Регистрационный номер: ЛП 002616-030816
Торговое название: Аминокапроновая кислота
Международное непатентованное или группировочное название: Аминокапроновая кислота
Лекарственная форма: раствор для инфузий.

Состав на 1 л:
Активное вещество
Аминокапроновая кислота - 50,0 г
Вспомогательные вещества
Натрия хлорид - 9,0 г
Вода для инъекций до 1,0 л
Теоретическая осмолярность 689 мОсмоль/л

Описание.
Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:
Гемостатическое средство - ингибитор фибринолиза.

Код АТХ: В02АА01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:
Аминокапроновая кислота относится к синтетическим аналогам лизина. Она ингибирует фибринолиз, конкурентно насыщая лизин-связывающие рецепторы, благодаря которым плазминоген (плазмин) связывается с фибриногеном (фибрином). Препарат также ингибирует биогенные полипептиды - кинины (тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы, тканевых киназ на фибринолиз), нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Аминокапроновая кислота обладает антиаллергическим эффектом, усиливает детоксицирующую функцию печени, угнетает антителообразование.
Фармакокинетика:
При внутривенном введении действие проявляется через 15-20 мин. Абсорбция - высокая, Сmax - 2 ч, период полувыведения (Т1/2) - 4 ч. Выводится почками - 40-60 % в неизмененном виде. При нарушении выделительной функции почек происходит задержка выведения аминокапроновой кислоты, вследствие чего ее концентрация в крови резко возрастает.

Показания для применения

Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия), кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных, гинекологических и урологических операциях, в т.ч. на предстательной железе, легких, поджелудочной железе; тонзиллэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения). Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом. Преждевременная отслойка плаценты, длительная задержка в полости матки мертвого плода, осложненный аборт. Профилактика вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия), коагулопатии вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови, нарушения мозгового кровообращения, беременность.

С осторожностью:

Артериальная гипотензия, кровотечение из верхних мочевыводящих путей (из-за риска интраренальной обструкции, обусловленной тромбозом клубочковых капилляров или образованием сгустков в просвете лоханки и мочеточников; применение в этом случае, возможно, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск), субарахноидальное кровоизлияние, печеночная недостаточность, нарушение функции почек.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата в период беременности противопоказано. Данные по применению аминокапроновой кислоты у беременных женщин ограничены. В исследованиях на животных были выявлены нарушения фертильности и тератогенный эффект при применении аминокапроновой кислоты.
Отсутствуют данные об экскреции аминокапроновой кислоты в грудное молоко, в связи с чем, на период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутривенно, капельно. При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гипофибриногенемия) вводят до 100 мл 5 % раствора со скоростью 50-60 капель в минуту в течение 15-30 мин. В течение первого часа вводят в дозе 4-5 г (80-100 мл), а затем при необходимости по 1 г (20 мл) каждый час в течение около 8 ч или до полной остановки кровотечения. В случае продолжающегося или повторного кровотечения вливания 5 % раствора аминокапроновой кислоты повторяют каждые 4 ч.
Детям, из расчета 100 мг/кг - в 1 ч, затем 33 мг/кг/ч; максимальная суточная доза - 18 г/м2 поверхности тела. Суточная доза для взрослых - 5-30 г. Суточная доза для детей до 1 года - 3 г; 2-6 лет - 3-6 г; 7-10 лет - 6-9 г, от 10 лет - как для взрослых. При острых кровопотерях: детям до 1 года - 6 г, 2-4 лет - 6-9 г, 5-8 лет - 9-12 г, 9-10 лет - 18 г. Длительность лечения - 3-14 дней.

Побочное действие

Наиболее часто сообщалось о возникновении головокружения, снижении артериального давления (в том числе ортостатической артериальной гипотензии) и головной боли.
Случаи миопатии и рабдомиолиза, как правило, были обратимы после прекращения лечения, но креатинфосфокиназу (КФК) необходимо контролировать у пациентов, получающих длительное лечение аминокапроновой кислотой, и прекращать лечение, в случае повышения КФК.

