Как долго выводятся антибиотики группы фторхинолонов. Антибиотики фторхинолоны

Дорогие фармтруженики, здравствуйте!

Недавно мы с вами разбирали наиболее популярные группы .

Сегодня я бы хотела остановиться еще на одной группе чрезвычайно популярных антибактериальных средств. Я говорю о фторхинолонах.

Они не являются антибиотиками, поскольку не имеют природных аналогов. Но по эффективности ничуть им не уступают.

Сколько поколений фторхинолонов сейчас существует на рынке?
Назовите хотя бы по одному препарату каждого поколения этой группы.
Чем поколения отличаются друг от друга?
Какие из фторхинолонов применяются, преимущественно, при инфекциях мочеполовой системы?
Назовите редкий побочный эффект, который вызывают препараты этой группы.
С какого возраста можно применять фторхинолоны и почему?

Ну как? Справились?

Если не очень, продолжаем разговор.

Из истории фторхинолонов

«Родителями» фторхинолонов являются хинолоны – налидиксовая кислота (Неграм, Невиграмон), пипемидовая кислота (Палин) и др.

Я уверена, вы с лёту назовете, когда они используются.

Правильно. Преимущественно, при инфекциях мочевыводящих путей. Хинолоны — это по сути уросептики, т.е. препараты, освобождающие от бактериальных оккупантов мочевой пузырь, почки, мочеточники.

В последнее время эти средства назначаются все реже и реже, поскольку на рынке появились куда более эффективные препараты.

Хинолоны были синтезированы случайно, во время изучения антималярийного средства под названием Хлорохин.

Через несколько лет после их открытия кому-то из ученых пришла в голову идея присоединить атом фтора к формуле хинолонов и посмотреть, что из этого получится. А получилась совершенно новая группа антибактериальных средств, которая по эффективности сравнима с

Группа фторхинолонов. Особенности поколений

В некоторых публикациях хинолоны рассматриваются вместе с фторхинолонами и причисляются к их первому поколению.

Белиберда какая-то получается: хинолоны являются 1 поколением ФТОРхинолонов.

Но группа-то получилась совсем другая, с иными характеристиками и показаниями!

Так что я буду говорить, как подсказывает мне здравый смысл.

На сегодняшний день существует 3 поколения фторхинолонов:

Поколения фторхинолонов отличаются друг от друга спектром антибактериальной активности.

Каждое новое поколение в чем-то превосходит предыдущее.

1 поколение называют «грамотрицательным », поскольку препараты, относящиеся к этому поколению, действуют на широкий спектр грамотрицательных бактерий. А из грамположительных лишь на небольшую кучку: несколько разновидностей стафилококка, листерии, коринебактерии., туберкулезную палочку.

Напомню вам грамотрицательные бактерии: синегнойная палочка, гонококк (возбудитель гонореи), менингококк (возбудитель гнойного менингита), кишечная палочка, сальмонелла, шигелла, протей, клебсиелла, энтеробактер, гемофильная палочка и др.

Препараты 1 поколения можно разделить на 2 группы:

Системные: Ципрофлоксацин, Ломефлоксацин и Офлоксацин. Они проникают в различные органы и ткани, поэтому используются при инфекциях самых разных локализаций: дыхательных путей, уха, глаза, мочеполовой сферы, ЖКТ, кожи, костей и др.

Уросептики: Норфлоксацин и Пефлоксацин. Эти средства создают высокие концентрации в моче, поэтому применяются чаще всего при инфекциях мочеполовой системы.

Но препараты этого поколения слабо действуют на пневмококк, хламидии, микоплазмы, анаэробы.

Норфлоксацин также входит в состав глазных и ушных капель под названием Нормакс.

2 поколение получило название «респираторного », так как относящиеся к нему средства действуют не только на тех возбудителей, что и 1 поколение, но и на большинство возбудителей инфекций дыхательных путей (пневмококк, Mycoplasma pneumoniae и др.).

Они отлично расправляются с теми же врагами народа, что и 1 поколение, но еще с пневмококками, хламидиями, микоплазмами.

3 поколение я назову «гроза анаэробов ».

Пока собирала материал для статьи, встречала несколько представителей этого поколения, но не увидела их в ассортименте аптек. О «мертвых душах» говорить не вижу смысла. Так что называю самый популярный: Моксифлоксацин (торговое название Авелокс).

Препараты, вернее, препарат, третьего поколения фторхинолонов действует на тех же возбудителей, что и два предыдущих, плюс способен уничтожать анаэробные бактерии. Помните, кто это такие?

Это неприхотливые микробы, которым, в отличие от своих братьев по разуму, для полноценной жизни не нужен кислород.

Они вызывают тяжелейшие инфекции. Их токсины чрезвычайно агрессивны, способны поражать жизненно важные органы и вызывать перитонит, абсцессы внутренних органов, сепсис, остеомиелит и другие серьезные .

Анаэробные бактерии являются также виновниками столбняка, газовой гангрены, ботулизма,

Таким образом, от поколения к поколению спектр антибактериальной активности фторхинолонов расширяется.

Преимущества группы фторохинолонов

Вы, наверное, заметили, что препараты этой группы полюбились многим врачам, поэтому назначают их довольно часто.

Что же хорошего они в них нашли?

Давайте перечислим их преимущества.

Фторхинолоны:

Имеют широкий спектр действия.
Глубоко проникают в различные ткани.
Имеют длительный период полувыведения, поэтому могут применяться 1-2 раза в сутки.
Хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, поэтому выпускаются в виде пероральных форм, что для многих больных удобнее и приятнее.
Высоко эффективны.
Хорошо переносятся.

