Различные лекарственные формы Кестина имеют следующий состав:

• таблетки Кестин в оболочке из пленки – в 1 таблетке содержится 20 мг действующего вещества (эбастина ) и вспомогательные вещества: стеарат магния , микрокристаллическая целлюлоза , кукурузный прежелатинизированный крахмал , моногидрат лактозы , кроскармеллоза натрия , гипромеллоза , диоксид титана , макрогол 6000 ; в состав оболочки входят: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, диоксид титана;
• таблетки Кестин в оболочке из пленки – в 1 таблетке содержится 10 мг действующего вещества (эбастина ) и вспомогательные вещества и состав оболочки такой же, как в таблетках по 20 мг;
• таблетки Кестин лиофилизированные (для рассасывания в полости рта) – в 1 таблетке содержится 20 мг действующего вещества (эбастина ) и вспомогательные вещества: желатин , , мятный ароматизатор ;

Форма выпуска:

• Круглые таблетки белого цвета в оболочке из пленки с гравировкой «Е20» на одной из сторон. Выпускаются в упаковке из картона (1 блистер по 10 штук).
• Круглые таблетки белого цвета в оболочке из пленки с гравировкой «Е10» на одной из сторон. Выпускаются в упаковке из картона (1 блистер по 10 штук).
• Круглые таблетки белого цвета в оболочке из пленки с гравировкой «Е10» на одной из сторон. Выпускаются в упаковке из картона (1 блистер по 5 штук).
• Круглые лиофилизированные (для рассасывания в полости рта) таблетки белого цвета. Выпускаются в упаковке из картона по 10 штук в одном блистере.

Фармакологическое действие

Кестин относится к группе блокаторов Н1- гистаминовых рецепторов . Основное его действие – противоаллергическое. Препарат быстро снимает отек тканей, уменьшает экссудацию , предупреждает вызванные гистамином спазмы гладкой мускулатуры бронхов. Быстро и надолго снимает сопутствующие аллергии зуд, жжение кожи и слизистых оболочек. Побочного седативного эффекта у Кестина практически нет.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное действующее вещество препарата эбастин блокирует Н1-гистаминовые рецепторы , расположенные в тканях, что подавляет реакцию органов и тканей на гистамин . H1-гистаминовые рецепторы расположены в гладких мышцах внутренних органов и стенок кровеносных сосудов. Вступая во взаимодействие с этими рецепторами, гистамин вызывает сокращение гладкой мускулатуры перечисленных органов, повышает проницаемость сосудов, стимулирует образование и выделение слизи железами носовой полости, а также биологически активных веществ, участвующих в развитии аллергических реакций.

Эбастин предупреждает и ослабляет все вызываемые гистамином эффекты, препятствует развитию аллергического отека, уменьшает покраснение, жжение и зуд, то есть, предупреждают развитие и облегчает течение аллергических реакций. Механизм действия эбастина — это конкуренция с гистамином за взаимодействие с Н1-гистаминовыми рецепторами органов и тканей. А так как сродство у эбастина к ним выражено менее, чем у гистамина, он не вытесняет последний, а взаимодействует только со свободными или освобождающимися рецепторами. Поэтому эбастин лучше действует как профилактическое средство, а при уже начавшейся аллергической реакции оказывается не столь эффективным.

Как и все блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов данный препарат обладает достаточно высокой степенью сродства к Н1-гистаминовым рецепторам , что обеспечивает быстрый лечебный эффект: после принятия внутрь действие препарата наступает через час и продолжается 48 часов. После проведенного курса лечение последействие препарата сохраняется еще трое суток за счет того, что активные продукты обмена (метаболиты), на которые эбастин разлагается в печени, выводятся из организма постепенно. Вывод метаболитов эбастина происходит через почки.

Показания к применению Кестина

Лечение проводится при следующих заболеваниях и состояниях:

• при сезонном или круглогодичном насморке или конъюнктивите, вызванном любыми аллергенами;
• при и , вызванном любыми аллергенами, а также физическими факторами (солнечной радиацией, перегреванием, холодом и т.д.);
• при любых других заболеваниях и состояниях, вызванных повышенным содержанием гистамина.