Система органов Часто (≥1/100 Кровь и лимфатическая система агранулоцитоз, нарушения коагуляции лейкопения, тромбоцитопения
Иммунная система аллергические и анафилактические реакции макулопапулезные высыпания
Нервная система головокружение спутанность сознания, судороги, делирий, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, нарушение мозгового кровообращения, обморок
Органы зрения снижение остроты зрения, слезотечение
Органы слуха шум в ушах
Сердечно-сосудистая система снижение артериального давления брадикардия ишемия периферических тканей тромбоз, субэндокардиальное кровоизлияние
Дыхательная система и органы грудной клетки заложенность носа одышка легочная эмболия воспаление верхних дыхательных путей
Желудочно-кишечный тракт боль в животе, диарея, тошнота, рвота
Кожа и подкожные ткани зуд, сыпь
Скелетно-мышечная и соединительная ткань мышечная слабость, миалгия повышение активности КФК, миозит острая миопатия, рабдомиолиз, миоглобинурия
Почки и мочевыводящие пути острая почечная недостаточность, повышение азота мочевины крови, почечная колика, нарушение функции почек
Половые органы Сухая эякуляция
Общие расстройства и нарушения в месте введения головная боль, общая слабость; боль и некроз в месте введения отек

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, судороги, острая почечная недостаточность.
Лечение: прекращение введения препарата, симптоматическая терапия. Аминокапроновая кислота выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Можно сочетать с введением гидролизатов, раствором глюкозы (декстрозы), противошоковых растворов. При остром фибринолизе дополнительно необходимо ввести фибриноген в средней суточной дозе 2-4 г (максимальная доза 8 г).
Нельзя смешивать раствор аминокапроновой кислоты с растворами, содержащими левулезу, пенициллин, а также препаратами крови.
Снижение эффективности при одновременном приеме антикоагулянтов прямого и непрямого действия, антиагрегантов.
Одновременное применение аминокапроновой кислоты с концентратами протромбинового комплекса, препаратами фактора свертывания крови IX и эстрогенами может увеличить риск тромбоза.
Аминокапроновая кислота ингибирует действие активаторов плазминогена и, в меньшей степени, активность плазмина.

Особые указания

При назначении препарата требуется установить источник кровотечения и контролировать фибринолитическую активность крови и концентрацию фибриногена в крови. Необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени.
Не рекомендуется применение аминокапроновой кислоты у женщин для профилактики повышенной кровоточивости в родах в связи с повышенным риском тромбообразования в послеродовом периоде.
При быстром введении возможно развитие артериальной гипотензии, брадикардии и нарушении сердечного ритма.
В редких случаях, после длительного применения, описано поражение скелетной мускулатуры с некрозом мышечных волокон. Клинические проявления могут варьировать от умеренной миалгии и мышечной слабости до тяжелой проксимальной миопатии с рабдомиолизом, миоглобинурией и острой почечной недостаточностью. Необходимо контролировать КФК у пациентов, перенесших длительное лечение. Применение аминокапроновой кислоты должно быть прекращено, если наблюдается увеличение КФК. При возникновении миопатии, необходимо учитывать возможность поражения миокарда.
Применение аминокапроновой кислоты может изменить результаты исследований функции тромбоцитов.
Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенной опасностью - данные отсутствуют из-за исключительного применения препарата в условиях стационара.

Форма выпуска
Раствор для инфузий 5 % по 100, 250, 500 или 1000 мл в контейнеры полимерные из поливинилхлорида для инфузионных растворов однократного применения КПИР с двумя стерильными портами. Каждый контейнер помещают в мешок из полиэтиленовой или полиэтилен-полиамидной пленок (двойная стерильная вакуумная упаковка).
Контейнеры в мешках помещают в ящик из гофрированного картона с прокладками: по 50, 75 штук (100 мл), по 24, 36 штук (250 мл), по 12, 18 штук (500 мл), по 6, 9 штук (1000 мл). В ящик с мешками вкладывают инструкции по медицинскому применению препарата и руководство по использованию инфузионных растворов в полимерных контейнерах из расчета 1 штука на 6 контейнеров (для стационаров).

Срок годности:
3 года.
Лекарственный препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре от 0 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Аминокапроновая кислота – это гемостатическое средство, останавливающее кровотечение . Препарат выпускается в виде раствора для местного применения. Его назначают пациентам с частыми носовыми кровотечениями, спровоцированными хрупкостью сосудистых стенок, вовремя проведения операции или эндоскопического исследования на носовых ходах или придаточных пазухах. Аминокапроновая кислота в нос детям и взрослым часто используется в ЛОР-практике при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Свойства аминокапроновой кислоты

Препарат относится к группе ингибиторов фибринолиза. Вещество угнетает процесс растворения сгустков крови и тромбоцитов . Кислота влияет на факторы свёртывания крови. Активирует специальные белки крови, которые контролируют коагуляцию и артериальное давление в сосудах.

