеллоза 2910/15 - 3,21 мг

в дозировке 10 мг :

Активный компонент: тиамазол - 10 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный - 2 мг, натрия крахмалгликолят (тип С) - 2 мг, магния стеарат - 2 мг, гипромеллоза 2910/15 - 3 мг, тальк - 6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, лактозы моногидрат -195 мг

Пленочная оболочка: железа оксид желтый (Е 172) - 0,54 мг, железа оксид красный (Е 172) - 0,004 мг, диметикон 100 - 0,16 мг, макрогол 400 - 0,79 мг, титана диоксид (Е 171) - 0,89 мг, гипромеллоза 2910/15 - 3,21 мг

Описание

Дозировка 5 мг: светло-желтые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с рисками с обеих сторон.

Дозировка 10 мг: серо-оранжевые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с рисками с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения заболеваний щитовидной железы. Антитиреоидные средства. Код ATX : Н03ВВ02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиамазол дозозависимым образом ингибирует связывание йода с тирозином и, соответственно, влияет на неосинтез гормонов щитовидной железы. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза вне зависимости от причины его возникновения. В настоящее время нельзя с достоверностью утверждать, влияет ли тиамазол на естественное течение иммунологически индуцированного типа гипертиреоза (болезнь Грейвса), то есть подавляет ли он лежащие в основе иммунопатогенетические процессы. Тиамазол не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиреоидных гормонов из тканей щитовидной железы. Этим объясняются индивидуальные различия в продолжительности латентного периода, предшествующего нормализации уровня тироксина и трийодтиронина в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины. На гипертиреоз, возникший в результате высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы, например, после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите, влияния также не оказывается.

Фармакокинетика

Тиамазол при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. После приема максимальная концентрация в плазме достигается в течение 0,4-1,2 часов. С белками плазмы крови практически не связывается. Тиамазол накапливается в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. Несмотря на колебания уровней в сыворотке крови, кумуляция тиамазола в щитовидной железе ведет к созданию плато концентрации. В результате продолжительность действия однократно принятой дозы составляет примерно 24 часа. В соответствии с полученными данными, кинетика тиамазола не зависит от функционального состояния щитовидной железы. Период полувыведения составляет около 3-6 часов, при печеночной недостаточности он увеличивается. Метаболизм тиамазола осуществляется в почках и печени, выведение с фекалиями несущественно ввиду кишечно-печеночной циркуляции. 70% вещества выводится почками в течение 24 часов. Лишь небольшое количество выводится в неизмененном виде. В настоящее время данные в отношении активности метаболитов отсутствуют. Фармакокинетические данные у пациентов с нарушением функции почек и печени ограничены (см. раздел «Способ применения и дозировка»). Данных о применении многократных доз нет (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Показания к применению

Лечение гипертиреоза, в том числе:

Консервативное лечение гипертиреоза, в особенности при небольшом зобе или его отсутствии; подготовка к хирургическому вмешательству при всех формах гипертиреоза; подготовка к лечению радиоактивным йодом, в частности, у больных с тяжелыми формами тиреотоксикоза; для промежуточного лечения после прерывистой терапии радиоактивным йодом; профилактическое лечение пациентов с субклиническим гипертиреозом, автономной аденомой или тиреотоксикозом в анамнезе, которым необходимо применение йода (например, обследование с помощью йодсодержащих контрастных средств).

Противопоказания

Тирозол не следует назначать пациентам с:

Повышенной чувствительностью к тиамазолу, другим производным тиомочевины или любому из вспомогательных веществ; с умеренными и тяжелыми изменениями в анализе крови (гранулоцитопения); предшествующий холестаз, не связанный с гипертиреозом; повреждения костного мозга после лечения тиамазолом или карбимазолом в анамнезе. Комбинированная терапия тиамазолом и гормонами щитовидной железы противопоказана при беременности (см. раздел «Применение во время беременности и в период грудного вскармливания »).

Способ применения и дозы

Тиамазол является активным метаболитом карбимазола, однако 1 мг тиамазола не эквивалентен 1 мг карбимазола. Это необходимо иметь в виду в начале терапии тиамазолом или при переходе с карбимазола на тиамазол. Должны соблюдаться следующие рекомендации в отношении дозировки.

Дозировка у взрослых

В зависимости от тяжести заболевания и поступления йода с антитиреоидной терапией, лечение обычно начинают с суточной дозы тиамазола от 10 до 40 мг. Во многих случаях угнетение выработки гормонов щитовидной железы обычно достигается при начальной дозе от 20 до 30 мг тиамазола ежедневно. В менее тяжелых случаях не требуется прием полностью блокирующей дозы, поэтому применяются более низкие начальные дозы. В тяжелых случаях тиреотоксикоза начальная доза может достигать 40 мг тиамазола.

Дозировку подбирают индивидуально, в зависимости от метаболического состояния больного, в соответствии с уровнем гормонов щитовидной железы.

а)Ежедневная доза от 5 до 20 мг тиамазола в сочетании с левотироксином, чтобы избежать гипотиреоза.

б)Монотерапия: суточная доза от 2,5 до 10 мг тиамазола.

Может потребоваться назначение более высоких доз при йод-индуцированном тиреотоксикозе.

Дозировка у детей

Применение у детей и подростков (3-17 лет):

Начальная доза для лечения детей и подростков (3-17 лет) должна быть рассчитана в соответствии с массой тела пациента. Как правило, лечение начинают с дозы 0,5 мг/кг, разделенной на два или три равных приема в сутки. Поддерживающая доза может быть уменьшена в зависимости от реакции пациента на терапию и назначаться один раз в сутки. Чтобы избежать гипотиреоза, может потребоваться дополнительный прием левотироксина. Общая суточная доза не должна превышать 40 мг тиамазола.

Применение у детей первых 2-х лет жизни:

Безопасность и эффективность тиамазола у детей в возрасте 2-х лет и младше не исследована. Поэтому использование тиамазола у детей в возрасте 2-х лет и младше не рекомендуется.

Консервативное лечение гипертиреоза

Целью терапии является достижение эутиреоидного состояния и длительной ремиссии после ограниченного периода лечения. В зависимости от выбора пациентов, ремиссия может быть достигнута максимально у 50% пациентов через год. Было выяснено, что время достижения ремиссии в значительной степени варьирует в зависимости от исходных факторов. Вероятными влияющими факторами являются тип гипертиреоза (иммуногенный или неиммуногенный), длительность лечения, дозы тиамазола, а также источник поступления йода: пищевой или ятрогенный.

При консервативном лечении гипертиреоза терапия обычно продолжается от 6 месяцев до 2 лет (1 год в среднем). Статистически вероятность ремиссии увеличивается с увеличением продолжительности терапии. В случаях, когда ремиссия заболевания не достигается, и определенные терапевтические меры не применяются или отвергаются, тиамазол можно использовать в качестве долгосрочной антитиреоидной терапии в самой низкой дозе без добавления или в сочетании с низкой дозой левотироксина.

