Лекарственное средство Норэпинефрин (торговое название Норадреналин), имеет идентичное активное вещество. Используется медикамент, в большинстве случаев, только при экстренных ситуациях, когда у пациента отмечается стремительное снижение артериального давления, для его нормализации. Единственной формой выпуска является жидкость (раствор), из которого в последующем готовят внутривенные инъекции.

В каждом миллилитре средства содержится 2 миллиграмма норэпинефрина битартрата моногидрата. Среди вспомогательных составных компонентов имеется натрия хлорид, натрия дисульфит, очищенная вода для инъекций. Раствор бесцветный, допустимо присутствие желтого оттенка, входит в группу альфа-адреномиметиков.

Норэпинефрин – это нейромедиатор, биогенный амин. Его действие стимулирующее, направлено непосредственно на альфа-адренорецепторы, и в незначительной мере на бета-адренорецепторы. После проникновения в системный кровоток даже незначительной дозы средства, происходит сужение просвета сосуда, за исключением коронарных отделов.

Лекарственное средство в оригинальной упаковке. Источник: ellara.ru

Они расширяются в результате непрямого воздействия, поскольку начинают активно поглощать кислород. В результате происходит увеличение, при отсутствии вегетососудистого симптокомплекса, частоты сердечных сокращений, что позволяет также повысить иммунный и ударный ответ.

Средство Норэпинефрин способствует стремительному увеличению показателей артериального давления. Это действие развивается как на систолические, так и на диастолические участки. Помимо этого отмечается повышение общего периферического сопротивления и центрального венозного давления.

Фармакокинетика

Как описывает идущая к средству Норэпинефрин инструкция по применению, после выполнения внутривенного введения лекарственного средства отмечается стремительное наступление заявленного терапевтического эффекта. Однако наравне с этим продолжительность его сохранения короткая. Период полувыведения занимает не более двух минут.

Посредством обмена веществ и обратного захвата наблюдается быстрое выведение лекарства из состава плазмы. Медикамент характеризуется низкой способностью проникновения через гематоэнцефалический барьер. Основной метаболизм происходит в печени, а сформированные метаболиты выводятся из организма в процессе мочеиспускания.

Применение

Официальная инструкция Норэпинефрин советует использовать исключительно в ситуациях, когда имеется острая необходимость повышения показателей артериального давления в результате его стремительного снижения. Решение о необходимости введения лекарственного средства должен принимать врач.

Перед использованием следует учесть список противопоказаний:

  1. Индивидуальная непереносимость составных компонентов медикамента;
  2. Артериальная гипотензия, спровоцированная гиповолемией, кроме случаев, когда препарат используется для поддержания нормального мозгового и коронарного кровообращения;
  3. Необходимость планового проведения циклопрановой или галотановой анестезии общего типа;
  4. Гиперкапния и гипоксия выраженной степени.

С особой осторожностью средство используется у пациентов с левожелудочковой недостаточностью выраженной формы, при острой сердечной недостаточности, стенокардии Принцметала, плохом кровообращении, тромбозе сосудов. Ограничением выступает также нарушенный сердечный ритм, гипертиреоз, сахарный диабет, пожилой возраст пациента.

Рассматриваемый лекарственный препарат обладает способностью проникать через плацентарный барьер, нарушать кровообращение в плаценте, провоцировать развитие брадикардии у плода. Помимо этого средство способно спровоцировать сокращение матки, что в результате приводит к асфиксии на поздних сроках вынашивания.

С особой осторожностью медикамент используется при выполнении грудного вскармливания. В настоящее время отсутствуют данные о его способности проникать в молоко матери. Именно поэтому перед началом лечения стоит оценить возможную пользу от терапии, а также соотнести ее с предполагаемым вредом для ребенка.

Инструкция

Лекарственное средство предназначено исключительно для внутривенного введения. В зависимости от состояния больного для пациентов доза всегда определяется индивидуально. Поступать в организм препарат должен путем использования специальной венозной системы, чтобы не допустить кровоизлияния.

Изначально рекомендуется использовать дозу в пределах 0,1-0,3 мкг/кг/мин, постепенно увеличивая скорость введения медикамента. Обязательно во время процедуры необходимо следить за состоянием пациента. Проводить манипуляцию по повышению дозы следует до тех пор, пока не будет получен ожидаемый терапевтический эффект.