Аминокапроновая кислота задерживает физические и химические процессы в кровяном русле, подавляет фибринолиз как на ранних, так и на поздних стадиях. Это происходит путём связывания плазмина и протеаз – трипсина, тканевого активатора плазминогена, урокиназы.

Препарат усиливает сцепление (адгезию) тромбоцитов – мелких клеток, создающих первую кровяную пробку при нарушении целостности сосудов. Также вещество укрепляет стенки капилляров и уменьшает их проницаемость. Раствор обладает противоаллергическими свойствами, так как угнетает образование антител в ответ на внешний раздражитель.

Лекарство улучшает функциональность печени и усиливает работу её детоксикационных механизмов.

Капроновая кислота в нос также тормозит фибринолиз активных веществ и белков в эндотелии (внутренняя ткань, выстилающая слизистые оболочки). Поэтому препарат эффективен не только при попадании во внутренние среды, но и при местном нанесении на эпителий верхних дыхательных путей .

При попадании в системный кровоток вещество выводится почками в неизменном виде уже через 4 часа. У пациентов с хронической почечной недостаточностью кислота задерживается в организме, накапливается, её концентрация в крови резко повышается.

Показания для назначения препарата

Согласно инструкции по применению, капли с аминокапроновой кислотой назначают в тех случаях, когда необходима остановка кровотечения .

Показаниями к применению раствора являются такие обстоятельства:

• операции в челюстно-лицевой хирургии;
• патологическая хрупкость сосудов в носу;
• носовые кровотечения у беременных;
• патологические состояния, связанные с высокой фибринолитической активностью.

Раствор эффективен при ожогах слизистой и кожи носа .

В педиатрической практике кислоту назначают для лечения ринита при острых респираторных инфекциях и гриппе.

Особенности применения раствора в отоларингологии

Учитывая противоаллергические и противовоспалительные свойства раствора, его назначают пациентам с лор-заболеваниями.

Для детей аминокапроновую кислоту прописывают при таких патологиях:

• острый ринит инфекционной этиологии (вирусный);
• хронический круглогодичный насморк в стадии обострения ;
• острые синуситы – гайморит, фронтит, этмоидит;
• ОРВИ, грипп;
• ангина;
• аденоиды;
• трахеит, бронхит.

В лор-практике аминокапроновую кислоту назначают только в составе комплексного лечения заболеваний. Как самостоятельный препарат для лечения острых воспалительных процессов в носу и придаточных пазухах раствор не используют. Монотерапия кислотой может перевести острый процесс в хроническую стадию.

При комбинированном лечении ОРЗ и гриппа препарат снимает отёчность слизистой, уменьшает гиперемию. После нанесения лекарства уменьшается выработка патологического экссудата, частично восстанавливается носовое дыхание .

Форма выпуска и схемы лечения препаратом

Аминокапроновая кислота – это белое вещество в виде кристаллов или порошка. Не имеет вкуса и запаха. Выпускается в виде 5% раствора для инфузий (внутривенных вливаний). В 1 мл жидкости содержится 50 мг активного вещества. Препарат продаётся во флаконах из прозрачного стекла или плотных полиэтиленовых ёмкостях объёмом 100 и 200 мл . Эту форму выпуска используют внутрь, внутривенно и местно. Цена варьируется в диапазоне 31-75 рублей, в зависимости от объёма и производителя.

Основываясь на многолетнем опыте, отоларингологи разработали схемы использования раствора для закапывания в нос при лечении пациентов с ринитами и синуситами.

Малышам от 1 до 5 лет закапывают по 1 капле в каждый носовой ход 3 раза в день. Терапевтический курс составляет 5-7 дней.

Аминокапроновая кислота при насморке у детей от 5 до 12 лет применяется в объёме 2-3 капли в каждую ноздрю, 4 раза в день.

Подросткам и взрослым при гайморите и остром рините показано по 3-4 капли до 5 раз в день.