Механизм действия фторхинолонов

Фторхинолоны оказывают бактерицидное действие. Они подавляют ферменты, которые необходимы для синтеза ДНК дочерних бактериальных клеток. А что такое ДНК? Это «сердце» клетки, ее генетический код, «инструкция», как ей жить-поживать и добра наживать. Нет «инструкции» – нет и жизни.

Показания к применению фторхинолонов

Фторхинолоны имеют широкий, я бы даже сказала, широчайший, круг показаний:

Заболевания верхних и нижних дыхательных путей.
Инфекции мочевыводящих путей и предстательной железы: , уретрит, пиелонефрит, простатит. Особенно хорошо с ними справляются норфлоксацин и пефлоксацин.
Гонорея, хламидиоз, микоплазмоз.
Интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит и др.).
Кишечные инфекции (сальмонеллез, дизентерия, холера и пр.).
Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
Сепсис.
Менингит.
Туберкулез.
, наружного уха (норфлоксацин).

Выбор препарата группы фторхинолонов зависит от вида и тяжести заболевания, его длительности, вида возбудителя и эффективности используемых ранее препаратов.

Каждый препарат имеет свои преимущества. Например:

Ципрофлоксацин - наиболее активный из фторхинолонов в отношении грамотрицательных бактерий. Превосходит своих «коллег» по действию на синегнойную палочку. Применяется в комбинированной терапии лекарственноустойчивых форм туберкулеза.

Офлоксацин — из 1 поколения самый активный в отношении пневмококков и хламидий, но слабее препаратов 2 и 3 поколений.

Норфлоксацин и пефлоксацин особенно хороши при инфекциях мочевыводящих путей и простаты.

Пефлоксацин , помимо этого, лучше других фторхинолонов проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому используется при менингитах (для этого есть форма концентрата для в/в введения).

Спарфлоксацин превосходит другие препараты этой группы по длительности действия. Применяется однократно в сутки.

Левофлоксацин — изомер офлоксацина, в 2 раза активнее его и лучше переносится.

Моксифлоксацин из всей группы самый активный в отношении пневмококков, хламидий, микоплазм, анаэробов. Может применяться эмпирически (то есть вслепую, без высева бактерий) при тяжелых инфекциях различных локализаций.

Противопоказания к применению фторхинолонов

Общие для всех:

Беременность.
Кормление грудью.
Аллергические реакции на фторхинолоны.
Детский и подростковый возраст.

Фторхинолоны противопоказаны до 18 лет, так как в опытах на животных исследователи отметили задержку развития хрящевой ткани. Поэтому их, как правило, не назначают до окончания формирования скелета. Хотя, в ряде случаев, врачи под свою ответственность назначают детям фторхинолоны. Например, при муковисцидозе или непереносимости других антибактериальных средств.

Наиболее частые побочные эффекты фторхинолонов

Со стороны ЖКТ: боли в животе, тошнота, рвота, . Поэтому советуйте их принимать после еды.
Нарушения со стороны ЦНС: , головокружение, судороги (у людей, страдающих эпилепсией).
Фотодерматозы, т.е. повышенная чувствительность кожи к ультрафиолетовым лучам. Под действием солнца фторхинолоны разрушаются, образуются свободные радикалы и вызывают повреждение кожи.

А значит, при продаже препарата из этой группы нужно предложить Особенно летом и в солнечных регионах.

Больше других способностью вызывать фотодерматозы отличаются ломефлоксацин (Ломфлокс) и спарфлоксацин (Спарфло).

Повышение печеночных трансаминаз. Это означает, что препараты гепатотоксичны. Поэтому неплохо бы средство из группы фторхинолонов принимать в связке с . Редко, но случается лекарственный гепатит.
Увеличение интервала QT на ЭКГ. Для здоровых людей это не страшно. А если препарат принимает человек, имеющий серьезные проблемы с сердцем, может быть аритмия. Но это случается при приеме больших доз препарата.

Редкое побочное действие – тендинит, т.е. воспаление сухожилия, и его разрыв. Чаще всего, страдает ахиллово сухожилие. Это бывает, преимущественно, у пожилых людей.

Тендиниты возникают потому, что фторхинолоны подавляют активность фермента, необходимого для синтеза белка коллагена. А он составляет основу сухожилий, да и вообще соединительной ткани.

Важно:

Если фторхинолоны принимать одновременно с антацидом и образуются нерастворимые соединения, и препарат должного эффекта не окажет. Поэтому перерыв между их приемами должен составлять не менее 4 часов.

А теперь вспомним все выше сказанное и набросаем список рекомендаций покупателю.

5 рекомендаций покупателю при продаже препарата группы фторхинолонов

Если вы продаете препарат из группы фторхинолонов:

Предложите солнцезащитное средство. Говорите примерно так: «Этот препарат повышает чувствительность кожи к солнечным лучам и может вызвать появление сыпи. Поэтому я Вам советую приобрести еще средство для защиты кожи от солнца».
Если человек отказывается от пункта 1, предупредите: «Избегайте пребывания на солнце весь период лечения и еще 3 дня после его окончания».
Предложите гепатопротектор («С этим препаратом Вам врач выписал что-нибудь для защиты печени?»)
Скажите, что принимать средство нужно после еды, запивать большим количеством жидкости, чтобы уменьшить его раздражающее действие на желудок.
Если человек вместе с препаратом группы фторхинолонов приобретает еще антацидный препарат или витаминно-минеральный комплекс, порекомендуйте развести их прием во времени (перерыв не менее 4 часов).

Все ли понятно?

Если есть, что добавить, прокомментировать, пишите в окошечке комментариев ниже.

