Берлин-Хеми АГ (Германия), Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп (Германия)

Фармакологическое действие

Гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.

Понижение АД обусловлено уменьшением сердечного выброса, ОЦК, ОПСС, торможением образования ренина, частичной потерей чувствительности барорецепторов.

Гипотензивный эффект обычно развивается через 1-2 недели и стабилизируется в течение 4 недель.

Понижает ЧСС в покое и при нагрузке, дАД левого желудочка, улучшает диастолическое наполнение сердца, уменьшает потребность миокарда в кислороде (антиангинальная активность), уменьшает массу миокарда и индекс массы миокарда.

Не оказывает отрицательного влияния на липидный обмен.

При приеме внутрь быстро абсорбируется.

Экскретируется почками и кишечником.

Проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко.

Побочное действие Небилет

Со стороны нервной системы и органов чувств:

• головная боль, головокружение, усталость (слабость), парестезия;
• депрессия, ночные кошмары;
• преходящее нарушение зрения.

Со стороны органов ЖКТ:

• тошнота, рвота, запор;
• метеоризм, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):

• симптоматическая брадикарди,
• AV блокад,
• гипотензи,
• сердечная недостаточност,
• обострение перемежающейся хромоты.

Прочие:

• кожные реакци,
• бронхоспазм.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с др. гипотензивными средствами), ИБС, стенокардия напряжения.

Противопоказания Небилет

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45-50 уд./мин), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла; AV блокада II-III степени, рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность; нарушение периферического кровообращения, синоатриальная блокада, нарушения функции печени, бронхиальная астма, бронхоспазм, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Ограничения к применению:

• Склонность к брадикарди,
• сахарный диабе,
• гиперфункция щитовидной желез,
• псориа,
• отягощенный аллергологический анамне,
• пожилой возраст (старше 75 лет).

Способ применения и дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, в одно и то же время суток.

Средняя суточная доза - 2,5-5 мг.

Больным с почечной недостаточностью или пациентам старше 65 лет рекомендуется в начальной дозе 2,5 мг/сут; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг.

Пациентам с гипертонической болезнью I стадии, допущенных к летной практике:

• начальная доза - по 2,5 мг 1 раз в сутки (утро,
• с 7-11 ч).

В дальнейшем (не ранее чем через 2 нед) при хорошей переносимости увеличивают дозу до рекомендуемой рабочей - 5 мг/сут.

Передозировка

Симптомы:

• брадикарди,
• артериальная гипотензи,
• бронхоспаз,
• острая сердечная недостаточность.

Лечение:

• промывание желудка, прием активированного угля, назначение слабительных средств;
• возможны ИВЛ и введение атропина (при брадикардии и повышенной ваготонии), плазмы или плазмозаменителей, при необходимости - катехоламинов.

Для купирования бета-адреноблокирующего действия - изопреналина гидрохлорида, добутамина, при отсутствии эффекта - глюкагон.

При AV блокаде - трансвенозная стимуляция.

Взаимодействие

Блокаторы кальциевых каналов усиливают блокаду AV проводимости, антиаритмики I класса и амиодарон удлиняют время проведения возбуждения по предсердиям.

Наркозные средства (циклопропан, эфир, трихлорэтилен), трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина потенцирует гипотензию, циметидин и никардипин повышают концентрацию в плазме, симпатомиметики нивелируют активность.

Особые указания

Прекращать терапию следует постепенно (в течение 1-2 нед).

Урежение ЧСС до 55 уд./мин требует уменьшения дозы.

На фоне сахарного диабета возможна маскировка признаков гипогликемии, при гиперфункции щитовидной железы - тахикардии.

Может усиливать реакции на пыльцу и др. аллергены.

Следует отменить за 24 ч перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии (включая хирургическую стоматологию) или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием.

При необходимости одновременного назначения антацидов небиволол принимается во время еды, а антациды - между приемами пищи.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Наименование: НЕБИЛЕТ® , Berlin-Chemie AG

фармакодинамика. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (или D-небиволола) и RSSS-небиволола (или L-небиволола). Он сочетает два фармакологических свойства:

• благодаря D-энантиомеру небиволол считается конкурентным и селективным блокатором β1-адренорецепторов;
• благодаря L-энантиомеру он оказывает мягкое вазодилататорное воздействие вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота (NO).

При однократном и повторном использовании небиволола снижается ЧСС в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным АД, так и при АГ. Гипотензивный результат сохраняется при длительном лечении. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не развивается. Во время кратковременной и длительной терапии АГ небивололом снижается ОПСС. Несмотря на снижение ЧСС, сердечный выброс в состоянии покоя и при нагрузке значительно не изменяется по причине увеличения ударного объема крови. Клиническое значение этой гемодинамической особенности по сравнению с иными блокаторами β-адренорецепторов недостаточно изучено. При АГ небиволол увеличивет ответную реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную монооксидом азота; у пациентов с дисфункцией эндотелия данная реакция снижена. Использование небиволола в роли дополнения к стандартной терапии у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при сниженной или сохраненной фракции выброса левого желудочка делает лучше прогноз в отношении частоты госпитализаций по поводу сердечно-сосудистых заболеваний и продолжительности жизни. Воздействие небиволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка. Установлено снижение частоты случаев внезапной коронарной смерти у пациентов, применяющих небиволол.
Фармакокинетика . После перорального приема оба энантиомера небиволола быстро всасываются в пищеварительном тракте. Прием пищи не влияет на всасывание , поэтому его возможно принимать независимо от еды. Метаболизируется в печени с образованием активных гидроксиметаболитов. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у заболевших, в организме которых препарат метаболизируется быстро, и считается почти полной у пациентов, в организме которых препарат метаболизируется медленно. Исходя из разной скорости метаболизации, дозирование Небилета надлежит проводить с учетом индивидуальных особенностей пациента. Учитывая это, пациентам с медленным метаболизмом прописывают препарат в более низких дозах. У заболевших с быстрым метаболизмом Т½ энантиомеров небиволола составляет в среднем 10ч, у пациентов с медленным метаболизмом— в 3-5раз больше. Концентрация в плазме крови составляет 1-30мг небиволола и пропорциональна дозе. Возраст пациента на фармакокинетику небиволола не влияет. Через 1нед после приема лекарства 38% выводится с мочой и 48%— с калом. Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет <0,5% дозировки.