Пациенты с большим зобом и сужением трахеи должны пройти краткосрочное лечение тиамазолом, так как длительное применение может привести к росту зоба. Требуется особенно тщательный контроль терапии (уровень ТТГ, просвет трахеи). Лечение предпочтительно проводить в сочетании с дополнительным приемом левотироксина.

Предоперационная терапия

Можно использовать временное лечение в предоперационный период (приблизительно от 3 до 4 недель или дольше, если необходимо, что определяется индивидуально) для достижения эутиреоидного метаболического состояния, тем самым уменьшая риски, связанные с хирургическим вмешательством.

Операция должна быть выполнена, как только пациент достигает эутиреоидного состояния, так как в противном случае необходимо дополнительно применять гормоны щитовидной железы. Лечение может быть прекращено за день до операции.

Тиамазол увеличивает хрупкость костей и склонность к кровотечениям из тканей щитовидной железы, что может быть компенсировано дополнительным предоперационным применением высоких доз йода в течение десяти дней, предшествующих операции (йодтерапия Пламмера).

Лечение до проведения терапии радиоактивным йодом

Достижение эутиреоидного состояния перед началом терапии радиоактивным йодом представляется особенно важным при тяжелом гипертиреозе, так как в отдельных случаях после такой терапии без предварительного лечения развивался посттерапевтический тиреотоксический криз.

Примечание: Производные тиомочевины могут снижать радиочувствительность ткани щитовидной железы. При плановой радиойодтерапии автономной аденомы должна быть предотвращена активация параузловой ткани с помощью назначения предварительного лечения.

Промежуточная антитиреоидная терапия после воздействия радиоактивного йода

Длительность и дозы лечения должны быть определены индивидуально в зависимости от тяжести клинической картины и ожидаемого периода до начала эффективной радиойодтерапии (примерно от 4 до 6 месяцев).

Профилактическое лечение пациентов с риском развития гипертиреоза в результате введения йодсодержащих веще ств дл я целе й диагностики

Как правило, суточные дозы от 10 до 20 мг тиамазола и/или 1 г перхлората назначают в течение 10 дней (например, для контрастного вещества, которое выводится почками). Длительность лечения зависит от периода времени, в течение которого йодсодержащее вещество сохраняется в организме.

Особые группы пациентов

У пациентов с печеночной недостаточностью плазменный клиренс тиамазола снижен. Поэтому доза должна быть как можно ниже, а за пациентами следует осуществлять тщательное наблюдение.

В связи с отсутствием фармакокинетических данных для тиамазола у пациентов с почечной недостаточностью, для таких пациентов рекомендуется тщательный индивидуальный подбор дозы и мониторинг, причем доза должна быть как можно ниже.

Несмотря на отсутствие накопления препарата, для пожилых пациентов рекомендуется проводить подбор индивидуальной дозы с осторожностью при тщательном мониторинге.

Способ применения

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

В начале терапии гипертиреоза высокими дозами суточную дозу можно разделить на несколько доз, которые следует принимать через равные промежутки времени в течение дня. Поддерживающая доза может быть принята за один раз утром сразу после завтрака.

Если пропущен один прием таблеток, увеличивать дозу при последующем приеме таблеток не следует.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

В целом, беременность оказывает положительное влияние на гипертиреоз. Тем не менее, особенно в первые месяцы беременности часто требуется лечение гипертиреоза. Нелеченый гипертиреоз во время беременности может привести к серьезным осложнениям, таким как преждевременные роды и пороки развития. Однако гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами тиамазола также связан с тенденцией к самопроизвольному аборту. Тиамазол проходит через плацентарный барьер и достигает концентраций в крови плода, равных тем, которые содержатся в сыворотке крови матери. При неадекватной дозировке это может привести к формированию зоба и гипотиреоза у плода, а также к снижению массы тела при рождении. Неоднократно поступали сообщения о частичной аплазии кожи на голове новорожденных, рожденных женщинами, получавшими тиамазол. Этот дефект спонтанно ликвидируется в течение нескольких недель.

Кроме того, выявлена связь определенной группы различных пороков развития с приемом высоких доз тиамазола в течение первых недель беременности, например, атрезия хоан, атрезия пищевода, гипоплазия сосков, задержка умственного и моторного развития. В отличие от этого, несколько исследований случаев пренатального воздействия тиамазола не выявили каких-либо морфологических нарушений развития, влияния на развитие щитовидной железы или физическое и умственное развитие детей.

Поскольку эмбриотоксические эффекты не могут быть полностью исключены, Тирозол следует назначать во время беременности только после тщательной оценки соотношения пользы и риска и только в самых низких эффективных дозах без дополнительного введения гормонов щитовидной железы.

Тиамазол проникает в грудное молоко, где может достигать концентраций, соответствующих уровням в сыворотке крови матери, поэтому существует риск развития гипотиреоза у младенца.

Грудное вскармливание возможно при лечении тиамазолом, однако, только при приеме низких доз до 10 мг в сутки без дополнительного введения гормонов щитовидной железы. Функция щитовидной железы ребенка должна регулярно контролироваться.

Побочное действие

Частота нежелательных реакций расценивается следующим образом:

Очень часто: ≥ 1/10

Часто: ≥ 1/100,

Нечасто: ≥ 1/1000,

Редко: ≥ 1/10 000,

Очень редко:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто

Агранулоцитоз возникает в 0,3-0,6% случаев, Его симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата. В большинстве случаев данное нарушение разрешается самостоятельно.

Очень редко Тромбоцитопения, панцитопения, генерализованная лимфаденопатия.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Очень редко

Инсулиновый аутоиммунный синдром (с выраженным снижением уровня глюкозы в крови).

Нарушения со стороны нервной системы

Редко

Нарушения вкусовых ощущений (дисгевзия, агевзия) возникают редко и могут исчезать после отмены препарата. Тем не менее, возврат к нормальному состоянию может занимать несколько недель.

Очень редко

Неврит, полинейропатия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень редко

Остро возникшее увеличение слюнных желез.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко

Были описаны отдельные случаи развития холестатической желтухи и токсического гепатита. В целом, симптомы исчезают после прекращения приема препарата. Клинически стертые симптомы холестаза, проявляющиеся во время лечения, должны дифференцироваться с нарушениями, вызванными гипертиреозом, такими как повышение уровня гамма-ГТФ (гамма-глутамилтрансфераза) и щелочной фосфатазы или ее костного изофермента.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень часто

Аллергические кожные реакции различной степени (зуд, сыпь, крапивница). В большинстве случаев они носят умеренный характер и зачастую исчезают при продолжении лечения. Очень редко

Тяжелые формы кожных аллергических реакций, включая генерализованный дерматит; алопеция; эритематозная волчанка, индуцированная приемом лекарственного средства.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто

Артралгия, которая может развиваться постепенно и проявиться даже после нескольких месяцев терапии.

Общ ие расстройства и нарушения в месте введения

Редко

Лекарственная лихорадка.

