◊ таб. лиофилизированные 20 мг: 10 шт. Рег. №: ЛП-000789

Клинико-фармакологическая группа:

Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов. Противоаллергический препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Таблетки лиофилизированные белого или почти белого цвета, круглые.

	1 таб.
эбастин	20 мг

Вспомогательные вещества: желатин - 13.00 мг, маннитол - 9.76 мг, аспартам - 2.00 мг, ароматизатор мятный - 2.00 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Кестин ® »

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H 1 - рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости.

После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и продолжается в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин ® таблетками лиофилизированными 20 мг антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активного метаболита.

При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических гистаминовых H 1 -рецепторов без развития тахифилаксин. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта.

Не отмечено влияния препарата Кестин ® таблеток лиофилизированных 20 мг на интервал QT ЭКГ в дозе 100 мг, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.

Показания

— аллергический ринит различной этиологии (сезонный и/или круглогодичный);

— крапивница различной этиологии, в т.ч. хроническая идиопатическая.

Режим дозирования

Препарат предназначен для рассасывания в полости рта, независимо от приема пищи.

Взрослым, детям и подросткам старше 15 лет назначают по 20 мг (1 лиофилизированная таблетка) 1 раз/сут. Курс лечения определяется исчезновением симптомов заболевания.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

При незначительной и умеренной печеночной недостаточности препарат можно применять в обычной дозе. При тяжелом нарушении функции печени не следует превышать суточную дозу эбастина 10 мг.

Специальные предосторожности при обращении с препаратом

1. Во избежание повреждения таблеток, не следует извлекать таблетку из блистера посредством нажатия. Следует открыть упаковку, осторожно подняв свободный край защитной пленки.

2. Снять защитную пленку.

3. Осторожно выдавить препарат, не трогая его.

Осторожно извлечь таблетку и положить ее на язык, где она быстро растворится. Нет необходимости запивать водой или другой жидкостью. Прием пищи не влияет на действие препарата.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: от 1% до 3.7% - головная боль, сонливость; менее 1% - бессонница,

Со стороны пищеварительной системы: от 1% до 3.7% - сухость слизистой оболочки полости рта; менее 1% - диспепсия, тошнота, абдоминальные боли.

Со стороны дыхательной системы: менее 1% - синусит, ринит.

Прочие: менее 1% - астенический синдром; возможны аллергические реакции.

Противопоказания

— фенилкетонурия;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания):

— детский возраст до 15 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применять у пациентов с увеличенным интервалом QT, гипокалиемией, при почечной и/или печеночной недостаточности.

Беременность и лактация

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение для детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 15 лет.

Особые указания

Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после отмены препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС возможно минимальное снижение способности пациентов к управлению транспортными средствами и занятию другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Передозировка

Симптомы умеренного воздействия на ЦНС (утомление) и вегетативную нервную систему (сухость слизистой оболочки полости рта) могут возникать только при высоких дозах (300-500 мг, что в 15-25 раз выше, чем терапевтическая доза).

Лекарственное взаимодействие

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Лекарственное взаимодействие

Кестин ® таблетки лиофилизированные 20 мг не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Вспомогательные вещества: желатин - 13 мг, - 9.76 мг, аспартам - 2 мг, ароматизатор мятный - 2 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов из группы производных пиперидина. Оказывает действие. Характеризуется продолжительным действием (до 48 ч), что обусловлено образованием активных метаболитов. В отличие от многих блокаторов гистаминовых H 1 -рецепторов эбастин практически не обладает м-холиноблокирующией активностью, а также плохо проникает в ЦНС и не оказывает выраженного седативного действия.

Фармакокинетика

Абсорбция составляет 90-95%. Метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает в 1.5 раза) и пресистемный метаболизм (образование каребастина). C max после однократного приема 10 мг достигается через 2.6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. C ss достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками эбастина и каребастина - 95%. T 1/2 каребастина - 15-19 ч, выводится почками - 60-70% в виде конъюгатов. При почечной недостаточности T 1/2 возрастает до 23-26 ч, при - до 27 ч.

Показания

Аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, крапивница.

Противопоказания

Беременность, период лактации, повышенная чувствительность к производным пиперидина.

Дозировка

При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 10 мг, частота приема - 1 раз/сут.

Побочные действия

Возможно: , сухость во рту, сонливость.

Редко: абдоминальные боли, диспепсия, тошнота, астенический синдром, сонливость, бессонница, ринит, синусит.

Лекарственное взаимодействие

Эбастин совместим с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек (в этих случаях значительно увеличивается T 1/2 эбастина).

Кестин таблетки - блокатор Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости.
После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счёт действия активных метаболитов. Не обладает антихолинергической активностью, не проникает через гематоэнцефалический барьер, не вызывает седативный эффект. В дозе до 80 мг не удлиняет интервал QTна ЭКГ.

Фармакокинетика

:
После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл.
Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней исоставляет 130-160 нг/мл. Связь с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%. Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов с мочой.
При назначении препарата одновременно с приёмом пищи концентрация карэбастина в крови возрастает в 1,6-2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его максимальной концентрации и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности - до 27 ч., однако концентрация препарата при приёме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.

Показания к применению

Таблетки Кестин применяются для устранения аллергического ринита сезонного и/или круглогодичного (вызванного бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и др. аллергенами; при крапивнице (вызванной бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).

Способ применения

Таблетки Кестин принимать внутрь, независимо от приема пищи.
Дети от 12-ти до 15 лет: 10 мг (1/2 таблетки) один раз в сутки.
Взрослым и детям старше 15 лет назначают 10-20 мг (1/2-1 таблетка) препарата один раз в сутки.
Суточная доза 20 мг назначается по рекомендации врача.
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Побочные действия

При применении таблеток Кестин могут возникнуть такие побочные действия, как головная боль, сухость во рту. В редких случаях - диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.

Противопоказания

:
Противопоказано принимать таблетки Кестин при повышенной чувствительности к препарату, беременности, период лактации. Таблетки, покрытые оболочкой 20 мг не предназначены для приема у детей до 12 лет.
С осторожностью: при почечной и/или печеночной недостаточности; у пациентов, с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.

Беременность

:
Безопасность применения Кестина у беременных женщин не исследована, поэтому принимать Кестин во время беременности не рекомендуется.
Кормящим матерям не рекомендуется принимать Кестин, поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется назначать Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином из-за увеличения риска удлинения интервала QTна ЭКГ. Кестин не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Передозировка

:
Специального антидота для препарата Кестин не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма, симптоматическое лечение.

Условия хранения

Список Б. При температуре не выше 30°С в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Форма выпуска

Кестин - таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги.
1 или 2 блистера в картонной пачке.

Состав

1 таблетка Кестин 20 мг содержит:
Активное вещество: эбастин 20 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат 2,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 40 мг, крахмал кукурузный предварительно желатинизированный 10,4 мг, лактозы моногидрат 177 мг, кроскармеллоза натрия 10 мг, гипромеллоза 2,85 мг, титана диоксид 0,95 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 0,95 мг.

Дополнительно

:
Кестин в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительнее использовать сироп Кестин в дозе 5 мг/сут или таблетки по 10 мг (по 1/2таблетки в сутки).

Основные параметры

Название:

КЕСТИН ТАБЛЕТКИ 20 МГ

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Действующее вещество: Эбастин микроионизированныйКонцентрация действующего вещества (мг): 10

Фармакологический эффект

Противоаллергический препарат. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта. Не отмечено влияния препарата Кестин на QT-интервал ЭКГ в дозе 100 мг, превышающей рекомендованную суточную дозу в 5-10 раз.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата Cmax карэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. Не проникает через гемато-энцефалический барьер.При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%. T1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов через почки.Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин.У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.

Показания

Аллергический ринит различной этиологии (сезонный и/или круглогодичный, как сопровождающийся, так и не сопровождающийся аллергическим конъюнктивитом). Крапивница различной этиологии, в том числе хроническая идиопатическая.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; беременность и период лактации; детский возраст до 12 лет; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: применять у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией, при почечной и/или печеночной недостаточности.