P.S. Если Вы еще не подписаны на новые статьи блога, Вы можете сделать это прямо сейчас, потратив всего несколько минут. Для этого нужно заполнить форму подписки, которую Вы видите в конце каждой статьи и справа в верхней части страницы. Не забудьте подтвердить подписку в пришедшем письме. После этого Вы получите письмо со ссылкой на скачивание полезных .

Если не получили письмо, проверьте папку «спам».

Что-то пошло не так? инструкцию.

Все равно не получилось? Пишите. Разберемся!

В современной фармацевтике антибиотики фторхинолоны относятся к самостоятельной группе препаратов, полученных в результате химического синтеза и обладающих широким спектром действия. Они характеризуются высокими фармакокинетическими свойствами и отличной способностью проникновения в клетки и ткани, включая оболочки бактерий и макроорганизмов.

В настоящее время все фторхинолоны подразделяются на 4 основные группы, которые и определяют их свойства и характеристики.

Последовательность разработки новых препаратов является основанием для их разделения на группы. Так, известны фторхинолоны 1, 2, 3 и 4-го поколения.

Первые лекарственные средства были разработаны в 60-е годы прошлого века. Налидиксовая кислота (активное действующее вещество) антибиотиков и ее составляющие (оксолиниевая и пипемидиевая кислоты) показали хорошие результаты в борьбе с бактериями, вызывающими неосложненные патологии мочеполовых путей и кишечника (дизентерия, энтероколиты).

К первому поколению относятся следующие препараты: Неграм, Невиграмон — лекарственные средства на основе налидиксовой кислоты. Оказывают отрицательное воздействие на бактерии следующих видов: протеи, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы.

Несмотря на высокую эффективность, данные средства отличаются сниженной биопроницаемостью и большим количеством побочных эффектов. Так, многочисленные исследования показали стопроцентную устойчивость к воздействию антибиотиков таких бактерий, как грамположительные кокки, анаэробы и синегнойная палочка.

При приеме препаратов больные жаловались на диспептические расстройства, гемолитическую анемию, перевозбуждение нервной системы и цитопению. Кроме того, особенности воздействия лекарств запрещают принимать их при остром пиелонефрите и почечной недостаточности.

Но так как антибиотики данной группы были признаны очень перспективным направлением, исследования и разработки новых лекарств не прекращались. Через 20 лет после появления налидиксовой кислоты были синтезированы фторхинолоновые антимикробные средства — ингибиторы ДНК-гиразы.

Препараты второго поколения

Принципиально новые вещества удалось получить в результате введения атомов фтора в молекулы хинолина. За счет этого соединения и получили свое название — фторхинолоны. Бактерицидная эффективность и характеристики препаратов полностью зависят от количества атомов фтора (одного или нескольких) и их расположения в различных позициях атомов хинолина.

Фторхинолоны второго поколения продемонстрировали ряд преимуществ перед чистыми хинолонами.

Прорывом в фармацевтике стала способность препаратов комплексно воздействовать на следующие виды бактерий:

грамотрицательные кокки и палочки (сальмонеллы, протеи, шигеллы, энтеробактеры, серрации, цитробактеры, менингококки, гонококки и др.);
грамположительные палочки (коринебактерии, листерии, возбудители сибирской язвы);
стафилококки;
легионеллы;
в некоторых случаях туберкулезная палочка.

Ко фторхинолонам второго поколения относятся:

Ципрофлоксацин (Ципринол и Ципробай), названный золотым стандартом в данной группе медикаментов. Препарат широко используется при лечении инфекций нижних дыхательных путей (нозокомиальной пневмонии и хронического бронхита), мочевыводящей системы и кишечника (сальмонеллез, шигеллез). Также в перечень патологий, подлежащих излечению при помощи данного препарата, входят такие инфекционные заболевания, как простатит, сепсис, туберкулез, гонорея, сибирская язва.
Норфлоксацин (Нолицин), создающий максимальную концентрацию активных веществ в мочевыводящей системе и желудочно-кишечном тракте. Показаниями к применению являются инфекции мочеполовой системы и кишечника, простатит, гонорея.
Офлоксацин (Таривид, Офлоксин) — самое эффективное средство среди фторхинолонов второго поколения по отношению к хламидиям и пневмококкам. Чуть хуже его воздействие на анаэробные бактерии. Назначается для излечения инфекций нижних дыхательных и мочевыводящих путей, при простате, кишечных патологиях, гонорее, туберкулезе, тяжелых инфекционных поражениях органов таза, кожи, суставов, костей и мягких тканей.
Пефлоксацин (Абактал) по эффективности несколько уступает вышеописанным препаратам, но лучше других проникает через биологические оболочки бактерий. Применяется при тех же патологиях, что и другие антибиотики фторхинолонового ряда, включая вторичный бактериальный менингит.
Ломефлоксацин (Максаквин) не действует на анаэробную инфекцию и показывает низкие результаты при взаимодействии с пневмококками, но отличается уровнем биодоступности, достигающим отметки 100%. В России используется для лечения хронических бронхитов, мочеполовых инфекций и туберкулеза (в комплексной терапии).

Препараты из группы фторхинолонов заняли ведущие позиции в излечении патологий, вызванных бактериальной инфекцией. Основными их преимуществами вплоть до сегодняшнего дня являются:

высокий уровень биоактивности;
уникальный механизм воздействия, не используемый более ни одним препаратом данного назначения;
отличное проникновение через оболочки бактерий и способность создать в клетке защитные вещества, по концентрации близкие к сывороткам;
хорошая переносимость пациентами.

Препараты третьего и четвертого поколения

Несмотря на то что основная цель разработок, преследующих расширение спектра действия антибиотиков данной группы и повышение уровня растворимости соединений, воздействующих на особо опасные макроорганизмы (в том числе анаэробы), была достигнута в результате создания хинолонов второго поколения, исследования не прекратились. Вскоре появились препараты третьего и четвертого поколений.