Пациенты детского возраста

Частота, тип и степень тяжести нежелательных реакций, проявлявшихся у детей, сопоставима с таковыми у взрослых пациентов.

Тяжелые кожные реакции гиперчувствительности, в том числе очень редкие случаи проявления синдрома Стивенса-Джонсона (тяжелые формы, в том числе генерализованный дерматит, были зарегистрированы только в единичных случаях), отмечались как у взрослых, так и у детей.

Сообщение о подозреваем ых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволит обеспечить непрерывный мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного средства.

При появлении нежелательной реакции, указанной в данной инструкции по медицинскому применению или не упомянутой в ней, пациентам рекомендуется обратиться к лечащему врачу.

Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства в Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» (см. раздел «Информация о производителе»).

Передозировка

Передозировка приводит к развитию гипотиреоза с соответствующими симптомами угнетения метаболизма, возникающими по типу обратной связи, к активации аденогипофиза с последующим увеличением размеров щитовидной железы. Этого можно избежать путём снижения дозы до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Негативные последствия случайного приема внутрь высоких доз тиамазола неизвестны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Дефицит йода повышает чувствительность щитовидной железы к тиамазолу, тогда как переизбыток йода снижает чувствительность. О прямом взаимодействии с другими лекарственными средствами неизвестно. Тем не менее, следует учитывать, что метаболизм и выведение других лекарственных средств при гипертиреозе могут ускоряться. Они нормализуются в соответствии с нормализацией функции щитовидной железы. При необходимости доза должна быть скорректирована.

Кроме того, было доказано, что коррекция гипертиреоза может нормализовать усиленное действие антикоагулянтов у пациентов с гипертиреозом.

Исследований лекарственного взаимодействия у пациентов детского возраста не проводилось.

Меры предосторожности

Тирозол не следует применять у пациентов:

С легкими реакциями гиперчувствительности в анамнезе (например, аллергическая сыпь, зуд).

Тиамазол следует применять лишь кратковременно и под тщательным контролем у пациентов:

Со значительным увеличением щитовидной железы, суживающим просвет трахеи, ввиду возможного риска увеличения зоба.

Сообщалось о развитии в 0,3-0,6% случаев агранулоцитоза, поэтому перед началом лечения следует проинформировать пациента о необходимости обращать внимание на его симптомы (стоматит, фарингит, лихорадка). Как правило, это состояние развивается в первые недели лечения, но может проявиться через несколько месяцев после его начала, а также при повторной терапии. Рекомендуется тщательный контроль показателей крови до и после начала лечения, особенно в случаях умеренной гранулоцитопении в анамнезе. При появлении каких-либо из указанных симптомов, особенно в первые недели лечения, пациентам следует немедленно обратиться к врачу для проведения анализа крови. При подтверждении агранулоцитоза прием препарата необходимо прекратить.

При приеме тиамазола в рекомендованных дозах другие миелотоксичные нежелательные реакции возникают редко. Наиболее часто они развивались в результате приема высоких доз тиамазола (около 120 мг в день). Такие дозы следует применять только для лечения по особым показаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз). Проявление признаков токсичности в отношении костного мозга во время лечения тиамазолом требует прекращения приема лекарственного средства и, при необходимости, переключение на антитиреоидные препараты другой группы.

Превышение дозы может привести к субклиническому или клиническому гипотиреозу и росту зоба за счет увеличения ТТГ. Таким образом, доза тиамазола должна быть уменьшена, как только достигнуто эутиреоидное метаболическое состояние, и, если необходимо, дополнительно рекомендуется прием левотироксина. Не рекомендуется полностью отменять тиамазол и продолжать прием только левотироксина.

Рост зоба при терапии тиамазолом, несмотря на подавление ТТГ, является результатом основного заболевания и не может быть предотвращен путем добавления левотироксина.

Достижение нормального уровня ТТГ представляется очень важным для минимизации риска развития или ухудшения эндокринной офтальмопатии. Однако это состояние зачастую развивается независимым от курса лечения заболевания щитовидной железы образом. Такое осложнение само по себе не является основанием для изменения адекватной схемы лечения и не должно рассматриваться как нежелательная реакция на проводимую надлежащим образом терапию.

У небольшого числа пациентов может возникнуть поздний гипотиреоз после проведения антитиреоидной терапии без принятия каких-либо дополнительных абляционных мер. Вероятно, это состояние не является нежелательной реакцией на лекарственное средство и должно рассматриваться как присутствие воспалительных и деструктивных процессов в паренхиме щитовидной железы, связанных с основным заболеванием.

Уменьшение потребления энергии, патологически повышенной при гипертиреозе, может привести к увеличению массы тела (в целом желательному) во время лечения тиамазолом. Пациенты должны быть проинформированы, что это улучшение клинической картины указывает на нормализацию их энергопотребления.

Лекарственное средство Тирозол содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозо-галактозы не должны принимать данный препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Тиамазол не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг и 10 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/АЛ; по 5 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку. По 25 таблеток в блистере из ПВХ/АЛ; по 2 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

су:

1 таблетка может включать 5 мг или 10 мг тиамазола .

Дополнительно (совместно с оболочкой): карбоксиметилкрахмал натрия, коллоидный кремния диоксид, моногидрат лактозы, гипромеллоза 2910/15, стеарат магния, порошок целлюлозы, тальк, крахмал кукурузный, диметикон 100, титана диоксид, макрогол 400, оксид железа желтый (оксид железа красный для таблеток 10 мг).

Форма выпуска

Тирозол производится в форме таблеток по 10 штук в блистере, по 2 или 5 блистеров (20 или 50 таблеток) в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Антитиреоидное (нарушающее продукцию гормонов щитовидной железы).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тирозол является антитиреоидным лечебным средством, включающим в качестве активного ингредиента тиамазол , который нарушает процессы гормонального синтеза в щитовидной железе путем блокирования пероксидазы , участвующего в йодировании тиронина с формированием и тетрайодтиронина . Данное свойство препарата дает возможность проведения симптоматического лечения тиреотоксикоза , помимо случаев формирования этой патологии по причине высвобождения гормонов вследствие разрушения клеточной структуры щитовидной железы (при или после применения радиоактивного йода ). При этом тиамазол не оказывает воздействия на процессы высвобождения из фолликулов щитовидной железы синтезированных тиронинов , чем объясняется различная продолжительность латентного периода, предшествующего нормализации плазменного уровня Т3 и Т4, являющегося показателем улучшения клинической картины патологического процесса.

Эффекты тиамазола в щитовидной железе характеризуются уменьшением основного обмена, ускорением выведения йодидов , а также повышением реципрокной активации процессов синтеза и секреции тиреотропного гормона гипофизом, которые могут сопровождаться развитием гиперплазии щитовидной железы .

Однократно принятая доза тиамазола продолжает действовать на протяжении почти 24-х часов.