Противопоказания для применения Кестина

Препарат не назначают:

• при повышенной чувствительности организма к веществам, входящим с состав Кестина;
• во время и грудью;
• детям: таблетки в оболочке из пленки – до 12 лет, таблетки лиофилизированные – до 15 лет;
• при – таблетки лиофилизированные.

С осторожностью препарат назначают при нарушении функции почек и печени, а также больным с ишемической болезнью сердца и гипокалиемией . Так как у некоторых больных он может вызывать сонливость и нарушение концентрации внимания, во время курса лечения им не стоит водить автомобиль.

Побочные эффекты Кестина

Препарат хорошо переносится больным и редко дает побочные эффекты. Тем не менее, они могут быть:

• со стороны центральной нервной системы это — , сонливость или , вялость , слабость , снижение работоспособности ;
• со стороны желудочно-кишечного тракта – различные нарушения пищеварения , тошнота , боли в животе, сухость во рту ;
• со стороны ЛОР-органов – насморк,
• – чаще всего в виде крапивницы .

Кестин — инструкция по применению

Таблетки в оболочке из пленки принимают внутрь один раз в сутки (прием может быть не связан с едой). Взрослым и подросткам после 15 лет препарат назначают не более 20 мг (1-2 таблетки 10 мг или ½ — 1 таблетка 20 мг). Подросткам 12-15 лет назначают 10 мг (1 таблетка 10 мг или ½ таблетки 20 мг) 1 раз в сутки.

Инструкция по применению Кестина рекомендует применять таблетки лиофилизированные для рассасывания в полости рта (кладут на язык, где таблетка быстро рассасывается). Прием таблеток для рассасывания также не связан с едой, запивать эти таблетки не следует. Назначают лиофилизированные таблетки взрослым и подросткам старше 15 лет в той же дозировке, что и таблетки в оболочке из пленки. Таблетки хрупкие, поэтому доставать их из блистера следует с осторожностью, чтобы не повредить.

Передозировка Кестина

При передозировке Кестина усиливаются все его побочные эффекты. В этом случае следует немедленно промыть желудок и выпить несколько таблеток активированного угля. Если состояние не улучшается, нужно вызвать скорую помощь.

Взаимодействие Кестина с другими лекарственными препаратами

Таблетки Кестин в пленочной оболочке несовместимы:

• с противогрибковыми препаратами ( , и др.), антибиотиками из группы макролидов ( , и др.) и спиртосодержащими препаратами — из-за повышения концентрации Кестина в крови и риска развития осложнений со стороны сердца;
• с антиастматическим препаратом теофиллином ;
• непрямыми антикоагулянтами ;
• противоязвенным средством Ц иметидином ;
• транквилизатором ;
• любыми спиртосодержащими препаратами.

Таблетки лиофилизированные несовместимы с и , но могут применяться одновременно с Теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, Циметидином, Диазепамом и спиртосодержащими препаратами.

Кестин: инструкция по применению и отзывы

Кестин – блокатор H 1 -гистаминовых рецепторов, противоаллергический препарат.

Форма выпуска и состав

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, белого цвета, с гравировкой «Е10» (таблетки 10 мг) или «Е20» (таблетки 20 мг) на одной из сторон (10 мг – по 5 или 10 шт. в блистере, в картонной коробке 1 блистер; 20 мг – по 10 шт. в блистере, в картонной коробке 1 или 2 блистера);
• Таблетки лиофилизированные: круглые, белого или почти белого цвета (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 блистер);
• Сироп: бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный, с запахом аниса (по 60 или 120 мг в темных стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с мерным шприцем).

Действующее вещество – эбастин:

• 1 таблетка, покрытая оболочкой – 10 или 20 мг;
• 1 таблетка лиофилизированная – 20 мг;
• 5 мл сиропа – 5 мг.

