Каптоприл – синтетический лекарственный препарат, впервые произведенный в середине 70-х годов прошлого столетия. Он открыл новую эру в лечении и заболеваний сердца, сумев направить лечение на применение первого ингибитора ангиотензинпревращающего фермента. Код лекарственного средства по классификатору – С09АА01.

Итак, давайте поговорим про Каптоприл, его инструкцию по применению, цены, отзывы и аналоги препарата.

Особенности препарата

Состав

Действующее вещество препарата Каптоприл – одноименный компонент с дополнительными веществами для оболочки таблеток и их наполнителя: молочный сахар, кукурузный крахмал, стеариновый магний, тальк.

Лекарственные формы

Единственная лекарственная форма Каптоприла, поставленная на производство на протяжении 40 лет – таблетки. Различия лекарственного препарата связаны с количеством действующего вещества. Известно несколько форм – от 12,5 мг до 100 мг. Таблетки в блистерах упакованы в картонные коробки по 20 или 40 штук.

• Минимальные цены зарегистрированы на таблетки с 12,5 каптоприла и количеством в упаковке – 20 штук – менее 9 рублей.
• Максимальная цена на Каптоприл – 89 рублей, если в упаковке 40 таблеток по 50 мг активного вещества.

Стоимость препаратов определяется третьим фактором – производителем.

Фармакологическое действие

Препарат относится к вазодилататорам, после его применения просвет кровеносных сосудов расширяется, что уменьшает сердечную нагрузку после его сокращения за счет уменьшения физической сопротивляемости артерий. Преднагрузка в легочном стволе и сосудах также уменьшается. Перечисленные факторы способствуют повышению сердечной устойчивости к возрастающей нагрузке во время систолы. Метаболизм липидов не испытывает на себе действие лекарственного препарата.

Каптоприл разносится током крови в клеточные структуры, которые оказываются устойчивыми к действию почечного ренина. Если гормональная секреция почек оказывается низкой, систолическое давление в кровеносных сосудах остается неизменным в результате воздействия Каптоприла. В сосудистом русле наибольшее расширение достигается в артериях.

Каптоприл вызывает усиление кровообращение в венечных артериях сердца и почечных структурах. При ишемической болезни сердца происходит восстановление кровообращения в пораженном очаге сердца. Концентрация натриевых ионов в крови снижается, что становится важным при сердечной недостаточности. Каптоприл оказывает уменьшающее действие на слипание кровяных пластинок.

Отличие лекарственного препарата от группы лекарств с прямым расширяющим действием на кровеносные сосуды заключается в отсутствии учащенного сердцебиения после приема и уменьшении необходимости потреблять повышенную дозу кислорода сердечной мышцей.

О фармакодинамике Каптоприла от давления читайте ниже.

Фармакодинамика

По истечению часа после приема Каптоприла в крови отмечается наиболее высокая доза. Сосудорасширяющий эффект продолжается на протяжении 5 часов.

Фармакокинетика

Всасываемость препарата в кишечных ворсинках достигает три четверти от принятого действующего вещества. Биодоступность составляет около 65%. Прием пищи снижает всасывающие свойства Каптоприла. Комплексы белок альбумин – каптоприл образуются для 2-3 молекул вещества из десяти. Гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьеры оказываются непроходимыми преградами для активного вещества таблетки. Лишь 1% вещества способно диффундировать через барьеры.

Период полураспада Каптоприла составляет 3 часа. Метаболизм препарата осуществляется в печени. Почками выводится более 90% вещества. У кормящих матерей препарат способен выделяться через грудное молоко. При острой почечной недостаточности задержка метаболитов Каптоприла может составить более 30 часов.

О том, как правильно принимать Каптоприл, читайте далее.

Показания к применению Каптоприла

Беременным женщинам и детям до периода полового созревания не рекомендуется принимать Каптоприл. Лучше избежать его использования и кормящим матерям.

Действие препарата показано при и всех видах гипертензий: , почечной и . Обычно лекарственное средство назначают при малой эффективности использования других ангиотензивных препаратов.

Ниже будет рассмотрена инструкция к лекарству Каптоприл.

Инструкция

Прием пищи ограничивает всасывание лекарственного препарата, поэтому использовать его надо не менее, чем за 1 час до принятия пищи. Лечение артериальной гипертензии следует с назначения двухразового приема таблеток по 25 мг. Спустя 3 недели после приема дозировка может быть увеличена. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

В качестве поддерживающего препарата Каптоприл при хронической сердечной недостаточности назначают в таких же дозах, как при артериальной гипертензии. Начинают применение с половины таблетки за 1 раз с массой действующего вещества 12,5 мг. Постепенно доза повышается.

При отсутствии почечной недостаточности дозировка составляет 2 раза в сутки по 50 мг. Чем серьезнее почечные патологии, тем доза должна быть меньшей.

Противопоказания

Ограничение или полное исключение препарата рекомендуется при патологиях:

• сахарном диабете;
• индивидуальной непереносимости к препарату;
• печеночной недостаточности;
• опухоли надпочечников;
• после почечной трансплантации;
• и сужении аорты и почечных артерий;
• отеке Квинке;
• аутоиммунных болезнях.