Ко фторхинолонам третьего поколения следует отнести препарат Левофлоксацин (Таваник), являющийся левовращающим изомером Офлоксацина. В фармакологии определен как респираторный хинолон, отличающийся от своих предшественников более высокой активностью против пневмококков (в том числе штаммов, устойчивых к препаратам пенициллинового ряда). Биодоступность медикаментозного средства равна показателю 100%.

Левофлоксацин рекомендуется к применению при инфекционных поражениях верхних (острые синуситы) и нижних дыхательных (пневмония, хронический бронхит) путей, при воспалениях мочевыводящей системы, кожи и мягких тканей. Эффективен при лечении сибирской язвы.

Препаратом четвертого поколения является Моксифлоксацин (Авелокс), который отличается более эффективным воздействием на пневмококков (в том числе устойчивые к макролидам и пенициллинам) и атипичных патогенных микроорганизмов (микоплазму, хламидии и т. п.).

В отличие от практически всех препаратов данной группы успешно борется с неспорообразующими анаэробными бактериями. Но в то же время уступает по эффективности в отношении синегнойной палочки и грамотрицательных бактерий кишечного ряда. Показаниями к применению лекарства являются острые синуситы, пневмонии, хронические бронхиты, инфекционные поражения мягких тканей и кожного покрова.

Медикаменты как первого, так и последующих поколений, имеют особенности химического строения и физических свойств, что серьезно осложняет задачу по изготовлению препаратов в инъекционной форме. До настоящего времени не удается получить достаточно стабильные растворы для внутривенного введения. Именно это обусловливает тот факт, что почти все названия фторхинолонов выпускаются только в форме таблеток для перорального использования.

Существует несколько наименований антибиотиков данной группы, выпускающихся в виде растворов (в том числе Энрофлоксацин), которые высоко ценятся учеными.

Они дают возможность разрабатывать новые препараты. Так, сегодня выпускаются лекарственные формы для местного использования, в которых фторхинолоны представлены в виде ушных или глазных капель и мази.

Как считают исследователи всех стран, за фторхинолонами будущее всей антибактериальной фармацевтики.

Хинолы широко используются в медицине с 1962 года благодаря своей фармакокинетике и биологической доступности. Делятся хинолы на две основные группы:

нефтоированные;
фторхинолы.

Для фторхинолонов характерно антибактериальное действие, что позволило применять их при местном лечении в виде капель для глаз и ушей.

Эффективность фторхинолонов обусловлена механизмом их действия - они ингибируют ДНК-гиразу и топоизомеразу, что нарушает синтез ДНК в болезнетворной клетке.

Преимущества фторхинолонов по сравнению с антибиотиками природного происхождения неоспоримо:

Спектр широкого действия.
Высокая биодоступность и проникновение в ткани.
Длительный период выведения из организма, что даёт постантибиотический эффект.
Лёгкая всасываемость слизистыми желудочно-кишечного тракта.

Благодаря широкому спектру применения и уникальному бактерицидному действию (влияние на организмы в период роста и покоя) антибиотики группы фторхинолонов применяют при лечении мочеполовых заболеваний, простатита.

Фторхинолоны - антибиотики (препараты)

Классификация фторхинолонов представляет собой основные поколения, каждое следующее из которых отличается более усовершенствованным антимикробным действием:

1-е поколение: оксолиновая кислота, пипемидовая кислота, налидиксовая кислота;
2-е поколение: ломефлоксоцин, пефлоксоцин, офлоксоцин, ципрофлоксоцин, норфлоксоцин;
3-е поколение: левофлоксацин, спарфлоксацин;
4-е поколение: моксифлоксацин.

Самые сильные антибиотики

Человечество постоянно находится в поиске самого сильного антибиотика, потому что только такой препарат может гарантировать излечение от многих смертельных заболеваний. Наиболее эффективными считаются антибиотики широкого спектра действия – они способны влиять как на грамположительные, так и на грамотрицательные бактерии.

Цефалоспорины

Антибиотики-цефалоспорины обладают широким спектром действия. Механизм их действия связан с торможением развития клеточных мембран болезнетворной клетки. Этот ряд антибиотиков имеет минимальные побочные эффекты и не затрагивает иммунитет человека.

Одним из недостатков цефалоспоринов можно считать их неэффективность по отношению к не размножающимся бактериям. Сильнейшим препаратом этого ряда считается Зефтера , производство Бельгия, выпускается в инъекционной форме.

Макролиды

Макролиды – это антибиотические препараты, одним из преимуществ которых считается низкая токсичность для организма и в зависимости от дозировки могут оказывать бактериостатическое и бактерицидное действие на микроорганизмы.

Фторхинолоны

Фторхинолоны показывают высокую эффективность при различных инфекциях и их локализациях. Фторхинолоны – это единственные антибиотики, которые могут составить конкуренцию В-лактамным препаратам.

Препаратами последнего поколения являются левофлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин – отличительной особенностью которых является повышенное влияние на возбудителя пневмонии.

Карбапенемы

Карбапенемы – группа антибиотиков, которая относится к В-лактамам. Препараты этого ряда, как правило, считаются препаратами резерва, но в особо тяжёлых случаях становятся основой терапии. Карбапенемы применяются инъекционно из-за низкой всасываемости в желудке, но имеют хорошую биологическую доступность и широкое распределение в организме.

Ряд нежелательных реакций и побочных реакций уравновешивается эффективностью применения антибиотика. Карбапенемы необходимо принимать под строгим контролем врача т. к. они способны вызвать судороги, особенно при заболеваниях почек. В случае каких-либо изменений в самочувствии пациента это должно быть принято во внимание лечащим врачом.

