Моноприл (действующее вещество - фозиноприл) - это антигипертензивное средство, представляющее группу ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). На сегодняшний день иАПФ являются одними из наиболее широко используемых в лечении артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и ишемической болезни сердца препаратов. Ключом к счастливому разрешению проблем с сердечно-сосудистой системой является способность иАПФ блокировать работу ренин–ангиотензин–альдостероновой системы (РААС). Моноприл имеет ряд преимуществ перед своими «соратниками» по фармакологической «нише», что подкрепляется мощной доказательной базой его эффективности в лечении кардиоваскулярной патологии. Данный препарат является пролекарством. Иными словами, попадая в организм в виде инертного химического соединения, в дальнейшем он трансформируется в активный фозиноприлат, который, будучи ярко выраженным липофильным веществом, подавляет синтез АПФ не только в крови, но и в тканях организма. Антигипертензивный эффект после приема моноприла можно в полной мере ощутить уже спустя 1 час. Через 4-6 часов он набирает максимальную мощь и продолжается до 24 часов, постепенно сходя на нет. Длительность действия препарата позволяет назначать его не чаще 1 раза в сутки. Моноприл, в отличие от ряда других иАПФ, имеет два пути выведения из организма - через почки и через печень, что дает возможность его назначения пациентам, страдающим почечной недостаточностью. При сравнении фармакокинетики моноприла, эналаприла и лизиноприла было установлено, что степень кумуляции в организме первого достоверно ниже. В рамках проведенных клинических испытаний была подтверждена высокая эффективность разных доз препарата при артериальной гипертензии.

Достигнутый результат при условии длительности терапии сохранялся во всех группах пациентов, при этом была отмечена хорошая переносимость моноприла (частота проявления побочных реакций не отличалась от таковой у пациентов, принимающих плацебо). Было доподлинно подтверждено, что препарат снижает артериальное давление не только в состоянии покоя, но и при физической и/или ментальной нагрузке. Эффективность препарата увеличивается при условии его комбинирования с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазид). Подобная фармакологическая комбинация превосходит по эффективности каждый препарат в отдельности.

Одной из ключевых характеристик современного антигипертензивного препарата является его способность предотвращать поражения органов–мишеней. Ярким примером последнего можно считать гипертрофию левого желудочка, которая представляет собой независимый предиктор развития кардиоваскулярных осложнений. Моноприл доподлинно снижает выраженность левожелудочковой гипертрофии. Так, он намного превосходит в этом антагонист кальция нифедипин. Помимо гипертрофии левого желудочка, артериальная гипертензия протягивает свои атеросклеротические «щупальца» и к кровеносным сосудам, включая сонные артерии. Как показали клинические исследования, моноприл способен снижать уровень общего и «плохого» холестерина (ЛПНП) с одновременным увеличением уровня «хорошего холестерина (ЛПВП), проявляя тем самым антиатеросклеротический эффект.

Одним из самых распространенных побочных эффектов, свойственных иАПФ, является сухой кашель. Как удалось установить в рамках рандомизированных испытаний, частота возникновения этого негативного эффекта при приеме моноприла в целом ниже, чем при лечении иными иАПФ.

Фармакология

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит фозиноприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, фозиноприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Фармакокинетика

При приеме внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ. Прием с пищей может снижать скорость, но не степень всасывания. Метаболизируется в печени и в слизистой оболочке ЖКТ путем гидролиза с образованием фозиноприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание фозиноприлата с белками плазмы составляет 97-98%. T 1/2 фозиноприлата составляет 11.5 ч. Выводится почками - 44-50% и через кишечник - 46-50%.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Дозировка

Принимают внутрь.

При артериальной гипертензии начальная доза - 10 мг 1 раз/сут. Поддерживающая доза - 10-40 мг 1 раз/сут. При отсутствии достаточного терапевтического эффекта возможно дополнительное применение диуретиков.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 5 мг 1-2 раза/сут. В зависимости от терапевтической эффективности дозу можно повышать с недельным интервалом вплоть до максимальной суточной дозы 40 мг 1 раз/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с антацидами возможно увеличение абсорбции фозиноприла.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с диуретиками возможно развитие выраженной артериальной гипотензии.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия возможно повышение концентрации калия в плазме крови.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно увеличение концентрации лития в плазме крови и повышение риска развития интоксикации.

