4718 0

Симптоматическая терапия включает применение различных групп препаратов, таких как антихолинергические средства (см. Аллергический ринит), β-агонисты (см. Бронхиальная астма), метилксантины, холинолитики, отхаркивающие средства (см. Хронический бронхит), симпатомиметики.

Симпатомиметики

История применения симпатомиметиков начинается с 1926 г., когда были синтезированы эфедрин и адреналин.

Однако научно обоснованная концепция их применения связана с работами Ahlquist, который впервые высказал предположение о существовании рецепторов аиβ, демонстрирующих столь разнообразные физиологические эффекты в ответ на воздействие одних и тех же катехоламинов.

Это предположение подтвердилось открытием а-адренорецепторов в гладкой мускулатуре кровеносных сосудов, миокарда, ЦНС, печени, дистальных отделах органов дыхания.

β1-адренорецепторы заложены в структурах сердца. β2-адренорецепторы преобладают в средних, мелких бронхах, эпителиальных клетках, железистых структурах, тучных клетках дыхательных путей.

Наряду с этим максимальная плотность β2-адренорецепторов отмечается в средних и особенно мелких бронхах, они превалируют над а-адренорецепторами. Однако количественно и качественно β2-адренорецепторы меняются в условиях нормы и патологии. Наблюдается феномен десенситизации — уменьшение числа β2-адренорецепторов или трансформация их в а-адренорецепторы при длительной стимуляции агонистами.

β2-агонисты непосредственно через β-адренорецепторы оказывают спазмолитический эффект, ингибируют выброс ряда воспалительных цитокинов из эпителиальных клеток, макрофагов.

К универсальным симпатомиметикам относятся адреналин и эфедрин. Препараты этой группы используются при неотложной помощи в случаях развития анафилактического шока — устраняют гипотензию, бронхоспазм, оказывают кардиотоническое действие. Эфедрин как медленно разрушающийся препарат, входя в состав бронхолитина, оказывает не только бронхолитическое, но и деконгестивное (снимает набухание слизистых оболочек) действие.

Изопреналин (новодрин, изупрел, изадрин) оказывает кардиотоническое и бронхолитическое действие.

Максимальный бронхолитический эффект при вдыхании аэрозолей изопреналина наступает через 1—3 мин, продолжается не более 1—1,5 ч, доза на один вдох — 0,5 мг препарата.

Пролонгированная форма в виде сублингвальных таблеток (савентрин) с содержанием 30 мг изопреналина используется в кардиологической практике при лечении блокад (с приступами Адамса—Стокса и др.), при кардиогенном шоке.

К селективным симпатомиметикам относятся сальбутамол (вентолин), фенотерол (беротек), тербуталин (бриканил) и пролонгированные формы — сальбутамол (волмакс), савентол (сальтос), сальметерол, формотерол.

Сальбутамол (вентолин) назначается при нарастающем затруднении дыхания у больных хроническим бронхитом. Это самый безопасный препарат, в легких не трансформируется в метаболит (в отличие от изопреналина и адреналина) с бета-блокирующей активностью.

Бронхорасширяющий эффект сальбутамола наступает через 4—5 мин с периодом полувыведения 3—4 ч. При ингаляционном введении только 20 % препарата достигает мелких бронхов, участие которых при возникновении.приступов удушья при бронхиальной астме крайне велико. Поэтому использование аэрозолей препарата в виде сухой пудры, распыляемой с помощью дискхалера, обеспечивает более глубокое проникновение и большее по удельному весу задержание микрокристаллов сальбутамола в мелких бронхах.

Новая пролонгированная форма сальбутамола в виде таблеток — волмакс с осмотически управляемым механизмом высвобождения препарата с успехом применяется для профилактики ночных приступов бронхиальной астмы, а также в случае обратимой обструкции при хроническом бронхите.

Интал плюс (хромогликата динитрат 1 мг+сальбутамол 100 мг) предназначен для лечения больных бронхиальной астмой.

Фенотерол (беротек) — дозированный аэрозоль (1 вдох — 200 мкг) имеет такую же аффинность к β2-адренорецепторам, что и сальбутамол, однако отличается от последнего в 10 раз большим сродством к β1-адренорецепторам. Беротек 100 (1 вдох 100 мкг) обладает меньшими побочными реакциями, как и дитек (0,05 мг фенотерола +1 мг хромогликата натрия), со стороны сердечно-сосудистой системы.

Тербуталин — 1 вдох — 100 мкг или 250 мкг, бронхолитическое действие продолжается до 4,5 ч.

Пролонгированные формы β2-симпатомиметиков позволяют продлить бронхолитический эффект до 12 ч.

Сальметерол (серевент) в дозе 50 мкг 2 раза в сутки обеспечивает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с сальбутамолом, пролонгированными формами эуфиллина, обладает высокой β2-селективностью, превосходит по липофильности в 10 000 раз сальбутамол, проникая в мембрану клеток, снижает у больных бронхиальной астмой высокую чувствительность рецепторов слизистой оболочки бронхов к метахолину, гистамину.

Классификация симпатомиметиков приведена в табл. 9.

Таблица 9. Классификация симпатомиметиков


Таким образом, симпатомиметики позволяют существенно ослабить пароксизмальные спастические реакции со стороны мелких бронхиальных структур, что имеет большое значение при лечении больных с бронхиальной астмой. При хроническом бронхите эта группа лекарственных средств является не базовой (в отличие от холинолитиков), а лишь симптоматической терапией.

Симпатомиметические средства

фармакологические вещества, действие которых в основном совпадает (эффектами возбуждения симпатической нервной системы (См. Симпатическая нервная система); сужение сосудов, расширение бронхов и т. д. Поскольку они действуют на адренорецепторы, т. е. рецепторные образования, чувствительные к норадреналину и адреналину, их принято называть адреномиметическими. Различают прямые С. с., т. е. действующие непосредственно на адренергические структуры (кроме норадреналина и адреналина, к ним принадлежит мезатон, синоним симпатол), и непрямые С. с., которые либо способствуют «выбросу» медиатора (См. Медиаторы), либо блокируют процесс его захвата (к ним относятся: тирамин, фенамин, синоним амфетамин, эфедрин, имизин, синонимы имипрамин, мелипрамин); последние приводят к увеличению количества медиатора и тем самым вызывают симпатомиметические эффекты.

Адреналин, норадреналин, мезатон применяют в клинической практике для сужения кровеносных сосудов при кровотечении (местно), для повышения артериального давления при Коллапс е и т. д. Эфедрин применяют для сужения периферических сосудов (местно, например в нос при насморке), для купирования приступов бронхиальной астмы. Фенамин, помимо периферического симпатомиметического действия (сужение кровеносных сосудов, учащение сокращений сердца), оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, в связи с чем его применяют для возбуждения нервной деятельности. Имизин по фармакологическим свойствам относится к антидепрессантам, поэтому его используют при лечении нервно-психических расстройств, сопровождающихся депрессией (См. Депрессия).

Лит.: Закусов В. В., фармакология, 2 изд., М., 1966; Аничков С. В., Избирательное действие медиаторных средств, Л., 1974; Goodman L. S., Gilman A., The pharmacological basis of therapeutics, 3 ed., N. Y. - L. - Toronto, 1965.

В. В. Закусов.


Большая советская энциклопедия. - М.: Советская энциклопедия . 1969-1978 .

Смотреть что такое "Симпатомиметические средства" в других словарях:

    Симпатомиметические средства - – лекарственные препараты, которые имитируют эффекты стимуляции симпатического отдела автономной нервной системы … Энциклопедический словарь по психологии и педагогике

    I Психотропные средства (греч. psychē душа, сознание + tropos поворот, направление; синоним психофармакологические средства) лекарственные средства, оказывающие влияние на психические функции, эмоциональную сферу и поведение. Различают следующие… … Медицинская энциклопедия

    - (от Спазм и Лизис) различные по химическому строению фармакологические вещества, вызывающие расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов: кровеносных сосудов (см. Сосудорасширяющие средства), бронхов, желудочно кишечного тракта,… … Большая советская энциклопедия

    АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА - (Adrenomimetica), симпатомиметические средства, фармакологические средства, действующие подобно адреналину. Различают А. с. прямого действия (адреналин, норадреналин, мезатон), непосредственно действующие на адренорецепторы, и А. с. непрямого… … Ветеринарный энциклопедический словарь

    - (синоним нутритивная аллергия) заболевание, характеризующееся проявлением повышенной чувствительности организма к приему пищи вследствие иммунных реакций пищевых антигенов с соответствующими антителами или сенсибилизированными лимфоцитами.… … Медицинская энциклопедия

    Действующее вещество ›› Гвайфенезин* + Псевдоэфедрин* (Guaifenesin* + Pseudoephedrine*) Латинское название Sudafed Фармакологические группы: Адрено и симпатомиметики (альфа, бета) в комбинациях ›› Секретолитики и стимуляторы моторной функции… …

    Действующее вещество ›› Рилменидин* (Rilmenidine*) Латинское название Albarel АТХ: ›› C02AC06 Рилменидин Фармакологическая группа: Агонисты I1 имидазолиновых рецепторов Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› I10 I15 Болезни, характеризующиеся… … Словарь медицинских препаратов