Препарат можно использовать в качестве профилактического средства в период повышенной эпидемиологической обстановки при вспышках гриппа и ОРВИ. Капают по 1-2 капли, в зависимости от возраста в течение недели.

Аминокапроновую кислоту внутрь детям и взрослым не назначают. Пероральный приём возможен в редких случаях при необходимости остановить кровотечение в органах пищеварительной системы.

Препарат эффективен на начальных стадиях воспаления глоточной миндалины у малышей дошкольного возраста. Он уменьшает отёчность и выраженность воспаления. Раствор назначают в комплексе с антисептиками, антибиотиками, глюкокортикостероидами (при необходимости).

Способ использования аминокапроновой кислоты при носовых кровотечениях зависит от интенсивности кровопотери. При капиллярной геморрагии раствор капают в виде капель. Если носовое кровотечение средней степени тяжести, делают тампонаду носовых ходов с помощью бинта или марлевой салфетки, пропитанной лекарством .

Как противоаллергическое средство, капли аминокапроновой кислоты уменьшают симптомы аллергического ринита за счёт влияния на продукцию гистамина. После применения раствора уменьшается зуд в носу, спадает отёк, пациент перестаёт чихать. Заметно снижается патологическая экссудация, устраняется вязкая и прозрачная слизь в носовых ходах.

Чтобы достичь максимального терапевтического эффекта, закапывать лекарство нужно по наружной стороне носового хода. Для этого голову слегка запрокидывают назад и наклоняют вбок, где будут капать капли. Если лечение проводится маленькому ребёнку, его голову нужно зафиксировать. При случайном попадании раствора в глаза, конъюнктиву необходимо быстро промыть под проточной водой в течение нескольких минут. После того как препарат закапают, рекомендуется посидеть с наклонённой головой 2-3 минуты, затем повторить манипуляцию со второй ноздрёй.

Возможные побочные явления

Если во время закапывания носа лекарственный раствор попал в пищеварительный тракт, у пациента могут развиться диспепсические расстройства :

• тошнота;
• дискомфорт в эпигастральной области;
• диарея.

Редко при местном применении могут усилиться симптомы воспаления верхних дыхательных путей.

При использовании больших доз кислоты развиваются признаки поражения нервной системы:

• головные боли и головокружения;
• шум в ушах;
• у детей судороги.

У малышей дошкольного возраста фиксировались побочные эффекты в виде аллергических реакций – покраснение и высыпания на коже, шелушение, зуд, заложенность носа.

Иногда у пациентов во время лечения падает артериальное давление, что приводит к ортостатической гипотензии – состояние, при котором резко падает давление при смене положения, например, если быстро встать со стула или подняться с кровати. При этом человек чувствует резкую слабость, дурноту, может потерять сознание.

Если появились описанные признаки, следует уменьшить дозировку или прекратить применение раствора.

Противопоказания для назначения

В руководстве по применению не рекомендуют назначать аминокапроновую кислоту в нос ребёнку при кровотечениях неясного происхождения во избежание негативных последствий.

Противопоказания к назначению гемостатического раствора:

• склонность к тромбозу;
• коагулопатии – нарушения свёртываемости крови;
• диффузное свёртывание крови внутри сосудов;
• тромбоэмболическая патология.

Аминокапроновая кислота опасна при синдроме дессименированного внутрисосудистого свёртывания крови (ДВС-синдром) – образование микроскопических тромбов в мелких капиллярах – артериолах, венулах.

Препарат нельзя использовать у пациентов с хроническими функциональными болезнями почек.

Абсолютным противопоказанием является нарушение кровообращения головного мозга, которое приводит к транзиторным ишемическим атакам и инсультам .

Применять аминокапроновую кислоту в нос при беременности не рекомендуют, только по строгим показаниям врача и при отсутствии альтернативного лечения.

Препарат не прописывают женщинам в период лактации и младенцам первого года жизни.

Раствор отменяют в случае индивидуальной непереносимости, которая проявляется сильным жжением и зудом слизистой носа.

Препараты, аналогичные по своим фармакологическим действиям

К препаратам-аналогам относятся средства, которые производятся на основе транексамовой кислоты с антифибринолитическим, противовоспалительным и противоаллергическим действием :

• Азептил (Кипр);
• Гесаксам (Украина/Германия);
• Гемотран (Украина);
• Неотранекс (Италия);
• Тренакса (Индия);
• Трамикс (Украина);
• Сангера (Украина);
• Транестат (Россия);
• Транстоп;
• Тугина (Индия);
• Циклокапрон (Украина).

