Тримекаин представляет собой белый или белый с желтым оттенком мелкокристаллический порошок. Хорошо растворяется в спирте и воде.
Фармакологическое действие
Местное обезболивающее, антиаритмическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Тримекаин – высоколипофильное соединение, оно способно проникать сквозь оболочку нервных волокон, связываться со специфическими рецепторами и нарушать процессы деполяризации. Таким образом, происходит блокировка проведения нервного импульса по волокну.
Также вещество обладает противоаритмической активностью благодаря способности стабилизировать мембраны кардиомиоцитов и замедлять натриевый, медленный ток ионов. При этом наблюдается выведение калия и подавляется автоматизм эктопических водителей ритма, сокращается время потенциала действия и величина эффективного рефрактерного периода.
Показания к применению
Тримекаин используют для проведения проводниковой, перидуральной, инфильтрационной и спинномозговой .
В кардиологии средство применяется:
- при во время катетеризации сердца и при прочих хирургических вмешательствах;
- для устранения желудочковой аритмии при остром ;
- при желудочковых аритмиях , которые не зависят от содержания калия в крови, и возникли вследствие интоксикации препаратами дигиталиса ;
- для лечения желудочковой .
Противопоказания
Лекарство противопоказано к применению:
- при на данное вещество;
- пациентам со слабостью синусного узла;
- при атриовентрикулярной блокаде ;
- больным с выраженной брадикардией ;
- при кардиогенном шоке ;
- при заболеваниях печени.
Побочные действия
Тримекаин может вызвать развитие следующих побочных реакций:
- снижение , ;
- , шум в ушах, ощущение беспокойства;
- онемение слизистой оболочки рта и языка, снижение остроты зрения;
- судороги , ;
- брадикардия , тошнота ;
- , другие аллергические реакции, ;
- бледность лица и слабость.
Инструкция по применению Тримекаина (Способ и дозировка)
В зависимости от показаний, вида анестезии либо аритмии , режим дозирования определяют в индивидуальном порядке.
Тримекаин в качестве препарата для поверхностной анестезии используют в концентрации 2-5%. При инфильтрационной анестезии – 0,1-,5% р-р в различной дозировке (определяет врач). Для проведения проводниковой анестезии используют 1-2% р-р, от 20 мл до 0,1 л. Спинно-мозговая анестезия проводится 5% р-ом, по 2 или 3 мл.
При сердечной аритмии препараты Тримекаина вводят медленно, со скоростью не более, чем 2 мг в минуту в дозировке 80-120 мг. Применяется 2% р-р.
Передозировка
Нет сведений о передозировке.
Взаимодействие
Часто Тримекаин находится в составе лекарственных средств в сочетании с . Это приводит к местному сужению сосудов, что снижает скорость всасывания Тримекаина в системный кровоток и продлевает его обезболивающее действие.
Сочетанное применение вещества с вазоконстрикторами вызывает удлинение и усиление эффекта от лекарства.
Условия продажи
Нужен рецепт.
Особые указания
Во время использования Тримекаина следует учитывать ряд ограничений к применению:
нельзя сочетать с вазоконстрикторами
при повышенном АД, при болезнях периферических сосудов;
нельзя средством обезболивать ткани, снабжаемые конечными артериями (фаланги пальцев, половой член и т.д.).
Клинико-фармакологические группы
29.011 (Препарат с противомикробным и местноанестезирующим действием для наружного и местного применения)29.006 (Препарат с антибактериальным, местноанестезирующим и улучшающим регенерацию тканей действием для наружного применения)
27.008 (Препарат с противовоспалительным, вяжущим, подсушивающим и местноанестезирующим действием для местного применения в проктологии)
01.057 (Местный анестетик. Антиаритмический препарат. Класс I B)
Фармакологическое действие
Местный анестетик. Вызывает быстронаступающую продолжительную проводниковую, инфильтрационную, перидуральную, спинномозговую анестезию. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Оказывает более интенсивное и длительное действие, чем прокаин. Малотоксичен, не вызывает местного раздражения тканей.