Побочные действия

Несмотря на действенность препарата, отдельные пациенты при использовании Каптоприла испытывают:

• с резким падением;
• анемию, понижение количества тромбоцитов и увеличение незернистых лейкоцитов;
• кружение и боли в голове, усталость и сонливость;
• повышение уровня мочевины в крови, прогресс почечных патологий;
• спазмы дыхательных путей, кашель;
• пищеварительные расстройства, тошнота, дискомфорт и боли в животе;
• гепатит, гипогликемия, парезы;
• кожные и отечные аллергические реакции.

Особые указания

Длительное воздействие Каптоприла повышает уровень креатина и мочевины в плазме крови. Контроль врача потребуется при использовании препарата во время хронической сердечной недостаточности.

Отмечено снижение внимания и концентрации, поэтому от вождения транспортным средством на время лечения лучше отказаться. Функционирование почек при использовании лекарственного средства должно тоже находиться под контролем.

«Каптоприл» – лекарственный препарат, который следует иметь в своей аптечке гипертоникам. Лекарство разрешено принимать регулярно, чтобы поддерживать АД в норме. Каптоприл – сильнодействующий препарат, поэтому перед использованием следует получить рекомендацию врача и изучить руководство по применению. Дозы «Каптоприла» сильно варьируются в зависимости от тяжести заболевания, степени нарушения давления, поэтому неправильное применение может нанести непоправимый вред здоровью.

Каптоприл

Состав

Основным действующим компонентом является одноименное препарату вещество – каптоприл. Оно отвечает за регуляцию артериального давления. Концентрация в одной таблетке в соответствии с выбранной дозой 12,5 мг, 25 мг, 50 мг. Вспомогательными компонентами «Каптоприла» являются:

• картофельный крахмал;
• сахар молочный – лактоза;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• магния стеарат;
• магния гидросиликат;
• повидон.

При влиянии препарата на организм происходит уменьшение общего периферического сопротивления в сосудах. Также восстанавливается нормальная проходимость крови по сосудам, купируются симптомы кислородного голодания тканей, уменьшается нагрузка на артерии и вены.

Форма выпуска

Форма выпуска препарата – таблетки для перорального приема. «Каптоприла» инструкция по применению указывает, что препарат входит в группу гипотензивных медикаментов, ингибиторов АПФ. В экстренных ситуациях, если резко и сильно повыситься АД, допускается применять препарат сублингвально – рассасывая под языком таблетку. Так активные компоненты «Каптоприла» быстрее попадают в кровяное русло и спустя 15 минут производят ожидаемый эффект. Такое свойство дает возможность использования препарата при очень высоком давлении для купирования симптомов криза, предупреждения необратимых осложнений. В любом случае нужно уточнить у врача, как же принимать «Каптоприл» правильно.

Эффект после приема

Фармакодинамика и фармакокинетика

При влиянии «Каптоприл»а в организме человека перестает вырабатываться ангиотензин II. Для этого вещества характерен сильный сосудосуживающий эффект, благодаря чему он поднимает давление человека. Когда вещество не синтезируется, сосуды у гипертоников остаются расширенными, а АД сохраняется в нормальных пределах.

Благодаря эффективности препарата при регулярном лечении показатели давления уменьшаются и сохраняются в нормальных пределах. Максимальное уменьшение уровня давления отмечается спустя 1-1,5 часа с момента приема таблетки «Каптоприл». Для достижения устойчивых результатов требуется лечение «Каптоприлом» минимум в течение 4 недель.

«Каптоприл» производит гипотензивный эффект очень быстро. Он уменьшает общее сопротивление напору кровотока в сосудах, снижает уровень давления малого круга кровообращения. Помимо этого препарат способен подавлять синтез гормона альдостерона.

Фармакодинамика

Почти 75% активного компонента «Каптоприла» быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи способствует понижению степени всасываемости препарата – примерно на 30-40%. Максимум действующего вещества в крови отмечается уже через 30-90 минут. Оно на 25-30% связывается с альбуминами.

«Каптоприл» запрещен при кормлении ребенка грудью, поскольку выделяется вместе с молоком. Его метаболизм проходит в системе печени. Метаболиты не несут фармакологической активности, 95% лекарственного вещества выводится через почки, половина в неизменном виде. При сопутствующем поражении почек фармакокинетика препарата изменяется.

Показания к применению

«Каптоприл» используется для терапии гипертензии. Он способствует расслаблению кровеносных сосудов, расширяя их и предупреждая развитие инфарктов и инсультов. Только врач знает, при каком давлении и пульсе следует использовать «Каптоприл».

Помимо этого «Каптоприл» оказывает положительное воздействие при реабилитации пациентов после перенесенного сердечного приступа. Препарат подходит для защиты почек на фоне сахарного диабета, он отлично работает в комплексе с другими лекарственными средствами при сердечной недостаточности. Происходит поддержание нормального давления, восстанавливается хорошее самочувствие.