Аналоги на основе аминометилбензойной кислоты:

• Памба (Германия);
• Амбен (Россия);
• Гумбикс (Индия).

Аналоги на основе апротинина – антиферментного средства, ингибитора протеаз:

• Контрикал (Германия);
• Гордокс (Венгрия);
• Апротинин (Германия).

Аминокапроновая кислота является доступным лекарственным средством для всех пациентов, независимо от их социального статуса. Препарат оказывает неотложную помощь при носовых кровотечениях, аллергических реакциях. Раствор используют для лечения насморка у детей при острых респираторных инфекциях. Лекарство имеет серьёзные противопоказания . Его не назначают пациентам с нарушениями свёртывания крови, больным, в анамнезе которых есть инсульты, инфаркты, нарушения мозгового кровообращения.

Фармацевтическая промышленность движется вперед семимильными шагами, и вот уже невозможно сосчитать, как много новых препаратов для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний носа появилось на прилавках. Но существуют эффективные и проверенные годами средства, о которых знают только врачи с большим стажем ЛОР-практики. Одним из таких препаратов является аминокапроновая кислота.

Каково истинное её предназначение?

Аминокапроновая кислота – это вовсе не препарат первого ряда в лечении гнойно-воспалительных заболеваний носа. Большинство молодых врачей не назначают и даже не видят смысла в её применении для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний носа, в то время как более опытные врачи с удовольствием выписывают её. В чем причина таких противоречий?

Дело в том, что аминокапроновая кислота 5% является кровоостанавливающем (гемостатическим) средством. В инструкции к ней в качестве показаний к применению перечислены только следующие состояния:

В аннотации к лекарству нет ни слова о патологии ЛОР-органов. Но некоторые врачи настойчиво рекомендуют капать аминокапроновую кислоту в нос или делать ингаляции с ней, утверждая, что это способствует скорейшему излечению ринитов и синуситов различной этиологии. Опыт показывает, что это действительно так: на фоне использования аминокапроновой кислоты инфекционно-воспалительные заболеваний носа и пазух разрешаются намного быстрее. Существуют ли объяснения данного факта?

Тайные возможности аминокапроновой кислоты

В инструкции по применению аминокапроновой кислоты подробно описан ее механизм действия, который заключается в снижении активности веществ, повышающих свертываемость крови. При внимательном чтении аннотации можно обнаружить два интересных свойства, которые открывают глаза на возможности применения аминокапроновой кислоты в лечении ЛОР заболеваний для детей и взрослых. Помимо гемостатического эффекта, она способна:

• уменьшать проницаемость капилляров, укрепляя сосудистую стенку;
• оказывать противоаллергический эффект.

Таким образом, местное применение аминокапроновой кислоты на позволяет:

• уменьшить отечность;
• снизить количество патологического отделяемого из носовой полости (слизистых или гнойных выделений);
• укрепить сосудистую стенку;
• купировать проявления ринита аллергического генеза (зуд, чихание).

При этом она не обладает сосудосуживающим эффектом и не сушит слизистую носа.

Был обнаружен еще один удивительный эффект препарата – его противовирусная активность. Специалисты выявили, что аминокапроновая кислота способна связываться с клетками слизистой носа, которые являются «мишенями» для вирусных агентов. Это позволяет контролировать и снижать негативные последствия взаимодействия организма и вируса.

При каких заболевания носа можно использовать аминокапроновую кислоту?

Показаниями для применения могут быть любые инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей, которые сопровождаются , гнойными или слизистыми выделениями, :

Аминокапроновая кислота

Международное непатентованное название

Аминокапроновая кислота

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 5%

Состав

100 мл препарата содержат

активное вещество - аминокапроновая кислота 5 г,

вспомогательн ы е веществ а: натрия хлорид 0,9 г, вода для инъекций.