Состав и форма выпуска

табл. 5 мг блистер, №7, №14, №28

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

№ UA/9136/01/01 от 25.11.2013 до 25.11.2018

Показания

эссенциальная . Утойчивая легкой и умеренной степени тяжести, как дополнение к стандартным методам лечения заболевших в возрасте старше 70 лет.

Применение

эссенциальная АГ. Дозировка составляет 1таблетку (5мг небиволола) в сутки; надлежит принимать ее всегда в одно и то же время, возможно во время еды. Антигипертензивный результат выражается через 1-2нед лечения, в некоторых случаях оптимальное воздействие достигается только в течение 4нед. возможно назначать как в виде монотерапии, так и с иными гипотензивными лекарствами. На данный момент дополнительный гипотензивный результат отмечали только при комбинированном использовании с 12,5-25мг гидрохлоротиазида.
Хроническая . Лечение Небилетом надлежит начинать с постепенного повышения дозировки до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозировки. Препарат прописывают при отсутствии эпизодов декомпенсации хронической сердечной недостаточности в течении последних 6нед. Дозировки других препаратов (диуретики, АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензинаІІ), применяемых у пациента, должны быть подобраны в течении 2нед, предшествующих началу терапии Небилетом.
Начальное титрование дозировки нужно проводить по нижеследующей схеме, придерживаясь 1-2-недельных интервалов перед каждым повышением дозировки и ориентируясь на ее переносимость пациентом: вначале прописывают 1,25мг небиволола, затем дозу возможно увеличить до 5мг, а в дальнейшем— до 10мг 1раз в сутки. Наибольшая рекомендованная дозировка составляет 10мг небиволола 1раз в сутки. В начале лечения и при каждом повышении дозировки пациент должен не менее 2ч находиться под наблюдением врача, чтобы удостовериться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно это касается АД, ЧСС, нарушения проводимости миокарда, а также увеличения выраженности симптомов сердечной недостаточности). При необходимости уже достигнутую дозу возможно поэтапно снова понизить или вновь к ней вернуться. При увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности или непереносимости лекарства в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуют сначала понизить или, в случае необходимости, срочно его отменить (при появлении тяжелой гипотензии, увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической или AV-блокады). В основном, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом считается длительным. Лечение небивололом не надлежит прекращать внезапно, это может привести к увеличению выраженности симптомов сердечной недостаточности. Если отмена лекарства необходима, то дозу надлежит снижать поэтапно, снижая ее на половину в неделю.
Больные с почечной недостаточностью : рекомендуемая начальная дозировка составляет 2,5мг/сут. При необходимости суточную дозу возможно увеличить до 5мг.
Больные с печеночной недостаточностью : опыт применения лекарства у таких пациентов ограничен, поэтому небиволол противопоказан.
Больные в возрасте старше 65 лет : для этой группы заболевших начальная дозировка составляет 2,5 мг в сутки, а при необходимости ее возможно увеличить до 5 мг. Из-за недостаточного опыта применения лекарства больным в возрасте от 75 лет, его использование требует осторожности и тщательного контроля.

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам лекарства. или ограничения функции печени. Острая сердечная недостаточность, или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие введения влияющих веществ с положительным инотропным эффектом. Синдром слабости синусного узла, в том числе синоаурикулярная блокада, AV-блокада II-IIIстепени (без искусственного водителя ритма). и в анамнезе. Нелеченная . Метаболический . Брадикардия (до начала лечения ЧСС <60уд./мин). Артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт.ст.), тяжелые нарушения периферического кровообращения.

Побочные эффекты

при эссенциальной АГ и хронической сердечной недостаточности приведены отдельно из-за различия в нозологических формах, лежащих в основе этих состояний.
Эссенциальная АГ

Также сообщалось о побочных реакциях, вызванных некоторыми блокаторами β-адренорецепторов: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, конечностей, синдром Рейно, сухость слизистой оболочки глаз и окуломукокутанная токсичность по практололовому типу.
Хроническая сердечная недостаточность . Сведения о побочных реакциях у заболевших сердечной недостаточностью получены в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований, в которых 1067 пациентов получали небиволол и 1061 пациент— плацебо. Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщали пациенты, получавшие небиволол, были брадикардия и головокружение.
Побочные реакции, хотя бы потенциально связанные с применением лекарства, и такие, которые рассматривались как характерные и значимые при лечении хронической сердечной недостаточности:

• усиление сердечной недостаточности— у 5,5% заболевших, получавших небиволол, и у 5,2% — получавших плацебо;
• ортостатическая гипотензия— у 2,1% заболевших, получавших небиволол, и у 1% — получавших плацебо;
• непереносимость лекарственного средства— у 1,6% заболевших, получавших небиволол, и в 0,8% получавших плацебо;
• АV-блокада I степени— у 1,4% заболевших, получавших небиволол, и у 0,9% — получавших плацебо;
• отеки нижних конечностей— у 1% заболевших, получавших небиволол, и у 0,2% — получавших плацебо.