    Действующее вещество ›› Доксазозин* (Doxazosin*) Латинское название Doxazosin АТХ: ›› C02CA04 Доксазозин Фармакологические группы: Альфа адреноблокаторы ›› Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики… … Словарь медицинских препаратов

    РИНИТ ХРОНИЧЕСКИЙ ВАЗОМОТОРНЫЙ НЕЙРОВЕГЕТАТИВНЫЙ - мед. Нейровегетативная форма вазомоторного ринита вызвана нарушениями нервных механизмов, обусловливающих нормальную физиологию носа, в результате чего обычные раздражители вызывают гиперергические реакции слизистой оболочки носа. У таких больных … Справочник по болезням

    - (dysrophia hepatis toxica; синоним: острая желтая атрофия печени, гепатодистрофия, массивный некроз печени) клинико морфологический синдром, характеризующийся обширным (массивным или субмассивным) некрозом печени, сопровождающимся развитием… … Медицинская энциклопедия

Симпатомиметические средства, фармакологические вещества, действие которых в основном совпадает (эффектами возбуждения симпатической нервной системы; сужение сосудов, расширение бронхов и т. д. Поскольку они действуют на адренорецепторы, т. е. рецепторные образования, чувствительные к норадреналину и адреналину, их принято называть адреномиметическими. Различают прямые С. с., т. е. действующие непосредственно на адренергические структуры (кроме норадреналина и адреналина, к ним принадлежит мезатон, синоним симпатол), и непрямые С. с., которые либо способствуют "выбросу" медиатора, либо блокируют процесс его захвата (к ним относятся: тирамин, фенамин, синоним амфетамин, эфедрин, имизин, синонимы имипрамин, мелипрамин); последние приводят к увеличению количества медиатора и тем самым вызывают симпатомиметические эффекты. Адреналин, норадреналин, мезатон применяют в клинической практике для сужения кровеносных сосудов при кровотечении (местно), для повышения артериального давления при коллапсе и т. д. Эфедрин применяют для сужения периферических сосудов (местно, например в нос при насморке), для купирования приступов бронхиальной астмы. Фенамин, помимо периферического симпатомиметического действия (сужение кровеносных сосудов, учащение сокращений сердца), оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, в связи с чем его применяют для возбуждения нервной деятельности. Имизин по фармакологическим свойствам относится к антидепрессантам, поэтому его используют при лечении нервно-психических расстройств, сопровождающихся депрессией.

Поиск препарата

Препараты c фармакологическим действием "Симпатомиметическое"

Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описания препаратов приведены для ознакомления и не предназначены для назначения лечения без участия врача. Есть противопоказания. Пациентам необходима консультация специалиста!


Если Вас интересуют еще какие-нибудь Симпатомиметические средства и препараты, их описания и инструкции по применению, синонимы и аналоги, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, дозировки и противопоказания, примечания о лечении лекарством детей, новорожденных и беременных, цена и отзывы о медикаментах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Симпатомиметики – это вещества, которые увеличивают выделение норадреналина из окончаний адренергических волокон.

К симпатомиметикам относятся эфедрин, амфетамин, тирамин.

Эфедрин (Ephedrine) – алкалоид эфедры (кузмичева трава). По химическому строению и фармакологическим эффектам эфедрин сходен с адреналином, однако по механизму действия существенно отличается от него.

Эфедрин усиливает выделение норадреналина из окончаний адренергических нервных волокон и лишь в слабой степени прямо стимулирует адренорецепторы. Таким образом, эффективность эфедрина зависит от запасов медиатора в окончаниях адренергических волокон. При истощении запасов медиатора в случае частых введений эфедрина или на фоне действия симпатолитиков действие эфедрина ослабляется.

В экспериментах при денервации сосудов эфедрин оказывает лишь слабое сосудосуживающее действие, а адреналин действует сильнее, чем обычно в связи с увеличением количества адренорецепторов при симпатической денервации (рис. 31).

Эфедрин отличается от адреналина меньшей активностью, большей стойкостью (эффективен при назначении внутрь) и более продолжительным действием.

Эфедрин суживает кровеносные сосуды и стимулирует работу сердца. В связи с этим эфедрин повышает артериальное давление; длительность действия – 1–1,5 ч.

При очень частом введении эфедрина эффект его быстро уменьшается. Такое явление обозначают термином «тахифилаксия» (быстрое привыкание).

Сосудосуживающее действие эфедрина проявляется и при местном применении – при нанесении его растворов на слизистые оболочки. В случае воспаления слизистых оболочек сужение кровеносных сосудов ведёт к уменьшению явлений воспаления.



Эфедрин расслабляет мышцы бронхов.

Эфедрин стимулирует ЦНС, в частности жизненно важные центры, – дыхательный и сосудодвигательный. Обладает умеренными психостимулирующими свойствами.

Рис. 31. Влияние эфедрина и адреналина на тонус кровеносных сосудов. Э – эфедрин; Адр – адреналин. При сохранённой иннервации сосудов эфедрин и адреналин могут вызывать одинаковое повышение тонуса сосудов. При денервировании сосудов действие эфедрина значительно ослабляется, а действие адреналина усиливается.

Показания к применению эфедрина:

1) бронхиальная астма (для купирования приступов препарат вводят под кожу, для их предупреждения назначают внутрь);

2) аллергические заболевания (сенная лихорадка, сывороточная болезнь и др.);

3) риниты (в виде капель в нос);

4) артериальная гипотензия во время хирургических операций (в частности, при спинномозговой анестезии), при травмах; возможно внутримышечное или внутривенное введение;

5) угнетение ЦНС (в частности, нарколепсия);

6) энурез (стимуляция центральной нервной системы облегчает просыпание при позывах к мочеиспусканию);

7) миастения .

Эфедрин назначают внутрь, а также вводят под кожу, внутримышечно или внутривенно. Побочные эффекты эфедрина:

– нервное возбуждение;

– тремор рук, бессонница;

– сердцебиение;

– повышение артериального давления;

– задержка мочеиспускания;

– потеря аппетита.

Противопоказан эфедрин при артериальной гипертензии, атеросклерозе, тяжёлых органических поражениях сердца, при нарушениях сна. К эфедрину возможна лекарственная зависимость.

Амфетамин (Amphetamine; фенамин) сходен по свойствам с эфедрином. Однако в значительно большей степени оказывает стимулирующее влияние на высшую нервную деятельность, проявляя выраженное психостимулирующее действие. При применении фенамина в качестве психостимулятора симпатомиметическое действие препарата проявляется в виде тахикардии, повышения артериального давления.

Симпатомиметическое действие оказывает тирамин , который содержится во многих пищевых продуктах (сыр, вино, пиво, копчености). В обычных условиях тирамин инактивируется МАО в основном в стенке кишечника. Однако при употреблении указанных продуктов на фоне действия ингибиторов МАО проявляется симпатомиметическое действие тирамина – возможно значительное повышение артериального давления.


Средства, блокирующие адренергические синапсы

Адреноблокаторы

Адреноблокаторами называют вещества, блокирующие адренорецепторы. В соответствии с разными типами адренорецепторов эту группу веществ делят на:

1) α-адреноблокаторы;

2) β-адреноблокаторы;

3) α-, β-адреноблокаторы.

α-Адреноблокаторы

α 1 -Адреноблокаторы

К α 1 -адреноблокаторам относятся празозин (Prazosin; минипресс, польпрессин), теразозин (Terazosin; корнам), доксазозин (Doxazosin; тонокардин, кардура). Эти препараты расширяют артериальные и венозные сосуды; снижают артериальное давление. Расслабляют гладкие мышцы шейки мочевого пузыря, простаты и простатической части уретры. Празозин действует 6 ч, теразозин и доксазозин – 18–24 ч.

Применяют указанные препараты при артериальной гипертензии. Кроме того, они эффективны при задержке мочеиспускания, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Побочные эффекты α 1 -адреноблокаторов:

– умеренная рефлекторная тахикардия;

– ортостатическая гипотензия;

– заложенность носа (расширение сосудов слизистой оболочки носа);

– периферические отеки;

– учащенное мочеиспускание.

Тамсулозин (Tamsulosin; омник) блокирует в основном α 1А -адренорецепторы и в связи с этим избирательно расслабляет гладкие мышцы шейки мочевого пузыря, простаты и простатической части уретры; артериальное давление существенно не изменяется. Применяют тамсулозин внутрь при задержке мочеиспускания у больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Альфузозин (Alfuzosin; дальфаз) – α 1 -адреноблокатор. Оказывает выраженное расслабляющее действие на гладкие мышцы треугольника мочевого пузыря, уретры, предстательной железы. Препарат назначают внутрь 1–2 раза в сутки при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

α 2 -Адреноблокаторы

Йохимбин (Yohimbine) – алкалоид коры дерева, произрастающего в Западной Африке (Corynanthe yohimbe). В связи с блокадой пресинаптических α 2 -адренорецепторов в ЦНС йохимбин оказывает центральное стимулирующее действие, в частности способствует повышению полового влечения. За счёт блокады периферических α 2 -адренорецепторов расширяет кровеносные сосуды, увеличивает кровонаполнение кавернозных тел и улучшает эрекцию.