Теоретическая осмолярность 689 мОсм/л

Описание

Бесцветная прозрачная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на кроветворение и кровь. Гемостатики. Аминокислоты. Аминокапроновая кислота

Код АТХВ02АА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие аминокапроновой кислоты проявляется через 15-20 минут. Препарат быстро выводится из организма в основном в неизмененном виде (метаболизму подвергается около 10-15 % введенной дозы лекарственного средства). При нормальной функции почек за 4 часа выводится почками 40 - 60 % введенного количества.

При нарушении выделительной функции почек концентрация кислоты аминокапроновой в крови значительно возрастает.

Фармакодинамика

Аминокапроновая кислота ингибирует активность протеолитических ферментов. Она тормозит активирующее действие эндогенных киназ на процесс фибринолиза и нарушает переход плазминогена в плазмин. Частично инактивирует действие самого плазмина. Оказывает специфическое кровоостанавливающее действие при кровотечениях, обусловленных активацией процесса фибринолиза. В реализации гемостатического эффекта аминокапроновой кислоты, участвуют и другие механизмы. Так, она понижает активность гиалуронидазы и уменьшает проницаемость капилляров. Повышает адгезивную активность тромбоцитов, повышает синтетическую и детоксикационную функции печени. Ингибируя активность протеолитических ферментов (калликреина, трипсина, химотрипсина, плазмина и др.) угнетает образование кининов (брадикинина и каллидина).

Аминокапроновую кислоту применяют при патологических состояниях, когда наблюдается повышенная активность кининовой системы (острый панкреатит, обширные ожоги, шок, травматические операции на паренхиматозных органах и др.).

Аминокапроновая кислота ингибирует образование антител и препятствует активации системы комплемента, поэтому ее используют при тяжелых аллергозах для ликвидации или профилактики явлений цитолиза и образования имунных комплексов.

Лекарственное средство обладает низкой токсичностью.

Показания к применению

Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия): кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных, гинекологических и урологических операциях, в т.ч. на поджелудочной и предстательной железе, легких; тонзиллэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения)

Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом - преждевременное отслоение плаценты, осложненный аборт

Гипопластическая анемия

Профилактика вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови

Ожоговая болезнь

Способ применения и дозы

Внутривенно, капельно.

Взрослым препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 50-60 капель в минуту, из расчета 1 мл 5 % раствора аминокапроновой кислоты на 1 кг массы пациента. В течение первого часа рекомендуется ввести 80-100 мл (4-5 г), затем при необходимости по 20 мл (1г) каждый час до полной остановки кровотечения, но не более 8 часов. В случае продолжающегося или повторного кровотечения инфузии 5% раствора кислоты аминокапроновой повторяют через 4 часа. Максимальная суточная доза для взрослых 600 мл (30 г).

Детям старше 1 года раствор аминокапроновой кислоты 5 % назначают внутривенно капельно в дозе из расчета 100 мг/кг в первый час, затем 33 мг/кг/час, максимальная суточная доза 18 г/м2.

При умеренном повышении фибринолитической активности:
Возраст детей	Суточная доза
От 1 года до 2 лет	60 мл (3,0 г)
	60 - 120 мл (3-6 г)
	120-180 мл (6-9 г)
При острых кровопотерях:
Возраст детей		Суточная доза
От 1 года до 2 лет
		120-180 мл (6-9 г)
		180-240 мл (9-12 г)
		360 мл (18 г)

При остром фибринолизе дополнительно необходимо ввести фибриноген в средней суточной дозе 2-4 г (максимальная доза 8 г).

Длительность применения аминокапроновой кислоты зависит от клинической картины заболевания.

Побочные действия

- общие: головная боль, слабость

- аллергические реакции : аллергические и анафилактоидные реакции, анафилактический шок

- местные реакции: реакции в месте введения, боль и некроз

- со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотония, периферическая ишемия, тромбоз, аритмии

- со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, диарея, тошнота, рвота

- гематологические: агранулоцитоз, нарушения коагуляции, лейкопения, тромбоцитопения

- со стороны костно-мышечной системы: увеличение креатинфосфокиназы,

мышечная слабость, миалгия, миопатия, миозит, рабдомиолиз, судороги

- со стороны нервной системы: спутанность сознания, бред, головокружение, галлюцинации, внутричерепная гипертензия, инсульт, обморок

- со стороны дыхательной системы: одышка, заложенность носа, тромбоэмболии легочной артерии, катаральные явления верхних дыхательных путей