Особые указания

общими для блокаторов β-адренорецепторов являются следующие профилактики и меры предосторожности. Поддержание блокады β-адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. При подготовке к хирургическому вмешательству не менее чем за 24ч надлежит прекратить использование блокаторов β-адренорецепторов. Нужно соблюдать осторожность при использовании некоторых анестетиков, вызывающих угнетение миокарда, таких как циклопропан, эфир этиловый или трихлороэтилен. Появление вагусных реакций у пациента возможно предупредить с помощью в/в введения атропина. В основном, пациентам с нелеченной хронической сердечной недостаточностью блокаторы β-адренорецепторов не прописывают, пока их состояние не стабилизируется. Прекращать терапию блокатором β-адренорецепторов пациентам с ИБС надлежит постепенно, то имеется в течение 1-2 нед. При необходимости (для предотвращения обострения заболевания) предлогается одновременно начинать лечение заменяющим препаратом. Блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в состоянии покоя снижается до 50-55 уд./мин и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, дозу рекомендуют понизить. Блокаторы β-адренорецепторов надлежит использовать с осторожностью при лечении: а)пациентов с нарушениями периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний; б)пациентов с AV-блокадой Iстепени в связи с негативным влиянием блокаторов β-адренорецепторов на проводимость; в)заболевших стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной, опосредованной через α-адренорецепторы вазоконстрикции коронарных артерий (блокаторы β-адренорецепторов могут повышать частоту и длительность приступов стенокардии). Небилет не влияет на содержание в крови у заболевших . Несмотря на это, нужно соблюдать осторожность при использовании его для лечения заболевших этой категории, поскольку небиволол может маскировать некоторые симптомы гипогликемии, в частности тахикардию и усиленное сердцебиение. Блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии выраженность этих симптомов может увеличиться. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей блокаторы β-адренорецепторов надлежит использовать с осторожностью, поскольку может усилиться констрикция дыхательных путей. Больным с псориазом в анамнезе назначать блокаторы β-адренорецепторов возможно только после тщательного анализа ситуации. Блокаторы β-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций. Данный препарат содержит лактозы моногидрат (141,75 мг в 1 таблетке), поэтому его не надлежит принимать больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Использование в период беременности и кормления грудью. Фармакологические эффекты небиволола оказывают негативное воздействие на беременность, плод и грудного ребенка, поэтому его используют лишь тогда, когда польза от применения превышает потенциальный риск для плода/ребенка. В случае необходимости лечения небивололом надлежит проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровообращением и ростом плода. При подтверждении негативного влияния требуется рассмотреть вопрос о лечении альтернативными лекарствами. Ребенок грудного возраста требует постоянного наблюдения, надлежит иметь в виду, что появление таких симптомов, как и брадикардия, возможно ожидать в течении первых 3сут. Во время лечения небивололом не предлогается кормление грудью.
Дети. Исследования относительно применения лекарства у детей и подростков не проводили, поэтому для этой возрастной группы использование лекарства не предлогается.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами или работать с иными механизмами. Соответствующие исследования не проводили. Результаты исследований по фармакокинетике свидетельствуют, что Небилет не влияет на психомоторную функцию. Но надлежит учитывать, что иногда возможны головокружение и ощущение усталости.

Взаимодействия

общее использование не предлогается: а)с антиаритмическими лекарствами Ігруппы (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, мексилетин, пропафенон)— может усилиться воздействие на AV-проводимость и увеличиться негативный инотропный результат; б)с антагонистами кальция типа верапамил/дилтиазем— негативное воздействие на AV-проводимость и сократительную функцию миокарда. В/в введение верапамила больным, принимающим блокаторы β-адренорецепторов, может привести к значительной артериальной гипотензии и AV-блокаде; в)с гипотензивными лекарствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдофа, рилменидин)— может привести к усилению сердечной недостаточности вследствие снижения ЧСС, ударного объема и вазодилатации. При внезапной отмене, например перед окончанием применения блокаторов β-адренорецепторов, вероятность повышения АД (синдром отмены) может увеличиваться.
При одновременном использовании нужно соблюдать осторожность: а) с антиаритмическими лекарствами ІІгруппы ()— может усиливаться воздействие на AV-проводимость; б) с галогеновыми летучими анестетиками— может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск развития гипотензии. Вслучае применения у заболевших Небилета об этом нужно поинформировать анестезиолога; в) с инсулином и пероральными антидиабетическими средствами— хотя Небилет и не влияет на уровень глюкозы в крови, все-таки он может маскировать такие симптомы гипогликемии, как и усиленное сердцебиение.
При сочетанном использовании нужно учитывать: а) гликозиды группы наперстянк — замедляется AV-проводимость, хотя клинические исследования такого взаимодействия не выявили. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина; б) антагонисты кальция типа дигидропиридина ( , фелодипин, лацидипин, нимодипин, нитрендипин)— повышается риск развития гипотензии, а у пациентов с сердечной недостаточностью может ухудшиться насосная функция желудочков; в) антипсихотические препараты, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина)— может повышаться антигипертензивное воздействие (принцип добавления эффектов); г) НПВП— не влияют на антигипертензивное воздействие Небилета; д) симпатомиметики— могут противодействовать антигипертензивному действию блокаторов β-адренорецепторов. Действующие вещества с β-адренергическим действием могут привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как α-, так и β-адренергических эффектов (опасность развития АГ, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).
Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой лекарства: а)поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP 2D6, то одновременное использование препаратов, подавляющих этот фермент (пароксетин, хинидин), увеличивет уровень небиволола в плазме крови и, таким образом, увеличивет риск появления значительной брадикардии и других побочных реакций; б) увеличивет уровень небиволола в плазме крови, однако без изменения клинической эффективности. не влияет на фармакокинетику небиволола; в) при условии, что Небилет используют во время приема пищи, а антацидный препарат— между приемами пищи, оба лекарства возможно назначать вместе; г)при сочетанном использовании небиволола и никардипина незначительно повышалась концентрация обеих субстанций в плазме крови без изменения клинической эффективности; д)одновременное использование алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола; е)небиволол не влияет на фармакокинетику варфарина.