Вспомогательные вещества:

• Таблетки, покрытые оболочкой: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал кукурузный, полиэтиленгликоль 6000, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, натрия карбоксиметилцеллюлоза структурированная, лактозы моногидрат;
• Таблетки лиофилизированные: желатин, аспартам, маннитол, ароматизатор мятный;
• Сироп: неогесперидин дигидрохалкон, глицерола оксистеарат, анетол, молочная кислота 85%, натрия пропилпарагидроксибензоат, натрия гидроксид, глицерол, раствор сорбитола 70%, диметилполисилоксан, натрия метилпарагидроксибензоат, вода дистиллированная.

Фармакологические свойства

Кестин относится к категории блокаторов Н 1 -гистаминовых рецепторов. Он обладает противоаллергическим действием, быстро устраняет отечность тканей, предотвращает спазмы гладкой мускулатуры бронхов, обусловленные гистамином, снижает экссудацию. Препарат быстро и на длительный срок устраняет симптомы, сопутствующие аллергическим реакциям: чувство жжения кожи и слизистых оболочек, зуд. Побочный седативный эффект при применении Кестина практически отсутствует.

Фармакодинамика

Эбастин относится к блокаторам Н 1 -гистаминовых рецепторов пролонгированного действия. После перорального приема препарата выраженный противоаллергический эффект наблюдается через 1 час и длится более 48 часов. При прохождении курса лечения Кестином длительностью 5 суток антигистаминная активность сохраняется на протяжении 72 часов вследствие действия активных метаболитов. При длительной терапии блокада периферических Н 1 -гистаминовых рецепторов поддерживается на высоком уровне без возникновения тахифилаксии.

Препарат не обладает выраженным седативным и антихолинергическим эффектом и не проникает через гематоэнцефалический барьер. Кестин не изменяет интервал QT на электрокардиограмме при приеме в дозе 100 мг, которая превышает стандартную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.

Фармакокинетика

После перорального приема эбастин быстро всасывается и практически полностью метаболизируется в печени, образуя активный метаболит карэбастин. После однократного приема 20 мг Кестина максимальное содержание карэбастина в плазме крови отмечается через 1-3 часа и равно 157 нг/мл.

При ежедневном приеме лекарственного средства в дозах 10–40 мг равновесная концентрация эбастина достигается через 3-5 суток, не зависит от принятой дозы и составляет 130–160 нг/мл. Эбастин и карэбастин свяываются с белками плазмы крови более чем на 95%.

Период полувыведения карэбастина варьируется от 15 до 19 часов. 66% принятой дозы препарата экскретируется в виде конъюгатов через почки.

Прием пищи существенно не влияет на клинические эффекты Кестина. У пациентов преклонного возраста фармакокинетические показатели значительно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается до 23-26 часов, а при печеночной недостаточности – до 27 часов. Однако уровень препарата в крови не превышает терапевтических значений.

Показания к применению

• Крапивница (в том числе вызванная бытовыми, пищевыми, эпидермальными, лекарственными, пыльцевыми и инсектными аллергенами, а также воздействием холода, солнца и др.);
• Сезонный и/или круглогодичный аллергический ринит (вызванный пищевыми, бытовыми, лекарственными, эпидермальными и/или пыльцевыми аллергенами);
• Другие аллергические состояния и заболевания, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.

Противопоказания

Для всех лекарственных форм Кестина:

• Беременность;
• Лактация;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Дополнительно для таблеток, покрытых оболочкой:

• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• Детский возраст до 12 лет.

Дополнительно для таблеток лиофилизированных:

• Фенилкетонурия;
• Детский возраст до 15 лет.

Согласно инструкции, Кестин следует с осторожностью применять пациентам с гипокалиемией, увеличенным QT-интервалом, печеночной и/или почечной недостаточностью.

В форме сиропа, кроме того, препарат с осторожностью назначают детям до 6-летнего возраста.