- со стороны кожных покровов: зуд, сыпь

- со стороны органов чувств: шум в ушах, снижение слуха, снижение зрения, слезотечение

- со стороны мочеполовой системы: увеличение уровня мочевины в сыворотке крови, почечная недостаточность.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость

Гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия)

Склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям

Коагулопатии вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови

Острые нарушения коронарного кровообращения

ДВС-синдром

Заболевания почек с нарушением выделительной функции

Гематурия

Нарушения мозгового кровообращения

Кровотечения из верхних отделов мочевыделительной системы неустановленной этиологии

Беременность, период лактации

Детский возраст до 1 года

Лекарственные взаимодействия

Можно сочетать с введением гидролизатов, растворов глюкозы, противошоковых растворов.

Антикоагулянты прямого и непрямого действия, антиагреганты снижают эффективность действия аминокапроновой кислоты.

Особые указания

Препарат не следует назначать без определенного диагноза и/или лабораторного подтверждения гиперфибринолиза.

При применении необходим контроль содержания фибриногена, фибринолитическую активность и время свертывания крови. Необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени.

Во время длительной терапии следует контролировать уровень сывороточной креатинфосфокиназы (КФК), при выявлении увеличения КФК применение препарата следует прекратить.

С осторожностью применять при заболеваниях сердца, и почек (в связи с риском развития острой почечной недостаточности).

С осторожностью применять при артериальной гипотензии, клапанных пороках сердца, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Нельзя применять при кровотечениях из верхних отделов мочевыделительной системы из-за риска развития внутрипочечной обструкции в виде гломерулярного капиллярного тромбоза.

Следует избегать быстрого внутривенного введения препарата, поскольку это может вызвать гипотензию, брадикардию, и/или аритмию.

Беременность и период лактации

Применение при беременности противопоказано. На период применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Аминокапроновая кислота – это лекарственный гемостатический препарат, который тормозит превращение профибринолизина в фибринолизин.

Выпускают:

• Порошок для приготовления раствора для внутривенного применения;
• Гранулы (Аминокапроновая кислота детям);
• 5% раствор средства в изотоническом растворе натрия хлорида.

Препарат используют перорально, внутривенно и наружно. Часто применяют Аминокапроновую кислоту в нос для лечения и профилактики заболеваний инфекционного происхождения.

Фармакологическое действие

Согласно инструкции, Аминокапроновая кислота является ингибитором фибринолиза. Препарат производит специфическое кровоостанавливающее действие при различных кровотечениях, которые обусловлены увеличением фибринолиза. Этот процесс связан с блокадой активаторов плазминогена и отчасти угнетением влияния плазмина. Препарат ингибирует кинины – биогенные полипептиды, которые образуются в организме из α-глобулинов под влиянием калликреина.

Аминокапроновая кислота – это средство, обладающее антиаллергическим эффектом. Помимо этого препарат усиливает функцию печени, направленную на уничтожение токсинов, и снижает проницаемость капилляров.

Данный препарат отличается низкой токсичностью. Спустя 15-20 минут после введения внутривенно начинается действие ЛС. Выведение Аминокапроновой кислоты происходит через почки – примерно 40-60 процентов выходит с мочой уже через 4 часа после приема. Если выделительная функция почек нарушена, тогда вещества препарата задерживаются в организме и их концентрация в крови резко увеличивается.

Показания к применению

Применение Аминокапроновой кислоты показано при следующих состояниях и болезнях:

• Кровотечениях (афибриногенемия, гипофибриногенемия, гиперфибринолиз), кровотечениях вследствие хирургических операций и патологических состояний, которые сопровождаются увеличением фибринолитической активности крови (при внутриполостных, нейрохирургических, гинекологических, торакальных и урологических оперативных вмешательствах, в том числе на предстательной и поджелудочной железах, а также легких; после стоматологических манипуляций, тонзилэктомии; при операциях с применением аппарата искусственного кровообращения);
• Заболеваниях внутренних органов с геморрагическим синдромом;
• Преждевременном отслоении плаценты, осложненном аборте;
• Гипопластической анемии;
• Шоковом состоянии;
• Массивных переливаниях консервированной крови при наличии вероятности появления вторичной гипофибриногенемии;
• Ожоговой болезни.