Передозировка

при передозировке блокаторов β-адренорецепторов отмечаются: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность. Лечение: промывание желудка, прием и слабительных средств. Предлогается контроль уровня глюкозы в крови. При необходимости проводится интенсивная терапия в условиях стационара: при брадикардии и повышенной ваготонии— введение атропина, при гипотензии и шоке— введение плазмозаменителей и катехоламинов. β-Блокирующее воздействие возможно прекратить медленным введением изопреналина, начиная с дозировки 5 мкг/мин или добутамина, начиная с дозировки 2,5 мкг/мин до достижения ожидаемого эффекта. Если проведенные мероприятия не оказывают должного эффекта, прописывают глюкагон из расчета 50-100 мкг/кг, если нужно— инъекцию возможно повторить в течение часа и при необходимости— провести в/в инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/ч. В экстремальных случаях проводится ИВЛ и подключение искусственного водителя ритма.

Препарат Небилет – это бета1-адреноблокатор, который обладает вазодилатирующими свойствами. Его активный компонент небиволол понижает давление и стабилизирует работу сердца. Препарат выпускается немецкой компанией Berlin-Chemie. Подробнее расскажет инструкция по применению Небилета.

Состав и форма выпуска

Небилет (Nebilet) выпускается только в таблетках (других форм выпуска нет). Его состав и упаковка:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Кардиоселективный бета-адреноблокатор Небилет понижает повышенное давление в состоянии покоя, при напряжении и стрессе. Препарат избирательно блокирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, понижая их доступность для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального оксида азота, который является вазодилатирующим (расширяющим сосуды) фактором.

Небиволол состоит из двух энантиомеров, образующих единый рацемат – Д-небиволол и L-небиволол. Через 1-2 недели приема таблеток достигается устойчивое гипотензивное действие, стабильное наступает через 1-2 месяца терапии. Применение Небилета понижает пред- и постнагрузку. Антиаритмическое действие лекарства основано на подавлении патологического автоматизма сердца, замедлении атриовентрикулярной проводимости.

Оба энантиомера быстро всасываются, на абсорбцию не влияет прием пищи. Биодоступность небиволола составляет 12%, он связывается с альбуминами на 97-98%, метаболизируется в печени. Образующиеся метаболиты представляют собой глюкурониды (конъюгаты глюкуроновой кислоты). Препарат выводится почками и кишечником, период полувыведения равен 10-50 часам в зависимости от типа метаболизма пациента.

Показания к применению Небилета

Использовать Небилет можно при следующих показаниях, указанных в инструкции:

• артериальная гипертензия (повышенное давление);
• ишемическая болезнь сердца;
• хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия с другими средствами);
• профилактика приступов стенокардии напряжения.

Способ применения и дозировка

Инструкция предписывает принимать таблетки раз в сутки в одно и то же время. Для терапии артериальной гипертензии и ишемической болезни принимают 2,5-5 мг. При почечной недостаточности или у пациентов старше 65 лет начальная доза - это половина таблетки, при необходимости она увеличивается до 10 мг. Терапия хронической сердечной недостаточности начинается с плавного повышения дозы до достижения оптимальной поддерживающей. Между увеличением дозировки должно проходить 1-2 недели.

Первоначальной дозой являются 1,25 мг небиволола раз в сутки, потом она увеличивается до 2,5-5 мг, до 10 мг. Максимальной суточной дозировкой считается 10 мг. Часто доза предполагает прием четверти или половины таблетки за раз. Чтобы разделить дозировку, нужно положить таблетку на ровную твердую поверхность насечкой вверх, надавить на нее указательными пальцами и разломать.