Йохимбин оказывает антидиуретическое действие (возможно, стимулирует секрецию антидиуретического гормона).

Применяют йохимбин в качестве средства при импотенции. Назначают внутрь 1–3 раза в день.

Побочные эффекты йохимбина:

– повышенная возбудимость;

– тремор;

– некоторое снижение артериального давления;

– тахикардия;

– головокружение;

– головная боль;

– диарея.

α 1 -, α 2 -Адреноблокаторы

Фентоламин (Phentolamine) блокирует постсинаптические α 1 -адренорецепторы и внесинаптические α 2 -адренорецепторы. Поэтому фентоламин снижает стимулирующее влияние симпатической иннервации и циркулирующих в крови адреналина и норадреналина на кровеносные сосуды и вызывает их расширение.

В то же время фентоламин блокирует пресинаптические α 2 -адренорецепторы норадренергических окончаний и увеличивает высвобождение норадреналина. Это ограничивает сосудорасширяющее действие фентоламина (рис. 32).

Рис. 32. Влияние фентоламина на адренергическую иннервацию кровеносных сосудов. Фентоламин блокирует пресинаптические α 2 -адренорецепторы и увеличивает высвобождение норадреналина. Фентоламин блокирует постсинаптические α 1 -адренорецепторы и препятствует действию норадреналина.

Фентоламин расширяет артериальные и венозные сосуды, снижает артериальное давление, вызывает выраженную тахикардию. Тахикардия возникает рефлекторно, а также из-за усиленного высвобождения медиатора – норадреналина – в сердце (связано с блокадой пресинаптических α 2 -адренорецепторов) (рис. 33).

Рис. 33. Влияние фентоламина на выделение норадреналина в сердце. Фентоламин блокирует пресинаптические α 2 -адренорецепторы и увеличивает высвобождение норадреналина, который стимулирует β 1 -адренорецепторы клеток синоатриального узла и повышает частоту сокращений сердца.

Фентоламин оказывает выраженное гипотензивное действие при феохромоцитоме (опухоль мозгового вещества надпочечников, выделяющая в кровь избыточные количества адреналина). На фоне блокады α 1 - и α 2 -адренорецепторов адреналин, выделяемый опухолью, еще больше снижает артериальное давление, стимулируя β 2 -адренорецепторы сосудов (рис. 34).

Феохромоцитому обычно удаляют хирургическим путём. Фентоламин используют для профилактики гипертензивных кризов перед операцией, во время операции и в случаях, когда операция невозможна.

Кроме того, фентоламин применяют при спазмах периферических сосудов (синдром Рейно, облитерирующий эндартериит).

Рис. 34. Сравнение гипотензивного действия фентоламина при эссенциальной гипертензии и феохромоцитоме. При феохромоцитоме на фоне блокады α 1 - и α 2 -адренорецепторов стимулирует β 2 -адренорецепторы и ещё больше снижает артериальное давление.

Побочные эффекты фентоламина:

Выраженная тахикардия;

Головокружение;

Заложенность носа (набухание слизистой оболочки носа вследствие расширения сосудов);

Ортостатическая гипотензия;

Повышение секреции слюнных желез и желез желудка;

Нарушение эякуляции.

При феохромоцитоме для уменьшения тахикардии после введения фентоламина применяют β-адреноблокаторы. Нельзя назначать β-адреноблокаторы до фентоламина, так как при феохромоцитоме β-адреноблокаторы способствуют повышению артериального давления.

Пророксан (Proroxan) блокирует центральные и периферические постсинаптические α 1 -адренорецепторы и пресинаптические α 2 –адренорецепторы. Оказывает гипотензивное и седативное действия. Уменьшает абстиненцию при зависимости к опиоидам, алкоголю. Вводят пророксан под кожу или внутримышечно при гипертензивных кризах. Внутрь назначают для профилактики гипертензивных кризов, при болезни движения.

β-Адреноблокаторы

β-Адреноблокаторы – средства первого ряда при лечении:

1) тахиаритмий и экстрасистолии;

2) стенокардии;

3) артериальной гипертензии.

В то же время они противопоказаны при хронических обструктивных заболеваниях лёгких, облитерирующих заболеваниях сосудов, атриовентрикулярном блоке. Эти вещества снижают физическую активность, вызывают дислипидемию. β-Адреноблокаторы делят на:

1) β 1 -, β 2 -адреноблокаторы;

2) β 1 -адреноблокаторы;

3) β-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью.

β 1 -, β 2 -адреноблокаторы

К β 1 -, β 2 -адреноблокаторам (неселективные β-адреноблокаторы) относятся пропранолол, надолол, пенбутолол, тимолол.

Пропранолол (Propranolol; анаприлин, обзидан, индерал) в связи с блокадой β 1 -адренорецепторов :

1) угнетает деятельность сердца:

а) ослабляет сокращения сердца;

б) урежает сокращения сердца (снижает автоматизм синусного узла);

в) снижает автоматизм атриовентрикулярного узла и волокон Пуркинье (в желудочках сердца);

г) затрудняет атриовентрикулярную проводимость;

2) уменьшает секрецию ренина юкстагломерулярными клетками почек.

В связи с блокадой β 2 -адренорецепторов :

1) суживает кровеносные сосуды (в том числе и коронарные);

2) повышает тонус гладких мышц бронхов;

3) повышает сократительную активность миометрия;

4) уменьшает гипергликемическое действие адреналина.

Пропранолол липофилен, легко проникает в ЦНС. Длительность действия пропранолола – около 6 ч. Препарат назначают внутрь 3 раза в день; капсулы-ретард – 1 раз в день. В экстренных случаях пропранолол вводят внутривенно медленно.

Показания к применению пропранолола:

1) Стенокардия напряжения ; в связи с ослаблением и урежением сокращений сердца пропранолол снижает потребление сердцем кислорода при вазоспастической стенокардии пропранолол противопоказан.

2) Профилактика инфаркта миокарда. После острой фазы инфаркта миокарда, при стабильном состоянии больного применение пропранолола предупреждает повторные инфаркты и снижает смертность больных (по-видимому, имеет значение снижение потребности сердца в кислороде, перераспределение коронарного кровотока в пользу ишемизированного участка миокарда; антиаритмическое действие).

3) Сердечные аритмии. Пропранолол снижает автоматизм синусного узла, автоматизм и проводимость атриовентрикулярного узла, автоматизм волокон Пуркинье. Эффективен при наджелудочковых тахиаритмиях: синусовой тахикардии, пароксизмальной предсердной тахикардии, мерцании и трепетании предсердий (для нормализации ритма сокращений желудочков). Может быть применён при желудочковых экстрасистолах, связанных с повышением автоматизма.

4) Артериальная гипертензия. Пропранолол уменьшает сердечный выброс (ослабляет и урежает сокращения сердца) и при изолированной систолической гипертензии может снизить артериальное давление при первом же применении. Однако чаще всего при однократном применении пропранолола артериальное давление снижается незначительно, так как, блокируя β 2 -адренорецепторы кровеносных сосудов, пропранолол вызывает сужение сосудов и повышение общего периферического сопротивления сосудов.

При систематическом назначении пропранолола в течение 1–2 недель сужение сосудов сменяется их расширением; артериальное давление существенно снижается. Расширение сосудов объясняют:

1) восстановлением барорецепторного депрессорного рефлекса (ослаблен у больных гипертонической болезнью);

2) угнетением центральных симпатических влияний на сердце и сосуды;

3) угнетающим влиянием пропранолола на секрецию ренина (блок β 1 -адренорецепторов);

4) блокадой пресинаптических β 2 -адренорецепторов (уменьшается выделение норадреналина симпатическими волокнами).

Пропранолол применяют также:

При гипертрофической кардиомиопатии;

При тиреотоксикозе (симптоматическая терапия);

При эссенциальном (семейном) треморе (блок β 2 -адренорецепторов скелетных мышц);

Для профилактики мигрени (предупреждает расширение и пульсацию сосудов головного мозга);

Для ослабления абстиненции после приёма алкоголя;

При тревоге, напряжении (уменьшает тахикардию).

При лечении феохромоцитомы α-адреноблокаторами пропранолол применяют после снижения артериального давления для устранения тахикардии, которую вызывают α-адреноблокаторы. Нельзя применять пропранолол до α-адреноблокаторов, так как при феохромоцитоме пропранолол повышает артериальное давление (блокируя β 2 -адренорецепторы сосудов, устраняет сосудорасширяющее действие адреналина).