Пенициллины

Антибиотики пенициллинового ряда являются бактерицидными В-лактамами. Не рекомендуется употреблять пенициллины одновременно с другими антибиотиками. Большинство антибиотиков пенициллинового ряда вводятся только инъекционно из-за большого риска разрушения препарата в кислой среде желудка.

Некоторые препараты пенициллина уже потеряли свою эффективность и на сегодняшний день не используются клиницистами в виду своей беспомощности по отношению в некоторым видам бактерий, мутировавших и потерявших чувствительность к антибактериальной терапии пенициллинами.

При каких заболеваниях применяются антибиотики фторхинолоны?

Спектр заболеваний при которых применяются антибиотики группы фторхинолонов следующий:

Сепсис.
Гонорея.
Простатит.
Инфекции мочевыводящих путей и органов малого таза.
Кишечные инфекции.
Инфекции верхних и нижних дыхательных путей.
Менингит.
Сибирская язва.
Туберкулёз.
Инфекции у пациентов с диагностированным муковисцидозом.
Широко применяются препараты на основе фторхинолонов при лечении заболеваний глаз, чему способствует:

Высокая степень проникновения препарата в ткани глаза даже через неповреждённую роговицу.
Терапевтически значимая концентрация достигается уже через несколько минут при местном применении.

Применение фторхинолонов показано при различных инфекциях век, конъюнктивов, заболеваниях роговицы, а также в качестве профилактики после механических травм и хирургического вмешательства.

Противопоказанием к применению фторхинолонов может быть риск аллергической реакции, беременность и лактация и детский и подростковый возраст.

Фторхинолоны выводятся в основном почками и печенью и поэтому у пациентов со сниженной функцией почек или заболеваниями печени доза препарата может потребовать корректировки.

Одним из распространённых заболеваний с которым под силу справиться фторхинолонам – бактериальный простатит, благодаря прежде всего действию на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, концентрации препарата в биологических жидкостях организма и лёгкая переносимость препарата пациентами.

Ещё одним грозным заболеванием, ежегодно уносящим тысячи жизней, считается пневмония. Бактерии-возбудители заболевания проявляют устойчивость к традиционным антибиотическим препаратам, поэтому клиницисты прибегают к помощи фторхинолон содержащим препаратам.

Ранние поколения фторхинолонов не давали желаемого результата ввиду слабой природной активности в отношении пневмококка – основного возбудителя пневмонии. Но четвёртое поколение фторированных хинолонов эффективен против пневмонии, а в частности, препарат левофлоксацин, который выпущен в двух формах для инъекционного введения и перорального употребления.

Спарфлоксацин выпускается только в форме таблеток и не менее эффективен в противобактериальной терапии. Несмотря на значительную пользу применения этих препаратов существует ряд побочных эффектов связанных с ними:

Существенное повышение чувствительности кожи к ультрафиолету.
Изменение сердечного ритма, которое влечёт за собой аритмию.
Учитывая эти факторы препараты при лечении должны назначаться при тщательном анализе пользы и возможных рисков.

При лечении урогенитальных инфекций , вызванных хламидиями, лечение назначается фторхинолонами в тандеме с макролидами. Макролиды обладают выраженной противохламидийной активностью, наиболее известен и часто применяется в этом ряду препарат эритромицин. Продолжительность терапии эритромицином, как правило, составляет одну - две недели.

Фторхинолоны обладают меньшей активностью по отношению к хламидии, но отлично справляются с инфекциями, вызванными гонореей, различными кокками и палочками, поэтому показаны при комплексной терапии. Также совместно препараты ряда фторхинолонов и макролидов назначают при лечении бактериального простатита. Терапия в течение месяца приводила к видимым результатам – значительному уменьшению симптомов и улучшению анализа крови.

Препараты (антибиотики) группы хинолонов/фторхинолонов - описание, классификация, поколения

Фторхинолоны делятся на несколько поколений и каждое последующее поколение антибиотика сильнее предыдущего.

I поколение:

пипемидовая (пипемидиевая) кислота;
оксолиновая кислота;
налидиксовая кислота.

II поколение:

ципрофлоксацин;
пефлоксацин;
офлоксацин;
норфлоксацин;
ломефлоксацин.

III поколение:

спарфлоксацин;
левофлоксацин.

IV поколение (респираторные):

моксифлоксацин.

Современные антибиотики способны справиться со многими, иногда даже смертельными заболеваниями, но взамен на это они требуют к себе внимательного и даже осторожного отношения и не прощают легкомыслия. Ни в коем случае пациент не должен заниматься антибиотикотерапией самостоятельно, незнание тонкостей приёма препарата может привести к плачевным последствиям.

Антибиотики - это и соблюдение определённой дисциплины – интервал между приёмом некоторых препаратов должен быть строго одинаковым, также соблюдение антиалкогольной диеты, конечно, несёт в себе некий дискомфорт, но ничто по сравнению с возвращением здоровья.

mzdorovie.ru

Современный ритм жизни ослабляет иммунитет человека, а возбудители инфекционных болезней мутируют и становятся резистентными к основным химпрепаратам класса пенициллинов.

Происходит это по причине нерационального бесконтрольного употребления и неграмотности населения в вопросах медицинского характера.

Открытие середины прошлого века – фторхинолоны – позволяют успешно справиться со многими опасными недугами с минимальными отрицательными последствиями для организма. Шесть современных лекарственных средств даже включены в перечень жизненно необходимых.

Получить полное представление об эффективности антибактериальных средств поможет приведённая ниже таблица. В колонках указаны все альтернативные торговые названия хинолонов.