Особые указания

В инструкции по применению существует раздел особых указаний, в котором содержатся полезные сведения по использованию таблеток. Некоторые советы:

1. Отмена приема бета-адреноблокаторов проводится постепенно в течение 10-14 дней.
2. У пожилых пациентов во время терапии каждые 4-5 месяцев требуется контроль работы почек.
3. Прием таблеток может приводить к развитию брадикардии, поэтому доза снижается при частоте биения сердца менее 50-55 ударов в минуту.
4. Если у пациента псориаз, перед лечением Небилетом требуется тщательно взвесить все риски и пользу.
5. На фоне приема бета-адреноблокаторов снижается выработка слезной жидкости, что актуально для пациентов, носящих контактные линзы.
6. Небиволол не влияет на уровень сахара в плазме у диабетиков, но лечить их следует с осторожностью. Небилет может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию), вызванные приемом гипогликемических средств.
7. Прием таблеток может маскировать тахикардию при гиперфункции щитовидной железы.
8. Медикамент применяется с осторожностью при хронической обструктивной болезни легких, потому что может усилить бронхоспазм.
9. Применение лекарства может повысить гиперчувствительность к аллергенам.
10. Небиволол не влияет на психомоторную функцию, но во время лечения пациентам следует осторожно управлять транспортом и опасными механизмами.

Небилет при беременности

Применение Небилета при беременности возможно, если гипотетическая польза для матери превысит потенциальный риск для плода. Прием таблеток во время вынашивания ребенка может приводить к развитию у новорожденного брадикардии, гипогликемии. Если беременная женщина принимает препарат, то нужно следить за ростом плода и маточно-плацентарным кровотоком. Лечение отменяется за 2-3 суток до предполагаемых родов. Небиволол противопоказан во время лактации.

Лекарственное взаимодействие

Во время приема Небилета возможно применение прочих лекарств. Об их взаимодействии указано в инструкции:

1. Сочетание средства с блокаторами медленных кальциевых каналов, Дилтиаземом, Верапамилом Гуанфацином, Клонидином, Резерпином, Рифампицином приводит к усилению отрицательного действия на атриовентрикулярную проводимость и сократимость миокарда. Запрещено внутривенно вводить Верапамил на фоне лечения небивололом.
2. Комбинация медикамента с гипотензивными лекарствами, нитроглицерином может приводить к выраженной артериальной гипотензии. Необходимо проявлять осторожность при сочетании средства с Празозином.
3. Сочетание небиволола с антиаритмическими препаратами или Амиодароном усиливает отрицательный инотропный эффект.
4. Комбинация Небилета с сердечными гликозидами не приводит к усилению замедления атриовентрикулярной проводимости. Не обнаружено взаимодействия с нестероидными противовоспалительными лекарствами, Дигоксином, Ранитидином, Никардипином, этанолом, Фуросемидом, Гидрохлоротиазидом, Варфарином.
5. Сочетание средства с препаратами общей анестезии может подавлять рефлекторную тахикардию.
6. Прием небиволола с барбитуратами, трициклическими антидепрессантамим, производными фенотиазина, Альфа-метилдопой приводит к усилению его гипотензивного действия.
7. Повысить концентрацию активного вещества в крови могут препараты-ингибиторы серотонина. Это приводит к замедлению метаболизма небиволола и увеличению риска развития брадикардии.
8. Циметидин повышает концентрацию Небилета в крови.

Небилет и алкоголь

В инструкции по применению сказано, что этанол не влияет на фармакокинетику Небилета, но врачи рекомендуют отказаться от приема алкоголя во время терапии препаратом. Это связано с увеличением нагрузки на печень и повышением артериального давления, которым сопровождается употребление спиртных напитков. Минимальная доза этилового спирта не принесет вреда, но лучше избегать и ее.

Побочные действия

Во время терапии Небилетом возможно развитие побочных действий. Согласно инструкции, к ним относятся:

• галлюцинации, головная боль, обморок, головокружение, спутанность сознания, повышенная утомляемость, кошмары, слабость, депрессия, парестезия;
• рвота, тошнота, метеоризм, запор, диспепсия, диарея;
• синдром Рейно, брадикардия, ортостатическая гипотензия;
• кожная сыпь, ангионевротический отек, аллергия, эритема, усугубление псориаза, зуд, фотодерматоз;
• сухость глаз;
• ринит;
• отечность;
• гипергидроз;
• бронхоспазм.

Передозировка

Признаками передозировки Небилетом являются понижение артериального давления, тошнота, цианоз, рвота, синусовая брадикардия. Осложнениями становятся потеря сознания, бронхоспазм, кома. Лечение предполагает промывание желудка, прием активированного угля. По инструкции, при выраженном снижении давления пациента кладут на спину с приподнятыми ногами. При необходимости больному вводят внутривенные инъекции жидкости и вазопрессоров, дают кислород.

При брадикардии внутривенно вводят 2 мг атропина, если это не помогает, ставят трансвенозный или внутрисердечный электростимулятор. При атриовентрикулярной блокаде внутривенно вводятся бета-адреностимуляторы, при отсутствии эффективности ставят искусственный водитель ритма. При сердечной недостаточности вводят сердечные гликозиды, диуретики, допамин, вазодилататоры или добутамин. При бронхоспазме применяют стимуляторы бета2-адренорецепторов, Лидокаин. Под запретом ввод антиаритмических средств.

Противопоказания

Медикамент с осторожностью используется при сахарном диабете, почечной недостаточности, гиперфункции щитовидной железы, псориазе, аллергии в анамнезе, стенокардии Принцметала, в возрасте после 75 лет. Противопоказаниями становятся:

• острая сердечная и декомпенсированная хроническая недостаточность;
• брадикардия;
• феохромоцитома;
• синотриальная блокада;
• выраженная артериальная гипотензия;
• кардиогенный шок;
• миастения;
• метаболический ацидоз;
• депрессия;
• бронхоспазм, бронхиальная астма;
• непереносимость лактозы;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Условия продажи и хранения

Медикамент отпускается по рецепту, хранится при температуре до 25 градусов на протяжении трех лет.