Основной целью введения средства является стабилизация давления и поддержание его в пределах нормы. В идеале необходимо добиться показателей 100-120 мм ртутного столба (систолическое давление). При проведении процедуры с использованием лекарства важно поддерживать нормальный объем циркулирующей крови.

Категорически запрещается вводить препарат подкожно или внутримышечно, поскольку существует высокая вероятность развития некроза. Разводят лекарственный концентрат в растворе декстрозы 5% концентрации. Не допускается смешивать Норэпинефрин с иными медикаментами.

После манипуляций по разведению итоговая концентрация медикамента, используемого в последующем для внутривенного введения, должна составлять 0,08 мг/мл. Сохранять полученный раствор, а также применять его для проведения процедуры можно в течение последующих 12-ти часов. Отменяют препарат постепенно, чтобы не спровоцировать острую сердечную недостаточность. Продолжительность терапии от нескольких часов до шести суток.

Побочные эффекты

Раствор Норэпинефрин считается довольно мощным лекарственным средство. При его использовании существует высокая вероятность развития побочных реакций со стороны различных систем организма. Этот факт необходимо учитывать во время проведения терапевтических мероприятий.

Зачастую наблюдаются следующие состояния:

  • Устойчивое повышенное артериальное давление;
  • Недостаток кислорода в тканях;
  • Нарушения в процессе мозгового кровообращения;
  • Увеличение частоты сердечных сокращений;
  • Нарушения синусового ритма;
  • Нерегулярность частоты сердечных сокращений;
  • Чувство биения сердца в груди;
  • Увеличение сократительных способностей мышечных волокон сердца;
  • Сердечная недостаточность острой стадии;
  • Нарушение сна, чувство тревоги;
  • Тошнота, рвота, головокружение, боль, общая слабость;
  • Стремительная потеря массы тела;
  • Нарушения в работе органов дыхания;
  • Затрудненный процесс выведения урины из организма;
  • Прогрессирование глаукомы;
  • Развитие аллергических реакций при индивидуальной непереносимости составных компонентов лекарства;
  • Раздражение, покраснение, некроз кожных покровов.

Если возникла необходимость продолжительное время вводить вазопроцессор, что бывает, если объем циркулирующий крови не восстанавливается, прослеживается снижение кровотока в почках, отмечается нехватка кислорода в тканях, в составе сыворотки крови повышается концентрация лактата, снижается вырабатываемый объем урины.

Особые указания

Использовать Норэпинефрин можно только при наличии условий к восполнению объема циркулирующей крови. Непосредственно перед введением лекарственного средства медицинский работник должен провести тщательный визуальный осмотр раствора с целью обнаружения в нем осадка. Если он был выявлен, то лекарство не может быть использовано.

Весь период введения медикамента, с интервалом в две минуты, врач обязан контролировать показатели артериального давления. После того как они стабилизируются, идентичный контроль выполняют с промежутком в пять минут. Эти манипуляции также позволяют избежать развития у пациента артериальной гипертензии.

Если необходимо продолжительное использование медикамента, то есть вероятность снижения у пациента объема плазмы. Особое внимание стоит уделять больным старческого возраста, поскольку они очень чувствительны к действию препарата. Если были замечены какие-либо нарушения в работе сердца, процедуру по введению лекарства прекращают.

Аналоги

Если имеются какие-либо противопоказания к использованию лекарственного средства Норэпинефрин, аналоги должен подбирать врач, разрабатывающий основную тактику лечения пациента. Зачастую специалисты в качестве заменителя используют медикамент под названием Норадреналин. Стоимость концентрата для приготовления раствора (10 ампул в упаковке по 2 мг) находится в пределах 1500-1700 рублей.

В качестве заменителя используется Норадреналин.


Представлены аналоги лекарства норэпинефрин* (norepinephrine*), в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Норэпинефрин* (Norepinephrine*) - Адреномиметик. Оказывает выраженное прямое действие на α-адренорецепторы, а также слабое действие β 1 -адренорецепторы и незначительно влияет на β 2 -адренорецепторы. Преобладание α-адреномиметического действия приводит к сужению сосудов, повышению ОПСС и системного АД, повышается также центральное венозное давление. Поскольку стимулирующее действие на сердце (на β 1 -адренорецепторы миокарда) выражено очень слабо, то превалируют компенсаторные механизмы, связанные с возбуждением вагуса в ответ на повышение АД, что, в конечном счете, приводит к снижению ЧСС и развитию брадикардии. Однако, несмотря на снижение ЧСС, положительное инотропное действие на сердце сохраняется, поэтому МОК снижается незначительно.