Название	Антибактериальное действие и особенности	Аналоги
Кислоты
Налидиксовая	Проявляется только в отношении грамотрицательных бактерий.	Невиграмон, Неграм
Пипемидиевая	Более обширный спектр антимикробного воздействия и продолжительный период полувыведения.	Палин
Оксолиновая	Биодоступность выше, чем у двух предыдущих, однако и токсичность выражена сильнее.	Грамурин
Фторхинолоны
Норфлоксацин	Хорошо проникает во все ткани организма, особенно активен по отношению к грам- и грам+ возбудителям болезней мочеполовой системы, шигеллеза, простатита и гонореи.	Нолицин, Норбактин, Чиброксин, Ютибид, Софазин, Ренор, Нороксин, Норилет, Норфацин
Офлоксацин	Предназначен для борьбы с болезнями, вызванными пневмококками и хламидиями, применяется также в комплексной химиотерапии особо устойчивых форм туберкулёза.	Заноцин, Офлоксин, Офло, Офлоцид, Глауфос, Зофлокс, Данцил
Пефлоксацин	По выраженности антимикробной результативности немного уступает остальным соединениям своего класса, однако лучше проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Применяется для химиотерапии патологий мочевыводящих путей.	Юникпеф, Пефлацине, Перти, Пелокс-400, Пефлоксабол
Ципрофлоксацин	Характеризуется максимальным бактерицидным воздействием относительно большинства грамотрицательных патогенных бацилл в самых разных областях медицины.	Сифлокс, Липрхин, Цепрова, Ципринол, Ципробай, Ципродокс, Ципробид, Цифран, Ципролет, Микрофлокс, Проципро, Реципро, Квинтор, Афиноксин
Левофлоксацин	Являясь левовращающим изомером Офлоксацина, в 2 раза превосходит его по интенсивности противомикробного действия и гораздо лучше переносится. Эффективен при пневмонии, синуситах и бронхитах (на стадии обострения хронической формы) разной степени тяжести.	Таваник, Леволет, Левотек, Левофлокс, Хайлефлокс, Левофлоксабол, Лефлобакт, Лефокцин, Глево, Маклево, Элефлокс, Танфломед, Флексид, Флорацид, Ремедиа
Ломефлоксацин	Относительно микоплазм, кокков и хламидий бактерицидная активность невысокая. Назначается в составе комплексной антибиотикотерапии туберкулёза, при инфекциях глаз.	Ломацин, Ломфлокс, Максаквин, Ксенаквин
Спарфлоксацин	Спектр: микоплазмы, хламидии и грамположительные микроорганизмы, особенно активен в отношении микобактерий. Среди всех выделяется самым долгим постантибиотическим эффектом, однако он же чаще всех провоцирует развитие фотодерматитов.	Спарфло
Моксифлоксацин	Самый действенный на сегодняшний день препарат против пневмококков, микоплазм и хламидий, а также неспорообразующих анаэробов.	Авелокс, Плевилокс, Моксин, Моксимак, Вигамокс
Гемифлоксацин	Активен даже в отношении резистентных к фторхинолонам кокков и бацилл	Фактив

Особенности химического строения действующего вещества довольно долго не позволяли получать жидкие лекарственные формы фторхинолонового ряда, и те выпускались только в виде таблеток. Современная фарминдустрия предлагает солидный выбор капель, мазей и прочих разновидностей антимикробных средств.

Систематизированы данные химпрепараты на основании отличий в химическом строении и спектре противомикробной активности.

Единой строгой систематизации химпрепаратов этого вида нет. Подразделяются они по положению и количеству атомов фтора в молекуле на моно-, ди- и трифторхинолоны, а также респираторные разновидности и фторированные.

В процессе исследования и совершенствования первых антибиотиков-хинолонов были получены 4 поколения лек. средств.

К ним относятся Неграм, Невиграмон, Грамурин и Палин, полученные на основе налидиксовой, пипемидовой и оксолиновой кислот. Антибиотики хинолонового ряда являются химпрепаратами выбора в терапии бактериальных воспалений мочевыводящих путей, где достигают максимальной концентрации, так как выводятся в неизменённом виде.

Эффективны против сальмонелл, шигелл, клебсиелл и других энетеробактерий, однако плохо проникают в ткани, что не позволяет использовать хинолоны для системной антибиотикотерапии, ограничиваясь некоторыми кишечными патологиями.

Грамположительные кокки, синегнойная палочка и все анаэробы резистентны. Кроме того, отмечается несколько выраженных побочных эффектов в виде анемии, диспепсии, цитопении и вредное воздействие на печень и почки (пациентам с диагностированными патологиями этих органов хинолоны противопоказаны).

Почти два десятилетия исследований и экспериментов по усовершенствованию привели к созданию фторхинолонов второго поколения.

Первым был Норфлоксацин, полученный в результате присоединения атома фтора к молекуле (в 6 позиции). Способность проникать в организм, достигая повышенных концентраций в тканях, позволила использовать его для лечения системных инфекций, спровоцированных золотистым стафилококком, многими грам- микроорганизмами и некоторыми грам+ палочками.

Золотым стандартом стал Ципрофлоксацин, который широко применяется в химиотерапии заболеваний мочеполовой сферы, пневмонии, бронхитов, простатита, сибирской язвы и гонореи.

Побочные эффекты немногочисленны, что способствует хорошей переносимости пациентами.

Такое название этот класс получил благодаря высокой эффективности против болезней нижних и верхних дыхательных путей. Бактерицидная активность по отношению к резистентным (к пенициллину и его производным) пневмококкам – гарантия успешного лечения синуситов, воспаления лёгких и бронхита в стадии обострения. В медицинской практике используются Левофлоксацин (левовращающийся изомер Офлоксацина), Спарфлоксацин и Темафлоксацин.