Способ применения и дозировка

Внутривенное введение средства взрослым людям показано в количестве 4-5 г, растворенных в 250 мл 0,9-процентного раствора натрия хлорида. Такая дозировка используется при острых кровотечениях. Препарат вводится в течение 1 часа. Поддерживающая терапия – дозы по 1 г (в пятидесяти мл) каждый час до прекращения кровопотерь. Но нельзя использовать средство таким образом более 8 часов. Суточная доза Аминокапроновой кислоты колеблется от 5 до 30 г.

Суточная дозировка Аминокапроновой кислоты детям составляет:

• до года – 3 г;
• от 2 до 6 лет – 3-6 г;
• от 7 до 10 лет - 6-9 г.

При острых кровопотерях Аминокапроновая кислота детям показана в таких дозах:

• до 1 года - 6 г;
• 2-4 года – от 6 до 9 г;
• 5-8 лет – до 12 г;
• 9-10 лет - 18 г.

Лечение продолжается от 3 до 14 дней.

Если препарат принимают внутрь, то следует запивать сладкой водой. Первоначальная доза, согласно инструкции к Аминокапроновой кислоте, составляет 5 г, после чего дозировка снижается до 1 г, который нужно принимать каждый час на протяжении 8 часов, пока кровотечение не прекратится. Примерная суточная доза составляет 10-18 г, максимальная – 24 г. Доза Аминокапроновой кислоты для детей – 50-100 мг на кг веса.

Также препарат используют локально – кровоточащую поверхность сбрызгивают охлажденным раствором или сверху кладут смоченную в препарате салфетку.

Побочные действия

Из инструкции к Аминокапроновой кислоте известно, что препарат может вызвать головокружение, тошноту, головную боль, диарею, шум в ушах, ортостатическую гипотонию, артериальную гипотензию, аритмию, брадикардию, катаральные явления верхних дыхательных путей, кожные воспаления, судороги, одышку, высыпания на коже, почечную недостаточность, мышечную слабость, нарушение слуха.

Противопоказания к применению

Препарат противопоказан при:

• Индивидуальной непереносимости;
• Склонности к тромбозам и тромбоэмболическим болезням;
• Заболеваниях почек с нарушением их функции;
• Коагулопатии на основе диффузного внутрисосудистого свертывания;
• ДВС-синдроме;
• Беременности и лактации;
• Нарушениях мозгового кровообращения;
• Кровотечениях из верхних дыхательных путей неустановленного происхождения.

Применение при беременности и лактации

Препарат не назначают беременным и кормящим женщинам. Данное средство нецелесообразно в тех случаях, когда есть вероятность повышенных кровопотерь во время родов, потому что в послеродовом периоде могут развиться тромбоэмболические осложнения.

Дополнительная информация

Помимо того, что Аминокапроновая кислота широко используется в хирургии с целью остановки кровотечений и при переливании крови, благодаря ее универсальности спектр применения довольно широк.

Аминокапроновую кислоту в нос назначают как отличную профилактику гриппа и ОРВИ, потому что она укрепляет сосуды в пазухах носа, повышает свертываемость крови, понижает риск носовых кровотечений. Помимо этого препарат противостоит развитию аллергии и отеков, снижет количество выделений из носовых ходов.

Чтобы обезопаситься от вирусов, необходимо закапывать аминокапроновую кислоту в нос по 2-3 капли 4 раза в день, при лечении болезни – каждые три часа. В среднем курс лечения длится до недели.

Преимуществом такого использования препарата является то, что его можно закапывать и при беременности. Дозировка в данном случае составляет 3 капли трижды в день. Также можно дополнить лечение сосудорасширяющими средствами, если таковые разрешены врачом.

Как таковых каплей современная фармакологическая индустрия не выпускает, поэтому с лечебными целями применяют 5%-й раствор Аминокапроновой кислоты.

Условия и сроки хранения

Препарат необходимо хранить при температурном режиме от 0 до 20 градусов в сухом темном месте.

Если используется раствор для внутривенного введения, тогда его нужно применить сразу же после приготовления и не хранить далее.

Независимо от формы выпуска, препарат нужно хранить в недоступном для детей месте.

Важно заметить, что при наличии осадка в растворе или его помутнении, при появлении взвеси или хлопьев, нарушении герметичности упаковки, препарат становится абсолютно непригодным для использования.

Срок хранения лекарственного средства составляет 3 года.