Пероральный прием тиамазола приводит к быстрому и практически полному его всасыванию из ЖКТ. Временной промежуток достижения препаратом плазменной Cmax варьирует в пределах 0,4-1,2 часа. Связывание с плазменными белками незначительное. Кумуляция тиамазола происходит в щитовидной железе, где он подвергается первичным метаболическим преобразованиям. Некоторое количество препарата обнаруживается в молоке кормящей матери.

Т1/2 тиамазола занимает от 3-х до 6-ти часов и удлиняется при . Зависимости кинетики тиамазола от функциональности щитовидной железы не выявлено. Дальнейший метаболизм происходит в печени и почках. Экскреция осуществляется с желчью и мочой, причем почками на протяжении суток выводится примерно 70% тиамазола , из них 7-12% выпадает на долю неизмененного препарата.

Показания к применению

Лечебное средство Тирозол показано к назначению:

• для проведения терапии ;
• в период подготовки пациента к хирургическому вмешательству на щитовидной железе по поводу тиреотоксикоза ;
• во время подготовки больного к проведению лечения тиреотоксикоза с использованием радиоактивного йода (радиойода);
• в латентном периоде терапии радиоактивным йодом (назначается до начала действия радиойода на протяжении 4-6 месяцев);
• для профилактики тиреотоксикоза в случаях назначения пациенту препаратов (включая рентгеноконтрастные йодсодержащие средства ), при автономных , латентном тиреотоксикозе или тиреотоксикозе в анамнезе;
• с целью продолжительного поддерживающего лечения тиреотоксикоза , когда общее состояние здоровья больного или другие индивидуальные причины не позволяют провести радикальную терапию (в исключительных случаях).

Противопоказания

Применение Тирозола абсолютно противопоказано при:

• агранулоцитозе в период ранее проводившегося лечения с применением тиамазола или карбимазола ;
• персональной гиперчувствительности к тиамазолу , вспомогательным ингредиентам таблеток, а также к производным тиомочевины ;
• гранулоцитопении (включая указания на нее в анамнезе);
• параллельном приеме левотироксина натрия при беременности;
• холестазе , наблюдаемом перед началом терапии;
• патологиях, связанных с непереносимостью сахаров ;
• в возрасте до 3-х лет.

Относительными противопоказаниями к приему Тирозола являются:

• печеночная недостаточность ;
• сформированный значительных размеров;
• сужение трахеи (возможна исключительно кратковременная терапия в предоперационном периоде).

Побочные действия Тирозола

На фоне проведения лечения иногда отмечали следующие побочные действия Тирозола:

• повышение температуры;
• (симптоматика данной патологии может проявиться даже через несколько недель и даже месяцев после начала терапии и стать причиной необходимости отмены лечения);
• холестатическую желтуху ;
• генерализованную лимфаденопатию ;
• увеличение слюнных желез;
• тромбоцитопению;
• полинейропатию ;
• генерализованные кожные высыпания;
• панцитопению ;
• рвоту;
• болезнь Хирата с гипогликемией ;
• волчаночноподобный синдром ;
• изменение вкуса;
• слабость;
• увеличение веса;
• неврит ;
• аллергические кожные проявления (покраснение , , высыпания );
• развитие ;
• токсический ;
• артралгию (медленно прогрессирующую и без клинических проявлений ).

Тирозол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Тирозола предполагает пероральный (внутрь) прием таблеток препарата после еды (целиком не разжевывая) запивая достаточным объемом воды.

Рекомендованную суточную дозировку Тирозола можно принимать однократно или за 2-3 раза. В начале терапевтического курса разовые дозы препарата в течение суток следует принимать строго в одно и то же время. Поддерживающую дозировку показано принимать однократно в сутки, сразу после завтрака.

Для лечения тиреотоксикоза , в зависимости от тяжести отмечаемых симптомов заболевания, назначают в сутки 20-40 мг Тирозола на протяжении 3-6 недель. При нормализации функциональной работы щитовидной железы, обычно наблюдаемой по прошествии 3-8-ми недель лечения, переводят пациента на прием поддерживающей суточной дозы, варьирующей в пределах 5-20 мг. Начиная с этого момента, дополнительно рекомендуют принимать левотироксин .

Подготовка к хирургическому вмешательству по поводу тиреотоксикоза требует проведения курса приема таблеток Тирозола в суточной дозе 20-40 мг, вплоть до достижения щитовидной железой эутиреоидного состояния . Начиная с этого момента, дополнительно рекомендуют принимать левотироксин . Для сокращения промежутка времени предоперационного подготовительного процесса, больному параллельно назначают прием препаратов йода и бета-адреноблокаторов .

При подготовке пациента к терапии тиреотоксикоза с применением радиоактивного йода рекомендуют ежедневный прием 20-40 мг Тирозола, вплоть до достижения щитовидной железой эутиреоидного состояния .

Прием Тирозола в латентный период проведения лечения радиоактивным йодом , в зависимости от тяжести течения заболевания, осуществляется в суточной дозе 5-20 мг, до начала действия радиойода , как правило, на протяжении 4-6 месяцев.

Длительное поддерживающее тиреостатическое лечение может проходить в суточных дозах 1,25 мг; 2,5 мг или 10 мг, с параллельным приемом левотироксина в малых дозах. Терапия тиреотоксикоза обычно занимает 1,5-2 года.

С целью профилактики тиреотоксикоза при приеме пациентом препаратов йода (в том числе ) при наличии автономных аденом , латентного тиреотоксикоза или указаний на тиреотоксикоз в анамнезе, назначают по 10-20 мг Тирозола, совместно с 1000 мг калия перхлората , в 24 часа на протяжении 8-10 суток предшествующих приему йодсодержащих препаратов .

Минимально допустимый детский возраст для назначения Тирозола равен 3-м годам. Пациентам 3-17-ти лет показан суточный прием Тирозола в начальной дозе 0,3-0,5 мг на килограмм веса, деленной на 2-3 равноценных приема. Подросткам с весом более 80 кг максимально за сутки можно принять 40 мг препарата. Поддерживающая дозировка варьирует в районе 0,2-0,3 мг на килограмм веса. При необходимости терапию дополняют левотироксином .

При назначении Тирозола беременным женщинам стараются применять минимальные дозы препарата. Рекомендуемая разовая доза для беременных составляет 2,5 мг; суточная дозировка равна 10 мг.

При недостаточности печеночной функции практикуют назначение минимально эффективных доз Тирозола под постоянным врачебным контролем.

Для подготовки больного к операции по поводу тиреотоксикоза , проведение терапии с использованием Тирозола продолжается до достижения щитовидной железой эутиреоидного состояния , как правило, на протяжении 3-4-х недель (иногда длительнее) вплоть до запланированного дня оперативного вмешательства и заканчивается за сутки до операции.

Передозировка

В случае продолжительного приема тиамазола в высоких дозировках возможно формирование клинического и субклинического , а также разрастание щитовидной железы по причине повышения содержания ТТГ. Данных негативных явлений можно избежать, дополнительно назначив пациенту левотироксин натрия или снизив дозы тиамазола до достижения щитовидной железой состояния эутиреоза . Как правило, при отмене терапии тиамазолом отмечается самостоятельное восстановление нормальной работы щитовидной железы.