Инструкция по применению Кестина: способ и дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой

Кестин следует принимать внутрь 1 раз в сутки в любое удобное время, без привязки к приемам пищи:

• Таблетки в дозе 10 мг: взрослые и дети старше 12 лет – по 1-2 шт. в сутки;
• Таблетки в дозе 20 мг: взрослые и подростки старше 15 лет – по ½-1 таблетке в сутки, дети 12-15 лет – по ½ таблетки.

Таблетки лиофилизированные

В этой лекарственной форме Кестин следует держать в полости рта до полного растворения, вне зависимости от приемов пищи. Запивать таблетки нет необходимости.

Лиофилизированные таблетки назначают взрослым и подросткам старше 15 лет по 1 шт. 1 раз в сутки.

При обращении с препаратом рекомендуется придерживаться следующих мер предосторожности во избежание повреждения таблеток: не извлекать таблетку из блистера посредством нажатия; упаковку необходимо открывать, осторожно приподнимая свободный край защитной пленки, затем, сняв пленку, осторожно выдавить таблетку.

Сироп

Кестин следует принимать внутрь 1 раз в сутки в любое удобное время, без привязки к приемам пищи.

• Дети 6-12 лет: 5 мл;
• Подростки 12-15 лет: 10 мл;
• Подростки старше 15 лет и взрослые: 10-20 мл.

Максимальная суточная доза 20 мг может быть назначена только врачом.

Побочные действия

• Нервная система: 1-3,7% – сонливость, головная боль; менее 1% – бессонница;
• Пищеварительная система: 1-3,7% – сухость слизистой оболочки ротовой полости; менее 1% – тошнота, диспепсия, абдоминальные боли;
• Дыхательная система: менее 1% – ринит, синусит;
• Прочие: менее 1% – аллергические реакции, астенический синдром.

Передозировка

Признаки умеренного влияния на ЦНС (повышенная утомляемость) и вегетативную нервную систему (сухость слизистой оболочки ротовой полости) наблюдаются только при приеме Кестина в высоких дозах (300–500 мг, что в 15–25 раз превышает рекомендованную дозу).

В случае передозировки необходимо промыть желудок и постоянно осуществлять мониторинг жизненно важных функций организма, а также назначить симптоматическое лечение. Специфический антидот для эбастина неизвестен.

Особые указания

Детям 6-12 лет предпочтительнее назначать Кестин в форме сиропа (5 мг в сутки) или таблеток, покрытых оболочкой (в дозе 10 мг (1 таблетка 10 мг или ½ таблетки 20 мг) в сутки).

Суточная доза для пациентов с нарушением функции печени не должна превышать 10 мг.

В терапевтических дозах препарат не оказывает негативного влияния на способность к концентрации внимания и быстроту реакций. Однако в случае развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и выполнении потенциально опасных видов работ.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов преклонного возраста необходимость в коррекции дозы Кестина отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

Кестин не следует применять одновременно с эритромицином и кетоконазолом, поскольку есть вероятность удлинения интервала QT.

Срок годности таблеток, покрытых оболочкой, и лиофилизированных таблеток – 3 года, сиропа – 2 года.

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 1 табл.:

• активные вещества: эбастин микронизированный - 10 мг;
• вспомогательные вещества: МКЦ - 20 мг; крахмал кукурузный - 5,2 мг; лактозы моногидрат - 88,5 мг; структурированная карбоксиметилцеллюлоза натрия - 5 мг; магния стеарат - 1,3 мг;
• оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза - 1,725 мг; полиэтиленгликоль 6000 - 0,575 мг; титана диоксид - 0,575 мг.

В блистере 5 или 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

Сироп - 1 мл:

• активные вещества: эбастин - 1 мг;
• вспомогательные вещества: молочная кислота 85% - 6,6 мг; глицерина оксистеарат - 10 мг; неогесперидина дигидрохалкон - 1,06 мг; анетол - 0,25 мг; натрия пропилпарагидроксибензоат - 0,3 мг; натрия метилпарагидроксибензоат - 1,2 мг; глицерин - 200 мг; раствор сорбитола 70% - 100 мг; диметилполисилоксан - 0,014 мг; натрия гидроксид - до pH 4,2; вода дистиллированная - до 1 мл.