Побочные эффекты пропранолола:

Чрезмерное ослабление сокращений сердца (возможна сердечная недостаточность);

Слабость при физическом напряжении, повышенная утомляемость;

Брадикардия;

Затруднение атриовентрикулярной проводимости (противопоказан при атриовентрикулярном блоке II–III степеней);

Сухость глаз (уменьшение продукции слезной жидкости), ксерофтальмия;

Ощущение похолодания конечностей (сужение периферических сосудов);

Повышение тонуса бронхов (у больных бронхиальной астмой может развиться бронхоспазм);

Повышение тонуса и сократительной активности миометрия;

Снижение толерантности к глюкозе, гипогликемия (устранение гипергликемического действия адреналина, связанного с активацией β 2 -адренорецепторов); пропранолол усиливает действие гипогликемических средств.

Кроме того, возможны тошнота, рвота, диарея, спазматические боли в животе, сонливость, ночные кошмары, депрессия, приступы дезориентации, галлюцинации, импотенция, алопеция, кожные высыпания. Пропранолол повышает в плазме крови уровень ЛПОНП и снижает уровень ЛПВП.

Для применения пропранолола характерен выраженный синдром отмены : при резком прекращении приёма препарата возможно обострение коронарной недостаточности, артериальной гипертензии.

Противопоказан пропранолол при сердечной недостаточности, синдроме слабости синусового узла, выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокаде II–III степеней, вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала), спазмах периферических сосудов, бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ), феохромоцитоме (при феохромоцитоме пропранолол повышает артериальное давление; применяется только на фоне α-адреноблокаторов), беременности. Пропранолол усиливает действие гипогликемических средств, применяемых при сахарном диабете.

Надолол (Nadolol; коргард) отличается от пропранолола длительным действием – до 24 ч. Назначают внутрь 1 раз в день для систематического лечения гипертонической болезни, стенокардии напряжения.

Тимолол (Timolol) применяют при артериальной гипертензии, стенокардии напряжения, для профилактики мигрени. Препарат назначают внутрь 2 раза в сутки.

Тимолола малеат (Timolol maleate) применяют при открытоугольной глаукоме в виде глазных капель 1–2 раза в день (тимолол в отличие от пропранолола не оказывает местноанестезирующего действия).

Снижение внутриглазного давления при действии тимолола связывают с уменьшением продукции внутриглазной жидкости. Внутриглазная жидкость образуется за счёт секреции клетками эпителия ресничного (цилиарного) тела и фильтрации плазмы крови через эндотелий кровеносных сосудов. Тимолол:

1) блокирует β 2 -адренорецепторы эпителия ресничного тела и уменьшает секрецию внутриглазной жидкости;

2) в связи с блокадой β 2 -адренорецепторов кровеносных сосудов вызывает их сужение и уменьшает фильтрацию (табл. 6).

После закапывания раствора тимолола в конъюнктивальный мешок внутриглазное давление начинает снижаться через 20 мин, максимальный эффект достигается через 2 ч; длительность действия – около 24 ч.


Таблица 6. Препараты, применяемые при глаукоме

1 Дорзоламид (Dorsolamide; трусопт) ингибирует карбоангидразу, участвующую в образовании внутриглазной жидкости. Назначают в виде глазных капель по 1 капле 3 раза в день.

2 Латанопрост (Latanoprost; ксалатан) – препарат простагландина F 2α ; увеличивает отток внутриглазной жидкости через сосудистую оболочку глазного яблока (увеосклеральный отток). Назначают в виде глазных капель по 1 капле на ночь.

β 1 -Адреноблокаторы

β 1 -Адреноблокаторы (кардиоселективные β-адреноблокаторы) – метопролол, атенолол, талинолол, бетаксолол, бисопролол, эсмолол, небиволол – блокируют преимущественно β 1 -адренорецепторы и в меньшей степени β 2 -адренорецепторы.

Так как β1-адреноблокаторы не обладают абсолютной специфичностью в отношении β 1 -адренорецепторов, их побочные эффекты в целом сходны с побочными эффектами пропранолола. Однако по сравнению с неселективными (неизбирательными) β-адреноблокаторами препараты этой группы:

В меньшей степени повышают тонус бронхов (при бронхиальной астме они все же противопоказаны);

Меньше повышают тонус периферических сосудов;

В меньшей степени влияют на уровень сахара в крови.

В связи с блокадой β 1 -адренорецепторов эти вещества ослабляют и урежают сокращения сердца, снижают секрецию ренина.

Применяют β 1 -aдpeнoблoκaтopы при стенокардии напряжения, сердечных аритмиях, артериальной гипертензии.

Для кратковременного лечения могут быть применены метопролол (Metoprolol; беталок), талинолол (Talinolol; корданум), которые действуют 6–8 ч и назначаются 3 раза в сутки (выпускают таблетки метопролола с замедленным высвобождением препарата – таблетки-ретард, которые назначают 1 раз в сутки).

Для систематического длительного лечения рекомендуют применять атенолол, бетаксолол, бисопролол, небиволол. Эти препараты назначают 1 раз в сутки.

Атенолол (Atenolol; тенормин) в отличие от пропранолола – гидрофильное соединение, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, меньше влияет на ЦНС. Действует 24 ч. Применяют при артериальной гипертензии, стенокардии, инфаркте миокарда, суправентрикулярных тахиаритмиях.

Бетаксолол (Betaxolol; локрен) действует около 36 ч. Применяют при артериальной гипертензии.

В виде глазных капель (по 1 капле 2 раза в день) бетаксолол (препарат Бетоптик) применяют при открытоугольной глаукоме. После закапывания раствора бетаксолола в конъюнктивальный мешок внутриглазное давление начинает снижаться через 30 мин, максимальный эффект достигается через 2 ч; длительность действия – около 12 ч.

Бисопролол (Bisoprolol; конкор) применяют при артериальной гипертензии, стенокардии, суправентрикулярных аритмиях, хронической сердечной недостаточности (совместно с ингибиторами АПФ).

Небиволол (Nebivolol; небилет) – кардиоселективный β-адреноблокатор с сосудорасширяющими свойствами. Препарат является рацематом: D-изомер оказывает β 1 -aдpeнoблoκиpyющее действие, а L-изомер – вазодилататор (способствует высвобождению NO из эндотелия). Снижает силу и частоту сокращений сердца, общее периферическое сопротивление сосудов, артериальное давление. Обладает антиагрегантными, антиоксидантными, противоатеросклеротическими свойствами. Практически не влияет на тонус бронхов, липидный и углеводный обмен; нет синдрома отмены. Небиволол назначают внутрь 1 раз в сутки при артериальной гипертензии (эффект развивается в течение 2–5 дней) и стенокардии.

Эсмолол (Esmolol; бревиблок) – β 1 -адреноблокатор кратковременного действия (t 1/2 – 9 мин). После внутривенного введения действие проявляется через 2 мин и прекращается через 15–20 мин. Кратковременность действия связана с быстрым гидролизом эсмолола эстеразами цитозоля эритроцитов. Раствор эсмолола вводят внутривенно болюсно или капельно при суправентрикулярных тахиаритмиях (мерцательная аритмия, трепетание предсердий), в том числе при возникновении мерцания (фибрилляции) или трепетания предсердий во время или после хирургических операций (для нормализации ритма сокращений желудочков).

β-Адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью

β-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью, в частности пиндолол (Pindolol; вискен), – не относятся, по сути, к β-адреноблокаторам. Эти вещества слабо стимулируют β 1 - и β 2 -адренорецепторы, то есть являются частичными агонистами этих рецепторов. Так как частичные агонисты препятствуют действию полных агонистов, эти вещества ослабляют действие полных агонистов – норадреналина и адреналина на β-адренорецепторы. При этом возникают те же эффекты, что и при действии истинных β-адреноблокаторов. Чем сильнее влияние симпатической иннервации, тем более выражено блокирующее действие этих препаратов. Наоборот, при низком тонусе симпатической иннервации эти вещества мало эффективны.

Практическое значение имеет то, что β-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью не вызывают чрезмерной брадикардии, в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, повышают тонус бронхов, тонус периферических сосудов и меньше усиливают действие гипогликемических средств.

Применяют β-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью при артериальной гипертензии и стенокардии.

К β 1 -адреноблокаторам с внутренней симпатомиметической активностью относятся ацебутолол и целипролол.

Ацебутолол (Acebutolol) – β 1 -адреноблокатор с внутренней симпатомиметической активностью. В состоянии покоя мало влияет на силу и частоту сокращений сердца. При активации симпатических влияний (физическое или эмоциональное напряжение) снижает силу и частоту сокращений сердца, уменьшает потребность миокарда в кислороде. В средних дозах ацебутолол не влияет существенно на тонус бронхов и периферических сосудов. Препарат назначают внутрь 1–2 раза в сутки при артериальной гипертензии, стенокардии напряжения, тахиаритмиях и экстрасистолии.

Целипролол (Celiprolol) – β 1 -адреноблокатор с внутренней симпатомиметической и слабой α 1 -адреноблокирующей активностью. Назначают внутрь 1 раз в сутки при артериальной гипертензии.

α-, β-Адреноблокаторы

Карведилол (Carvedilol; дилатренд) блокирует β 1 -, β 2 - адренорецепторы и в меньшей степени – α-адренорецепторы.

В связи с блокадой агадренорецепторов быстро снижает артериальное давление, а в связи с блокадой β-адренорецепторов не вызывает тахикардии.