При приеме сверхвысоких доз тиамазола , на уровне 120 мг в 24 часа, может наблюдаться развитие миелотоксических явлений . Поэтому прием препарата в таких дозах допускается только при наличии специальных показаний (тиреотоксический криз , очень тяжелое течение заболевания).

В качестве терапии состояний передозировки тиамазолом показана отмена проводимого лечения с его использованием, очистка органов ЖКТ и дальнейшее купирование негативных симптомов с помощью адекватных лекарственных препаратов. При необходимости переводят пациента на прием антитиреоидного лечебного средства из другой группы.

Взаимодействие

В случае применения тиамазола после использования высоких количеств йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ возможно ослабление его эффективности.

Дефицит йода в щитовидной железе увеличивает действие тиамазола .

В случае внезапного появления на фоне лечения Тирозолом повышенной температуры тела , затрудненного глотания , болей в горле , признаков фурункулеза или (возможна симптоматика ) необходимо прервать терапию и незамедлительно обратиться к врачу.

При выявлении во время приема Тирозола или подкожных кровоизлияний неизвестного генеза, постоянной тошноты или рвоты , генерализованной сыпи и/или зуда кожи, выраженных эпигастральных болей , сильной слабости, желтухи следует отменить проводимое лечение.

Преждевременное прекращение терапии Тирозолом может стать причиной рецидива заболевания.

В случае правильно проводимого лечения возникновение или ухудшение протекания эндокринной офтальмопатии не ассоциируется с побочным действием Тирозола.

В единичных случаях после завершения терапии Тирозолом наблюдали возникновение позднего гипотиреоза , не являющегося побочным действием терапии, а связанного с деструктивными и воспалительными процессами в тканях щитовидной железы, характерными для основного заболевания.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Тирозола можно разделить на две группы, это гормональные препараты, включающие в свой состав гормоны щитовидной железы или их синтетические аналоги (в основном левотироксин натрия ): , Баготирокс , , Л-Тирок , Тиро-4 , и лекарственные средства, влияющие на синтез и/или метаболизм гормонов щитовидной железы: , , Микройодид , Тиамазол , Метизол , Пропицил .

Пропицил или Тирозол?

Рассматривая два этих препарата аналога, стоит отметить, что хотя они и содержат различные активные ингредиенты (тиамазол для Тирозола и пропилтиоурацил для ), но обладают достаточно схожим механизмом действия в отношении функциональности щитовидной железы. Также можно проследить схожие противопоказания и побочные эффекты обоих лекарственных средств. Часто, например, при персональной гиперчувствительности пациента к одному из активных ингредиентов препаратов (тиамазолу или пропилтиоурацилу ) заменяют одно лечебное средство на другое.

Судя по отзывам пациентов, в случае применения Пропицила положительная динамика проводимого лечения развивается быстрее в сравнении с Тирозолом, терапия которым, в свою очередь, чаще приводит к длительной ремиссии заболевания. В связи со всем вышесказанным стоит оставить выбор между этими лекарственными препаратами на усмотрение врача с учетом индивидуальных особенностей организма пациента.

Детям

В педиатрии возможно назначение Тирозола только при достижении ребенком 3-х летнего возраста.

С алкоголем

Несмотря на отсутствие в официальной инструкции противопоказаний к употреблению на фоне проводимого лечения Тирозолом, такое сочетание априори не может привести к каким-либо положительным моментам и даже наоборот, скорее всего, вследствие синергизма станет причиной увеличения выраженности побочных эффектов терапии, а возможно и более тяжелых реакций. В связи с этим Тирозол и алкоголь при лечении заболеваний щитовидной железы несовместимы.

При беременности и лактации

Отсутствие терапии гиперфункции щитовидной железы при беременности может стать причиной серьезных осложнений, включая пороки развития плода и . В свою очередь, гипотиреоз , сформировавшийся вследствие назначения неадекватных доз Тирозола, может повлечь за собой невынашивание беременности .

Характерным для тиамазола является его проникновение сквозь плацентарный барьер , после чего в крови плода отмечается концентрация препарата аналогичная материнской. По этой причине назначение Тирозола при может быть оправдано только в крайних случаях, после полноценной оценки пользы/риска его применения для матери/плода, в минимальных эффективных суточных дозировках (до 10 мг) и без параллельного использования левотироксина натрия .

Прием беременной женщиной высоких доз тиамазола может привести к образованию гипотиреоза и зоба у плода, а также к уменьшению массы тела ребенка при рождении.

В период терапию тиреотоксикоза у матери можно продолжить в минимальных дозировках, так как концентрация тиамазола в грудном молоке соответствует его содержанию в крови матери и может стать причиной развития гипотиреоза у новорожденного. Прием Тирозола кормящими женщинами требует контроля функциональности щитовидной железы у новорожденных.

Содержание

Патологические процессы, происходящие в эндокринной системе, являются распространенными физиологическими отклонениями. Сегодня современный фармацевтический рынок располагает огромным ассортиментом лекарств, которые способны подавлять синтез гормонов щитовидки или снижать их побочные действия. Одним из самых эффективных препаратов считается Тирозол с основным действующим веществом Тиамазолом.

Инструкция по применению Тирозола

Лекарственное антитиреоидное (снижающее уровень гормонов щитовидки) средство Тирозол (Thyrozol) используется для лечения тиреотоксикоза (заболевания, при котором повышается число тиреоидных гормонов). Данный препарат нарушает в щитовидной железе процесс синтеза при помощи блокирования фермента пероксидазы, который участвует в йодировании гормона тиронина с формированием тетрайодтиронина (Т4) и трийодтиронина (Т3).

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство выпускается в виде пероральных круглых таблеток, покрытых желтой или оранжевой пленочной кишечнорастворимой оболочкой, выпуклой с двух сторон. Упаковано лекарство в блистеры по 10 штук. Каждая таблетка медикамента содержит 10 или 5 мг действующего активного вещества Тиамазола и несколько вспомогательных компонентов. Состав препарата указан в таблице:

	Таблетка 5 (мг)	Таблетка 10 (мг)
активное вещество Тиамазол
Вспомогательные вещества
натрия карбоксиметилкрахмал
диоксид кремния коллоидный
стеарат магния
крахмал кукурузный
лактозы моногидрат
гипромеллоза
порошок целлюлозы
Пленочная оболочка
диметикон
макрогол
гипромеллоза
краситель железа оксид желтый
диоксид титана
краситель железа оксид красный

Фармакологические свойства

Антитиреоидное лекарственное средство нарушает синтез гормонов щитовидной железы. Лекарство эффективно при симптоматическом лечении тиреотоксикоза, за исключением случаев появления заболевания в результате высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидки при тиреоидите (воспалительном поражении) или после лечения радиоактивным йодом.