Во флаконах темного стекла по 60 или 120 мл, в комплекте с мерным устройством в виде шприца; в пачке картонной 1 комплект.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, белого цвета. На одной стороне таблеток имеется риска и гравировка «E 10».

Сироп: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор с запахом аниса.

Фармакологическое действие

Блокирует H1-рецепторы и препятствует связыванию с ними гистамина.

Фармакокинетика

Быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени до активного метаболита - карэбастина. После однократного приема таблеток в дозе 10 мг Cmax карэбастина (80-100 нг/мл) достигается через 2,6-4 ч; после однократного приема сиропа в дозе 5 или 10 мг Cmax карэбастина (108-209 нг/мл) достигается через 2,8-3,4 ч. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через ГЭБ. Одновременный прием таблеток с пищей способствует повышению уровня карэбастина в крови в 1,6-2 раза, но не изменяет время достижения Cmax и клинические эффекты.

При ежедневном приеме таблеток в дозе 10 мг равновесная концентрация (130-160 нг/мл) регистрируется через 3-5 дней. При приеме таблеток связывание с белками плазмы кестина и карэбастина составляет более 95%, T1/2 карэбастина - 15-19 ч. Выводится с мочой в виде конъюгированных метаболитов 60-66%. На фоне почечной недостаточности T1/2 карэбастина возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений. Значения фармакокинетических параметров не зависят от возраста.

Фармакодинамика

После приема внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта.

Показания к применению

• аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и другими аллергенами);
• крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к препарату;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: при почечной и/или печеночной недостаточности; у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.

Применение при беременности и детям

Безопасность применения препарата Кестин® у беременных женщин не исследована, поэтому его применение во время беременности не рекомендуется.

Побочные действия

Головная боль, сухость во рту. Редко - диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется назначать Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином. Кестин не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 15 лет: 10–20 мг (1/2–1 табл.) 1 раз в сутки.

Детям 12–15 лет: 10 мг (1/2 табл.) 1 раз в сутки.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Передозировка

Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Специального антидота не существует.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают пациентам с увеличенным QT-интервалом и гипокалиемией.

Показания: аллергический ринит различной этиологии, крапивница различной этиологии, в том числе хроническая идиопатическая. Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и детям старше 12 лет назначают 10-20 мг препарата один раз в сутки.

Кестин® - блокатор Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Не обладает антихолинергической активностью, не проникает через гематоэнцефалический барьер, не вызывает седативный эффект. В дозе до 80 мг не удлиняет интервал QT на ЭКГ.

— аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и др. аллергенами); — крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).

Внутрь, независимо от приема пищи. Дети от 12-ти до 15 лет: 10 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки. Взрослым и детям старше 15 лет назначают 10-20 мг (1/2-1 таблетка) препарата 1 раз в сутки. Суточная доза 20 мг назначается по рекомендации врача. При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Головная боль, сухость во рту. В редких случаях - диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.

— повышенная чувствительность к препарату, беременность, период лактации; — детский возраст до 12 лет. С осторожностью: при почечной и/или печеночной недостаточности; у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.

Специального антидота для препарата не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма, симптоматическое лечение.

У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительнее использовать сироп Кестин® в дозе 5 мг/сут или таблетки по 10 мг (по 1/2 таблетки в сутки). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Кестин в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Не рекомендуется назначать Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином из-за увеличения риска удлинения интервала QTна ЭКГ. Кестин не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Список Б. При температуре не выше 30°С в защищенном от света месте, недоступном для детей. Срок годности - 3 года.

