Тримекаин представляет собой белый или белый с желтым оттенком мелкокристаллический порошок. Хорошо растворяется в спирте и воде.

Фармакологическое действие

Местное обезболивающее, антиаритмическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тримекаин – высоколипофильное соединение, оно способно проникать сквозь оболочку нервных волокон, связываться со специфическими рецепторами и нарушать процессы деполяризации. Таким образом, происходит блокировка проведения нервного импульса по волокну.

Также вещество обладает противоаритмической активностью благодаря способности стабилизировать мембраны кардиомиоцитов и замедлять натриевый, медленный ток ионов. При этом наблюдается выведение калия и подавляется автоматизм эктопических водителей ритма, сокращается время потенциала действия и величина эффективного рефрактерного периода.

Показания к применению

Тримекаин используют для проведения проводниковой, перидуральной, инфильтрационной и спинномозговой .

В кардиологии средство применяется:

  • при во время катетеризации сердца и при прочих хирургических вмешательствах;
  • для устранения желудочковой аритмии при остром ;
  • при желудочковых аритмиях , которые не зависят от содержания калия в крови, и возникли вследствие интоксикации препаратами дигиталиса ;
  • для лечения желудочковой .

Противопоказания

Лекарство противопоказано к применению:

  • при на данное вещество;
  • пациентам со слабостью синусного узла;
  • при атриовентрикулярной блокаде ;
  • больным с выраженной брадикардией ;
  • при кардиогенном шоке ;
  • при заболеваниях печени.

Побочные действия

Тримекаин может вызвать развитие следующих побочных реакций:

  • снижение , ;
  • , шум в ушах, ощущение беспокойства;
  • онемение слизистой оболочки рта и языка, снижение остроты зрения;
  • судороги , ;
  • брадикардия , тошнота ;
  • , другие аллергические реакции, ;
  • бледность лица и слабость.

Инструкция по применению Тримекаина (Способ и дозировка)

В зависимости от показаний, вида анестезии либо аритмии , режим дозирования определяют в индивидуальном порядке.

Тримекаин в качестве препарата для поверхностной анестезии используют в концентрации 2-5%. При инфильтрационной анестезии – 0,1-,5% р-р в различной дозировке (определяет врач). Для проведения проводниковой анестезии используют 1-2% р-р, от 20 мл до 0,1 л. Спинно-мозговая анестезия проводится 5% р-ом, по 2 или 3 мл.

При сердечной аритмии препараты Тримекаина вводят медленно, со скоростью не более, чем 2 мг в минуту в дозировке 80-120 мг. Применяется 2% р-р.

Передозировка

Нет сведений о передозировке.

Взаимодействие

Часто Тримекаин находится в составе лекарственных средств в сочетании с . Это приводит к местному сужению сосудов, что снижает скорость всасывания Тримекаина в системный кровоток и продлевает его обезболивающее действие.

Сочетанное применение вещества с вазоконстрикторами вызывает удлинение и усиление эффекта от лекарства.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

Во время использования Тримекаина следует учитывать ряд ограничений к применению:
нельзя сочетать с вазоконстрикторами при повышенном АД, при болезнях периферических сосудов;
нельзя средством обезболивать ткани, снабжаемые конечными артериями (фаланги пальцев, половой член и т.д.).

Клинико-фармакологические группы

29.011 (Препарат с противомикробным и местноанестезирующим действием для наружного и местного применения)
29.006 (Препарат с антибактериальным, местноанестезирующим и улучшающим регенерацию тканей действием для наружного применения)
27.008 (Препарат с противовоспалительным, вяжущим, подсушивающим и местноанестезирующим действием для местного применения в проктологии)
01.057 (Местный анестетик. Антиаритмический препарат. Класс I B)

Фармакологическое действие

Местный анестетик. Вызывает быстронаступающую продолжительную проводниковую, инфильтрационную, перидуральную, спинномозговую анестезию. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Оказывает более интенсивное и длительное действие, чем прокаин. Малотоксичен, не вызывает местного раздражения тканей.