Оказывает антиаритмическое действие, относится к классу IB. В экспериментальных исследованиях показано, что его антиаритмическое действие в 1.5 раза сильнее, чем у лидокаина. Однако при желудочковой экстрасистолии у пациентов с острым инфарктом миокарда менее эффективен, чем лидокаин.
Фармакокинетика
При в/в введении T1/2 в α-фазе составляет около 8.3 мин, в β-фазе - около 168 мин.
Дозировка
Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, показаний.
Лекарственное взаимодействие
Норадреналин, который часто применяется в сочетании с тримекаином, вызывает местное сужение сосудов, что приводит к замедлению всасывания тримекаина, обеспечивая усиление и пролонгирование его анестезирующего действия, уменьшение системного действия.
Применение при беременности и лактации
Безопасность применения тримекаина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.
Прочие: бледность кожи лица, тошнота.
Показания
Проводниковая, инфильтрационная, перидуральная и спинномозговая анестезия.
Желудочковые аритмии при остром инфаркте миокарда, желудочковые аритмии (независящие от концентрации калия в крови) при интоксикации препаратами дигиталиса, желудочковая тахикардия, аритмии при хирургических вмешательствах и катетеризации сердца.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тримекаину.
Особые указания
Тримекаин (как и другие местные анестетики) в комбинации с вазоконстрикторами не применяют у пациентов с артериальной гипертензией, заболеваниями периферических сосудов, а также для анестезии тканей, снабжаемых конечными артериями (концевые фаланги, половой член).
Препараты, содержащие ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE)
. СИМЕТРИД® (SIMETRIDE) ◊ суппозитории ректальные: 10 шт.. ДИОКСИЗОЛЬ (DIOXYSOL) р-р д/местного и наружн. прим. 12 мг+60 мг/1 г: фл. 50 г
. ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE) р-р д/инъекц. 2% (100 мг/5 мл): амп. 10 шт.
. ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE) р-р д/инъекц. 2% (40 мг/2 мл): амп. 10 шт.
. ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE) р-р д/инъекц. 2% (200 мг/10 мл): амп. 10 шт.
. ДИОКСИЗОЛЬ (DIOXYSOL) аэрозоль д/местного и наружн. прим. 12 мг+60 мг/1 г: баллоны 30 г или 60 г
. ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE) р-р д/инъекц. 2% (20 мг/1 мл): амп. 10 шт.
. ЛЕВОСИН® (LEVOSIN) ◊ мазь д/наружн. прим.: туба 40 г, банки 50 г или 100 г
. ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE) р-р д/инъекц. 2% (40 мг/2 мл): амп. 10 шт.
2 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Местный анестетик. Вызывает быстронаступающую продолжительную проводниковую, инфильтрационную, перидуральную, спинномозговую анестезию. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Оказывает более интенсивное и длительное действие, чем прокаин. Малотоксичен, не вызывает местного раздражения тканей.
Оказывает антиаритмическое действие, относится к классу IB. В экспериментальных исследованиях показано, что его антиаритмическое действие в 1.5 раза сильнее, чем у . Однако при желудочковой экстрасистолии у пациентов с острым инфарктом миокарда менее эффективен, чем лидокаин.
Фармакокинетика
При в/в введении T 1/2 в α-фазе составляет около 8.3 мин, в β-фазе - около 168 мин.
Показания
Проводниковая, инфильтрационная, перидуральная и спинномозговая анестезия.
Желудочковые аритмии при остром , желудочковые аритмии (независящие от концентрации калия в крови) при интоксикации препаратами дигиталиса, желудочковая тахикардия, аритмии при хирургических вмешательствах и катетеризации сердца.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тримекаину.
Дозировка
Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, показаний.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.
Прочие: бледность кожи лица, тошнота.
Лекарственное взаимодействие
Который часто применяется в сочетании с тримекаином, вызывает местное сужение сосудов, что приводит к замедлению всасывания тримекаина, обеспечивая усиление и пролонгирование его анестезирующего действия, уменьшение системного действия.