Обладает антиоксидантными свойствами.

Карведилол назначают внутрь 1–2 раза в сутки при артериальной гипертензии, стабильной стенокардии, а также при умеренной хронической сердечной недостаточности.

Побочные эффекты карведилола:

– брадикардия;

– ортостатическая гипотензия;

– головокружение;

– расстройство мочеиспускания;

– диарея.

Кроме карведилола к данной группе лекарственных средств относится лабеталол (Labetalol).

Симпатолитики

Симпатолитиками называют вещества, которые блокируют симпатическую иннервацию на уровне окончаний норадренергических волокон. Механизмы блокады окончаний норадренергических волокон у разных симпатолитиков различны, однако конечный результат их действия одинаков: симпатолитики уменьшают выделение медиатора – норадреналина – из норадренергических нервных окончаний.

В отличие от адреноблокаторов симпатолитики не влияют на адренорецепторы и не ослабляют действия адреномиметиков. Напротив, на фоне симпатолитиков адреномиметики действуют сильнее, чем обычно, так как при уменьшении выделения медиатора увеличивается количество адренорецепторов.

Блокируя норадренергические нервные окончания, симпатолитики устраняют стимулирующее влияние симпатической иннервации на сердце и кровеносные сосуды. В результате происходит ослабление и урежение сокращений сердца, расширение кровеносных сосудов – артериальное давление снижается.

При блокаде симпатолитиками симпатической иннервации преобладающими становятся влияния парасимпатической иннервации. Это может проявляться брадикардией, стимуляцией перистальтики желудочно-кишечного тракта, увеличением секреции желез желудка.

К симпатолитикам относят гуанетидин и резерпин.

Гуанетидин (Guanethidine; октадин, исмелин) – эффективное гипотензивное средство длительного действия. Препарат назначают внутрь 1 раз в сутки. При этом гипотензивное действие развивается постепенно, достигает максимума на седьмой–восьмой день лечения и после отмены препарата сохраняется до двух недель.

Механизм симпатолитического действия гуанетидина связан с его способностью захватываться окончаниями норадренергических волокон. Гуанетидин проникает внутрь везикул и вытесняет из них норадреналин. Накапливаясь в везикулах, гуанетидин препятствует синтезу норадреналина. Действие гуанетидина на везикулы необратимо. Таким образом, гуанетидин вызывает значительное истощение запасов норадреналина в норадренергических нервных окончаниях, что ведёт к ослаблению влияний симпатической иннервации.

Действие гуанетидина при систематическом применении развивается в течение нескольких дней, так как для нарушения норадренергической передачи необходимо снижение запасов норадреналина в окончаниях адренергических волокон более чем наполовину. После прекращения приёма препарата эффект сохраняется до двух недель (время, необходимое для образования новых везикул).

Гуанетидин снижает внутриглазное давление.

Гуанетидин не оказывает влияния на уровень катехоламинов в надпочечниках, так как в них отсутствует механизм обратного нейронального захвата. Гуанетидин не влияет на ЦНС, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Несмотря на высокую эффективность гуанетидина, его применение ограничено побочными эффектами:

– выраженной ортостатической гипотензией;

– брадикардией;

– заложенностью носа;

– увеличением секреции НСl;

– диареей;

– нарушением эякуляции.

При феохромоцитоме гуанетидин не снижает, а повышает артериальное давление.

Трициклические антидепрессанты препятствуют действию гуанетидина, так как нарушают захват гуанетидина норадренергическими окончаниями.

Применяют гуанетидин только при тяжёлых формах артериальной гипертензии.

Гуанетидин в глазных каплях применяют при первичной открытоугольной глаукоме.

Резерпин (Reserpine) – алкалоид раувольфии (растение, произрастающее в Индии).

Резерпин обладает способностью накапливаться в мембранах везикул в окончаниях норадренергических волокон. При этом:

1) нарушается поступление в везикулы дофамина, и, следовательно, снижается синтез норадреналина;

2) затрудняется обратный захват норадреналина везикулами.

В результате содержание норадреналина в окончаниях норадренергических волокон снижается, вследствие чего нарушается передача возбуждения в норадренергических синапсах – влияния симпатической иннервации уменьшаются (рис. 35).

Рис. 35. Механизм действия резерпина. Резерпин депонируется в мембранах везикул и препятствует входу дофамина (ДА) и обратному захвату норадреналина (НА) везикулами.

Действие резерпина на везикулы необратимо, и после отмены препарата его эффект сохраняется до двух недель (время, необходимое для образования новых везикул).

В связи с угнетением влияний симпатической иннервации функционально преобладают влияния парасимпатической иннервации. Это проявляется такими симптомами, как миоз, брадикардия, повышенная секреция желез желудка, усиленная моторика ЖКТ.

В отличие от гуанетидина резерпин снижает содержание катехоламинов (адреналина и норадреналина) в надпочечниках.

В отличие от гуанетидина резерпин проникает через гематоэнцефалический барьер и уменьшает в ЦНС содержание норадреналина, дофамина и серотонина (5-гидрокситриптамин).

В связи со снижением уровня норадреналина в ЦНС резерпин оказывает седативное действие.

Снижение уровня дофамина проявляется слабым антипсихотическим эффектом, явлениями паркинсонизма, повышением секреции пролактина и связанным с этим уменьшением секреции гонадотропных гормонов.

Снижение уровня серотонина и норадреналина может вести к развитию депрессии.

По способности снижать артериальное давление резерпин уступает гуанетидину, однако по длительности действия ему соответствует. Препарат применяют при лёгких формах артериальной гипертензии.

Резерпин в целом хорошо переносится большинством больных. В отличие от гуанетидина практически не вызывает ортостатической гипотензии. Препарат можно назначать длительное время (привыкания к резерпину не развивается).

Однако при систематическом назначении резерпина у части пациентов могут быть побочные эффекты:

Субъективно неприятное седативное действие (рассеянность мыслей, невозможность сосредоточиться);

Сонливость;

Депрессия;

Явления паркинсонизма;

Гинекомастия;

Импотенция;

Нарушения овариального цикла;

Заложенность носа;

Сухость во рту;

Усиленная секреция желез желудка (противопоказан при язвенной болезни);

При появлении признаков депрессии препарат следует отменить. Для уменьшения симптомов резерпиновой депрессии применяют ингибиторы МАО.

В то же время на фоне действия ингибиторов МАО резерпин применять не следует. Резерпин препятствует захвату норадреналина везикулами. Поэтому при ингибировании МАО норадреналин накапливается в цитоплазме норадренергических окончаний, выделяется из окончаний и оказывает стимулирующее влияние на постсинаптические адренорецепторы. В связи с этим на фоне ингибиторов МАО резерпин действует парадоксально: не снижает, а повышает артериальное давление, оказывает не седативное, а возбуждающее действие.

По разным статистическим сведениям, взрослое население в возрасте до пятидесяти лет страдает от проблем, связанных с аномалиями кровяного давления в 35–40% случаев. У людей старше эта цифра возрастает вдвое. По данным Всемирной организации здравоохранения, каждая третья смерть в мире «лежит на совести» сердечно-сосудистых заболеваний, которые стали настоящим бичом божиим для современного человечества. Гипертония и гипотония зачастую соседствуют с тяжелыми заболеваниями сердца. Лечением этих смертельно опасных заболеваний нужно заниматься комплексно и серьезно. Мочегонные препараты при давлении – один из традиционных способов стабилизировать АД.

Как это работает

Одной из причин возникновения патологий кровяного давления является накопление избыточной воды и натрия в кровяном русле. Мочегонные средства, стимулируя работу почек, заставляют их освобождать организм от излишней жидкости, выводя ее естественным путем.

Так достигается ряд целей:

  • уменьшается внутрисосудистый объем жидкости;
  • стенки артерий становятся нечувствительными к гормонам, сужающим их рабочий просвет;

За счет этого и достигается эффект снижения давления. Следует знать, что такая терапия не излечивает причин возникновения заболеваний, она носит, скорее, симптоматический характер. Однако, в ряде случаев, диуретики назначают как основной препарат. Особенно это актуально в пожилом возрасте, когда задержка воды в организме обусловлена гериатрическими изменениями. Очищение осуществляется почками через урину. Мочегонные препараты при давлении широко используются в медицине с пятидесятых годов прошлого столетия. За это время сменилось много поколений фармакологических средств, которые утвердили себя в качестве надежного компонента в комплексном подходе к решению проблем патологии сосудов.

Три кита

При лечении сердечно-сосудистых заболеваний применяют широкий спектр диуретиков, которые воздействуют на организм пациента несколько по-разному.

В целом все эти препараты можно разделить на три основные группы:

  • тиазидные;
  • петлевые;
  • калийсберегающие.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики при гипертонии назначают наиболее часто. Они обладают довольно мягким действием. Таблетки на их основе действуют медленно и продолжительно. Правда, побочные эффекты от их применения минимальны.

Когда с помощью препаратов первого типа не удается достичь желаемого результата, то применяют сильнодействующие лекарства, которые стимулируют почки выводить больше жидкости – петлевые диуретики. Эти средства имеют ряд отрицательных воздействий, среди них – потеря организмом калия и магния, так необходимых для здоровой работы сердечной мышцы.

Третий тип препаратов не обладает ярко выраженным действием, однако, снижают риск дефицита калия. Часто их назначают в комплексе со средствами первых двух типов для того, чтобы снизить отрицательные эффекты, которые дают мочегонные препараты при высоком давлении. Их также иногда используют как вспомогательное средство при лечении гипотонии, когда нет необходимости получить мощный обезвоживающий результат, но необходимо провести терапию для удержания полезных минералов в организме.

Строго говоря, существует четвертый тип лекарств, который также уменьшает количество лишней жидкости. Это антагонисты альдестерона. Они не обладают мочегонным действием, зато блокируют выработку гормона, который способствует удержанию воды в теле пациента.

Не считайте панацеей

Если спросить обычных людей, чем опасны мочегонные препараты при высоком давлении, то многие затруднятся с ответом.

Недооценивать побочные действия при длительном приеме диуретиков не стоит:

  1. Уменьшение уровня калия вызывает быструю утомляемость и общую слабость.
  2. Удержание кальция в организме провоцирует усиленное отложение солей в суставах.
  3. Рост уровня холестерина в крови повышает риск заболевания сахарным диабетом.
  4. Частые мочеиспускания приводят к расстройствам сна и неврозам на этой почве.
  5. Некоторые виды диуретиков приводят к импотенции и вызывают гинекомастию у мужчин – рост груди. Эти лекарства до сих пор продолжают назначать в тех случаях, когда отсутствует альтернатива лечения.

Постоянное неконтролируемое увлечение химическими препаратами может привести к таким последствиям, когда бороться придется не только с основным заболеванием, но и с последствиями приема лекарства.

Кроме этого, существуют долгосрочные побочные эффекты:

  • организм со временем «привыкает» к препаратам, что требует увеличения дозы;
  • стимулируя работу почек, мочегонные препараты заставляют их работать в аварийном режиме, что может привести к почечной недостаточности.

Диуретик от давления следует применять исключительно по назначению лечащего врача – только он сможет правильно определить необходимый конкретно для вас тип препарата, оптимальную дозу и продолжительность приема.

Богатство выбора впечатляет

За свою долгую историю применения, средства для удаления излишней влаги из организма претерпели много эволюционных изменений – часть из них была запрещена к использованию, так как вызывала слепоту; часть была модифицирована и избавлена от ряда негативных побочных эффектов. Современный рынок фармакологических препаратов предлагает огромный выбор диуретиков всех типов.

Тиазидные средства представлены достаточно широко:

  • «Металозон»;
  • «Индапамид»;
  • «Ксипамид»;
  • «Политиазид»;
  • «Хлорталидон».

Достаточно велик и выбор петлевых препаратов:

  • «Торасемид»;
  • «Фуросемид»;
  • «Лазикс»;
  • «Этакриновая кислота».

Калийсберегающие диуретики также представлены в наших аптеках:

  • «Триамтерен»;
  • «Амилорид».

Антагонисты альдостерона предложены следующими средствами:

  • «Альдактон»;
  • «Верошпирон»;
  • «Гедеон Рихтер».

Каждое из этих лекарств назначается исходя из тяжести течения гипертонической болезни, наличия сопутствующих недугов, необходимости жесткой или мягкой терапии. Выбор наиболее подходящего препарата вам поможет осуществить врач после очного осмотра. Некоторые сильнодействующие средства требуют последующего контроля при приеме – регулярных анализов крови и мочи.

Средства народной медицины

Нефармакологические средства, обладающие мочегонным действием, применяются, возможно, даже чаще, чем химические препараты. Рецепты народной медицины изобилуют полезными советами, как избавиться от излишней влаги, накопленной организмом. Наверное, все гипертоники знают о том, как действуют при этом заболевании арбузы, дыни, сок сельдерея и еще многое другое. Множество растений обладает целебным эффектом, при этом бабушкины методы рекомендуют как плоды и ягоды, так листья и корешки.

Перечень может быть очень длинным, самые известные мочегонные, снижающие давление, назовет, без сомнения, каждый:

  • шиповник;
  • листья березы;
  • трава толокнянка;
  • кошачий ус;
  • листочки брусники и земляники;
  • плоды можжевельника;
  • пижма;
  • трава пастушья сумка.

Зачастую травки и ягодки обладают не худшим эффектом, имея при этом меньше противопоказаний. Старинные рецепты позволят не приобретать в аптеке таблетки от давления с мочегонным действием.

  1. Один грамм листьев медвежьего ушка, так в народе называют толокнянку, заваривают как чай. Это разовая доза, выпивать в день нужно 3–5 порций.
  2. Три чайных ложки шиповника, предварительно измельченного в кофемолке, заливают стаканом кипятка и настаивают в термосе 3–4 часа. Стакан готового препарата выпивают в течение дня. После десяти дней делают перерыв.
  3. Два грамма листьев брусники заваривают для одноразового приема. Употреблять четыре раза в день.
  4. Приготовьте настой красных шишек сосны и пейте его с зеленым чаем.
  5. Отожмите из ягод клюквы сок, добавьте мед по вкусу. Такое средство, кроме того, что поможет вывести излишки жидкости, отлично полнит запас витаминов и проведет антимикробную терапию.
  6. Возьмите за правило есть свеклу в сыром виде – она также обладает мочегонным эффектом.
  7. Измельченный корень лопуха, в виде отваров и настоев, может быть рекомендован для снятия отеков и уменьшения внутрисосудистого объема жидкости.

Важно помнить, что не стоит сочетать прием средств народной медицины и фармакологические препараты – их действие может быть суммировано. В результате вы получите проблемное обезвоживание организма, ведущее к сильнейшему ослаблению. Применение народных рецептов при запущенных формах гипертонии лучше согласовать с профильным специалистом.

При всей кажущейся простоте лечения, мочегонное средство при высоком давлении следует применять, придерживаясь простейших правил:

  • пить препараты лучше утром – так вы обеспечите себе более спокойный сон;
  • регулярно контролируйте кровяное давление и наблюдайте за работой почек, для этого вам, возможно, потребуются консультации врача и постоянный надзор за результатами анализов мочи и крови;
  • перед применением медикаментозных средств прочитайте инструкцию по применению – возможно, у вас есть противопоказания;
  • прежде чем прибегнуть к рецептам народной медицины, посоветуйтесь с профильным специалистом – внешне безобидные травки могут таить в себе тяжелые побочные эффекты, присущие конкретно вашему состоянию здоровья;
  • в процессе употребления диуретиков существенно сократите потребление острых и соленых продуктов;
  • многие препараты активно выводят из организма калий, его недостаток надо пополнять – подойдут витаминные комплексы или продукты, содержащие в достаточном количестве этот минерал;
  • не принимайте спиртных напитков – они усилят побочные действия лекарств;
  • такой же эффект принесет прием снотворных средств.

Для возмещения запасов калия и магния, утраченных во время такой терапии, можно употреблять в пищу продукты, богатые этими минералами: бананы, урюк, изюм.

На первой линии обороны

Артериальная гипертензия – наиболее частая причина для назначения диуретиков. Часто они являются основным средством лечения повышенного артериального давления у людей преклонного возраста, которые отягощены наличием других серьезных заболеваний, препятствующих нормальному отводу жидкости из организма. В связи с тем, что прием таких препаратов чреват большим количеством побочных эффектов, назначение конкретного средства, определение дозировок, протяженности и периодичности курса лечения, контроль над работой почек и общим состоянием организма должен осуществлять исключительно лечащий врач. Иногда причиной гипертонии выступает именно заболевание почек. В таком случае принимая мочегонные средства, вы будете просто подстегивать кнутом умирающую лошадь, которая при этом тянет воз проблем всего организма. В качестве кнута будет использован диуретик. Прежде чем заплатить непомерно высокую цену за результаты своего решения заняться самолечением, пройдите комплексное обследование и принимайте препараты, показанные в вашем конкретном случае.

Бета-блокаторы: список препаратов

Важную роль в регуляции функций организма имеют катехоламины: адреналин и норадреналин. Они выделяются в кровь и действуют на особые чувствительные нервные окончания – адренорецепторы. Последние делятся на две большие группы: альфа- и бета-адренорецепторы. Бета-адренорецепторы располагаются во многих органах и тканях и делятся на две подгруппы.

При активации β1-адренорецепторов увеличивается частота и сила сердечных сокращений, расширяются коронарные артерии, улучшается проводимость и автоматизм сердца, усиливается распад гликогена в печени и образование энергии.

При возбуждении β2-адренорецепторов происходит расслабление стенок сосудов, мускулатуры бронхов, снижается тонус матки при беременности, усиливается выделение инсулина и распад жира. Таким образом, стимуляция бета-адренорецепторов с помощью катехоламинов приводит к мобилизации всех сил организма для активной жизнедеятельности.

Бета-адреноблокаторы (БАБ) – группа лекарственных веществ, связывающих бета-адренорецепторы и препятствующих действию на них катехоламинов. Эти препараты широко применяются в кардиологии.