Аналоги Небилета

Заменить средство можно бета1-адреноблокаторами с тем же или другим действующим компонентам. К аналогам лекарства относятся:

• Небиватор – бета-адреноблокатор на основе небиволола;
• Невотенз – вазодилатирующие таблетки с аналогичным активным веществом;
• Бинелол – антиангинальные таблетки с тем же составом;
• Небикор – таблетки против гипертензии на основе небиволола;
• Небилонг – антиаритмические таблетки на основе небиволола;
• Небиволол – прямой гипотензивный аналог Небилета с одноименным действующим компонентом в составе;
• Бивотенз – таблетки на основе небиволола.

Цена Небилета

Купить Небилет можно через интернет или аптечные пункты по ценам, зависящим от количества таблеток в упаковке и торговой наценки продавца. Примерная стоимость средства и его аналогов по Москве.

Так как сегодня аптечные полки переполнены фармацевтическим разнообразием, порой бывает сложно определиться с покупкой препарата, подходящего и по цене, и по действию. Лекарство Небилет, аналоги которого можно найти в любой аптеке, активно борется как с первыми признаками аритмии, так и с серьёзными случаями гипертензии и нарушения сердечного ритма.

Мощное средство для борьбы с гипертензией

Препарат Небилет является представителем бета 1-адреноблокаторов третьего поколения и назначается пациентам с нарушением сердечного ритма, аритмией различной степени тяжести и артериальной гипертензией. После употребления этого лекарства стабилизируется частота сокращения сердечной мышцы, нормализуется давление.

Особенности препарата и его состав

Лекарственное средство имеет несколько названий: (международное непатентованное название) и Небивал (часто употребляемый синоним Небилета). Такому разнообразию названий послужило входящее в состав препарата активное вещество небиволол , которого в 1 таблетке ровно 5 мг. В качестве вспомогательных веществ препарат дополнен такими элементами, как гипромеллоза, лактоза, целлюлоза и кукурузный крахмал.

Лекарственные формы

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток белого цвета классической круглой формы. Производители учли возможную необходимость разделения таблетки на более низкие дозировки, сделав на каждой таблетке крестообразную насечку. Упаковка содержит от 1 до 4 блистеров, в каждом из которых 7 или 14 таблеток.

Цена лекарства зависит от аптечной сети, которая его реализует и от производителя, этим продиктован столь большой разрыв в цене - от 250 рублей до 1200 рублей за упаковку из 14 таблеток.

Фармакодинамика

Небилет таблетки являются классическим адреноблокатором , который оказывает антиаритмическое, гипотензивное и антиангинальное действие. Лекарство активно борется с нестабильным артериальным давлением, мягко понижая его как в состоянии сильной физической нагрузки или стресса, так и в состоянии покоя. Благодаря модуляции высвобождения эндотелиального азотного оксида, происходит расширение кровеносных сосудов, что моментально улучшает общее состояние больного.

Если причиной приёма Небилета является гипертония, положительная динамика должна возникнуть уже через пару недель непрерывного приёма препарата. Наибольший эффект достигается в среднем спустя 1–2 месяца после начала лечения.

Лекарство помогает больному снизить частоту и интенсивность стенокардических приступов и снижает потребность мышцы миокарда в кислороде.

Фармакокинетика препарата

• Процесс всасывания . Препарат хорошо всасывается в кровь независимо от приёма пищи, поэтому пить таблетки можно в любое время суток. Для более быстрой абсорбции нужно запивать таблетки большим количеством воды.
• Биодоступность . В ходе исследований было выявлено около 14% биодоступности у пациентов с ускоренным обменом веществ и почти полная биодоступность у людей с низким уровнем метаболизма.
• Распределение . В своём большинстве указанные энантиомеры связаны с .
• Метаболизм единственного действующего вещества лекарства происходит с помощью ароматического и алициклического гидроксилирования.
• Выведение остаточных веществ осуществляется посредством кишечника и почек, то есть естественным путём. С мочой выводится около 40% остатков и с каловыми массами более 45%.

Небилет: показания к применению

Препарат выписывается лечащим врачом и применение обязательно согласно указаниям в инструкции и рекомендациям специалиста. Назначается средство для лечения следующего ряда заболеваний сердечно-сосудистой системы:

• Приступы стенокардии, ИБС, нестабильное давление и сердечный ритм.
• Артериальная гипертензия.

Препарат активно используется медиками как для комплексного, так и для индивидуального лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы:

• ИБС, нестабильный сердечный ритм, приступы стенокардии различной степени.
• Артериальная гипертензия.
• ХСН в составе комплексной терапии, совместно с ингибиторами АПФ и другими подобными препаратами.

Если речь идёт о применении препарата женщинами в состоянии беременности, его стоит пить только в том случае, если это действительно необходимо и более лёгкие аналоги Небилета для лечения не подойдут. Стоит учесть также обязательное посещение врача для тщательного контроля состояния пациента и плода. Специалист, ведущий беременность в ходе лечения должен вести контроль развития и роста малыша, а также маточно-плацентарный кровоток. За 2–3 дня до родов от приёма лекарства желательно отказаться.