Тирозол не оказывает влияние на процесс высвобождения гормонов из фолликулов щитовидки. Этим объясняется инкубационный период разной длительности, который может предшествовать стабилизации уровня Т3 и Т4 в плазме крови. Лекарство убыстряет выведение йодидов, снижает обмен веществ, повышает активацию секреции и синтеза гипофизом ТТГ (тиреотропного гормона), что сопровождается гиперплазией (увеличением клеток) щитовидки.

Фармакокинетика. После приема средства внутрь, вещество Тиамазол быстро всасывается в ЖКТ (желудочно-кишечный тракт). Период полураспада занимает 3 часа и удлиняется при заболевании печени. Тиамазол не связывается с белками плазмы, накопление (кумуляция) происходит лишь в щитовидной железе. Метаболизируется медленно в печени и почках. Экскреция (выведение) происходит с желчью и мочой (на протяжении суток - 70% вещества, при этом 12% в неизмененном виде). Продолжительность действия лекарства после однократного использования составляет почти сутки.

Тирозол – это гормональный препарат или нет

Часто больные, которым прописали принимать таблетки Тирозол, интересуются тем, гормональное ли это лекарство или нет. Инструкция по применению средства содержит информацию, согласно которой данный лекарственный препарат не включает гормоны или их синтетические аналоги. Сам медикамент может влиять на Т3, Т4 и ТТГ щитовидной железы, но при этом гормональным средством он не является.

Показания к применению

Данное средство, как правило, показано для лечения тиреотоксикоза. Кроме того, его часто применяют:

• при подготовительной терапии с радиоактивным йодом;
• для профилактики болезни тиреотоксикоз, когда пациенту назначаются препараты йода (включая йодсодержащие рентгеноконтрастные средства);
• при подготовке больного к хирургическому вмешательству на щитовидке;
• во время латентного периода действия радиоактивного йода (на протяжении 6 месяцев);
• в исключительных случаях терапии тиреотоксикоза, когда по индивидуальным причинам нельзя провести радикальное лечение.

Способ применения и дозировка

Таблетки, не измельчая и не разжевывая, необходимо пить после еды, запивая водой. Суточную дозировку лекарства в равных количествах можно разделить на несколько приемов или выпить за раз, но главным условием считается использование препарата строго в одно время. При тиреотоксикозе средство назначают в дозировке 40 мг за сутки на протяжении одного месяца. Далее человека переводят на поддерживающую терапию по 20 мг за день. При этом дополнительно врач может назначить Левотироксин натрия.

При подготовке больного к операции лекарство назначается в дозе 40 мг за сутки до достижения эутиреоидного состояния (когда гормоны в норме). Дополнительно врач может выписать бета-адреноблокаторы, препараты йода. Пациентам от 3 до 16 лет лекарство назначают в дозировке 0,5 мг на один килограмм веса, суточную дозу необходимо разделить на 3 приема. Длительность лечения составляет 2 года. При наличии автономных аденом для профилактики тиреотоксикоза назначают 20 мг Тирозола один раз за сутки в течение двух недель перед использованием йодосодержащих средств.

Особые указания

Пациентам с увеличенной щитовидной железой, которая давит на просвет трахеи, врач может назначить кратковременное использование средства в сочетании с Левотироксином натрия, по причине вероятного увеличения зоба. Таким больным требуется проведение постоянного контроля уровня ТТГ. Тиамазол может снижать восприимчивость тканей щитовидки к проведению лучевой терапии. Лекарство не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом.

Преждевременное прекращение лечения препаратом может стать основанием для появления рецидива болезни. Редко после завершения терапии медикаментом наблюдается возникновение болезни гипотиреоз (низкая концентрация гормонов), которая не является побочным действием терапии, а связана с воспалительными процессами в тканях щитовидки, характерными для основного недуга. При тиреотоксикозе ускоряется элиминация (устранение) активного вещества, поэтому врачу следует скорректировать дозировку других средств.

Тирозол и беременность

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидки при беременности может спровоцировать серьезные осложнения, включая преждевременные роды и пороки развития малыша. При этом гипотиреоз, появившийся из-за назначения больших доз, может привести к невынашиванию плода. Назначать антитиреоидное средство при беременности должен лишь гинеколог или эндокринолог. При этом врач старается использовать минимальные дозы лекарства. Рекомендуемая разовая дозировка для беременных женщин составляет 2,5 мг, суточная - 10 мг.

В детском возрасте

При выявлении дисфункции, нарушении синтеза гормонов щитовидной железы, данное лекарственное средство часто применяют в педиатрической практике. Минимально допустимый возраст ребенка для назначения препарата равен трем годам. Пациентам от 3 до 16 лет можно использовать лекарство в начальной дозировке от 0,3 до 0,5 мг на один килограмм массы тела, разделенной на 3 равноценных приема.

Подросткам, которые весят больше 80 кг максимально за день можно выпить 40 мг лекарства. Поддерживающая доза для ребенка варьирует от 0,2 до 0,3 мг на килограмм веса. Терапию при необходимости врач может дополнить Левотироксином. Продолжительность лечения, коррекцию дозировки, замену лекарства при плохой переносимости может проводить лишь детский эндокринолог.

Лекарственное взаимодействие

При использовании медикамента после приема большого количества рентгеноконтрастных йодосодержащих веществ возможно ослабление его эффективности. Резерпин, Амиодарон, бета-адреноблокаторы препараты лития повышают результативность Тиамазола, что потребует корректировки дозировки вещества. Совместный прием с Гентамицином увеличивает антитиреоидный эффект средства.

Пациентам, принимающим Тирозол, после достижения щитовидной железой эутиреоза (нормального состояния), может потребоваться снижение дозировки параллельно принимаемых сердечных гликозидов (Дигоксина, Дигитоксина), Аминофиллина, а также повышение дозы Варфарина, Индандиона, и других антикоагулянтов, являющихся производными кумарина. Одновременное использование Тиамазола с Метамизолом натрия, миелотоксическими средствами, сульфаниламидами, повышает риск появления лейкопении (низкого уровня лейкоцитов).

Побочные действия Тирозола

Прием лекарства может вызвать агранулоцитоз (резкое снижение нейтрофильных гранулоцитов). Симптоматика этой патологии способна проявляться даже через несколько месяцев после начала лечения препаратом. Кроме того, на фоне использования Тирозола иногда отмечаются такие побочные действия:

• увеличение слюнных желез;
• повышение температуры;
• тромбоцитопения (снижением количества тромбоцитов);
• холестатическая желтуха (отсутствие доступа желчи в кишечник);
• рвота;
• генерализованная лимфаденопатия (увеличение нескольких лимфоузлов);
• изменение вкуса;
• полинейропатия (поражение периферических нервов);
• волчаночноподобный синдром (лекарственная волчанка);
• кожные высыпания (зуд, крапивница);
• неврит (воспаление периферических нервов);
• артралгия (медленно прогрессирующий артрит);
• слабость;
• панцитопения (снижение состава компонентов крови);
• увеличение веса;
• болезнь Хирата с гипогликемией (сниженный уровень глюкозы);
• головокружение;
• алопеция (облысение);
• токсический гепатит (воспалительное заболевание печени).