Оказывает антиаритмическое действие, относится к классу IB. В экспериментальных исследованиях показано, что его антиаритмическое действие в 1.5 раза сильнее, чем у лидокаина. Однако при желудочковой экстрасистолии у пациентов с острым инфарктом миокарда менее эффективен, чем лидокаин.

Фармакокинетика

При в/в введении T1/2 в α-фазе составляет около 8.3 мин, в β-фазе - около 168 мин.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, показаний.

Лекарственное взаимодействие

Норадреналин, который часто применяется в сочетании с тримекаином, вызывает местное сужение сосудов, что приводит к замедлению всасывания тримекаина, обеспечивая усиление и пролонгирование его анестезирующего действия, уменьшение системного действия.

Применение при беременности и лактации

Безопасность применения тримекаина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.

Прочие: бледность кожи лица, тошнота.

Показания

Проводниковая, инфильтрационная, перидуральная и спинномозговая анестезия.

Желудочковые аритмии при остром инфаркте миокарда, желудочковые аритмии (независящие от концентрации калия в крови) при интоксикации препаратами дигиталиса, желудочковая тахикардия, аритмии при хирургических вмешательствах и катетеризации сердца.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тримекаину.

Особые указания

Тримекаин (как и другие местные анестетики) в комбинации с вазоконстрикторами не применяют у пациентов с артериальной гипертензией, заболеваниями периферических сосудов, а также для анестезии тканей, снабжаемых конечными артериями (концевые фаланги, половой член).

Препараты, содержащие ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE)

. СИМЕТРИД® (SIMETRIDE) ◊ суппозитории ректальные: 10 шт.

. ДИОКСИЗОЛЬ (DIOXYSOL) р-р д/местного и наружн. прим. 12 мг+60 мг/1 г: фл. 50 г
. ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE) р-р д/инъекц. 2% (100 мг/5 мл): амп. 10 шт.
. ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE) р-р д/инъекц. 2% (40 мг/2 мл): амп. 10 шт.
. ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE) р-р д/инъекц. 2% (200 мг/10 мл): амп. 10 шт.
. ДИОКСИЗОЛЬ (DIOXYSOL) аэрозоль д/местного и наружн. прим. 12 мг+60 мг/1 г: баллоны 30 г или 60 г
. ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE) р-р д/инъекц. 2% (20 мг/1 мл): амп. 10 шт.
. ЛЕВОСИН® (LEVOSIN) ◊ мазь д/наружн. прим.: туба 40 г, банки 50 г или 100 г
. ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE) р-р д/инъекц. 2% (40 мг/2 мл): амп. 10 шт.

2 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Местный анестетик. Вызывает быстронаступающую продолжительную проводниковую, инфильтрационную, перидуральную, спинномозговую анестезию. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Оказывает более интенсивное и длительное действие, чем прокаин. Малотоксичен, не вызывает местного раздражения тканей.

Оказывает антиаритмическое действие, относится к классу IB. В экспериментальных исследованиях показано, что его антиаритмическое действие в 1.5 раза сильнее, чем у . Однако при желудочковой экстрасистолии у пациентов с острым инфарктом миокарда менее эффективен, чем лидокаин.

Фармакокинетика

При в/в введении T 1/2 в α-фазе составляет около 8.3 мин, в β-фазе - около 168 мин.

Показания

Проводниковая, инфильтрационная, перидуральная и спинномозговая анестезия.

Желудочковые аритмии при остром , желудочковые аритмии (независящие от концентрации калия в крови) при интоксикации препаратами дигиталиса, желудочковая тахикардия, аритмии при хирургических вмешательствах и катетеризации сердца.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тримекаину.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, показаний.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.

Прочие: бледность кожи лица, тошнота.

Лекарственное взаимодействие

Который часто применяется в сочетании с тримекаином, вызывает местное сужение сосудов, что приводит к замедлению всасывания тримекаина, обеспечивая усиление и пролонгирование его анестезирующего действия, уменьшение системного действия.