Под влиянием норэпинефрина также уменьшается кровоток в почечных и мезентериальных сосудах.

Незначительно влияет на потребление миокардом кислорода, в связи с этим обладает менее выраженным, чем эпинефрин, аритмогенным действием.

В отличие от эпинефрина оказывает более сильное (в 1.5 раза) сосудосуживающее и прессорное действие, менее выраженное стимулирующее влияние на сокращения сердца, слабый бронхолитический эффект и очень слабое (более чем в 20 раз) гипергликемическое действие.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Норэпинефрин* (Norepinephrine*), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.


Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
Конц. для р - ра для в / вен. введ. 1 мг / мл ампулы 2 мл 5 шт., упак. 433
Конц. для р - ра для в / в введ. 2 мг / мл 8 мл ампулы, 10 шт. 1459
2мг / мл 4мл №10 конц.д / в / в р - ра (Лаборатория Агетан (Франция) 1741.60
2мг / мл 8мл №10 концентрат для приготовления в / в р - ра (Лаборатория Агетан (Франция) 2185

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве норэпинефрин* (norepinephrine*). Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Ваш ответ об эффективности »

Отчет посетителей о побочных эффектах

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ о побочных эффектах »

Отчет посетителей об оценке стоимости

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ об оценке стоимости »

Отчет посетителей о частоте приема в день

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ о частоте приема в день »

Два посетителя сообщили о дозировке

Участники %
101-200мг 1 50.0%
1-5мг 1 50.0%

Ваш ответ о дозировке »

Rp: Sol. Noradrenalini hydrotartratis 0,2%-1 ml

D.t.d. N.10 in amp.

S. По 1 мл в/в капельно на 200 мл 5% р-ра глюкозы.

ЭТАЛОН К БИЛЕТУ № 48

Ответ к задаче

1.Острый описторхоз

2.Синдром желтухи, интоксикации

3Многократное дуоденальное зондирование и кал на яйца глистов

4.Бильтрицид с предварительной подготовкой (1 таб. 600 мг на 10 кг массы тела)

2. Оценка гликемического профиля, расчет и коррекция дозы инсулина. Нормальный уровень глюкозы натощак и в течение суток - 3,3 - 5,5 ммоль/л. Может выявляться повышение в течении суток не более 7,8 ммоль/л. Рассчитывается амплитуда гликемических колебаний (разница между максимальным и минимальным уровнем глюкозы крови). В итоге дается заключение: компенсация, декомпенсация сахарного диабета. Расчет дозы инсулина производится исходя из реальной массы тела и давности заболевания: на первом году заболевания средняя суточная доза (ССД) составляет 0,3 – 0,5 ЕД на 1 кг массы тела больного; при давности заболевания более 1 года ССД возрастает до 0,7 ЕД на 1 кг массы. Далее в течение суток эта доза распределяется исходя из: 2/3 - на первую половину дня, одна треть на вторую половину дня. Соотношение инсулина короткого и продленного действия приблизительно 50: 50. С учетом заключения по гликемическому профилю проводится коррекция дозы инсулина исходя из фармакодинамики препаратов инсулина короткого и продленного действия (начало, пик действия, продолжительность действия).

Помощь при инфекционно-токсическом шоке

1-я стадия:

13. Как можно раньше распознать ИТШ.

14. Проведение адекватной антибактериальной терапии.

15. Инфузионная терапия: 5% раствор альбумина, 5% раствор глюкозы, 0,9% раствор хлорида натрия с целью поддержания ОПС и ЦВД

16. Поддержание диуреза на уровне 0,5 мл. на 1 мг. массы тела в 1 час.

17. Увлажненный кислород через носовой катетер.

18. Глюкокортикостероиды, преднизолон 30-60 мг. 2-3 раза в сутки.

2-я стадия:

17. Продолжение адекватной антибактериальной терапии.

18. Продолжение инфузионной терапии до восстановления нормального уровня ЦВД (80-120 мм.вод.ст.).

19. Вазоактивные препараты: допамин (дофамин, допегит) 200 мг на 400,0 5% раствора глюкозы или физиологического раствора непрерывно 2-3 часа (2-11 капель в 1 минуту), суточная доза 400 мг на больного массой 70 кг., если суточная доза допамина превышает 20 мкг/кг/мин. применяют норадреналин 1-2 мл. 0,2% раствора на 400,0 5% глюкозы или физиологического раствора 10-15 капель в 1 минуту.