Если необходимо лечение Небилетом во время лактации, то ребёнок переводится на искусственное вскармливание, или же Небилет заменяется подходящими аналогами, которые не будут влиять на малыша. Согласно отзывам врачей, лекарство может негативно повлиять как на вынашивание ребёнка, так и на сам родовой процесс.

Инструкция по применению Набилет

Дозировку таблеток Небилет, как и схему применения назначает кардиолог. Обычно график включает в себя приём 1 таблетки раз в день, в любое время, независимо от пищи. Стоит отметить, что пить Небилет важно каждый день в одно и то же время суток. Разжёвывать таблетку не рекомендуется, следует просто запить её большим количеством воды.

Дозировка медикамента может иметь различия в зависимости от заболевания:

• Для лечения ИБС и артериальной гипертензии специалисты рекомендуют принимать до 1 таблетки в день.
• Во время комплексной терапии ХСН начало лечения будет состоять в минимальной дозе (1.25 мг) и постепенном её повышении. Увеличение дозировки и контроль над больным производится исключительно врачом.
• У пациентов, страдающих почечной недостаточностью, а также пожилым (от 65 лет), минимальная доза составляет половину таблетки в сутки с возможностью приёма максимальной дозы – 2 таблеток.
• Лечение ИБС характеризуется назначением половины или 1 таблетки в день, аналогично лечению артериальной гипертензии.

В течение 2–3 часов после первого приёма препарата, лечащий врач обязан пронаблюдать за поведением и состоянием своего пациента, чтобы проконтролировать результативность терапии и исключить побочные эффекты или случай передозировки. Максимальная допустимая доза лекарства составляет 10 мг (2 таблетки) в сутки.

Противопоказания

Любой препарат имеет свой ряд случаев нежелательного приёма, или противопоказаний:

• ХСН в стадии декомпенсации;
• АВ-блокада второй и третьей степеней;
• брадикардия;
• кардиогенный шок;
• наличие бронхиальной астмы или прошлый бронхоспазм;
• если систолическое АД составляет меньше 90 мм рт. столба;
• миастения, бессилие;
• феохромоцитома;
• затяжное депрессивное состояние;
• нарушение работы печени, прогрессирующие заболевания органа;
• метаболический ацидоз;
• различные СССУ, такие как синоартриальная блокада;
• прогрессирующие облитерирующие заболевания периферических сосудов.

Кроме серьёзных противопоказаний , при которых приём Небилета категорически запрещён, существуют относительные противопоказания, которые могут быть обжалованы лечащим врачом:

• Возраст менее 18 лет.
• Повышенная чувствительность к действующему веществу препарата, а также к его вспомогательным компонентам.
• Полная или частичная непереносимость лактозы.

• при сахарном диабете;
• страдающим псориазом или аллергией;
• больным вариантной стенокардией;
• при гиперфункции щитовидной железы;
• людям с почечной недостаточностью;
• при обструктивной хронической болезни лёгких;
• с диагнозом АВ-блокады первой степени;
• особое внимание необходимо уделить пациентам, достигшим или перешагнувшим черту в 75 лет.

В случае передозировки β-адреноблокатором пациент может ощутить следующие симптомы и недомогания:

• гипотния;
• брадикардия;
• бронхоспазмы.

В случае возникновения симптомов передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу для проведения симптоматической терапии и устранения недомоганий. После этого нужно обязательно обратиться к своему лечащему врачу для корректировки дозы.

Аналоги препарата Небилет

Пожалуй, наибольшую популярность приобрёл такой аналог Небилета, как Бинелол, который производит Хорватия. Лекарство не только хорошо справляется со своей основной функцией, но и имеет гораздо более низкую чем Небилет цену, на 30–40% меньше.

Схожим составом и идентичным действием на организм обладают такие препараты:

• Небиволол (прямой и полностью идентичный аналог Небилета);
• Небиватор.

Этими лекарствами можно заменять Небилет только при назначении врача.

Популярным лекарственным средством для понижения артериального давления, лечения хронической сердечной недостаточности и ишемической болезни сердца является Небилет. Препарат принадлежит к группе бета-адреноблокаторов ІІІ поколения. Как и другие медпрепараты, он имеет ряд противопоказаний. Для кого подходит, и каково его действие – об этом пойдет речь в данной статье.

Небилет обладает кардиоселективным свойством, воздействуя на симпатическую нервную систему. Способствует нормализации АД, улучшению сердечного ритма, понижению частоты приступов стенокардии. Действие медпрепарата направлено на расширение и расслабление стенок кровеносных сосудов, в результате чего налаживается работа ССС.

Форма выпуска и цена

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток белого цвета, без запаха, округлой формы с насечкой накрест. Продаются в объемных пластинках по 14 и 28 штук. Упаковываются в картонные пачки по одной или две пластины.

Цена зависит от страны-производителя и количества таблеток в упаковке. Отечественное лекарство стоит от 53 рублей, импортное – около 400 рублей.

Состав и механизм действия

Действующим веществом лекарства является небиволол гидрохлорид. Также в состав входят вспомогательные ингредиенты, обеспечивающие форму и однородность таблеток (на организм воздействия они не имеют).

Лекарство способствует снижению АД как в состоянии покоя, так и в состоянии активности, помогает справляться со стрессами. Поначалу давление может немного повысится, но со временем оно стабилизируется и держится в пределах нормы.