Тирозол и прибавка в весе

Сам по себе препарат не влияет на вес пациента. Масса тела снижается от избытка гормонов щитовидки, при этом, если пациент, принимая Тирозол, не компенсирует процесс уменьшения интенсивности обмена веществ снижением калорийности - вес будет увеличиваться. Кроме того, даже после нескольких недель использования средства возможно появление гипотиреоза с появлением отеков и небольшим увеличением веса.

Передозировка

Продолжительное использование лекарства в высоких дозах может сформировать субклинический и клинический гипотиреоз, разрастание щитовидки по причине увеличения содержания ТТГ. При отмене лечения препаратом наблюдается самостоятельное возобновление нормальной работы эндокринной системы. Прием сверхвысоких доз (120 мг за сутки) может спровоцировать развитие миелотоксических явлений. Терапия состояния передозировки Тиамазолом предполагает отмену препарата, очистку органов ЖКТ и купирование негативных признаков при помощи адекватных лекарственных средств.

Противопоказания

Использовать лекарство нельзя при агранулоцитозе во время ранее проводившейся терапии с применением Карбимазола или Тиамазола. Кроме того, абсолютными противопоказаниями к использованию средства являются:

• гранулоцитопения (снижение в крови числа гранулоцитов);
• гиперчувствительность к компонентам лекарства;
• возраст до трех лет;
• параллельный прием Левотироксина натрия при беременности;
• патологии, связанные с непереносимостью сахаров (галактозы, лактазы);
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции);
• холестаз.

Относительными противопоказаниями к приему лекарства считаются:

• сформированный зоб большого размера;
• печеночная недостаточность;
• сужение трахеи.

Условия продажи и хранения

Приобрести лекарство можно в аптеке лишь по предъявлению рецепта. Хранить препарат следует в темном, недоступном для детей месте при окружающей температуре до 25 °C. Срок годности средства составляет не больше 4 лет со дня изготовления, который указан на коробке.

Аналоги

Заменители лекарственного средства условно делятся на две группы, это препараты – аналоги Тирозола, включающие гормоны щитовидной железы или их синтетические производные, и лекарства, которые влияют на метаболизм щитовидной железы. Первая группа медикаментов включает такие препараты:

• Эутирокс. Гормональное синтетическое средство, аналогичное тироксину. Используется для восполнения гормонального дефицита щитовидки. Побочные действия: отеки, сонливость, понос, рвота.
• Тиро-4. Лекарство восполняет дефицит гормонов щитовидки. Показания к применению: кретинизм, гипотиреоз. Побочные действия: потливость, бессонница, диарея, снижение массы тела.
• L-Тироксин. Тиреотропное средство. Применяется при гипофункции щитовидной железы. Противопоказания: острый инфаркт миокарда, лактазная недостаточность. Побочные эффекты: головная боль, учащенное сердцебиение, слабость.
• Л-Тирок. Гормональный препарат. Применяется при угнетении функции щитовидной железы при зобе. Побочные действия: потеря массы тела, нервозность, потливость, диарея.
• Баготирокс. Гормональное средство, предназначенное для лечения гипотиреоза. Лекарство с осторожностью назначают при ишемической болезни сердца и сахарном диабете.

Вторая группа аналогов включает:

• Тиамазол. Антитиреоидное средство. Ускоряет вывод йодидов из щитовидки. Побочные эффекты: желтуха, тошнота, нарушение вкуса.
• Мерказолил. Лекарственный препарат препятствует синтезу гормонов в тканях щитовидной железы. Редкие побочные эффекты: неврит, алопеция, тошнота.
• Йодбаланс. Регулятор синтеза гормона тироксина. Восполняет дефицит йода в организме. Редко может возникнуть кожная сыпь.
• Пропицил. Лекарство ослабляет симптомы тиреотоксикоза, уменьшает размеры щитовидки. Побочные эффекты: анорексия, головокружение, тошнота.
• Йодомарин. Препарат йода. Используется для профилактики и лечения заболеваний щитовидки. Побочные эффекты: отек Квинке, лихорадка.
• Метизол. Антитиреоидное средство. Противопоказания: лактация, беременность. Побочные действия: кожная сыпь, нарушение вкуса, рвота, головная боль.
• Микройодид. Препарат йода. Используется для профилактики развития эндемического зоба. Побочные действия: отек слюнных желез, ринит, бронхит.

Антитиреоидный препарат. Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина. Поэтому препарат эффективен при симптоматической терапии тиреотоксикоза (за исключением случаев развития заболевания вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).

Тирозол ® не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня T 3 и Т 4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.

Препарат снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и секреции гипофизом ТТГ, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Продолжительность действия препарата после однократного приема составляет почти 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь тиамазол быстро и практически полностью всасывается. С max в плазме достигается в течение 0.4-1.2 ч.

Распределение

Практически не связывается с белками плазмы крови. Кумулирует в щитовидной железе.

Небольшие количества тиамазола обнаруживают в грудном молоке.

Метаболизм

Медленно метаболизируется в щитовидной железе, а также в почках и печени.

Выведение

T 1/2 составляет около 3-6 ч. Тиамазол выводится c мочой (в течение 24 ч 70% препарата, причем 7-12% в неизмененном виде) и желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью T 1/2 увеличивается.

Фармакокинетические показатели препарата не зависят от функционального состояния щитовидной железы.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-желтые, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 2 мг, магния стеарат - 2 мг, гипромеллоза 2910/15 - 3 мг, тальк - 6 мг, порошок целлюлозы - 10 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, лактозы моногидрат - 200 мг.

Состав пленочной оболочки: краситель железа оксид желтый - 0.04 мг, диметикон 100 - 0.16 мг, макрогол 400 - 0.79 мг, титана диоксид - 1.43 мг, гипромеллоза 2910/15 - 3.21 мг.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь после приема пищи. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Суточную дозу назначают в 1 прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.

При тиреотоксикозе в зависимости от тяжести заболевания препарат назначают в дозе 20-40 мг/сут в течение 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния.

При терапии в латентный период действия радиоактивного йода в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес).

При длительной тиреостатической поддерживающей терапии Тирозол ® назначают в дозах 1.25-2.5-10 мг/сут с дополнительным приемом левотироксина натрия в небольших дозах. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1.5 до 2 лет.

С целью профилактики тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе Тирозол ® назначают в дозе 10-20 мг/сут и перхлорат калия 1 г/сут в течение 8-10 дней перед приемом йодосодержащих средств.

Детям в возрасте от 3 до 17 лет Тирозол ® назначают в начальной дозе 0.3-0.5 мг/кг массы тела в 2-3 равных разделенных дозах ежедневно. Максимальная рекомендуемая доза для детей с массой тела более 80 кг - 40 мг/сут. Поддерживающая доза - 0.2-0.3 мг/кг/сут. При необходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.

При беременности препарат назначают в минимальных дозах: разовая - 2.5 мг, суточная - 10 мг.

При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - более длительно) и заканчивается за день до нее.