К наиболее актуальным проблемам современного здравоохранения относят аллергические заболевания. По прогнозам ВОЗ, распространенность этой патологии среди населения земного шара увеличивается ежегодно на 1-2%. Справляться с проявлениями аллергии помогают антигистаминные препараты. Одним из эффективных средств с пролонгированным действием является Кестин.
Кестин входит в фармакологическую группу антигистаминных препаратов – блокаторов HI рецепторов. Оказывает противоаллергическое действие при многих заболеваниях, причиной которых становятся аллергические реакции. Уменьшает восприимчивость тканей к гистамину, снимает основные проявления аллергии: ринит, конъюнктивит, бронхоспазмы, отеки, крапивницу. Выпускается в нескольких лекарственных формах: в таблетках и сиропе.

Действие Кестина

Действие Кестина определяется его принадлежностью к II группе HI гистаминоблокаторов. Гистамин вырабатывается клетками иммунной системы в ответ на попадание аллергена в организм, принимает участие в реализации большинства симптомов, связанных с аллергией. Действующее вещество Кестина – эбастин не позволяет гистамину контактировать с рецепторами Н1 сосудов и гладкомышечных клеток. Это приводит к купированию таких симптомов, как зуд, спазм гладкомышечных волокон дыхательных путей; снижается проницаемость капилляров, уменьшается отечность тканей.

К преимуществам Кестина относятся:
Быстрое начало лечебного действия.
Длительная продолжительность основного эффекта – более 24 часов.
Избирательное действие только на HI рецепторы, не блокирует рецепторы других типов.
В терапевтических дозах не проходит гематоэнцефалический барьер, поэтому нет седативного влияния на нервную систему.
Отсутствует зависимость усвоения препарата в кишечнике от приема пищи.
Не развивается привыкание (тахифилаксия) к препарату даже при длительном применении,

Аналоги Кестина

Аналоги Кестина могут содержать или одинаковое с ним действующее вещество, или принадлежать к другим лекарственным группам, но использоваться в лечении одних и тех же заболеваний.
Обзор препаратов, действующих подобно Кетастину:
Эспабастин,
Диазолин,
Эриус,
Аллегра,
Кларитин,
Супрастин.

Как принимать Кестин?

Кестин относится к антигистаминным средствам пролонгированного действия. Активное вещество препарата, попадая в организм, сохраняет свое действие в течение 2 суток. Для достижения терапевтического эффекта его достаточно принимать раз в сутки. Продолжительность курса и дозы определяет врач в зависимости от клинической картины.

Совместим Кестин ли с алкоголем?

Сведения о возможности употребления алкогольных напитков при лечении Кестином противоречивы. Конечно, нельзя непосредственно запивать таблетки этанолосодержащим напитком, впрочем, как и любое другое лекарство. В результате исследования было выяснено, что эбастин (активное вещество Кестина) не вступает во взаимодействие с этанолом. Во время обострения заболевания, при приеме лекарства рекомендуется избегать дополнительной нагрузки на организм в виде алкоголя.

Вызывает ли Кестин сонливость?

Антигистаминные препараты II поколения, к которым относится Кестин, не проникают через гематоэнцефалический барьер и не оказывают угнетающего влияния на структуры головного мозга. В редких случаях, как проявление побочного действия, или при значительном увеличении дозы, возможна реакция со стороны нервной системы на прием препарата в виде дневной сонливости.

Кестин вызывает побочные действия?

На прием каждого фармакологического препарата, в том числе и Кестина, со стороны различных органов возникают нежелательные побочные эффекты разной степени выраженности: от 1% до 3,7% случаев.
Пищеварительная система, печень: тошнота, сухость слизистой ротовой полости, боли в животе, признаки диспепсии, возрастание уровня печеночных ферментов в крови.
Нервная система: головные боли, повышенная раздражительность, бессонница или сонливость.
При замедленном метаболизме (выведении) возможны нарушение сердечного ритма – удлинение интервала QT на ЭКГ.
Дыхательная система: синуситы, риниты.
Астенический синдром (слабость, утомляемость, сниженная работоспособность), аллергические реакции в менее, чем в 1% случаев.

От каких заболеваний помогает Кестин?

Показания для назначения Кестина:
Аллергический ринит любого происхождения: круглогодичный, сезонный (в период обострения).
Все виды крапивниц независимо от этиологического фактора.