Действие Небилета направлено на расширение сосудов и увеличения притока крови к сердцу. При этом уменьшается потребность миокарда в кислороде. Орган начинает работать более продуктивно: ЧСС сокращается, снижается тяжесть приступов стенокардии. Лекарство существенно понижает переносимость физических и психических стрессов.

Небилет кардиопротективно воздействует на сердце (на клеточном уровне), поддерживает его в стабильном рабочем состоянии продолжительный период, купирует приступы аритмии. Снижает симптоматику ишемии сердца, стенокардии и артериальной гипертензии.

Свойства

Данный адреноблокатор применяют для:

• снижения артериального давления;
• уменьшения частоты сердечных сокращений;
• расширения стенок сосудов.

Лекарство применяется в профилактических целях больными с артериальной гипертонией, ишемической болезнью сердца и сердечной недостаточностью. В результате значительно сокращается число инсультов и инфарктов и продлевается жизнь людям с сердечными заболеваниями.

Медпрепарат помогает не только снизить давление, но и стабилизировать состояние при стрессовых ситуациях, физических нагрузках. Способствует тонизированию днем и улучшает сон.

Показания и противопоказания

При каком давлении назначают Небилет? Врачи рекомендуют принимать лекарство при систолических показателях от 140-150 мм рт. ст. и выше, а также выписывают при таких заболеваниях:

• ишемия;
• гипертония;
• стенокардия;
• сердечная аритмия;
• гипертензия.

Несмотря на большую эффективность препарата, он имеет ряд противопоказаний. Его не прописывают при:

• тяжелых формах артериальной гипертензии;
• кардиогенном шоке;
• декомпенсированной сердечной недостаточности;
• феохромоцитоме;
• метаболическом ацидозе;
• депрессии;
• дисфункциях печени;
• брадикардии;
• бронхоспазме легких;
• грудном вскармливании.

Осторожно принимают лекарство во время беременности. Врач обязан контролировать плацентарный кровоток. За несколько дней до родов его и вовсе отменяют.

Инструкция по применению

Инструкция по применению четко определяет дозировку:

Действие препарата становится заметным после одной-двух недель постоянного приема и максимальный положительный эффект достигается спустя 1,5-2 месяца.

Возможные побочные действия и совместимость с алкоголем

Несмотря на хорошую терапевтическую восприимчивость лекарства, в некоторых случаях его употребление вызывает побочные действия:

• бессонницу;
• боли в мышцах;
• головокружение;
• апатию;
• расстройства кишечника.

Специалисты говорят о несовместимости Небилета с употреблением алкоголя. Они считают, что принимать спиртное во время лечения категорически воспрещается, так как алкоголь также способствует расширению сосудов.

Часто мужчины, принимающие препарат, волнуются: влияет ли лечение Небилетом на потенцию. По этому поводу было проведено ряд исследований. Испытуемых поделили на две группы. Одна группа принимала плацебо, другая – лекарство. На протяжении месяца никаких видимых изменений мужского здоровья выявлено не было. Поэтому мужчинам нечего опасаться – на потенцию медпрепарат не воздействует.

Аналоги

Аналогом данного препарата является Сандоз из группы адреноблокаторов, который постепенно и мягко снижает АД. Он уменьшает риски летального исхода у 40% пациентов. Продается по рецепту.

Аналогами препарата, дешевле названного выше, являются:

1. Небивал.
2. Небитенз.

Отзывы врачей и пациентов

Отзывы кардиологов о Небилете положительные:

Сухинин В.П., кардиолог: «Небилет стабильно понижает АД и удерживает его в норме. Воздействует на работу сердца положительным образом, уменьшая ЧСС. Его прописываю многим пациентам. Побочные эффекты слабо выражены».

Отзывы пациентов в чаще также благоприятные:

Андрей Иванович, 65 лет: «Год назад доктор прописал мне Небилет от гипертонии. Поначалу чувствовал себя не очень хорошо: давление было немного завышенным, мучили головокружения. Но потом ситуация выровнялась. Давление нормализовалось. Сейчас хорошо себя чувствую даже при небольших физических нагрузках».

Мария Викторовна, 53 года: «По причине гипертонии врач прописал Небилет. Принимаю таблетки уже 4 месяца. Поначалу принимала по целой таблетке в 5 мг. Давление стабилизировалось, хорошо себя чувствовала. Потом снизила дозировку до половины таблетки. Несмотря на это, чувствую себя все также хорошо. Давление держится на нормальных показателях. Сплю хорошо. После сна чувствую себя бодрой и хорошо отдохнувшей».

Нина Петровна, 62 года: «От гипертонии доктор прописал употреблять Небилет. Поначалу были бессонницы и нарушения стула. Да и давление слегка повышенное. Однако спустя две недели состояние мое кардинально изменилось. Самочувствие улучшилось, наладился сон. Давление стабилизировалось».

Екатерина Григорьевна, 49 лет: «У меня – ишемическое заболевание сердца. Врач прописал Небилет. Сначала я с недоверием отнеслась к препарату. При приеме мучили головокружения, сонливость. Но спустя неделю, я уже чувствовала себя по-другому. Наладился сон, пришла бодрость. Снизилась частота сердцебиения. Теперь я чувствую себя хорошо даже после подъема по лестнице. Сердце не бьется как раньше, а стабильно работает».

При назначении Небилета наступает стабильный антигипертензивный эффект, значительно улучшается состояние больного. Препарат применяется как для лечения ГБ, так и для профилактики инфарктов и инсультов, способствует продлению жизни.

Поставьте оценку статье!