Передозировка

Симптомы: при длительном применении препарата в высоких дозах возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ в крови. Этого можно избежать путем снижения дозы препарата до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина натрия. Как правило, после отмены препарата Тирозол ® наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. Прием тиамазола в очень высоких дозах (около 120 мг/сут) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Препарат в таких дозах следует применять только по специальным показаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз).

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости, переключение на антитиреоидный препарат другой группы.

Взаимодействие

При назначении препарата после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.

Недостаток йода усиливает действие тиамазола.

У пациентов, принимающих Тирозол ® по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния (нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови) может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).

Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция его дозы).

При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышается риск развития лейкопении.

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

Данные о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику препарата отсутствуют. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны системы кроветворения: нечасто - агранулоцитоз (симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата); очень редко - генерализованная лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны эндокринной системы: очень редко - инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией.

Со стороны нервной системы: редко - обратимое изменение вкусовых ощущений, головокружение; очень редко - неврит, полиневропатия.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - увеличение слюнных желез, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - холестатическая желтуха и токсический гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - генерализованные высыпания на коже, алопеция, волчаночноподобный синдром.

Аллергические реакции: кожные проявления (зуд, покраснение, высыпания).

Со стороны костно-мышечной системы: часто - медленно прогрессирующая артралгия без клинических признаков артрита.

Общие реакции: редко - повышение температуры, слабость, увеличение массы тела.

Показания

• тиреотоксикоз;
• подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
• подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
• терапия в латентный период действия радиоактивного йода - проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 мес);
• в исключительных случаях длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
• профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата и к производным тиомочевины;
• агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
• гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);
• холестаз перед началом лечения;
• терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином при беременности;
• детский возраст до 3 лет.

С осторожностью следует применять препарат при зобе очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы при беременности может привести к серьезным осложнениям: преждевременные роды, пороки развития плода. Тем не менее, гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами, может привести к невынашиванию беременности.

Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Поэтому при беременности препарат следует назначать только после полной оценки пользы и риска его применения, в минимальной эффективной дозе (до 10 мг/сут) и без дополнительного применения левотироксина натрия.

Тиамазол в дозах, значительно превышающих рекомендованные, может вызвать образование зоба, гипотиреоз у плода, а у новорожденного возможна пониженная масса тела при рождении.

В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол ® при необходимости может быть продолжено. Поскольку тиамазол выделяется с грудным молоком и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню тиамазола в крови матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

Применение при нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности препарат назначают в минимальной эффективной дозе под тщательным врачебным контролем.

Применение у детей

Не рекомендуется применение у детей в возрасте от 0 до 3 лет.

Особые указания

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, сужающей просвет трахеи, Тирозол ® назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ и трахеального просвета).

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.

Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.

Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных болей в эпигастральной области и выраженной слабости требуется отмена препарата.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.

Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием адекватного лечения препаратом Тирозол ® , проводимого должным образом.

В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Тиамазол не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Антитиреоидное средство. Блокирует фермент пероксидазу, которая принимает участие в йодировании тиреоидных гормонов, что приводит к нарушению синтеза тироксина и трийодтиронина.
После приема внутрь хорошо всасывается в ЖКТ. Период полувыведения — 6 ч. В организме подвергается метаболизму и выводится с мочой в виде метаболитов (70% на протяжении 48 ч) и неизмененного вещества.

Показания к применению препарата Тирозол

Диффузный токсический зоб; тиреотоксический криз; смешанный токсический зоб (в составе комбинированной терапии с тиреоидными гормональными препаратами, в составе комбинированной терапии с радиоактивным йодом), подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза.

Применение препарата Тирозол

Суточная доза определяется индивидуально, в зависимости от показаний. При тиреотоксикозе в зависимости от тяжести заболевания взрослым назначают в дозе 20-40 мг/сут на протяжении 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (через 3-8 нед) переходят на прием в поддерживающей дозе — 5-20 мг/сут. Рекомендуется одновременно применять левотироксин. Продолжительность терапии составляет 1,5-2 года. При подготовке к оперативному лечению тиреотоксикоза препарат назначают в дозе 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния, на протяжении 3-4 нед до запланированной операции и заканчивают принимать за день до нее. В исключительных случаях, когда невозможно провести хирургическое лечение, проводят продолжительную тиреостатическую поддерживающую терапию: назначают препарат в дозе 1,25-2,5-10 мг/сут одновременно с левотироксином. При подготовке к лечению радиоактивным йодом Тирозол назначают в дозе 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. В латентный период действия радиоактивного йода, в зависимости от тяжести заболевания, препарат назначают в дозе 5-20 мг/сут до начала действия радиоактивного йода (4-6 мес).
Детям Тирозол назначают в начальной дозе 0,3-0,5 мг/кг в сутки. Поддерживающая доза составляет 0,2-0,3 мг/кг в сутки. При необходимости дополнительно назначают левотироксин.
Суточную дозу назначают в один прием или разделяют на 2-3 разовых дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в определенное время в течение дня. Поддерживающую дозу принимают в один прием, после завтрака.
Таблетки нужно принимать после еды не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Противопоказания к применению препарата Тирозол

Повышенная чувствительность к препарату, выраженная лейкопения или агранулоцитоз .

Побочные эффекты препарата Тирозол

аллергические реакции: возможна кожная сыпь, редко — лихорадка, в единичных случаях — красная волчанка.
Система кроветворения: редко — нарушения кроветворения (лейкопения , агранулоцитоз); в единичных случаях — генерализованная лимфаденопатия.
ЖКТ: редко — нарушения вкуса, в единичных случаях — нарушения функции печени, тошнота, рвота.
Центральная и периферическая нервная системы: в единичных случаях — неврит , полиневрит , головная боль .
Эндокринная система: возможно развитие гиперплазии щитовидной железы.

Особые указания по применению препарата Тирозол

Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови. При зобе больших размеров с сужением трахеи лечение тиамазолом должно быть кратковременным, поскольку при продолжительном лечении возможен рост зоба.
Перед началом лечения больного необходимо предупредить о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, боли в горле, воспаления слизистой оболочки полости рта, фурункулов , которые могут свидетельствовать о развитии агранулоцитоза .
За 1-2 нед до операции тиамазол необходимо отменить и продолжить подготовку к струмэктомии йодсодержащими препаратами.
Следует отметить, что дефицит йода повышает, а избыток — ослабляет выраженность эффектов тиамазола.
Выделяется с грудным молоком.

Взаимодействия препарата Тирозол

При одновременном применении тиамазола с амидопирином, сульфаниламидами повышается риск развития лейкопении .
Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом снижают риск развития лейкопении .
Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

Передозировка препарата Тирозол, симптомы и лечение

Может вызывать развитие зоба и гипотиреоидизма. В таком случае необходимо снизить дозу тиамазола и дополнительно назначить левотироксин.

Условия хранения препарата Тирозол

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности — 5 лет.

Список аптек, где можно купить Тирозол:

• Санкт-Петербург