Показания

«Каптоприл» назначается врачом в разных ситуациях, которые сопровождаются высокими показателями артериального давления:

1. Гипертония – продолжительное, хроническое повышение артериального давления под влиянием наличия атеросклеротических изменений сосудов, особенно сосудов почек;
2. Сердечная недостаточность в хронической форме – «Каптоприл» позволяет уменьшить нагрузку на сердечную мышцу;
3. Нефропатия у диабетиков, когда происходит травмирование сосудов почек под влиянием сахарного диабета.

Препарат «Каптоприл» используется после инфаркта в комплексном лечении и при почечной недостаточности в хронической форме.

Противопоказания

У «Каптоприла», несмотря на все положительные качества, имеется довольно много противопоказаний. Главный – это непереносимость компонентов препарата, возрастная группа до 18 лет, поскольку отсутствуют сведения о безопасности лекарства для организма ребенка.

«Каптоприл» запрещен на любом сроке беременности, а также во время кормления ребенка грудью. Если высокое давление или другая патология сосудов была диагностирована уже во время вынашивания ребенка, то врач назначает другие более щадящие препараты.

Противопоказания

К противопоказаниям «Каптоприла» также относятся:

• низкое давление или склонность к понижению;
• кардиогенный шок;
• явные проблемы с почками: гиперкалиемия, азотемия, реабилитация после операции по пересадке почки;
• сужение просвета в устье аорты, другие заболевания, которые нарушают нормальный отток крови из левого желудочка сердца;
• отек Квинке в анамнезе больного.

При лечении «Каптоприлом» пожилые люди должны находиться под контролем доктора. То же самое относится к пациентам, находящимся на гемодиализе, людям, соблюдающим бессолевую диету, пациентам с опасными формами аутоиммунных патологий, ишемией сердца или мозга, сахарным диабетом, угнетением кровообращения в костномозговой системе.

Из-за обширного списка противопоказаний перед назначением препарата от давления врач проводит тщательную всестороннюю диагностику.

Побочные действия

При правильном назначении и лечении «Каптоприлом» с учетом всех нюансов и противопоказаний очень редко возникают побочные действия. Они могут быть следующими:

• функциональные проблемы с работой мочевыделительной системы;
• появление белка в моче;
• снижение концентрации гемоглобина в крови;
• ухудшение свертываемости крови;
• агранулоцитоз – тяжелое заболевание крови;
• нарушение работы вестибулярного аппарата;
• тахикардия;
• головокружения и мигрень;
• сонливость;
• ухудшение чувствительности в конечностях;
• ухудшение зрения;
• сильная светочувствительность;
• высыпания и зуд;
• сухость слизистой рта;
• тошнота;
• потеря аппетита;
• пожелтение кожного покрова и склер;
• хроническая усталость;
• спазм в бронхах, кашель, отек легких.

Побочные эффекты

Даже при слабом проявлении побочных влияний на организм после препарата требуется срочно сообщить об этом врачу. Прерывание курса или снижение/увеличение указанной дозировки самовольно запрещено. Следует оповестить доктора, когда уже при первом приеме таблетки «Каптоприла» появилась рвота, диарея и повысилось потоотделение.

Способ и дозировка

«Каптоприл» требуется пить за час до приема пищи и запивать большим количеством воды. Дозировка и время подбирается врачом индивидуально. При гипертонии назначается суточная доза препарата 25 мг 2 раза. Если нужно, дозу следует медленно повышать, делается это каждые 2-4 недели, пока не будет достигнут оптимальный результат терапии.

При неосложненном течении гипертонии в качестве поддерживающей дневной дозы потребуется выпить 25 мг 2 раза, максимальная составит 50 мг также 2 раза. При запущенном процессе назначается 50 мг Каптоприла все 3 раза, всего 150 мг.

Назначение дозы препарата

«Каптоприл» для купирования симптомов хронической сердечной недостаточности назначается, если диуретики не дают ожидаемых результатов. Первоначальная дневная доза всего 6,25 мг 2-3 раза. Для оптимального эффекта доза повышается с промежутком через 2 недели. Ее доводят максимально до 25 мг препарата 2-3 раза.

Чтобы лечить пациентов преклонного возраста врач подбирает дозу «Каптоприла», учитывая самочувствие и степень тяжести болезни, возрастную группу. Начинают лечение обычно с 6,25 мг 2 раза в сутки. По мере возможности не рекомендуется увеличивать дозу. Дополнительно для повышения эффективности терапии специалист может назначать петлевые диуретики.

При каком АД

То, при каком давлении, показан «Каптоприл», не зависит только от показателей тонометра, учитываются характеристики самого заболевания, самочувствие человека и его общее состояние. Иногда препарат назначается даже при отметке в 140 мм рт. ст., когда явно не прослеживается симптоматика гипертонического криза.

В период беременности и лактации

При беременности «Каптоприл» категорически запрещен. Если женщина пила таблетки до зачатия, то врач отменяет их, подбирая другой подходящий препарат. Препарат противопоказан при лактации. Если приема «Каптоприла» не получается избежать, то лактация прекращается, а малыша переключают на искусственное питание. Препарат вместе с молоком матери попадает в организм ребенку.