Механизм действия

БАБ уменьшают частоту и силу сердечных сокращений, снижают артериальное давление. В результате уменьшается потребление кислорода сердечной мышцей.

Удлиняется диастола – период отдыха, расслабления сердечной мышцы, во время которого происходит наполнение коронарных сосудов кровью. Улучшению коронарной перфузии (кровоснабжения миокарда) способствует и снижение внутрисердечного диастолического давления.

Происходит перераспределение кровотока от нормально кровоснабжаемых участков к ишемизированным, вследствие этого улучшается переносимость физических нагрузок.

БАБ обладают антиаритмическим действием. Они подавляют кардиотоксическое и аритмогенное действие катехоламинов, а также препятствуют накоплению в клетках сердца ионов кальция, ухудшающих энергетический обмен в миокарде.

Классификация

БАБ – обширная группа лекарственных средств. Они могут быть классифицированы по многим признакам.
Кардиоселективность – способность препарата блокировать лишь β1-адренорецепторы, не влияя на β2-адренорецепторы, которые находятся в стенке бронхов, сосудов, матки. Чем выше селективность БАБ, тем безопаснее его применять при сопутствующих болезнях дыхательных путей и периферических сосудов, а также при сахарном диабете. Однако селективность – понятие относительное. При назначении препарата в больших дозах степень избирательности снижается.

Некоторым БАБ присуща внутренняя симпатомиметическая активность: способность в некоторой степени стимулировать бета-адренорецепторы. По сравнению с обычными БАБ, такие препараты меньше замедляют ритм сердца и силу его сокращений, реже приводят к развитию синдрома отмены, меньше отрицательно влияют на липидный обмен.

Некоторые БАБ способны дополнительно расширять сосуды, то есть имеют вазодилатирующие свойства. Этот механизм реализуется с помощью выраженной внутренней симпатомиметической активности, блокады альфа-адренорецепторов или прямого действия на сосудистые стенки.

Продолжительность действия чаще всего зависит от особенностей химического строения БАБ. Липофильные средства (пропранолол) действуют несколько часов и быстро выводятся из организма. Гидрофильные препараты (атенолол) эффективны в течение более длительного времени, могут назначаться реже. В настоящее время созданы и липофильные вещества длительного действия (метопролол ретард). Кроме того, существуют БАБ с очень малой продолжительностью действия – до 30 минут (эсмолол).

Перечень

1. Некардиоселективные БАБ:

  • пропранолол (анаприлин, обзидан);
  • надолол (коргард);
  • соталол (сотагексал, тензол);
  • тимолол (блокарден);
  • нипрадилол;
  • флестролол.
  • окспренолол (тразикор);
  • пиндолол (вискен);
  • алпренолол (аптин);
  • пенбутолол (бетапрессин, леватол) ;
  • бопиндолол (сандонорм);
  • буциндолол;
  • дилевалол;
  • картеолол;
  • лабеталол.

2. Кардиоселективные БАБ:

А. Без внутренней симпатомиметической активности:

Б. С внутренней симпатомиметической активностью:

  • ацебуталол (ацекор, сектраль);
  • талинолол (корданум);
  • целипролол;
  • эпанолол (вазакор).

3. БАБ с вазодилатирующими свойствами:

А. Некардиоселективные:

Б. Кардиоселективные:

  • карведилол;
  • небиволол;
  • целипролол.

4. БАБ длительного действия:

А. Некардиоселективные:

  • бопиндолол;
  • надолол;
  • пенбутолол;
  • соталол.

Б. Кардиоселективные:

  • атенолол;
  • бетаксолол;
  • бисопролол;
  • эпанолол.

5. БАБ сверхкороткого действия, кардиоселективные:

  • эсмолол.

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

Стенокардия напряжения

Во многих случаях БАБ являются одними из ведущих средств для лечения стенокардии напряжения и предотвращения приступов. В отличие от нитратов, эти средства не вызывают толерантности (лекарственной устойчивости) при длительном использовании. БАБ способны кумулироваться (накапливаться) в организме, что позволяет через некоторое время уменьшить дозировку препарата. Кроме того, эти средства защищают саму сердечную мышцу, улучшая прогноз за счет снижения риска повторного инфаркта миокарда.

Антиангинальная активность всех БАБ примерно одинакова. Их выбор основывается на длительности эффекта, выраженности побочных эффектов, стоимости и других факторах.

Начинают лечение с небольшой дозы, постепенно ее увеличивая до эффективной. Дозировка подбирается таким образом, чтобы частота сокращений сердца в покое была не ниже 50 в минуту, а уровень систолического артериального давления – не менее 100 мм рт. ст. После наступления лечебного эффекта (прекращение приступов стенокардии, улучшение переносимости физической нагрузки) дозу постепенно снижают до минимально эффективной.

Длительное использование высоких доз БАБ нецелесообразно, так как при этом значительно повышается риск развития побочных эффектов. При недостаточной эффективности этих средств лучше комбинировать их с другими группами препаратов.

БАБ нельзя резко отменять, так как при этом может возникнуть синдром отмены.

БАБ особенно показаны, если стенокардия напряжения сочетается с синусовой тахикардией, артериальной гипертензией, глаукомой, запорами и желудочно-пищеводным рефлюксом.

Инфаркт миокарда

Раннее использование БАБ при инфаркте миокарда способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы. При этом снижается смертность, уменьшается риск повторного инфаркта миокарда и остановки сердца.

Такой эффект оказывают БАБ без внутренней симпатомиметической активности, предпочтительнее использовать кардиоселективные средства. Особенно они полезны при сочетании инфаркта миокарда с артериальной гипертензией, синусовой тахикардией, постинфарктной стенокардией и тахисистолической формой фибрилляции предсердий.

БАБ можно назначать сразу при поступлении больного в стационар всем больным при отсутствии противопоказаний. При отсутствии побочных эффектов лечение ими продолжается не менее года после перенесенного инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность

Применение БАБ при сердечной недостаточности изучается. Считается, что их можно применять при сочетании сердечной недостаточности (особенно диастолической) и стенокардии напряжения. Нарушения ритма, артериальная гипертензия, тахисистолическая форма фибрилляции предсердий в комбинации с хронической сердечной недостаточностью также являются основаниями для назначения этой группы препаратов.

Гипертоническая болезнь

БАБ показаны в лечении гипертонической болезни, осложнившейся гипертрофией левого желудочка. Они широко применяются также у молодых пациентов, ведущих активный образ жизни. Эта группа препаратов назначается при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения или нарушениями ритма сердца, а также после перенесенного инфаркта миокарда.

Нарушения сердечного ритма

БАБ применяются при таких нарушениях сердечного ритма, как фибрилляция и трепетание предсердий, суправентрикулярные аритмии, плохо переносимая синусовая тахикардия. Они могут назначаться и при желудочковых нарушениях ритма, но их эффективность в этом случае обычно менее выражена. БАБ в сочетании с препаратами калия используются для лечения аритмий, вызванных гликозидной интоксикацией.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система

БАБ угнетают способность синусового узла вырабатывать импульсы, вызывающие сокращения сердца, и вызывают синусовую брадикардию – замедление пульса до значений менее 50 в минуту. Этот побочный эффект значительно менее выражен у БАБ с внутренней симпатомиметической активностью.

Препараты этой группы могут вызвать атриовентрикулярную блокаду разной степени. Они снижают и силу сердечных сокращений. Последний побочный эффект менее выражен у БАБ с вазодилатирующими свойствами. БАБ снижают артериальное давление.

Медикаменты этой группы вызывают спазм периферических сосудов. Может появиться похолодание конечностей, ухудшается течение синдрома Рейно. Этих побочных эффектов почти лишены препараты с вазодилатирующими свойствами.

БАБ уменьшают почечный кровоток (кроме надолола). Из-за ухудшения периферического кровообращения при лечении этими средствами иногда возникает выраженная общая слабость.

Органы дыхания

БАБ вызывают спазм бронхов из-за сопутствующей блокады β2-адренорецепторов. Это побочное действие менее выражено у кардиоселективных средств. Однако их дозы, эффективные в отношении стенокардии или гипертензии, часто достаточно высоки, при этом кардиоселективность значительно уменьшается.
Применение высоких доз БАБ может спровоцировать апноэ, или временную остановку дыхания.

БАБ ухудшают течение аллергических реакций на укусы насекомых, лекарственные и пищевые аллергены.

Нервная система

Пропранолол, метопролол и другие липофильные БАБ проникают из крови в клетки головного мозга через гематоэнцефалический барьер. Поэтому они могут вызывать головную боль, нарушения сна, головокружение, ухудшение памяти и депрессию. В тяжелых случаях возникают галлюцинации, судороги, кома. Эти побочные эффекты значительно менее выражены у гидрофильных БАБ, в частности, атенолола.

Лечение БАБ может сопровождаться нарушением нервно-мышечной проводимости. Это приводит к появлению мышечной слабости, снижению выносливости и быстрой утомляемости.