При одновременном применении с препаратами, применяющимися в анестезии, анальгетиками возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с аценокумаролом описан случай развития кровотечения.

При одновременном применении с индометацином, другими НПВС (ацетилсалициловой кислотой) возможно уменьшение эффективности ингибиторов АПФ.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, "приливы" крови к коже лица, остановка сердца, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, стоматит, глоссит, явления диспепсии, боль в животе, анорексия, интестинальный отек, холестатическая желтуха, дисфагия, метеоризм, нарушение аппетита, изменение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, одышка, фарингит, ларингит, синусит, легочные инфильтраты, бронхоспазм, дисфония, одышка, носовые кровотечения, ринорея.

Со стороны мочевыделительной системы: развитие или усугубление симптомов хронической почечной недостаточности, протеинурия, олигурия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины.

Со стороны нервной системы: инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, головная боль, слабость; при применении в высоких дозах - бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, сонливость.

Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, эозинофилия, лимфаденит, снижение гемоглобина и гематокрита.

Со стороны костно-мышечной системы: артрит.

Со стороны обмена веществ: обострение течения подагры, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение СОЭ.

Показания

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности противопоказано.

В период лечения женщинам детородного возраста следует применять надежные средства контрацепции.

Фозиноприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения фозиноприла в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Безопасность применения у детей не установлена.

Особые указания

С осторожностью применяют при реноваскулярной гипертензии, сердечной недостаточности, гиперкалиемии, отеке Квинке в анамнезе, при гиповолемии и/или пониженной осмолярности плазмы различной этиологии, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе.

За 2-3 дня до начала лечения фозиноприлом предшествующую терапию диуретиками рекомендуется отменить, за исключением пациентов со злокачественной или трудно поддающейся лечению артериальной гипертензией. В таких случаях терапию фозиноприлом следует начинать немедленно, в сниженной дозе, при тщательном медицинском наблюдении и осторожном увеличении дозы.

Симптоматическая артериальная гипотензия при применении ингибиторов АПФ наиболее часто развивается у пациентов после интенсивного лечения диуретиками, диеты, ограничивающей потребление поваренной соли, или при проведении почечного диализа. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после проведения мер по восстановлению ОЦК.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ может вызывать избыточный антигипертензивный эффект, который может привести к олигурии или азотемии с летальным исходом. Поэтому при лечении фозиноприлом пациентов с хронической сердечной недостаточности необходим тщательный клинический контроль, особенно в течение первых 2 недель лечения, а также при любом увеличении дозы фозиноприла или диуретика.

Ингибиторы АПФ в редких случаях вызывают отек слизистой оболочки кишечника. При этом у пациентов наблюдаются боли в животе (иногда без тошноты и рвоты), отек лица также может отсутствовать, уровень С1-эстераз в норме. После прекращения приема ингибиторов АПФ симптомы исчезают. Отек слизистой оболочки кишечника следует учитывать при дифференциальной диагностике у пациентов с болями в животе на фоне приема ингибиторов АПФ.

На фоне лечения ингибиторами АПФ во время гемодиализа с использованием высокопроницаемых мембран, а также во время афереза ЛПНП с адсорбцией на декстрана сульфат, возможно развитие анафилактических реакций. В этих случаях следует рассмотреть возможность использования диализных мембран другого типа или другой антигипертензивной терапии.

Возможно развитие агранулоцитоза и подавление функции костного мозга во время лечения ингибиторами АПФ. Эти случаи отмечаются чаще у пациентов с нарушением функции почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия). Перед началом терапии ингибиторами АПФ и в процессе лечения проводят определение общего числа лейкоцитов и лейкоцитарной формулы (1 раз в месяц в первые 3-6 месяцев лечения и в первый год лечения у пациентов с повышенным риском нейтропении).

При появлении заметной желтушности и выраженном повышении активности ферментов печени лечением фозиноприл следует отменить и назначить соответствующие лечение.

При артериальной гипертензии у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, а также при одновременном применении диуретиков без признаков нарушения функции почек во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться концентрация азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови. Эти эффекты обычно обратимы и проходят после прекращения лечения. Может потребоваться снижение дозы диуретика и/или фозиноприла.

У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, с измененной активностью РААС, лечение ингибиторами АПФ может привести к олигурии, прогрессирующей азотемии и, в редких случаях, к острой почечной недостаточности и возможному летальному исходу.

Во время терапии фозиноприлом пациент должен соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии вследствие уменьшения ОЦК.

Не требуется специальной коррекции режима дозирования фозиноприла у пациентов пожилого возраста. Безопасность применения у детей не установлена.

До и во время лечения препаратом необходим контроль АД, функции почек, содержания калия, содержания гемоглобина, креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активности печеночных трансаминаз в крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы фозиноприла.

Одна таблетка Моноприла в зависимости от дозировки может содержать 20 или 10 мг натрия фозиноприла в качестве активного вещества.

Дополнительные вещества: кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза,лактоза, поливинилпирролидин, стеарилфумарат натрия.

Форма выпуска

Моноприл – это белые, круглые, двояковыпуклые таблетки без запаха, с засечкой с одного края и гравировкой «609» или «158» с другого.

Выпускается по:

• 14 таких таблеток по 20 мг в блистере, два блистера в бумажной пачке;
• 10 таких таблеток по 10 мг в блистере из пластика и алюминиевой фольги, один или два блистера в бумажной пачке;
• 14 таких таблеток по 10 мг в блистере из пластика и алюминиевой фольги, один или два блистера в бумажной пачке.

Фармакологическое действие

Препарат обладает гипотензивным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. Химически фозиноприл натрия – натриевая соль эфира фозиноприлата.
Фозиноприлат является селективным конкурентным блокатором ангиотензинпревращающего фермента . После ингибирования АПФ, он препятствует трансформации ангиотензина первого типа в ангиотензин второго типа, обладающий вазопрессорным действием. Это приводит к понижению содержания ангиотензина второго типа в крови – это обусловливает снижение его сосудосуживающей активности и ослабление секреции альдостерона .

Фозиноприлат тормозит обмен брадикинина и поэтому его антигипертензивный эффект усиливается. Снижение давления не сопровождается уменьшением или увеличением циркулирующего объема крови, почечного и мозгового кровотока, кровоснабжения органов. После внутреннего приема антигипертензивный эффект наступает в течение одного часа, становится максимальным через 2-5 часов и длится до суток. Несколько недель необходимо для достижения наибольшего терапевтического действия.

Антигипертензивные эффекты тиазидных диуретиков и фозиноприла взаимодополняют друг друга.

Препарат способствует уменьшению чувствительности к физической нагрузке, понижению степени тяжести сердечной недостаточности.

Фармакокинетика

После перорального употребления абсорбция из кишечника доходит до 30-40% и не зависит от приема еды. Максимальная концентрация в плазме наступает через три часа. Взаимодействие с протеинами крови достигает 95%.

Ферментативный гидролиз препарата происходит в печени и слизистых кишечника. Фозиноприлат выводится в равной степени через пищеварительный тракт и почки. Период полувыведения близок к 11 часам.

Показания к применению

Показания к применению Моноприла:

• сердечная недостаточность ;
• (как в виде монотерапии так и в составе комбинированного лечения).

Противопоказания

• к любому из составляющих препарата.
• Возраст до 18 лет.
• Беременность или лактация.

С осторожностью применять при:

• гипонатриемии ;
• биполярном стенозе почечных артерий ;
• десенсибилизации;
• стенозе аорты;
• состоянии после перенесенной трансплантации почки;
• системных поражениях соединительной ткани;
• гемодиализе;
• цереброваскулярных болезнях;
• ; сердечной недостаточности по хроническому типу 3–4 степени;
• гиперкалиемии ;
• угнетении кроветворения в костном мозгу;
• в пожилом возрасте;
• состояниях, сопровождающиеся уменьшением циркулирующего объема крови.

Побочные действия

Наиболее вероятные побочные действия Моноприла.

• Со стороны системы кровообращения: боли в груди, обмороки, ортостатическая гипотензия , приливы, .
• Со стороны пищеварения: рвота, , , повышение содержания АЛТ и АСТ , гепатит .
• Со стороны нервной системы: нарушения чувствительности, чувство усталости.
• Со стороны мочеполовой системы: олигоурия, , повышение концентрации креатинина и мочевины .
• Со стороны респиратоной системы: , , кашель, бронхоспазм .
• Со стороны опорно-двигательной системы: боли в суставах и мышцах.
• Аллергические реакции: фотосенсибилизация , .

Инструкция по применению Моноприла (Способ и дозировка)

Артериальная гипертония . Начальная доза – 10 мг раз в сутки. Подбирать дозу необходимо наблюдая за динамикой снижения давления. Стандартная доза колеблется в диапазоне 11-40 мг раз в сутки. Если достаточный гипотензивный эффект отсутствует можно дополнительно назначить диуретики .

Сердечная недостаточность . Начальная доза – 5 мг до двух раз в сутки. Со временем дозу разрешается повысить до 40 мг в сутки.

Передозировка

Признаки: сильное снижение давления, брадикардия, шок , нарушение водно-минерального баланса, острое течение , ступор.

Терапия: прекратить прием Моноприла, промывание желудка, употребление , вазопрессорных средств , введение внутривенно физраствора, затем симптоматическая и поддерживающая терапия. неэффективен.

Взаимодействие

Одновременное использование с антацидами снижает всасывание фозиноприла , поэтому их следует употреблять с интервалом в 2 часа.

При совместном применении с солями лития увеличивается риск интоксикации литием .

Нестероидные противовоспалительные средства подавляют антигипертензивное действие Моноприла и подобных препаратов.

При одновременном использовании препарата с диуретиками может развиваться чрезмерное снижение давления.

Фозиноприл активирует гипогликемический эффект инсулина и производных сульфонилмочевины ; увеличивает риск появления лейкопении при применении с цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, Прокаинамидом.

Эстрогены подавляют антигипертензивный эффект Моноприла.

Условия продажи

Препарат можно приобрести по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом месте в диапазоне температур 15-25 градусов. Беречь от детей.

Срок годности

Два года.

Особые указания

Не требуется коррекции принимаемой дозы фозиноприла у пожилых лиц. Безопасность использования у детей не установлена.

Необходимо быть осторожным при управлении автомобилем, так как возможно появление головокружения, особенно на начальных стадиях лечения.

Аналоги Моноприла

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее распространенные аналоги Моноприла: , , Фозинотек, -Тева.

Детям

Препарат противопоказан для использования у детей.

При беременности (и лактации)

и являются противопоказаниями для лечения Моноприлом.

ОПИСАНИЕ

МОНОПРИЛ (фозиноприл, натриевая соль), таблетки по 10 мг, в коробке 28 таблеток.
МОНОПРИЛ является представителем нового класса ингибиторов АПФ, а именно фосфиновых производных. Эти препараты отличаются от других ингибиторов АПФ своим двойственным сбалансированным способом выделения из организма (через печень и через почки, см. ниже).

Фармакологические свойства

Фермент конверсии ангиотензина (АПФ) катализирует превращение декапептида Ангиотензина-I в октапептид Ангиотензин-II. Ангиотензин-II представляет собой мощный сосудосуживающий агент, он также стимулирует секрецию альдостерона из коры надпочечников, способствуя тем самым задержке натрия и жидкости в организме. Антигипертензивное действие МОНОПРИЛА главным образом является результатом специфического конкурентного подавления АПФ. Это приводит к снижению уровня Ангиотензина-II в кровотоке, что вызывает уменьшение вазоконстрикции, снижение секреции альдостерона и, как следствие, уменьшение задержки воды и натрия в организме.
МОНОПРИЛ также подавляет биодеградацию пептида брадикинина, обладающего мощными сосудорасширяющими свойствами. Возможно, что этот эффект вносит свой вклад в терапевтическое действие препарата. Далее, подавление тканевых АПФ также может способствовать антигипертензивному эффекту МОНОПРИЛА и быть важным звеном в его защитном действии. При обычной суточной дозе антигипертензивное действие МОНОПРИЛА сохраняется в течение 24 часов.
Препарат одинаково эффективен для всех возрастных групп, включая молодых людей и больных преклонного возраста. Антигипертензивная эффективность МОНОПРИЛА сохраняется в ходе курса лечения, толерантность к препарату не развивается. Внезапная отмена МОНОПРИЛА не вызывает повышения артериального давления по типу эффекта отдачи. В отличие от других ингибиторов АПФ, которые выделяются из организма главным образом через почки, МОНОПРИЛ имеет двойной механизм выделения: через печень и через почки. Это обеспечивает компенсаторное выделение за счет альтернативного пути у больных с недостаточностью функции почек или функции печени. При почечной недостаточности снижение выделения через почки компенсируется выделением через печень и желчь, так что общий клиренс фозиноприлата из организма не будет сильно варьировать при нарушении функции почек в широком интервале (значения креатининового клиренса от <10 до 80 мл/мин, т.е. включая почечную недостаточность в терминальной стадии.

Показания к применению:

МОНОПРИЛ показан для лечения гипертонии.
МОНОПРИЛ можно использовать индивидуально или в комбинации с другими антигипертензивными агентами; особенно целесообразна комбинация МОНОПРИЛА с диуретиком.

Способ применения и дозы:

Суточные дозы для поддержания артериального давления на необходимом уровне составляют 10-40 мг.
Рекомендуемая суточная доза МОНОПРИЛА составляет 10 мг. Дозу следует подбирать в соответствии с динамикой артериального давления больного, ее можно при необходимости увеличивать до 20 мг один раз в день или два раза в день. Если не удается в достаточной степени снизить артериальное давление МОНОПРИЛОМ, в схему лечения можно включить диуретик.
Престарелым больным не требуется специальной корректировки дозы. Ни фармакокинетические параметры, ни реакция артериального давления на лечение не отличаются от соответствующих характеристик у молодых больных.

Противопоказания

Применение МОНОПРИЛА противопоказано больным с гиперчувствительностью к препарату, а также больным, у которых наблюдались ангионевротические отеки при использовании любых других ингибиторов АПФ.
Применение МОНОПРИЛА противопоказано при беременности и лактации.
Данных об использовании МОНОПРИЛА в педиатрии нет.

Побочное действие

Как правило, побочные эффекты МОНОПРИЛА проявляются в легкой форме и носят транзиторный характер, причем, это характерно как для молодых больных, так и для больных более преклонного возраста.
К наиболее частым побочным эффектам МОНОПРИЛА относятся головокружение, кашель, симптомы со стороны верхних дыхательных путей, расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта, сердцебиения/боли в грудной клетке, высыпания/зуд, мышечно-скелетные боли/нарушения чувствительности, чувство усталости и изменения вкусовых ощущений. В редких случаях возможна гипотония и ангионевротический отек.

Немного фактов о товаре:

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке сайт: от 468

Немного фактов

Моноприл - антигипертензивный медпрепарат из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фактора (АПФ). Применяется в терапии гипертонической болезни и сопутствующих кардиологических осложнений. Уменьшает выраженность сердечной недостаточности и повышает резистентность организма к физическим нагрузкам.

Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)

Гипотензивное средство используется в монотерапии и политерапии следующих групп заболеваний:

• I10 - первичная гипертоническая болезнь;
• I15 - симптоматическая гипертоническая болезнь;
• I50.0 - застойная форма сердечной недостаточности.

Лекарственный состав и форма выпуска

Моноприл производится в виде таблеток цилиндрической формы для перорального приема. В их состав входит несколько активных и неактивных веществ:

• фозиноприл (20.0 мг);
• молочный сахар;
• поливинилпирролидон;
• пищевая добавка Е 1202;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• стеарилфумарат натрия.

Антигипертензивные таблетки относятся к новому классу ингибиторов АПФ. Выпускаются в блистерных пластинах по 14 штук. В бело-желтой коробке содержится 28 таблеток вместе с инструкцией по применению гипотензивного средства.

Фармакотерапевтические свойства

Фозиноприл относится к фосфиновым производным, которые обладают выраженными анти гипертоническими свойствами. После всасывания в системный кровоток активные компоненты подвергаются гидролизу под воздействием эстеразов с последующим образованием фозиноприла.

Фосфорная группа активного метаболита связывается с АПФ, что приводит к уменьшению выработки ангиотензина. За счет этого уменьшается концентрация и вазопрессорная активность альдостерона. Иными словами, Моноприл приводит к увеличению плазменного уровня калия и уменьшению количества ионов натрия, которые выводятся вместе с мочой.

Фозиноприлат препятствует метаболизации брадикардина, что сопровождается усилением антигипертонического действия. Лекарство повышает резистентность организма к нагрузкам, благодаря чему уменьшается выраженность признаков сердечной недостаточности.

Согласно данным медицинских исследований, Моноприл не влияет на микроциркуляцию крови в почках и мозге, а также не нарушает рефлекторную функцию миокардиальной ткани. Снижение АД наблюдается в течение 3-5 часов после приема таблеток и сохраняется на протяжении 24 суток.

Фармакокинетические свойства

Фозиноприл всасывается в кровоток из тонкого кишечника примерно на 35-40%. При этом степень абсорбции не зависит от времени приема пищи, но скорость всасывания активных веществ замедляется при приеме таблеток до еды. Предельная сывороточная концентрация фозиноприлата наблюдается через 2.5-3 часа после применения лекарства.

Степень связывания активных метаболитов с белковыми компонентами крови составляет 93-95%. Фозиноприл метаболизируется в клетках тонкого кишечника и паренхимы. Большая часть лекарственных продуктов распада выводится почками, меньшая - с желчью.

Показания к применению

Гипотензивные таблетки могут использоваться в рамках как монотерапии, так и политерапии сердечно-сосудистых патологий. Показаниями к приему Моноприла являются:

• гипертоническая болезнь;
• сердечная недостаточность;
• вторичная гипертензия.

Очень часто антигипертоническое средство сочетают с приемом тиазидных диуретиков и медикаментов, обладающих антиаритмической и кардиотонической активностью.

Дозировочный режим

Таблетки рекомендуется принимать внутрь через 30-40 минут после еды. Во время приема их не разжевывают, запивая 200 мл питьевой воды. Дозировочный режим зависит от выраженности признаков сердечной недостаточности и поэтому определяется кардиологом.

Начальная доза фозиноприла при артериальной гипертонии составляет 10 мг в день. При недостаточной выраженности гипотензивного действия ее увеличивают до 40 мг в день. В случае отсутствия положительной динамики дополнительно назначают тиазидные диуретики.

Стартовая доза медпрепарата при сердечной недостаточности составляет 5 мг не более 2 раз в день. Если таблетки не вызывают побочные действия, спустя неделю дозировку увеличивают до 30-40 мг в день. При застойной сердечной недостаточности пациентам дополнительно назначают диуретики в дозе до 10 мг в сутки.

Особые категории больных

Активные и неактивные метаболиты фозиноприла выводятся из организма двумя путями. Поэтому пациентам с умеренной выраженностью почечной или печеночной недостаточности дневную дозу не корректируют. При цирротическом поражении паренхимы скорость биотрансформации фозиноприла уменьшается, а клиренс происходит примерно в 2 раза медленнее, чем при отсутствии патологии. Таким больным необходимо снизить суточную дозу Моноприла до 20 мг.

Существенных различий в результативности и безопасности приема таблеток больными старше 65 лет и пациентами других возрастных групп нет. При отсутствии у пожилых людей патологий печени и почек дозировочный режим не корректируют. Следует учитывать, что побочные действия фозиноприла могут быть вызваны явлениями кумуляции по причине замедления метаболических реакций из-за возрастных изменений в организме.

Сведения о безопасности использования антигипертонического лекарства детьми отсутствуют. В связи с этим Моноприл не используется в педиатрической практике и не назначается пациентам, которые не достигли 18-летнего возраста.

Гестация и лактация

При приеме таблеток в период гестации повышает риск формирования пороков развития плода, почечной недостаточности, гипоплазии легких, контрактуры Дюпюитрена и критического снижения АД у ребенка. Использование гипотензивного средства в третьем триместре беременности чревато внутриутробной гибелью ребенка.

Фозиноприл экскретируется с грудным молоком, поэтому до приема таблеток нужно решить вопрос о переводе новорожденного на искусственное вскармливание. Если в период гестации пациентка принимала Моноприл, необходимо сделать анализ на содержание калия в организме ребенка.

Совместимость с алкоголем

Взаимодействие с медикаментами

Сочетанный прием ингибитора АПФ с антацидами приводит к снижению концентрации фозиноприла в крови. Поэтому между приемом упомянутых лекарств необходимо соблюдать интервал минимум 2-2.5 часа.

Комбинирование гипотензивных таблеток с солями лития приводит к увеличению уровня фозиноприла в сыворотке крови и, как следствие, передозировке. Не исключено развитие гиперкалиемии у лиц, которые принимают калийсберегающие диуретики и гепарин. Чаще всего осложнения диагностируют у больных с сахарным диабетом и другими эндокринными нарушениями.

Передозировка

Однократный прием более 60 мг ингибитора АПФ сопровождается критическим снижением АД и следующими нежелательными реакциями:

• водно-электролитный дисбаланс;
• дегидратация организма;
• острая почечная недостаточность;
• нарушение сократительной функции миокарда;
• ступор.

В случае передозировки нужно провести симптоматическую терапию, которая предполагает использование вазопрессоров и активированного угля. Если таблетки были приняты менее 60 минут назад, необходимо промыть желудок и сделать инфузию изотоническим раствором хлористого натрия.

Побочные эффекты

Ингибитор АПФ может оказывать побочное действие на мочевыделительную, сердечно-сосудистую, пищеварительную и другие жизненно важные системы. К часто встречающимся нежелательным реакциям относятся:

• ортостатическая гипотензия;
• гипертонический криз;
• тахикардия;
• обморок;
• дисфункция простаты;
• появление белка в урине;
• общая слабость;
• парестезия;
• ишемические расстройства;
• аритмия;
• головные боли;
• спутанность сознания;
• глоссит;
• расстройства стула;
• боли в животе;
• бронхоспазмы;
• ринорея;
• лимфаденит.

При пониженном тонусе сосудов Моноприл может вызывать носовые кровотечения и ринорею. Гиперчувствительность к фозиноприлу иногда приводит к развитию тяжелых аллергических реакций - крапивная лихорадка, отек Квинке, полиморфные высыпания и т.д.

Противопоказания

Прием антигипертензивных таблеток противопоказан при:

• беременности;
• геморрагическом диатезе;
• язвенной болезни;
• артериальной гипотонии;
• гиперчувствительности к АПФ.

Лекарство не используется в гипотензивной терапии пациентов, у которых наблюдались аллергические реакции на фозиноприл, в частности отек Квинке.

Аналоги

Заменить Моноприл можно средствами на основе фосфиновых производных, а также таблетками с аналогичными фармакологическими свойствами:

• Фозикард;
• Акуренал;
• Фозиноприл-Тева;
• Амприл;
• Фозинап;
• Диротон.

Условия продажи и хранения

Таблетки отпускаются в аптечных сетях только по рецепту от врача. Хранятся при температуре 10-25 градусов Цельсия в течение 24 месяцев в недоступном для маленьких детей месте.

Основное предназначение медикаментозного препарата «Моноприл» - снижать высокие показатели кровяного давления, следовательно, применять его актуально при артериальной гипертензии. Инструкция по применению подробно описывает особенности использования медикамента: дозировки, продолжительность лечебного курса, противопоказания и возможные отрицательные эффекты, которые может спровоцировать прием «Моноприла». Поэтому, чтобы лечение гипертонии рассматриваемым медсредством было максимально результативным и безопасным, первым делом необходимо ознакомиться с аннотацией и проконсультироваться с профильным медиком.

Форма, состав и действие

Фармсредство «Моноприл» реализуется в виде таблеток, состоящих из активного компонента - фозиноприла натрия. Содержит лекарство и такие вспомогательные ингредиенты, как:

• повидон;
• лактоза безводная;
• кросповидон;
• натрия стеарилфумарат.

Принцип работы

«Моноприл» оказывает выраженный гипотензивный эффект и дополнительно обладает сосудорасширяющим, калийсберегающим и диуретическим действием.

Расширение сосудов снижает артериальное давление.

Принцип действия медсредства заключается в угнетении действия АПФ, вследствие чего тормозится процесс превращения ангиотензина I в АТ II, который вызывает сужение просвета сосудов и служит повышению кровяного давления. В результате понижается концентрация ангиотензина II в плазме крови, уменьшается активность фозиноприла к сужению сосудистых стенок и минимизируется секреция альдостерона - гормона, нормализующего натриево-калиевый баланс в организме. Кроме этого, «Моноприл» способен замедлять метаболизм пептида, отвечающего за расширение кровеносных сосудов и снижение артериального давления. Больным удастся наблюдать гипотензивный эффект в течение 1 часа после принятой дозы лекарства, который сохранится еще на протяжении суток.

Показания и противопоказания

Целесообразно использовать таблетки «Моноприл» от высокого давления. При этом медикамент может использоваться как отдельно, так и в качестве дополнительного лекарства в составе комплексного лечения гипертонии. Обычно его комбинируют с тиазидными диуретиками. Включают «Моноприл» и в комбинированное лечение сердечной недостаточности.

Противопоказан прием «Моноприла» в таких случаях:

Крайне небезопасно принимать это лекарство при глюкозо-галактозной мальабсорбции.

• лактационный период, вынашивание ребенка;
• возраст до 18-ти лет;
• персональная непереносимость составляющих лекарства;
• дефицит лактозы;
• ангионевротический отек, в частности, полученный после приема ингибиторов АПФ;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Крайне осторожно нужно подойти к терапии повышенного давления «Моноприлом» пациентам, которым пришлось столкнуться с такими патологическими состояниями, как:

• подагра;
• нарушенная деятельность почек;
• дисфункция сердечной мышцы;
• падение в крови концентрации ионов натрия;
• стеноз аорты;
• системное поражение соединительной ткани;
• сахарный диабет;
• превышение в плазме концентрации калия.

Инструкция по применению

Если лечащий врач не выявил противопоказаний к использованию «Моноприла», можно смело приступать к терапии гипертонии этим медсредством. Дозировку и длительность терапии подбирает доктор индивидуально каждому пациенту, а вот согласно инструкции, пить таблетки от давления следует по 10 мг единожды в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 40 мг/день, в зависимости от динамики падения АД.

Побочные явления

Используя от давления «Моноприл», больные могут столкнуться с такими отрицательными эффектами, как:

Большая доза препарата может вызвать нарушение сердечного ритма.

• вертиго, болезненность затылочной части головы, висков;
• слабость, тревожность, депрессивное состояние;
• спутанность сознания;
• нарушение равновесия, ухудшение памяти;
• стремительное снижение давления;
• учащенное сердцебиение, «грудная жаба»;
• подташнивание, рвотный рефлекс;
• частый жидкий стул, метеоризм;
• изменение массы тела;
• пересыхание в полости рта;
• одышка, сухой кашель;
• болезненные ощущения в мышцах;
• носовое кровотечение;
• пневмония, бронхоспазм;
• ухудшение почечной деятельности;
• шум в ушах, изменение вкусовых предпочтений;
• повышение температуры тела;
• чрезмерная потливость.