Фармакодинамика: Местный анестетик. Вызывает быстронаступающую продолжительную проводниковую, инфильтрационную, перидуральную, спинномозговую анестезию. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Длительнее действует, чем .
Оказывает антиаритмическое действие, относится к классу IB. Антиаритмическое действие в 1.5 раза сильнее, чем у лидокаина.
Механизм действия
Механизм действия: Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов.
Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.
Токсичность
Токсичность: Низкая
Побочные действия
Побочное действие:
- Резкое снижение артериального давления,
- коллапс,
- головокружение,
- сонливость,
- беспокойство,
- шум в ушах,
- онемение языка и слизистой оболочки ротовой полости,
- судорожные подергивания,
- тремор,
- брадикардия.
Формы выпуска
Формы выпуска: Растворы для инъекций в ампулах (0,25%- 10 мл, 0,5%- 2,5 и 10 мл; 1 и 2%- 1, 2, 5, 10 мл; 5%-1 и 2 мл).
Пример рецепта тримекаина
Rp.: Sol. Trimekaini 5 % 2 ml
D. t. d. N. 6 in ampull.
S. Вводить при спинно-мозговой анестезии 2-3 мл р-ра.
В качестве анестезирующего препарата местного воздействия для проведения инфильтрационного, проводникового обезболивания в стоматологии применяют тримекаин.
Стоматологические больные обладают стойкой психоэмоциональной установкой на болевые ощущения при мысли о лечении зубов. При выборе анестетика учитываются такие факторы:
- Определяют группу риска пациента
- Наличие наследственных, хронических заболеваний
- Возрастная категория
Выпускается в виде белого с желтоватым оттенком порошка и 2% раствора в ампулах по 2 мл. Обладает высокой устойчивостью к воздействию кислой среды.
Хорошая липофильность способствует проникновению анестетика сквозь оболочку нервных волокон. Связываясь с рецепторами, замедляет процесс деполяризации, порог возбудимости миокарда увеличивается. Потенциал покоя удлиняется.
Пролонгируется рефрактерный (кратковременный) период исчезновения возбудимости нервных и мышечных тканей, после их ответной реакции на раздражитель. Купирует дигиталисную токсическую аритмию. Угнетающе воздействует на кору головного мозга.
Антиаритмические показатели в 1,5 раза превышают свойства лидокаина. Эффективность снижается при наличии у пациента желудочковой экстрасистолии при остром инфаркте миокарда.
Анестезирующая активность тримекаина выше, наступает быстрее, чем у новокаина. Период полувыведения составляет 1,5 часа. Обладает сосудорасширяющим действием, применяется одновременно с вазоконстрикторами (сосудосуживающие препараты).
Оказывает легкий противосудорожный, снотворный и седативный эффект.
Назначение и дозы препарата
Тримекаин показан при следующих стоматологических вмешательствах:
- Проведение некоторых видов зубосохраняющих операций
- Протезирование
- Имплантация
- Прямая и непрямая реставрация зубов
Инфильтрационная анестезия – р – р 0,125%, 0,25%, 0,5%. Количество – 1500-400 мл
Проводниковая – р – р 1-2% 20-100 мл
В качестве вазоконстриктора в основном используют р-р адреналина 0,1%.
Меры предосторожности
Тримекаин не назначают, если у пациента поражены периферические сосуды, артериальная гипертензия.
Использование анестетика в детском возрасте:
4-8 мл 1% р – р, 2-4 мл 2% р – р (2-5) лет
10-20 мл 1% и 5-10 мл 2% р – р (6-11) лет
Противопоказания к использованию
- Поражение кровеносной системы – атеросклероз
- Сердечные заболевания – недостаточность, атриовентрикулярная блокада
- Индивидуальная непереносимость
- Болезни почек, печени
- Беременность
Из-за участившихся случаев возникновения местных реакций, данный анестетик заменяют более действенными препаратами.