Обмен веществ

Неселективные БАБ подавляют выработку инсулина в поджелудочной железе. С другой стороны, эти препараты тормозят мобилизацию глюкозы из печени, способствуя развитию затяжной гипогликемии у больных с сахарным диабетом. Гипогликемия способствует выделению в кровь адреналина, действующего на альфа-адренорецепторы. Это ведет к значительному подъему артериального давления.

Поэтому, при необходимости назначения БАБ больным с сопутствующим сахарным диабетом, нужно отдать предпочтение кардиоселективным препаратам или заменить их на антагонисты кальция или средства других групп.

Многие БАБ, особенно неселективные, уменьшают содержание в крови «хорошего» холестерина (альфа-липопротеинов высокой плотности) и повышают уровень «плохого» (триглицеридов и липопротеинов очень низкой плотности). Этого недостатка лишены препараты с β1-внутренней симпатомиметической и α-блокирующей активностью (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипролол).

Другие побочные эффекты

Лечение БАБ в некоторых случаях сопровождается сексуальной дисфункцией: нарушением эрекции и потерей полового влечения. Механизм такого эффекта неясен.

БАБ могут вызвать изменения кожи: сыпь, зуд, эритему, симптомы псориаза. В редких случаях регистрируется выпадение волос и стоматит.

Одним из серьезных побочных эффектов является угнетение кроветворения с развитием агранулоцитоза и тромбоцитопенической пурпуры.

Синдром отмены

Если БАБ применяются длительно в высокой дозировке, то внезапное прекращение лечения может спровоцировать так называемый синдром отмены. Он проявляется учащением приступов стенокардии, возникновением желудочковых нарушений ритма, развитием инфаркта миокарда. В более легких случаях синдром отмены сопровождается тахикардией и повышением артериального давления. Синдром отмены проявляется обычно спустя несколько дней после прекращения приема БАБ.

Чтобы избежать развития синдрома отмены, нужно соблюдать следующие правила:

  • отменять БАБ медленно, в течение двух недель, постепенно уменьшая дозировку на один прием;
  • во время и после отмены БАБ необходимо ограничить физические нагрузки, при необходимости увеличить дозировку нитратов и других антиангинальных средств, а также лекарств, снижающих артериальное давление.

Противопоказания

БАБ абсолютно противопоказаны в следующих ситуациях:

  • отек легких и кардиогенный шок;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • бронхиальная астма;
  • синдром слабости синусового узла;
  • атриовентрикулярная блокада II – III степени;
  • уровень систолического артериального давления 100 мм рт. ст. и ниже;
  • частота сердечных сокращений менее 50 в минуту;
  • плохо контролируемый инсулинзависимый сахарный диабет.

Относительное противопоказание к назначению БАБ – синдром Рейно и атеросклероз периферических артерий с развитием перемежающейся хромоты.

Ингибиторы АПФ: перечень препаратов Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) – одна из ведущих групп лекарственных средств, применяемых при лечении болезней сердца и сосудов. …

Железо – неотъемлемая часть гемоглобина, белка, который обеспечивает кровь человека кислородом, а соответственно и весь организм. При низком уровне гемоглобина медики диагностируют у пациента железодефицит, назначают препараты с высоким содержанием железа.

Какие бывают препараты железа при анемии

  1. Лекарства с активным веществом – двухвалентное железо (Fe2), содержат железо в форме сульфата, глюконата, хлорида, сукцината, фумарата, лактат. Полностью всасываются в кровь человека, производятся в таблетках, драже, сиропах предназначаются для перорального приема(через рот).
  2. Лекарства с активным веществом — трехвалентное железо (Fe3), в самостоятельном виде или в сочетании с витаминным комплексом, имеют более высокую стоимость, производятся обычно в ампулах для уколов или внутривенного введения, в виде сиропа, драже.

ВНИМАНИЕ!
Снизить всасываемость лекарств может одновременный прием с препаратами от изжоги (Альмагель, Ренни, Маалокс), левомицетина, тетрациклина, употребление чая, молока. Наоборот, всасывание железа улучшается при употреблении рыбы и мяса.

Побочные эффекты лекарств от анемии:

  • Тошнота, реже – рвота;
  • Вздутие живота, повышенный метеоризм;
  • Боль в животе, возможно раздражение слизистой ЖКТ (желудка или кишечника).

Дополнительное беспокойство может вызвать черный цвет кала, это не побочный эффект, а результат действия железосодержащих препаратов.
При соблюдении дозировок и рекомендаций врача, гемоглобин придет к нормальному уровню через полтора месяца. Полную картину может дать общий анализ крови.

Железосодержащие препараты при анемии

Самой любимой пищевой добавкой при профилактике железодефицитной анемии является знакомый с детства Гематоген. Продается в аптеках и продуктовых магазинах. В промышленности гематоген может изготавливаться как и на основе переработанной крови, так и с обогащением солями железа.

Список лекарств с высоким содержанием железа велик, здесь можно выбрать и дорогой и более дешевый вариант с отличными отзывами. В любом случае назначение должен делать врач, самолечение может привести к плачевным последствиям.

Для беременных женщин и детей

Женщины и дети — самая незащищенная категория заболевших. Препараты назначаются с большой осторожностью, в безопасных дозировках. При диагностике железодефицитной анемии и малокровия у женщин в любой из триместров беременности, или у детей, врач может назначить прием следующих лекарств.


Общий список лекарств,назначаемых при железодефиците.

Препараты с двухвалентным железом(Fe2):

  1. Апо-Ферроглюконат, выпускается в форме таблеток, рекомендован прием перед едой;
  2. Гемофер, раствор для приема внутрь, рекомендуется принимать в разбавленном виде, с водой или соком, между приемами пищи;
  3. Железа глюконат 300, в форме таблеток, покрытых оболочкой. Принимать внутрь, перед едой. С осторожностью – при обострении болезней ЖКТ, нарушении функций почек и лицам преклонного возраста.
  4. Железа фумарат 200, в таблетках, покрытых оболочкой. Не рекомендуется в первом триместре беременности;
  5. Мегаферин в шипучих таблетках, необходимо принимать перед едой, предварительно растворив в стакане воды;
  6. Орферон, выпускается в форме драже и капель, противопоказан при наличии язвенной болезни, печеночной недостаточности, аллергии, бронхиальной астме, алкоголизме на любых стадиях;
  7. Пмс-Железа сульфат (сульфат железа), таблетки, назначаются взрослым до или после приема пищи, при анемиях, не связанных с дефицитом железа – противопоказан;
  8. Тардиферон (сульфат железа), выпускается в таблетках. Может быть рекомендован беременным женщинам и детям от 6 лет;
  9. Феоспан, драже, принимать под контролем врача: при язве ЖКТ, нарушениях функций печени, анемиях, не связанных с дефицитом железа, аллергических реакциях;
  10. Феррлецит, ампулы с раствором для внутривенных инъекций, противопоказан с одновременным приемом витамина С и глюкозы;
  11. Ферронал, выпускается в виде сиропа и таблеток, принимать под контролем врача: при язве, бронхиальной астме, печеночной недостаточности, алкоголизме;
  12. Хеферол, выпускается в капсулах, разрешен детям старше 12-ти лет, принимать под контролем врача: при язве ЖКТ, гепатите, пациентам пожилого возраста;
  13. Эктофер, в виде раствора для инъекций внутримышечно, применяется при обширных кровопотерях, противопоказан при почечной недостаточности.

Препараты Fe2, содержащие фолиевую кислоту:

  1. Фефол и Ферретаб Комп в капсулах, применяются в качестве профилактики железодефицита и кровотечений, в том числе при беременности.

Лекарства Fe2 с фолиевой кислотой и цианокобаламином (витамином В12):

  1. Гемсинерал-ТД, Ировит, Ферро-Фольгамма – в капсулах;
  2. Фолирубра, в каплях;
  3. Витаминизированные комплексы, которые могут применяться применяются беременными женщинами и детьми.

Препараты с трехвалентным железом (Fe3):
Отмечается, что инъекции чаще вызывают побочные явления, до анафилактического шока, поэтому уколы и капельницы назначаются с осторожностью и только в исключительном случае. Препараты для инъекций внутривенно или внутримышечно:

  1. Аргеферр
  2. КосмоФер
  3. Ликферр
  4. Монофер
  5. Фербитол
  6. Феринъект
  7. Феррлецит
  8. Ферролек-Здоровье
  9. Ферростат

Сиропы, капли и растворы для внутреннего приема:

  1. Профер
  2. Фенюльс Комплекс
  3. Ферри
  4. Ферумбо

Средства от анемии с Fe3, фолиевой кислотой для внутреннего приема:

  1. Капсулы – Орофер и Ферри-Фол
  2. Жевательные таблетки Биофер (в отличие от инъекций, принимаются натощак, противопоказаны при частых переливаниях крови)

Капсулы с Fe3 , высоким содержанием микроэлементов и витаминов:

  1. Глобирон-Н
  2. Глорем ТР
  3. Ранферон-12
  4. Фенотек
  5. Фенюльс
  6. Ферамин-Вита
  7. Фефол-вит
  8. Хемси
  9. Эсмин