Фармакодинамика: Местный анестетик. Вызывает быстронаступающую продолжительную проводниковую, инфильтрационную, перидуральную, спинномозговую анестезию. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Длительнее действует, чем .

Оказывает антиаритмическое действие, относится к классу IB. Антиаритмическое действие в 1.5 раза сильнее, чем у лидокаина.

Механизм действия

Механизм действия: Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов.

Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

Токсичность

Токсичность: Низкая

Побочные действия

Побочное действие:

  • Резкое снижение артериального давления,
  • коллапс,
  • головокружение,
  • сонливость,
  • беспокойство,
  • шум в ушах,
  • онемение языка и слизистой оболочки ротовой полости,
  • судорожные подергивания,
  • тремор,
  • брадикардия.

Формы выпуска

Формы выпуска: Растворы для инъекций в ампулах (0,25%- 10 мл, 0,5%- 2,5 и 10 мл; 1 и 2%- 1, 2, 5, 10 мл; 5%-1 и 2 мл).

Пример рецепта тримекаина

Rp.: Sol. Trimekaini 5 % 2 ml

D. t. d. N. 6 in ampull.

S. Вводить при спинно-мозговой анестезии 2-3 мл р-ра.

В качестве анестезирующего препарата местного воздействия для проведения инфильтрационного, проводникового обезболивания в стоматологии применяют тримекаин.

Стоматологические больные обладают стойкой психоэмоциональной установкой на болевые ощущения при мысли о лечении зубов. При выборе анестетика учитываются такие факторы:

  • Определяют группу риска пациента
  • Наличие наследственных, хронических заболеваний
  • Возрастная категория

Выпускается в виде белого с желтоватым оттенком порошка и 2% раствора в ампулах по 2 мл. Обладает высокой устойчивостью к воздействию кислой среды.

Хорошая липофильность способствует проникновению анестетика сквозь оболочку нервных волокон. Связываясь с рецепторами, замедляет процесс деполяризации, порог возбудимости миокарда увеличивается. Потенциал покоя удлиняется.

Пролонгируется рефрактерный (кратковременный) период исчезновения возбудимости нервных и мышечных тканей, после их ответной реакции на раздражитель. Купирует дигиталисную токсическую аритмию. Угнетающе воздействует на кору головного мозга.

Антиаритмические показатели в 1,5 раза превышают свойства лидокаина. Эффективность снижается при наличии у пациента желудочковой экстрасистолии при остром инфаркте миокарда.

Анестезирующая активность тримекаина выше, наступает быстрее, чем у новокаина. Период полувыведения составляет 1,5 часа. Обладает сосудорасширяющим действием, применяется одновременно с вазоконстрикторами (сосудосуживающие препараты).

Оказывает легкий противосудорожный, снотворный и седативный эффект.

Назначение и дозы препарата

Тримекаин показан при следующих стоматологических вмешательствах:

  • Проведение некоторых видов зубосохраняющих операций
  • Протезирование
  • Имплантация
  • Прямая и непрямая реставрация зубов

Инфильтрационная анестезия – р – р 0,125%, 0,25%, 0,5%. Количество – 1500-400 мл

Проводниковая – р – р 1-2% 20-100 мл

В качестве вазоконстриктора в основном используют р-р адреналина 0,1%.

Меры предосторожности

Тримекаин не назначают, если у пациента поражены периферические сосуды, артериальная гипертензия.

Использование анестетика в детском возрасте:

4-8 мл 1% р – р, 2-4 мл 2% р – р (2-5) лет

10-20 мл 1% и 5-10 мл 2% р – р (6-11) лет

Противопоказания к использованию

  • Поражение кровеносной системы – атеросклероз
  • Сердечные заболевания – недостаточность, атриовентрикулярная блокада
  • Индивидуальная непереносимость
  • Болезни почек, печени
  • Беременность

Из-за участившихся случаев возникновения местных реакций, данный анестетик заменяют более действенными препаратами.