20. Оксигенотерапия

21. С целью стимуляции диуреза фуросемид 20-60 мг (2-6 мл 1% раствора 2-3 раза в сутки).

22. Быстродействующие сердечные гликозиды: строфантин 0,025% или 0,05% раствор в дозе до 1 мл в сутки.

23. Гепарин, переливание свежезамороженной плазмы.

24. Преднизолон 1-2 г. в сутки.

3-я стадия:

Тактика состоит из продолжения перечисленных мероприятий, при неэффективности с переводом на ИВЛ с положительным давлением на вдохе. С целью уменьшения пре- и постнагрузки вазодилататоры нитропруссид – 0,1-0,2 мкг/кг/мин. Сочетают применение вазопрессорных и вазодилатирующих препаратов: допамин+нитропруссид.

Характеристика 5-й группы граждан после дополнительной диспансеризации.

V – группа – граждане, имеющие показания для оказания высокотехнологичной (дорогостоящей) медицинской помощи.

Защита истории болезни

Выписать рецепт на промедол

Rp: Sol. Promеdoli 2%-1 ml

D.t.d.N. 6 in amp.

S.В/в струйно по 1 мл при сильных болях.

ЭТАЛОН К БИЛЕТУ № 49

Ответы к задаче

1. Хронический панкреатит алкогольной этиологии, так как имеются признаки эндокринной (сахарный диабет) и экзокринной (поносы) недостаточности поджелудочной железы

2. Синдромом плохого питания из-за нарушения кишечного пищеварения и всасывания

3. Амилаза, липаза крови, УЗИ поджелудочной железы, в копрологическом исследовании – стеаторея, креаторея. Причина - недостаток панкреатических ферментов, прежде всего липазы.

4. Прекращения приема алкоголя и обильное питье из-за гипогидратации, гипогликемическая диета. Панкреатин в больших дозах 3 - 4 таблетки 5 - 6 раз в день. Или другие ферментные препараты (панзинорм, панцитрат, мезим форте, креон) в максимальных дозах. Омез. Контрикал. При наличии анемии показаны витамин В12 или фолиевая кислота.

2. Расчет диеты больному сахарным диабетом. Диета рассчитывается исходя из идеальной массы тела больного с учетом энергетических затрат в процессе его трудовой деятельности, физической активности. Идеальная масса тела определяется по индексу Брока: рост (в см) – 100 – 5 (мышечный тип), рост в см – 100 – 10 (астенический тип). Затем, рассчитав идеальную массу тела, студент подсчитывает суточный калораж больного, исходя из энергетических затрат больного: легкий физический труд – 20-25 ккал/кг; средний физический труд – 30-35 ккал/кг; тяжелый физический труд – 40-45 ккал/кг. Распределение белков, жиров и углеводов в течение суток от суточного калоража: углеводы – 50-60 %, белки – 15-16 %, жиры 35-24 %. Студент определяет количество белков, углеводов и жиров вначале в килокалориях, затем переводит в граммы, исходя из того, что при сгорании 1 грамма белков и углеводов выделяется 4 ккалории, при сгорании 1 грамма жира – 9 ккалорий. Затем студент переводит углеводы в хлебные единицы (ХЕ, одна ХЕ – 12 грамм углеводов) и распределяет полученные ХЕ в течение суток: первый завтрак – 20 %, второй завтрак – 15 %, обед – 20 %, полдник – 10 %, ужин – 20 %, поздний ужин – 15 %.

Выпускается Норадреналин в виде концентрата, из которого готовят раствор для введения в вену. Лекарство расфасовано в ампулы 4 или 8мл, по 5 штук в пластиковой упаковке – по две упаковки в пачке.

Фармакологическое действие

Для препарата характерно адреномиметическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данный препарат оказывает значительное воздействие на альфа-адренорецепторы, проявляя заметный сосудосуживающий и прессорный эффект по сравнению с . При этом отмечается меньшее стимулирование сердечных сокращений, слабое бронхолитическое действие и влияние на обмен веществ, не проявляется выраженный гипергликемический эффект.

Для Норадреналина характерно кардиотропное действие, стимулирующее сердечные бета-адренорецепторы, что может маскироваться рефлекторной брадикардией , высоким тонусом блуждающего нерва, спровоцированным .