Особенности терапии «Каптоприлом»

Перед началом терапии «Каптоприлом» требуется внимательно прочитать инструкцию, обращая особое внимание на следующие отметки и указания:

1. Применение препарата запрещено для пациентов с аутоиммунными нарушениями – таблетки могут спровоцировать нейтропению, то есть снижение содержания нейтрофилов в кровотоке.
2. Рекомендуется периодически сдавать кровь для лабораторных анализов, чтобы контролировать соотношение в ней лейкоцитов. Делают это, как правило, каждые 2 полмесяца с момента начала приема препарата и на протяжении трех последующих месяцев;
3. Перед началом курса терапии следует пересмотреть питание, нормализовать водно-солевой баланс в организме, чтобы снизить риски возникновения гипотонии;
4. Людям со сниженной функциональной активностью почек «Каптоприл» препарат назначается с осторожностью. Необходимо периодически проводить лабораторный анализ мочи;
5. Включение «Каптоприла» в комплексную коррекцию при недостаточности сердца должно назначаться только специалистом и проводиться под его контролем;
6. Во время лечения нужно придерживаться рекомендаций медиков, касающихся питания. Допустимо при лечении употребить поваренную соль, но в минимальном количестве;
7. После приема «Каптоприла» иногда проявляется кратковременное головокружение, поэтому не следует делать работу, предполагающую сосредоточение и скорость реакций.

Важно отказаться от самостоятельного приема препарата «Каптоприл». Терапия проводится по рецепту доктора, в строго указанных им дозах.

Передозировка

Из-за передозировки препарата может возникать сильное понижение давления, вплоть до кардиогенного шока, геморрагического инсульта и инфаркта миокарда. В такой ситуации для пациента организуются мероприятия по восстановлению давления.

Взаимодействие

При приеме «Каптоприла» с другими медикаментами могут развиваться различные эффекты. Врач обязательно учитывает это в комплексном лечении с данным препаратом.

Взаимодействие

1. С цитостатиками и иммунодепрессантами повышается риск возникновения лейкопении и других гематологических нарушений.
2. С калийсберегающими диуретиками, такими как Триамтерен или Амилорид, может развиваться гиперкалиемия.
3. С Азатиоприном – железодефицитная анемия по причине угнетения активности гормона эритропоэтина.
4. С Аплопуринолом – усиливается выраженность гематологического влияния, повышается риск проявления нейтропении.
5. С ацетилсалициловой кислотой – ухудшаются возможности «Каптоприла» снижать давление.
6. Возможна комбинация приема «Каптоприла» и «Циннаризина».
7. Негативно влияют на гипотензивный эффект препарата эстрогены и НПВС.
8. С препаратами лития – происходит увеличение уровня лития в крови.
9. С препаратами золота, другими ингибиторами АПФ развивается целый комплекс характерных симптомов: краснота лица, тошнота с рвотой, резкое падение АД.
10. С инсулином и гипогликемическими препаратами – увеличивается риск возникновения гипогликемии.

Каптоприл – это ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. Выпускается в форме таблеток.

Фармакологическое действие Каптоприла

В соответствии с инструкцией к Каптоприлу, активным действующим компонентом лекарства является каптоприл. Вспомогательными веществами, входящими в состав препарата, выступают кукурузный крахмал, лактоза, стеарат магния, тальк.

Каптоприл оказывает гипотензивное, кардиопротективное, вазодилатирующее и натрийуретическое действия. Лекарственный препарат способствует сужению сосудов и высвобождению альдостерона, предотвращает инактивацию эндогенных вазодилататоров.

При применении Каптоприла происходит повышение активности калликреин-кининовой системы, усиление высвобождения биологически активных компонентов, которые оказывают сосудорасширяющее воздействие, а также улучшают почечный кровоток. Лекарственное средство Каптоприл значительно снижает высвобождение из нервных окончаний норэпинефрина, уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, которые обладают вазоконстрикторными свойствами.

В отзывах о Каптоприле отмечается, что гипотензивное действие препарата проявляется уже через 20-60 минут после перорального приема, достигает максимума через 1-1,5 часа и продолжается в течение 6-12 часов. Длительность терапевтического эффекта от приема Каптоприла зависит, главным образом, от принятой дозы, а своего максимального значения достигает при многократном применении.

Применение Каптоприла способствует снижению общего периферического сопротивления сосудов, нагрузки на сердце, давления в малом круге и сопротивления сосудов легких. Благодаря активному компоненту препарата происходит увеличение сердечного выброса без влияния на частоту сердечных сокращений.

У пациентов с сердечной недостаточностью, согласно отзывам, Каптоприл увеличивает толерантность к физическим нагрузкам, снижает давление заклинивания капилляров в легких, улучшает общее состояние и увеличивает продолжительность жизни за счет кардиопротективного действия. При длительном лечении происходит уменьшение размеров дилатированного миокарда.

При приеме таблеток Каптоприл в больших дозах отмечается проявление ангиопротективных свойств по отношению к сосудам микроциркуляторного русла. Препарат оказывает влияние на размеры периферических артерий, а также притупляет прогрессирование почечной недостаточности при сахарном диабете.

В соответствии с инструкцией Каптоприл полностью и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. При приеме натощак лекарство обнаруживается в плазме крови в течение 15 минут. Максимальной концентрации в сыворотке крови достигает через 30-90 минут. Метаболизируется в печени. Период полного выведения препарата составляет 2-6 часов, выводится посредством почек.

Показания к применению Каптоприла

Показаниями к Каптоприлу являются:

• застойная сердечная недостаточность;
• нарушения функций левого желудочка при стабилизированном состоянии у пациентов после инфаркта миокарда;
• кардиомиопатия;
• нефропатия, возникшая на фоне сахарного диабета 1 типа;
• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозировка

Таблетки Каптоприл предназначены для перорального применения за 1 час до приема пищи. Назначается в начальной дозе 25 г 2 раза в день. Для достижения максимального терапевтического эффекта и при наличии показаний Каптоприл принимается в постепенно увеличенной дозе (в течение 2-4 недель).

При умеренной и мягкой артериальной гипертензии рекомендуется поддерживающая доза 2 раза в день по 25-50 мг; при тяжелой артериальной гипертензии следует принимать таблетки Каптоприл дозой по 50 мг 3 раза в день.

При терапии хронической сердечной недостаточности средняя поддерживающая доза равна 25 мг 2-3 раза в день, дозу Каптоприла по показаниям можно постепенно увеличить. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 150 мг.

В инструкции к Каптоприлу указано, что при наличии у пациента нарушений функций почек в умеренной степени лекарство назначают в суточной дозировке 75-100 мг. При тяжелом нарушении функций почек начальная суточная доза не должна превышать 25 мг, при необходимости ее увеличивают постепенно.

Для пациентов пожилого возраста дозировка Каптоприла назначается и корректируется лечащим врачом. Как правило, начальная доза не превышает 6,25 мг 2 раза в день.

Побочные действия Каптоприла

При применении Каптоприла могут возникать побочные действия со стороны органов и систем организма:

• Органы чувств и нервная система: головокружения, повышенная утомляемость, головные боли, угнетение центральной нервной системы, сонливость, спутанность сознания, атаксия, депрессия, судороги, покалывание и онемение в конечностях, нарушение работы органов зрения;
• Сердечно-сосудистая и кроветворная системы: стенокардия, гипотензия, инфаркт миокарда, нарушение сердечного ритма, нарушение кровообращения головного мозга, лимфаденопатия, периферические отеки, анемия, тромбоэмболия легочной артерии, боль в грудной клетке, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• Респираторная система: одышка, бронхоспазм, бронхит, сухой кашель, интерстициальный пневмонит;
• Желудочно-кишечный тракт: нарушения вкуса, анорексия, стоматит, ксеростомия, затруднение глотания, глоссит, тошнота, диспепсия, рвота, боли в животе, диарея, поражения печени, панкреатит;
• Мочеполовая система: олигурия, импотенция, протеинурия, нарушение функций почек;
• Кожные покровы: сыпь, покраснение кожи лица, опоясывающий лишай, зуд, фотодерматит, алопеция, крапивница, синдром Стивенсона-Джонсона.

В отзывах о Каптоприле также сообщается о том, что могут возникать повышение температуры тела, сепсис, озноб, гиперкалиемия, артралгия, ацидоз.

Противопоказания к применению

Каптоприл противопоказан при наличии:

• Нарушений функций печени;
• Ангионевротического и кардиогенного шока;
• Митрального стеноза, стеноза устья аорты;
• Артериальной гипотензии;
• Повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Таблетки Каптоприл не предназначены для приема детям, не достигшим возраста 18 лет, а также женщинам в период беременности и лактации.

С осторожностью следует принимать Каптоприл пациентам с тяжелыми аутоиммунными заболеваниями, угнетением кровообращения костного мозга, ишемией головного мозга, сахарным диабетом, ишемической болезнью сердца, а также людям, соблюдающим диету с ограничением натрия, и пациентам пожилого возраста.

Передозировка

В отзывах о Каптоприле есть сообщения о том, что при приеме лекарства в количествах, превышающих назначенные, могут наблюдаться снижение артериального давления, инфаркт миокарда, тромбоэмболические осложнения, острые нарушения кровообращения головного мозга.

Условия и срок хранения

По инструкции Каптоприл следует хранить в прохладном месте. Срок годности препарата – 36 месяцев.

Из аптек Каптоприл отпускается по рецепту врача.

Каптоприл – лекарственное средство, которое входит в категорию ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Этот препарат применяется для борьбы с артериальной гипертензией. Также он является частью комплексной терапии хронической недостаточности сердца. Если необходимо принимать Каптоприл, инструкция по применению должна быть изучена предельно внимательно.

Действующим веществом лекарства является каптоприл. К дополнительным ингредиентам, которые входят в состав препарата, относят лактозу, кукурузный крахмал, двуокись кремния и т.д.

Средство производят в форме таблеток. Дозировка бывает разной – все зависит от производителя. В продаже можно найти таблетки, которые содержат 12,5, 25, 50, 100 мг активного компонента.

Фармакологическое действие и фармакокинетические свойства

Таблетки Каптоприл входят в категорию ингибиторов АПФ. Средства данной группы блокируют трансформацию ангиотензина I в ангиотензин II. За счет этого уменьшается синтез альдостерона. Такое действие приводит к уменьшению общего периферического сопротивления сосудов. За счет этого снижается артериальное давление и нагрузка на сердце.

Активность ренина плазмы не оказывает воздействия на гипотензивное действие. Уменьшение давления наблюдается при нормальном или сниженном содержании гормона. Это связано с влиянием на ренин-ангиотензиновую систему.

Продолжительное использование препарата провоцирует уменьшение гипертрофии миокарда и резистивных стенок артерий. Помимо этого, лекарство оказывает такие виды воздействий:

• снижает склеивание тромбоцитов;
• стимулирует коронарный и почечный кровоток;
• увеличивает кровоснабжение миокарда;
• снижает уровень ионов натрия у людей, страдающих недостаточностью сердца;
• уменьшает деградацию брадикинина и повышает выработку простагландина.

Снижение давления после применения Каптоприла не приводит к появлению симптомов рефлекторной тахикардии и вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде. При лечении сердечной недостаточности правильно подобранная дозировка лекарства не оказывает влияния на показатель артериального давления.

После приема вещества симптомы гипертонии проходят через 1-1,5 часа. Продолжительность эффекта зависит от дозировки. На достижение необходимых параметров может потребоваться несколько недель.

Препарат довольно быстро усваивается. Абсорбция находится на уровне 75%. Если принимать Каптоприл во время еды, данный показатель уменьшается до 35-45%. Биодоступность составляет 35-40%.

Приблизительно 25-30% препарата связывается с белковыми компонентами плазмы крови. При пероральном использовании предельное содержание препарата в крови составляет 114 нг/мл. Этот результат достигается спустя 0,5-1,5 часа.

Метаболизм средства осуществляется в печени. Примерно 95% лекарства покидает организм через почки. В исходном виде выводится 40-50%, остальное количество – в форме метаболитов. На полувыведение лекарства требуется 3 часа.

При хронической недостаточности почек лекарство может накапливаться. В этом случае период полувыведения может быть от 3,5 до 32 часов.

Показания к применению

Многие люди интересуются, от чего используют таблетки Каптоприл и каковы правила их применения. К ключевым показаниям к приему этого препарата относят следующее:

Противопоказания

Применение Каптоприла от высокого давления допустимо далеко не всегда. К основным противопоказаниям к использованию средства относят следующее:

1. Ангионевротический отек, включая наследственную форму. Средство нельзя применять при наличии в анамнезе данного нарушения, которое появилось после приема других ингибиторов АПФ.
2. Серьезные поражения почек. К противопоказаниям относят стеноз артерий почек, азотемию, первичную форму гиперальдостеронизма, состояние после пересадки почки.
3. Стеноз устья аорты, развитие митрального стеноза. Также средство запрещено применять при наличии других преград к выведению крови из зоны левого желудочка.
4. Серьезные поражения печени.
5. Кардиогенный шок.
6. Артериальная гипотония.
7. Беременность и лактация.
8. Возраст до 18 лет.
9. Высокая чувствительность к Каптоприлу и остальным препаратам из этой категории.

Крайне осторожно лекарство назначают при сложных аутоиммунных патологиях, включая системную красную волчанку и склеродермию. Также к ограничениям стоит отнести ишемию мозга, наличие сахарного диабета, угнетение кровообращения в костном мозге. Осторожность стоит соблюдать при ишемии сердца, в пожилом возрасте, при ограничении натрия в рационе.

Инструкция по применению

Препарат Каптоприл может прописывать только врач. Суточную дозировку подбирают индивидуально в зависимости от клинических показаний. Прием лекарства — за 1 час до еды.

При хронической недостаточности сердца Каптоприл должен входить в комбинированную терапию. Если нет результатов от использования мочегонных средств, вначале стоит принимать по 6,25 мг 2-3 раза в сутки.

Постепенно (интервал 2 недели) объем увеличивают до среднего поддерживающего показателя – по 25 мг 2-3 раза в сутки. Если этого количества мало, дозировку увеличивают. Однако делать это нужно с промежутком в 2 недели.

При использовании Каптоприла для терапии артериальной гипертензии вначале применяют по 25 мг дважды в день. Если желаемый эффект не достигается, дозировку постепенно повышают. Это нужно делать каждые 2-4 недели.

Если применяется Каптоприл, при каких показателях давления нужно менять дозировку? Поддерживающий объем при умеренной гипертензии – по 25 мг дважды в сутки. Иногда требуется большая дозировка, но она не должна превышать 50 мг единоразово при двукратном приеме за сутки. В сложных случаях принимают по 50 мг лекарства трижды в сутки. Максимальный суточный объем – 150 мг.

В более сложных случаях начальная дозировка – 12,5-25 мг в день. При необходимости повышение дозировки осуществляют в течение длительного времени. Однако в любом случае препарат нужно применять в меньшей дозе, чем обычно.

Важно: Пациентам пожилого возраста количество препарата подбирают в индивидуальном порядке. Лечение следует начинать с 6,25 мг дважды в сутки. Врачи рекомендуют поддерживать дозировку на этом уровне.

Побочные действия

В отдельных случаях лекарство Каптоприл провоцирует нежелательные побочные эффекты. К ним относят следующее:

Важно: При появлении нежелательных реакций стоит прекратить прием лекарства и обратиться к врачу. Специалист скорректирует дозировку или подберет другое средство.

Передозировка

• внезапное снижение давления;
• шоковое состояние;
• брадикардия;
• ангионевротический отек;
• ступор;
• тромбоэмболия;
• недостаточность почек;
• изменение водно-электролитного баланса;
• нарушение кровообращения в головном мозге;
• инфаркт миокарда.

Чтобы справиться с симптомами передозировки, нужно полностью исключить применение лекарства и промыть желудок. После этого уложить больного на ровную поверхность и приступить к мероприятиям, направленным на пополнение объема крови и электролитов. Для этого показано внутривенное введение физраствора, заменителей плазмы и других веществ.

Также следует проводить симптоматическое лечение, которое направлено на поддержание нормальной работы внутренних органов. Для этой цели применяется адреналин, который помогает увеличить артериальное давление, искусственный водитель ритма, антигистаминные препараты. При потребности возможно проведение гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарствами

Каптоприл не стоит комбинировать с лекарствами, которые увеличивают содержание калия в крови. К ним относят калийсберегающие диуретики – Верошпирон, Спиронолактон. Также в эту категорию входят соединения калия, такие как Панангин и Аспаркам, гепарин, заменители соли с содержанием калия.

Лекарство способно усиливать действие гипогликемических средств – Гликлазида, Метформина и т.д. Потому при подобных сочетаниях нужно следить за уровнем глюкозы в крови. Также Каптоприл усиливает эффект анальгетиков и средств для наркоза.

Диуретики, антидепрессанты, сосудорасширяющие препараты, нейролептики приводят к усилению гипотензивного эффекта Каптоприла. При сочетании подобных лекарств есть риск сильного падения артериального давления.

При комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами эффективность Каптоприла снижается. Это стоит учитывать при использовании Аспирина, Нимесулида, Ибупрофена и других аналогичных средств.

Каптоприл способен повышать уровень лития и дигоксина в крови. Потому комбинация средства с препаратами лития может приводить к появлению признаков интоксикации организма.

Сочетание Каптоприла с Прокаинамидом, Аллопуринолом и иммуносупрессорами повышает угрозу появления нейтропении, которая проявляется в виде уменьшения объема лейкоцитов в крови. Также данное сочетание увеличивает риск синдрома Стивенса-Джонсона.

Прием Каптоприла на фоне десенсибилизирующей терапии повышает угрозу анафилактических реакций. Аналогичный эффект наблюдается в комбинации с Эстрамустином и глиптинами.

Использование Каптоприла с препаратами золота провоцирует тошноту и рвоту. Также данная комбинация может стать причиной гиперемии кожи лица и снижения давления.

Прием Каптоприла в комбинации с гипогликемическими препаратами и инсулином повышает возможность развития гипогликемии.

Взаимодействие с алкоголем

В период приема Каптоприла следует исключить употребление спиртных напитков. Алкоголь приводит к повышению активности лекарства. Такое сочетание может вызвать серьезное снижение давления.

Применение в педиатрии

Лечить детей Каптоприлом не рекомендуется, поскольку эффективность и безопасность использования средства в педиатрической практике не изучены. Если обойтись без препарата нельзя, дозировку подбирают в зависимости от веса ребенка. Специалисты рекомендуют в сутки применять 1-2 мг средства на 1 кг массы тела.

Применение при беременности и лактации

Каптоприл не стоит использовать при беременности и лактации. Средство способно провоцировать серьезные нарушения в развитии ребенка.

Особые указания

При лечении Каптоприлом нужно соблюдать целый ряд рекомендаций:

1. Если прием лекарства был пропущен, в следующий раз стоит принять обычную дозу. Увеличивать объем препарата не следует.
2. Перед началом лечения нужно восстановить объем жидкости и содержание электролитов в крови. Данные показатели могут нарушаться вследствие применения диуретиков, сильной диареи или рвоты.
3. В период терапии нужно следить за работой почек. В 20% случаев на фоне применения лекарства возникает протеинурия, которая сопровождается появлением белковых примесей в моче. Обычно это состояние проходит самостоятельно. Если же содержание белка превышает 1000 мг в сутки, от лечения Каптоприом придется отказаться.
4. В течение 3 месяцев терапии нужно сдавать анализ крови. Это необходимо делать каждые 2 недели. Если объем лейкоцитов снижается до 1 Г/л, средство нужно отменить.

Каптоприл - ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которая приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие.

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы крови за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Не влияет на обмен липидов.

Фармакокинетика

После приема внутрь не менее 75 % препарата быстро всасывается и максимальная концентрация наблюдается в крови через 50 минут. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25 - 30 %. Каптоприл метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения составляет около 3 часов. Период полувыведения при хронической почечной недостаточности 3,5-32 часа. Кумулирует при хронической почечной недостаточности. Более 95 % препарата выводится с мочой, из которых 40 - 50 % в неизменном виде, остальное количество выводится в виде метаболитов. Длительность действия препарата около 5 часов.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Каптоприл являются: артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная); хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Способ применения

Каптоприл назначают за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально.

При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной

гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза - 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 150 мг.

Для лечения хронической сердечной недостаточности каптоприл назначают в тех случаях, когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта. Начальная суточная доза - 6,25 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают

с интервалом не менее 2 недель. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза в сутки. В дальнейшем, при необходимости дозу постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Максимальная доза - 150 мг в сутки.

Пациентам с нарушениями функции почек: при умеренной степени нарушений функции почек (клиренс креатинина (КК) не менее 30 мл/мин/1,73 м2) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза должна составлять не более 12,5 - 25 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу каптоприла постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.

При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, атаксия, сонливость, нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: «сухой» кашель, проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отек легких.

Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия, в редких случаях - появление антиядерных антител в крови.

Дерматологические реакции: сыпь, обычно макуло-папулезного характера, реже вазикулярного или буллезного характера, зуд, повышенная фоточувствительность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, поджелудочной железы: нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, стоматит, тошнота, снижение аппетита, редко -диарея, боли в животе, увеличение активности ферментов печени, признаки гепатоцеллюлярного повреждения и холестаз (в редких случаях).

Прочие: парестезии.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Каптоприл являются: повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч.

в анамнезе после применения других ингибиторов АПФ); выраженные нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм; стеноз устья аорты, митральный стеноз, наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца; выраженные нарушения функции печени; артериальная гипотензия; кардиогенный шок; беременность и период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применять: тяжелые аутоиммунные заболевания (в том числе системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кровообращения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия головного мозга, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), больные, находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением натрия, ишемическая болезнь сердца, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), пожилой возраст.

Беременность

В период беременности принимать препарат Каптоприл противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Диуретические средства и вазодилататоры (например, миноксидил) потенцируют гипотензивное действие каптоприла.

При совместном применении каптоприла с индометацином (и, возможно, с другими нестероидными противовоспалительными препаратами) может отмечаться снижение гипотензивного действия.

Гипотензивное действие каптоприла может быть замедлено при назначении его пациентам, получающим клонидин.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками или с препаратами калия может приводить к гиперкалиемии.

При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты, (например, циклофосфамид или азатиоприн) повышает риск развития гематологических нарушений.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Каптоприл : выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление артериального давления (увеличение объема циркулирующей крови, в том числе внутривенное вливание физиологического раствора), симптоматическая терапия.

Возможно применение гемодиализа; перитонеальный гемодиализ - неэффективен.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Каптоприл - таблетки 25 мг.

По 10, 20, 30, 40, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств или флакон из стекломассы с навинчиваемыми пластмассовыми или алюминиевыми крышками.

Один контейнер (флакон) или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 10 или 20 контейнеров (флаконов) или по 20, 40, 60, 80 и 100 контурных ячейковых упаковок вместе с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона (для стационаров).

Состав

Одна таблетка Каптоприл содержит активного вещества каптоприла - 25 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 24,5 мг, лактоза (сахар молочный) - 47,0 мг, крахмал кукурузный - 2,5 мг, магний стеарат - 1,0 мг.

Дополнительно

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом Каптоприл следует контролировать функцию почек.

При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения.

С исключительной осторожностью назначают каптоприл пациентам с диффузными заболеваниями соединительной ткани или системными васкулитами; больным, получающим иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функции почек (риск развития серьезных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками). В таких случаях следует проводить контроль картины периферической крови до начала применения каптоприла, через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии и периодически - в последующий период лечения.

Препарат с осторожностью применяют на фоне лечения аллопуринолом или прокаинамидом, а также на фоне лечения иммунодепрессантами (в т.ч., азатиоприном, циклофосфамидом), особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания почек, поскольку повышается риск развития протеинурии. В таких случаях в течение первых 9 месяцев лечения каптоприлом следует ежемесячно контролировать количество белка в моче. Если уровень белка в моче превышает 1 г/сут, необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата. С осторожностью назначают каптоприл пациентам со стенозом почечных артерий, т.к. существует риск развития нарушений функции почек; в случае повышения уровня мочевины или креатинина в крови может потребоваться снижение дозы каптоприла или отмены препарата.

Вероятность развития артериальной гипотензии в процессе лечения можно уменьшить, если за 4-7 дней до начала лечения каптоприлом прекратить применение диуретиков или существенно уменьшить их дозу.

В случае возникновения после приема каптоприла симптоматической артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.

В случае выраженной артериальной гипотензии положительный эффект отмечается при внутривенном введении изотонического раствора хлорида натрия.

В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение.

Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространяется на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести адреналин (МНН эпинефрин) подкожно (0,5 мл в разведении 1:1000).