Меры предосторожности

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано во время беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и детям старше 12 лет: назначают 10-20 мг (1-2 таблетки) препарата один раз в сутки. При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Побочные действия

С частотой более 1%: головная боль (7,9%), сонливость (3,0%), сухость слизистой оболочки полости рта (2,1%). С частотой менее 1%: диспепсия, тошнота, бессонница, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.

Передозировка

Признаки умеренного воздействия на ЦНС (утомление) и вегетативную нервную систему (сухость слизистой оболочки полости рта) могут возникать только при высоких дозах (300 мг-500 мг, что в 30-50 раз выше, чем терапевтическая доза).Специального антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

Не рекомендуется применять препарат Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином (увеличение риска удлинения QT-интервала).Препарат Кестин не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, возможно минимальное снижение способности пациентов к управлению транспортными средствами и занятию другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 1 табл.:

• активные вещества: эбастин микронизированный - 10 мг;
• вспомогательные вещества: МКЦ - 20 мг; крахмал кукурузный - 5,2 мг; лактозы моногидрат - 88,5 мг; структурированная карбоксиметилцеллюлоза натрия - 5 мг; магния стеарат - 1,3 мг;
• оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза - 1,725 мг; полиэтиленгликоль 6000 - 0,575 мг; титана диоксид - 0,575 мг.

В блистере 5 или 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

Сироп - 1 мл:

• активные вещества: эбастин - 1 мг;
• вспомогательные вещества: молочная кислота 85% - 6,6 мг; глицерина оксистеарат - 10 мг; неогесперидина дигидрохалкон - 1,06 мг; анетол - 0,25 мг; натрия пропилпарагидроксибензоат - 0,3 мг; натрия метилпарагидроксибензоат - 1,2 мг; глицерин - 200 мг; раствор сорбитола 70% - 100 мг; диметилполисилоксан - 0,014 мг; натрия гидроксид - до pH 4,2; вода дистиллированная - до 1 мл.

Во флаконах темного стекла по 60 или 120 мл, в комплекте с мерным устройством в виде шприца; в пачке картонной 1 комплект.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, белого цвета. На одной стороне таблеток имеется риска и гравировка «E 10».

Сироп: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор с запахом аниса.

Фармакологическое действие

Блокирует H1-рецепторы и препятствует связыванию с ними гистамина.

Фармакокинетика

Быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени до активного метаболита - карэбастина. После однократного приема таблеток в дозе 10 мг Cmax карэбастина (80-100 нг/мл) достигается через 2,6-4 ч; после однократного приема сиропа в дозе 5 или 10 мг Cmax карэбастина (108-209 нг/мл) достигается через 2,8-3,4 ч. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через ГЭБ. Одновременный прием таблеток с пищей способствует повышению уровня карэбастина в крови в 1,6-2 раза, но не изменяет время достижения Cmax и клинические эффекты.

При ежедневном приеме таблеток в дозе 10 мг равновесная концентрация (130-160 нг/мл) регистрируется через 3-5 дней. При приеме таблеток связывание с белками плазмы кестина и карэбастина составляет более 95%, T1/2 карэбастина - 15-19 ч. Выводится с мочой в виде конъюгированных метаболитов 60-66%. На фоне почечной недостаточности T1/2 карэбастина возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений. Значения фармакокинетических параметров не зависят от возраста.

Фармакодинамика

После приема внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта.

Показания к применению Кестин

• аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и другими аллергенами);
• крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).

Противопоказания к применению Кестин

• повышенная чувствительность к препарату;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: при почечной и/или печеночной недостаточности; у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.

Кестин Применение при беременности и детям

Безопасность применения препарата Кестин® у беременных женщин не исследована, поэтому его применение во время беременности не рекомендуется.

Кестин Побочные действия

Головная боль, сухость во рту. Редко - диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.