При введении Норадреналина увеличивается сердечный выброс, возрастает перфузионное давление в области коронарных артерий, вместе с периферическим сосудистым сопротивлением и центральным венозным давлением.

Этот препарат широко применяется, когда нужно повысить и усилить сокращения сердца. Но делается это в первую очередь, чтобы увеличить периферическое сопротивление сосудов и частоту сердечных сокращений. Помимо этого снижается кровоток в сосудах почек и ЖКТ. Не исключены желудочковые . По этой причине в сложных случаях кардиогенного шока Норадреналин не применяют.

Это может вызвать вазоконстрикорную реакцию периферических сосудов, а значит, их сопротивляемость способна привести к нежелательному эффекту. Также значительно повышается потребность миокарда в кислороде , что негативно отражается на состоянии всего организма.

Показания к применению

Применяется препарат при:

  • необходимости повысить артериальное давление , когда оно сильно понижается из-за операций, травмирования, отравлений , приводящих к угнетению сердечно-сосудистой деятельности;
  • потребности в нормализации артериального давления во время проведения операций, связанных с работой нервной системы.

Противопоказания

  • слабости сердца;
  • резко выраженном ;
  • полной атриовентрикулярной блокаде ;
  • во время проведения фторотанового и циклопропанового .

Побочные эффекты

Применение Норадреналина может сопровождаться разными побочными эффектами. Если вводить препарат быстро, то возможно развитие тошноты, озноба, . Попадание лекарства под кожу способно привести к , а чтобы этого не произошло, требуется контролировать направление иглы в вену.

Ампулы Норадреналин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат необходимо вводить в вену – обязательно капельно. Предварительно лекарство из ампулы следует развести раствором глюкозы 5% или раствором натрия хлорида. При этом в одном литре готового раствора должно содержаться 4-8 мг Норадреналина.

Начинают введение препарата со скоростью 10-15 капель за минуту. Чтобы усилить терапевтическое действие, скорость введения повышают до 20-60 капель за минуту.

Передозировка

В случаях передозировки могут проявиться нежелательные симптомы, например, спазмы сосудов кожных покровов, коллапс, значительное повышение давления, анурия .

Основным видом лечения является понижение дозирования.

Взаимодействие

Одновременное применение Норадреналина и ингаляционных наркозных средств способно привести к осложнённой желудочковой аритмии.

Сочетание с адренергическими и серотонинергическими антидепрессантами, производными или амитриптилина приводят к развитию пароксизмальной гипертензии , сердечной аритмии , вызываемой адреноблокирующим действием на работу нервной системы.

Применение селективных и неселективных ингибиторов МАО, и так далее вместе с Норадреналином может усилить его прессорный эффект, поэтому требуется постоянный медицинский контроль.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранение лекарства допускается в сухом, тёмном и прохладном месте, недоступном детям.

Срок годности

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги: Артеренол, Левартеренол, Левофед, Норартринал, Норэпинефрин и Норэксадрин .

Отличия Норанреналина и Адреналина

Выработка адреналина происходит мозговым веществом надпочечников. Этот компонент участвует в различных процессах организма: стимулировании распада гликогена в гепатоцитах печени, что приводит к повышению глюкозы в составе , активирует липазы и расщепление триглицеридов жировой ткани, а также гликогенолиз в клетках мышц.

Также усиливается сокращение мускулатуры сердца и увеличивается артериальное давление, расширяются мышечные и сердечные сосуды, но суживаются сосуды органов брюшной полости, кожных покровов и слизистых оболочек. Отмечено значительное влияние адреналина на реакцию организма на стрессовые ситуации.

Норадреналин отличается выраженным сосудосуживающим действием, меньше влияет на сердечные сокращения, имеет слабый бронхолитический эффект и влияние на обменные процессы.

Нормальное содержание адреналина в составе крови составляет 88 мкг/л, а норадреналина - в пределах 104-548 мкг/л.

Необходимость в определение концентрации этих компонентов возникает, когда нужно выявить феохромоцитомы и провести дифференциальную диагностику гипертензий.


«Информация предназначена для специалистов здравоохранения и не должна использоваться для самостоятельной диагностики, лечения и не может быть заменой очной консультации врача»

Торговое название препарата: Норэпинефрин

Международное непатентованное название: Норэпинефрин

Лекарственная форма: концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения.