Их биодоступность составляет 100%, что позволяет успешно лечить инфекционные заболевания любой тяжести.

Моксифлоксацин (Авелокс) и Гемифлоксацин характеризуются тем же бактерицидным действием, что и фторхинолоновые химпрепараты предыдущей группы.

Подавляют жизнедеятельность устойчивых к пенициллину и макролидам пневмококков, анаэробных и атипичных бактерий (хламидий и микоплазм). Эффективны при инфицировании нижних и верхних дыхательных путей, воспалениях мягких тканей и кожного покрова.
Сюда относятся также Грепофлоксацин, Клинофлоксацин, Тровафлоксацин и некоторые другие. Однако в ходе клинических испытаний была выявлена их токсичность и, соответственно, большое количество побочных эффектов. Поэтому указанные наименования были отозваны с рынка и в медицинской практике на сегодняшний день не употребляются.

Путь к получению современных высокоэффективных препаратов класса фторхинолонов был довольно долгим.

Началось все в 1962-м году, когда из хлорохина (антималярийное вещество) была случайным образом получена налидиксовая кислота.

Это соединение в результате тестирования показало умеренную биоактивность относительно грамотрицательных бактерий.

Всасываемость из пищеварительного тракта тоже оказалась низкой, что не позволяло использовать налидиксовую кислоту для терапии системных инфекций. Тем не менее, препарат достигал высоких концентраций на этапе выведения из организма, благодаря чему стал применяться для лечения мочеполовой сферы и некоторых инфекционных заболеваний кишечника. Широкого использования в клинике кислота не получила, так как у патогенных микроорганизмов довольно быстро развивалась к ней резистентность.

Налидиксовая, полученные чуть позднее пипемидовая и оксолиновая кислоты, а также медикаменты на их основе (Розоксацин, Циноксацин и другие) – антибиотики хинолоны. Их низкая эффективность подвигла ученых на продолжение исследований и создание более действенных вариантов. В результате многочисленных опытов в 1978-м году путем присоединения к молекуле хинолона атома фтора был синтезирован Норфлоксацин. Его высокая бактерицидная активность и биодоступность обеспечили более широкую сферу употребления, а ученые всерьез заинтересовались перспективами фторхинолонов и их совершенствованием.

С начала 80-х годов было получено множество лекарств, 30 из которых прошли клинические испытания, а 12 широко используются в медицинской практике.

Низкая антимикробная активность и слишком узкий спектр действия медикаментов первого поколения надолго ограничили область использования фторхинолонов исключительно урологическими и кишечными бактериальными инфекциями.

Однако последующие разработки позволили получить высокоэффективные лекарства, конкурирующие сегодня с антибактериальными препратами пенициллинового ряда и макролидами. Современные фторированные респираторные формулы нашли своё место в самых разных областях медицины:

Воспаления нижних отделов кишечника, вызванные энтеробактериями, вполне успешно лечились ещё Невиграмоном.

По мере создания более совершенных лекарств этой группы, активных против большинства бацилл, сфера применения расширилась.

Активность противомикробных таблеток фторхинолонового ряда в борьбе со многими возбудителями (особенно атипичными) обуславливает успешную химиотерапию инфекций, передающихся половым путём (таких, как микоплазмоз, хламидиоз), а также гонореи.

Бактериальные вагинозы у женщин, вызванные резистентными к пенициллинам штаммами, тоже хорошо поддаются системному и местному лечению.

Воспаления и нарушения целостности эпидермиса, вызванные стафилококками и микобактериями, лечатся соответствующими препаратами класса (Спарфлоксацином).

Они используются как системно (таблетки, инъекции), так и для местного применения.

Химпрепраты третьего поколения, высокоэффективные против подавляющего большинства патогенных бацилл, широко применяются для терапии ЛОР-органов. Воспаления околоносовых пазух (синуситы) быстро купируются Левофлоксацином и его аналогами.

Если заболевание вызвано резистентными к большинству фторхинолонов штаммами микроорганизмов, целесообразно использовать Мокси- или Гемифлоксацин.

Довольно продолжительное время учёным не удавалось получить стабильные химические соединения, пригодные для создания жидких лекарственных форм. Это затрудняло использование фторхинолонов в качестве лекарств местного применения. Однако путём дополнительного совершенствования формул удалось получить мази и глазные капли.

Ломефлоксацин, Левофлоксацин и Моксифлоксацин показаны для лечения конъюнкивитов, кератитов, послеоперационных воспалительных процессов и для профилактики последних.

Фторхинолоновые таблетки и другие лекарственные формы, названные респираторными, отлично проявляют себя в купировании воспалений нижних и верхних дыхательных путей, вызванных пневмококками. При инфицировании штаммами, устойчивыми к макролидам и производным пенициллина, назначаются обычно Гемифлоксацин и Моксифлоксацин. Они характеризуются низкой токсичностью и хорошо переносятся. В комплексной химиотерапии туберкулёза успешно используются Ломефлоксацин и Спарфлоксацин. Последний, однако, чаще других вызывает негативные последствия (фотодерматиты).

Фторхинолоны являются препаратами выбора в борьбе с инфекционными болезнями мочевыводящей системы. Они эффективно справляются как с грамположительными, так и с грамотрицательными возбудителями, в том числе устойчивыми к другим группам антибактериальных средств.

В отличие от антибиотиков хинолонового ряда, лекарства 2 и последующего поколений для почек нетоксичны. Поскольку побочное действие выражено незначительно, Ципрофлоксацин, Норфлоксацин, Ломефлоксацин, Офлоксацин и Левофлоксацин хорошо переносятся пациентами. Назначаются в форме таблеток и растворов для инъекций.

Как и любые антибактериальные лекарства, химпрепараты этой группы требуют осторожного применения под врачебным контролем. Назначать их может только специалист, способный верно рассчитать дозу и длительность курса приёма. Самостоятельность в выборе и отмене здесь недопустимы.

Положительный результат антибиотикотерапии во многом зависит от правильного определения возбудителя. Фторхинолоны высокоактивны в отношении следующей патогенной микрофлоры:

Грамотрицательных – золотистого стафилококка, эшерихий, шигелл, хламидий, возбудителя сибирской язвы, синегнойной палочки и других.
Грамположительных – стрептококков, клостридий, легионелл и прочих.
Микобактерий, в том числе и туберкулёзной палочки.

Такая разноплановая антибактериальная активность способствует повсеместному употреблению в самых разных областях медицины. Фторхинолоновыми медикаментами успешно лечатся инфекции мочеполовой сферы, венерические заболевания, пневмонии (в том числе атипичные), обострения хронических бронхитов, воспаления околоносовых пазух, офтальмологические болезни бактериального генеза, остеомиелит, энтероколиты, глубокие повреждения кожных покровов, сопровождающиеся нагноением.

Перечень недугов, поддающихся терапии фторхинолонами очень обширен. Кроме того, эти препараты оптимальны в случае неэффективности пенициллина и макролидов, а также при тяжёлых формах протекания.

Чтобы антибиотикотерапия принесла исключительно пользу, следует обязательно учитывать противопоказания данной группы химпрепратов. Налидиксовая и оксолиновая кислоты токсичны для почек и, соответственно, запрещены к применению людьми с почечной недостаточностью. Более современные медикаменты тоже имеют несколько строгих ограничений.

Фторхинолоновый ряд антибиотиков обладает тератогенным воздействием (вызывает мутации и пороки внутриутробного развития), в связи с чем запрещён во время беременности. В период лактации может спровоцировать у новорожденного выбухание родничков и гидроцефалию.

У детей младшего и среднего возраста под влиянием данных химпрепаратов замедляется рост костей, поэтому они могут быть назначены только в крайнем случае (когда терапевтическая польза превышает возможный вред). У лиц пожилого возраста повышается риск разрыва сухожилий. Кроме того, не рекомендуется употреблять эту группу противомикробных таблеток при диагностированном судорожном синдроме.

Чтобы не нанести собственному организму непоправимый вред, следует строго следовать врачебным предписаниям и никогда не заниматься самолечением!

Остались вопросы? Получите бесплатную консультацию врача прямо сейчас!

Нажатие на кнопку приведет на специальную страницу нашего сайта с формой обратной связи со специалистом интересующего Вас профиля.

Бесплатная консультация врача

lifetab.ru

К первому поколению относятся следующие препараты: Неграм, Невиграмон - лекарственные средства на основе налидиксовой кислоты. Оказывают отрицательное воздействие на бактерии следующих видов: протеи, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы.

Принципиально новые вещества удалось получить в результате введения атомов фтора в молекулы хинолина. За счет этого соединения и получили свое название - фторхинолоны. Бактерицидная эффективность и характеристики препаратов полностью зависят от количества атомов фтора (одного или нескольких) и их расположения в различных позициях атомов хинолина.

Фторхинолоны второго поколения продемонстрировали ряд преимуществ перед чистыми хинолонами.

грамотрицательные кокки и палочки (сальмонеллы, протеи, шигеллы, энтеробактеры, серрации, цитробактеры, менингококки, гонококки и др.);
грамположительные палочки (коринебактерии, листерии, возбудители сибирской язвы);
стафилококки;
легионеллы;
в некоторых случаях туберкулезная палочка.

Ко фторхинолонам второго поколения относятся:

Ципрофлоксацин (Ципринол и Ципробай), названный золотым стандартом в данной группе медикаментов. Препарат широко используется при лечении инфекций нижних дыхательных путей (нозокомиальной пневмонии и хронического бронхита), мочевыводящей системы и кишечника (сальмонеллез, шигеллез). Также в перечень патологий, подлежащих излечению при помощи данного препарата, входят такие инфекционные заболевания, как простатит, сепсис, туберкулез, гонорея, сибирская язва.
Норфлоксацин (Нолицин), создающий максимальную концентрацию активных веществ в мочевыводящей системе и желудочно-кишечном тракте. Показаниями к применению являются инфекции мочеполовой системы и кишечника, простатит, гонорея.
Офлоксацин (Таривид, Офлоксин) - самое эффективное средство среди фторхинолонов второго поколения по отношению к хламидиям и пневмококкам. Чуть хуже его воздействие на анаэробные бактерии. Назначается для излечения инфекций нижних дыхательных и мочевыводящих путей, при простате, кишечных патологиях, гонорее, туберкулезе, тяжелых инфекционных поражениях органов таза, кожи, суставов, костей и мягких тканей.
Пефлоксацин (Абактал) по эффективности несколько уступает вышеописанным препаратам, но лучше других проникает через биологические оболочки бактерий. Применяется при тех же патологиях, что и другие антибиотики фторхинолонового ряда, включая вторичный бактериальный менингит.
Ломефлоксацин (Максаквин) не действует на анаэробную инфекцию и показывает низкие результаты при взаимодействии с пневмококками, но отличается уровнем биодоступности, достигающим отметки 100%. В России используется для лечения хронических бронхитов, мочеполовых инфекций и туберкулеза (в комплексной терапии).

высокий уровень биоактивности;
уникальный механизм воздействия, не используемый более ни одним препаратом данного назначения;
отличное проникновение через оболочки бактерий и способность создать в клетке защитные вещества, по концентрации близкие к сывороткам;
хорошая переносимость пациентами.