Кому подходят таблетки Кестин?

В своей группе антигистаминных средств Кестин – наиболее действенный препарат, поэтому его используют при особо тяжелых проявлениях аллергии: отек Квинке, удушье, риниты, конъюнктивиты, массивные кожные высыпания в виде крапивницы.
Показан для применения взрослым и детям с 15 лет. Кестин в сиропе разрешен для приема детям с 6 лет.

Состав

Действующие вещества: эбастин 20 мг.
Вспомогательные вещества: желатин - 13,00 мг, маннитол - 9,76 мг, аспартам - 2,00 мг, ароматизатор мятный - 2,00 мг.
Форма выпуска
Таблетки лиофилизированные
Упаковка
По 10 таблеток в блистер из Алюминия/ПВХ и Алюминия/ПЭТ.
По 1 блистеру с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Блокатор гистаминовых H1- рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости.
После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и продолжается в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин® таблетками лиофилизированными 20 мг антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активного метаболита.
При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических гистаминовых H1-рецепторов без развития тахифилаксин. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта.
Не отмечено влияния препарата Кестин® таблеток лиофилизированных 20 мг на интервал QT ЭКГ в дозе 100 мг, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 20 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме крови достигается через 1-3 ч и составляет в среднем 157 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию карэбастина (концентрация в крови возрастает на 50%) и пресистемный метаболизм (образование карэбастина).
Распределение
При ежедневном приеме препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 95%.
Выведение
T1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч. 66% препарата выводится в виде конъюгатов почками.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются.
При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.

Показания к применению

Аллергический ринит различной этиологии (сезонный и/или круглогодичный).
Крапивница различной этиологии, в т.ч. хроническая идиопатическая.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
фенилкетонурия;
беременность и период лактации (грудного вскармливания):
детский возраст до 15 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: применять у пациентов с увеличенным интервалом QT, гипокалиемией, при почечной и/или печеночной недостаточности.

Способ применения

Препарат предназначен для рассасывания в полости рта, независимо от приема пищи.
Взрослым, детям и подросткам старше 15 лет: назначают по 20 мг (1 лиофилизированная таблетка) 1 раз/сутки. Курс лечения определяется исчезновением симптомов заболевания.
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
При незначительной и умеренной печеночной недостаточности препарат можно применять в обычной дозе. При тяжелом нарушении функции печени не следует превышать суточную дозу эбастина 10 мг.
Специальные предосторожности при обращении с препаратом
Во избежание повреждения таблеток, не следует извлекать таблетку из блистера посредством нажатия. Следует открыть упаковку, осторожно подняв свободный край защитной пленки.
Снять защитную пленку.
Осторожно выдавить препарат, не трогая его. Осторожно извлечь таблетку и положить ее на язык, где она быстро растворится. Нет необходимости запивать водой или другой жидкостью. Прием пищи не влияет на действие препарата.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: от 1% до 3,7% - головная боль, сонливость; менее 1% - бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: от 1% до 3,7% - сухость слизистой оболочки полости рта; менее 1% - диспепсия, тошнота, абдоминальные боли.
Со стороны дыхательной системы: менее 1% - синусит, ринит.
Прочие: менее 1% - астенический синдром; возможны аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: умеренного воздействия на ЦНС (утомление) и вегетативную нервную систему (сухость слизистой оболочки полости рта) могут возникать только при высоких дозах (300-500 мг, что в 15-25 раз выше, чем терапевтическая доза).
Лечение: в случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, симптоматическое лечение. Специального антидота для эбастина нет.

Взаимодействие

Не рекомендуется применять Кестин® таблетки лиофилизированные 20 мг одновременно с кетоконазолом и эритромицином (увеличение риска удлинения интервала QT интервала).
Кестин® таблетки лиофилизированные 20 мг не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Особые указания

Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после отмены препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышннной концентрации внимания
В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС возможно минимальное снижение способности пациентов к управлению транспортными средствами и занятию другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.