Состав (на 1 мл):

Каждый мл концентрата Норэпинефрина для приготовления раствора для внутривенного введения 2 мг/мл содержит 2 мг норэпинефрина битартрата, что эквивалентно 1 мг норэпинефрина основания.

Описание: прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа: альфа-адреномиметик.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Норэпинефрин является биогенным амином, нейромедиатором. Оказывает мощное стимулирующее действие на?-адренорецепторы и умеренно стимулирующее на?1-адренорецепторы. Попадая в кровь даже в малых концентрациях, вызывает генерализованную вазоконстрикцию, за исключением коронарных сосудов, которые за счет непрямого действия расширяются (вследствие увеличения потребления кислорода), что приводит к повышению силы и (в отсутствие ваготонии) частоты сокращения миокарда, увеличивая ударный и минутный объем сердца. Вызывает повышение артериального давления (АД) как систолического, так и диастолического, повышает общее периферическое сопротивление (ОПСС) и центральное венозное давление. Кардиотропное действие Норэпинефрина связано с его стимулирующим влиянием на?1-адренорецепторы сердца.

Фармакокинетика

Всасывание

После внутривенного введения эффекты Норэпинефрина развиваются быстро. Норэпинефрин имеет короткую продолжительность действия. Период полувыведения составляет примерно 1-2 минуты.

Распределение

Норэпинефрин быстро выводится из плазмы путем обратного захвата и метаболизма. Слабо проникает через гематоенцефалический барьер.

Метаболизм

Метаболизируется в печени и других тканях посредством метилирования с помощью катехол-О-метилтрансферазы и дезаминирования с помощью моноаминоксидазы. Конечный метаболит – 4-гидрокси-3-метоксиминдальная кислота. Промежуточные метаболиты: норметанефрин и 3,4-дигидроксиминдальная кислота.

Выведение

Метаболиты Норэпинефрина преимущественно выводятся вместе с мочой в виде сульфатных конъюгатов и в меньшей степени – в виде глюкуронидов.

Показания к применению

Быстрое восстановление артериального давления при остром его снижении.

Противопоказания

  • Выраженная гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • Артериальная гипотензия, вызванная гиповолемией (за исключением случаев, когда Норэпинефрин применяется для поддержания мозгового и коронарного кровотока до окончания терапии, направленной на восполнение объема циркулирующей крови);
  • Проведение плановой галотановой и циклопропановой общей анестезии (в связи с риском развития аритмий сердца);
  • Выраженная гипоксия и гиперкапния.

С осторожностью

  • Выраженная левожелудочковая недостаточность;
  • Острая сердечная недостаточность;
  • Недавно перенесенный инфаркт миокарда;
  • Стенокардия Принцметала;
  • Тромбоз коронарных, брыжеечных или периферических сосудов (риск усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта), недостаточное кровообращение;
  • Нарушение ритма сердца во время инфузии препарата (меры коррекции описаны в разделе «Особые указания»);
  • Гипертиреоз или сахарный диабед;
  • Пожилые пациенты.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Норэпинефрин может нарушать плацентарное кровообращение и вызывать брадикардию у плода. Также препарат может вызывать сокращение матки, что может привести к асфиксии плода на поздних месяцах беременности. Препарат Норэпинефрина в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью, так как отсутствуют данные о его способности проникать в грудное молоко.

Поэтому перед принятием решения о начале инфузии Норэпинефрин следует определить, превышает ли предполагаемая польза для матери потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозы

Вводят только внутривенно.

Индивидуальная доза Норэпинефрина устанавливается врачом в зависимости от клинического состояния пациента.

Норэпинефрин необходимо вводить посредством устройств центрального венозного доступа, с целью снижения риска экстравазации и последующего некроза (см. раздел «Особые указания»).

Перед началом или во время терапии необходима коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии.

Введение препарата

Рекомендуемая начальная доза и скорость введения препарата – от 0,1 до 0,3 мкг/кг/мин норэпинефрина битартрата. Скорость инфузии прогрессивно увеличивают титрованием пошагово, по 0,05-0,1 мкг/кг/мин, в соответствии с наблюдаемым прессорным эффектом до тех пор, пока не достигнут желаемой нормотонии.

Существуют индивидуальние различия в дозе, необходимой для достижения и поддержания нормотонии. Цель – достижение нижней границы нормы систолического давления (100-120 мм.рт.ст. в зависимости от состояния пациента). Индивидуальная доза, вследствие высокой вариабельности клинического ответа при введении препарата, устанавливается в зависимости от состояния пациента.

Норэпинефрин следует применять одновременно с надлежащим восполнением объема циркулирующей крови.

Необходимо остерегаться введения раствора Норэпинефрина под кожу и в мышцы из-за опасности развития некрозов.

Разведение концентрата

Концентрат следует разводить в 5 % растворе декстрозы. Не смешивать с другими препаратами.

Для введения с помощью шприцевой инфузионной помпы – к 2 мл концентрата для приготовления раствора для внутривенного введения препарата Норэпинефрин, 2 мг/мл, добавляют 48 мл 5 % раствора декстрозы.

Для введения с помощью капельницы – к 20 мл концентрата для приготовления раствора для внутривенного введения препарата Норэпинефрин, 2 мг/мл, добавляют 480 мл раствора декстрозы.

При обоих вариантах разведения конечная концентрация полученного раствора для внутривенного введения составляет 0,08 мг/мл норэпинефрина битартрата, что соответствует 0,04 мг/мл норэпинефрина основания.

После разведения концентрата раствор должен быть использован в течение 12 часов.

Объем вводимой жидкости: уровень разведения зависит от состояния пациента. Если требуется введение большого объема жидкости, следует разводить препарат большим количеством декстрозы и, таким образом, использовать для введения препарат с меньшей концентрацией. В случае нежелательности ввода большого объема жидкости, концентрат разводят меньшим объемом декстрозы, получая более концентрированный раствор.

Чтобы определить скорость инфузии раствора препарата Норэпинефрин с концентрацией 0,08 мг/мл и соответствующее ей количество норэпинефрина битартрата, можно воспользоваться данными из таблицы:

Таблица Расчет скорости инфузии (мл/ч) раствора препарата Норэпинефрин с концентрацией 0,08 мг/мл*.

Вес пациента

Дозировка норэпинефрина битартрата (мкг/кг/мин)

Количество норэпинефрина битартрата

Скорость инфузии (мл/ч)

*При использовании другого разведения концентрата следует заменить значение концентрации раствора в используемой формуле:

Артериальное давление:

Длительность, скорость введения и дозирование раствора Норэпинефрина, определяются данными контроля сердечной деятельности при обязательном врачебном контроле артериального давления (каждые 2 минуты до достижения нормотонии, после каждые 5 минут в течение всей инфузии), чтобы избежать возникновения артериальной гипертензии.

Прекращение терапии:

Терапию Норэпинефрином следует снижать поэтапно, так как резкая отмена может привести к острой артериальной гипертензии.

Курс лечения может длиться от нескольких часов до 6 дней.

Побочное действие

При введении Норэпинефрина могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия и гипоксия тканей; ишемические нарушения (вызванные мощной вазоконстрикцией, которая может привести к бледности и похолоданию конечностей и лица); тахикардии, брадикардии (вероятно, рефлекторно в результате повышения артериального давления), аритмии, ощущение сердцебиения, повышение сократительной способности сердечной мышцы в результате?-адренергического эффекта на сердце (инотропного и хронотропного), острая сердечная недостаточность.

При быстром введении наблюдается: головная боль, озноб, охлаждение конечностей, тахикардия.

Со стороны центральной нервной системы: тревога, бессонница, головная боль, психотические состояния, слабость, тремор, спутанность сознания, снижение внимания, тошнота, рвота, анорексия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, боли в области грудины и средостения, затруднение дыхания, дыхательная недостаточность.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.

Со стороны органов зрения: острая глаукома (у пациентов с анатомической предрасположенностью – с закрытием угла передней камеры глазного яблока).

Со стороны иммунной системы: при гиперчувствительности к одному из ингредиентов препарата возможны аллергические реакции и затруднение дыхания.

Местные реакции: раздражение в месте введения или развитие некроза (см. раздел «Особые указания»).

Продолжительное введение вазопрессора для поддержания артериального давления при отсутствии восстановления объема циркулирующей крови может вызвать следующие побочные эффекты:

Тяжелый периферический и висцеральный ангиоспазм;

Снижение почечного кровотока;

Гипоксия тканей;

Увеличение уровня лактата в сыворотке крови;

Снижение выработки мочи.

В случае гиперчувствительности к действию препарата (например, при гипертиреозе): при применении высоких или обычных доз препарата наблюдается выраженное повышение АД (сопровождающееся головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой); диспепсические явления.

Передозировка

Симптомы: могут наблюдаться, спазмы сосудов кожи, коллапс, анурия, выраженное повышения АД.

Лечение: при появлении дозозависимых симптомов передозировки по возможности следует уменьшить дозу препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При применении Норэпинефрина одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами возрастает риск развития аритмий.

Альфа-адреноблокаторы (доксазозин, лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, празозин, теразозин, талазозин) и прочие лекарственные средства, обладающие альфа-адреноблокирующей активностью (галоперидол, локсапин, фенотиазины, тиоксантены) , противодействуют сосудосуживающему действию.

Средства для ингаляционной общей анестезии (хлороформ, энфлуран, галотан, циклопропан, изофлуран и метоксифлуран ) – риск развития желудочковых аритмий.

Трициклические антидепрессанты и мапротилин возможно усиление сердечно-сосудистых эффектов, прессорного действия, тахикардии и аритмий.

Гипотензивные лекарственные средства и диуретики – снижение эффекта от действия Норэпинефрина.

?-адреноблокаторы – взаимное ослабление действия.

Кокаин, доксапрам – взаимное усиление гипертензивного действия.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), линезолид, фуразолидон, прокарбазин и селегилин – возможно удлинение и усиление прессорного эффекта.

Нитраты – ослабление антиангинального действия.

Алкалоиды спорыньи или окситоцин могут усиливать вазопрессорный и сосудосуживающий эффекты.

Гормоны щитовидной железы – риск возникновения коронарной недостаточности на фоне стенокардии.

Особые указания

Норэпинефрин должен применяться только при условии надлежащего восполнения ОЦК.

Перед введением разведенного раствора Норэпинефрина необходим обязательный визуальный контроль на наличие присутствия осадка, помутнения или изменения цвета раствора. В случае наличия каких-либо изменений введение раствора запрещено. Раствор должен быть прозрачным.

Во время инфузии следует часто (каждые 2 минуты до достижения нормотонии, после каждые 5 минут в течение всей инфузии) проверять артериальное давление и скорость введения во избежание артериальной гипертензии.

При длительном применении препарата может наблюдаться снижение плазменного объема (необходима коррекция во избежание возвратной артериальной гипотонии при отмене препарата).

Пожилые пациенты могут быть особенно чувствительны к воздействию Норэпинефрина.

При возникновении нарушения сердечного ритма во время инфузии – следует сократить дозу.

При применении Норэпинефрина у пациентов с гипертиреозом и сахарным диабетом также необходимо соблюдать осторожность.

Особую осторожность следует соблюдать для пациентов с тромбозом коронарных, брыжеечных или периферических сосудов, так как Норэпинефрин может привести к усилению ишемии и увеличению зоны инфаркта.

Для пациентов с артериальной гипотензией после перенесенного инфаркта миокарда и пациентов со стенокардией Принцметала – также необходима осторожность при применении.

Риск экстравазации:

С целью снижения риска экстравазации, и последующего некроза тканей, необходим постоянный контроль положения иглы в вене при введении Норэпинефрина. Место инфузии необходимо часто проверять на предмет возникновения свободного потока (инфильтрации). По причине вазоконстрикции вены с повышенной проницаемостью сосудистой стенки может произойти протекание Норэпинефрина в ткани, окружающие вену, в этом случае следует сменить место инфузии, чтобы ослабить эффект локальной вазоконстрикции.

Лечение ишемии, вызванной вазоконстрикцией:

При протекании Норэпинефрина из сосуда или в случае инъекции мимо вены может произойти побледнение и в дальнейшем некроз тканей в результате сосудосуживающего действия лекарства на сосуды.

При попадании препарата мимо венозного кровотока, в место инъекции вводят 5-10 мл фентоламина в 10-15 мл физиологического раствора.

После разведения концентрата Норэпинефрина полученный раствор необходимо использовать в течение 12 часов.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 2 мг/мл.

По 4 мл в ампулы нейтрального стекла.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги или надписи на ампуле наносят быстрозакрепляющейся краской для стеклянных изделий.

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) либо из пленки полиэтилентерефталатной (ПЭТФ).

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона для потребительской тары.

5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем.

При упаковке ампул с точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Упаковка для стационаров . 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в пачку.

50 или 100 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 о С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек