Инсулин человеческий
Латинское название: Insulinum humanum
Фармакологические группы: Инсулины
Нозологическая классификация (МКБ-10): E10 Инсулинозависимый сахарный диабет. E10-E14 Сахарный диабет. E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие

Действующее вещество (МНН) Инсулин человеческий (Insulin human)
Применение Инсулин человеческий: Кетоацидоз, диабетическая, молочнокислая и гиперосмолярная комы, инсулинзависимый сахарный диабет (I типа), в т.ч. при интеркуррентных состояниях (инфекции, травмы, оперативные вмешательства, обострение хронических заболеваний), диабетической нефропатии и/или нарушениях функции печени, беременности и родах, инсулиннезависимый сахарный диабет (II типа) при резистентности к пероральным противодиабетическим средствам, дистрофические поражения кожи (трофические язвы, карбункулы, фурункулез), выраженная астенизация больного при тяжело протекающей патологии (инфекции, ожоговая болезнь, травмы, обморожения), длительный инфекционный процесс (туберкулез, пиелонефрит).

Противопоказания Инсулин человеческий: Гиперчувствительность, гипогликемия, заболевания печени и/или почек (возможна кумуляция), грудное вскармливание (существует высокий риск экскреции инсулина с грудным молоком).

Побочные действия: Гипогликемия, постгликемическая гипергликемия (феномен Сомоджи), отек, нарушения зрения, инсулинрезистентность (суточная потребность превышает 200 ЕД), аллергические реакции: кожные высыпания с зудом, иногда сопровождающиеся диспноэ и гипотонией, анафилактический шок; местные реакции: покраснение, отечность и болезненность кожи и подкожной клетчатки (проходят самостоятельно в течение нескольких дней - недель), постинъекционная липодистрофия (повышение жирообразования в месте инъекции - гипертрофическая форма, или атрофия жира - атрофическая форма), сопровождающаяся нарушением всасывания инсулина, возникновением болевых ощущений при изменении атмосферного давления.

Взаимодействие: Эффект усиливают пероральные противодиабетические средства, алкоголь, андрогены, анаболические стероиды, дизопирамид, гуанетидин, ингибиторы МАО, салицилаты (в больших дозах) и др. НПВС, бета-адреноблокаторы (маскируют симптомы гипогликемии - тахикардию, повышение АД и др.), снижают - АКТГ, глюкокортикоиды, амфетамины, баклофен, эстрогены, пероральные контрацептивы, гормоны щитовидной железы, тиазидные и др. диуретики, триамтерен, симпатомиметики, глюкагон, фенитоин. Концентрацию в крови увеличивают (ускоряют всасывание) никотинсодержащие препараты и табакокурение.

Передозировка: Симптомы: гипогликемия разной степени тяжести, вплоть до гипогликемической комы.
Лечение: при легкой гипогликемии глюкоза дается перорально, при тяжелой - в/в струйно (до 50 мл 40% раствора) с одновременным введением глюкагона или адреналина.

Способ применения и дозы: П/к. Больному, у которого гипергликемия и глюкозурия не устраняются диетой в течение 2–3 суток, из расчета 0,5–1 ЕД/кг, а затем дозу корректируют в соответствии с гликемическим и глюкозурическим профилем; для беременных в первые 20 нед доза инсулина составляет 0,6 ЕД/кг. Кратность введения может быть различной (обычно при подборе дозы используют 3–5-кратное), при этом суммарную дозу делят на несколько частей (в зависимости от количества приемов пищи) пропорционально энергетической ценности: завтрак - 25 частей, второй завтрак - 15 частей, обед - 30 частей, полдник - 10 частей, ужин - 20 частей. Инъекции производят за 15 мин до еды. В дальнейшем возможно двукратное введение (наиболее удобное для больных).

Меры предосторожности: Развитию гипогликемии способствует передозировка, нарушение диеты, физические нагрузки, жировая инфильтрация печени, органические поражения почек. Для профилактики постинъекционной липодистрофии рекомендуется смена мест инъекции, лечение заключается во введении инсулина (6–10 ЕД), смешанного с 0,5–1,5 мл 0,25–0,5% раствора новокаина, в переходную зону липодистрофии, ближе к здоровой ткани, на глубину 1/2–3/4 толщины жирового слоя. При развитии резистентности следует перевести больного на монопиковые и монокомпонентные высокоочищенные инсулины, временно назначить глюкокортикоиды и антигистаминные препараты. Аллергизация требует госпитализации больного, идентификации компонента препарата, являющегося аллергеном, назначения адекватного лечения и замены инсулина.

Особые указания: Снижение числа ежесуточных инъекций достигается комбинированием инсулинов разной продолжительности действия.

Другие препараты с действующим веществом Инсулин человеческий (Insulin human)

Роль инсулина в организме нереально переоценить. Любая степень нехватка инсулина чревата серьезнейшим эндокринным заболеванием – сахарным диабетом. Еще 40 лет назад диабетики жили не более 10-15 лет.

Современная медицина для нормализации уровня глюкозы в крови использует максимально подходящий для этого растворимый человеческий генно инженерный инсулин. Благодаря этому препарату диабет перестал быть приговором, давая шанс больным на полноценную и долгую жизнь.

Почему инсулин называют «генно инженерным»

Некоторых пациентов пугает термин «генно инженерный», напоминая им о «зловещих ГМО».

В действительности же, именно изобретение данного препарата позволило спасти миллионы жизней людей с диабетом.

В начале медики использовали инсулин, выделенный из организма животных (в основном свиней и коров). Однако этот гормон не только был чужеродным для человека, но и молниеносно попадал в кровь, провоцируя скачки глюкозы и вызывая массу осложнений.

Растворимый инсулин был разработан с учетом всех потребностей больного диабетом, сводя на «нет» различные аллергические реакции. После окончания своего действия он распадается на обычные аминокислоты и выводится из организма.

Основные фармакологические свойства

Инсулин растворимый человеческий относится к инсулинозаменяющим препаратам короткого действия.

Вместе с рецептором клеточной оболочки препарат образует инсулинрецепторный комплекс, который стимулирует внутриклеточные процессы:

1. Выделения ферментов для полноценной переработки и усвоения глюкозы тканями;
2. Увеличения внутриклеточной транспортировки и усвоения глюкозы;
3. Снижения скорости образования гликогена в печени;
4. Стимуляции выработки белков и жиров.

При подкожном введении лекарство начинает действовать уже через 20-30 минут, достигая своего максимума в течение 1-3 часов, продолжаясь около 5-8 часов.

Данный препарат по-разному распределяется в тканях: например, он не проникает через плацентарный барьер и не попадает в грудное молоко. После окончания своего действия инсулин человеческий выводится через почки (около 80%) после разрушения его инсулиназой.

Показания для применения

Обычно врачи назначают растворимый инсулин в случаях:

Противопоказания

Данный препарат обычно отлично переносится организмом, так как не отличается от природного фермента поджелудочной железы.

Противопоказан для использования инсулин при:

• Понижении уровня глюкозы в крови (гипогликемии);
• Повышении чувствительности организма к инсулину.

Побочные реакции

Несмотря на хорошую переносимость, у инсулина могут встречаться побочные эффекты при использовании в виде:

Иногда начало приема препарата идет параллельно с адаптационной реакцией организма в виде отеков или зрительных нарушений. Эти проявления обычно проходят после нескольких недель лечения.

Сочетание с другими препаратами

При использовании человеческого инсулина с некоторыми препаратами происходит усиление или ослабление его гипогликемического эффекта.

Усиливаться сахароснижающий эффект может при приеме инсулина с:

Повышению сахароснижающего свойства инсулина способствует никотин и алкоголь.

Снижать гипогликемическое действие препарата может его взаимодействие с:

Также в сочетании с инсулином способны понижать или усиливать гипогликемический эффект препараты:

Применение и подбор дозировки

Доза и метод введения человеческого инсулина всегда определяется индивидуально врачом-эндокринологом, с учетом необходимых показателей глюкозы крови и мочи больного.

Данный препарат вводится при диабете несколькими способами: подкожно (п/к), внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в). Чаще инсулин вводят подкожно. Для этого используют зоны:

Внутривенно препарат вводят обычно при острых состояниях, спровоцированных диабетом: кетоацидоз, диабетическая кома.

Инсулин советуют вводить за 15-30 минут до еды, 3 раза в сутки. Иногда допускается и 5-6 разовое введение препарата.

Инсулиновая доза обычно рассчитывается в пропорции 0, 5-1 ЕД на 1 кг веса. Если инсулин вводится более 0,6 мг на кг веса, то препарат необходимо вводить не менее 2 раз в сутки. В среднем суточная доза составляет около 30-40 ЕД (у детей 8 ЕД).

Беременным обычно назначают дозу из расчета 0,6 ЕД на кг веса. Инъекции обычно производят 3-5 раз в сутки, в соответствии с количеством приемов пищи.

Нередко инсулин быстрого действия комбинируется с инсулином более длительного действия.

Правила введения инсулина

Даже диабетики со стажем допускают ошибки при введении инсулина.

Наиболее важные правила инсулинотерапии заключаются в:

1. Проверке срока и условий хранения препарата: он не должен подвергаться перегреванию или переохлаждению.
2. Хранении в холодильнике запасных флаконов инсулина. Начатый флакон достаточно держать в темном месте при комнатной температуре.
3. Сверке дозировки препарата с инструкцией и рекомендацией врача.
4. Выпускании воздуха из шприца перед инъекцией. Протирать спиртом кожу при этом не обязательно. Инфицирование при инсулинотерапии бывает крайне редко, а спирт снижает действие лекарства.
5. Выборе правильного места для введения. Для инсулина короткого действия такой зоной является живот. При введении в плечо или ягодичную складку препарат действует медленнее.
6. Предупреждении осложнений в месте введения в виде использования всей площади поверхности. Для введения инсулина короткого действия используется весь живот: от верха реберных краев до паховой складки, с боковыми поверхностями туловища. Важно отступать около 2 см от мест старых инъекций, вводя шприц под углом 45-60 градусов, чтоб лекарство не вытекало.
7. Перед введением лекарства кожу лучше взять в складку большим и указательным пальцами. При попадании в мышцу лекарство снизит свою активность. После введения иглы надо задержать шприц около 5-10 секунд.
8. В живот инсулин короткого действия лучше вводить за 20 минут до еды. В другие места лекарство вводится за полчаса до еды.

Торговое название препарата

Инсулин производится в виде раствора для инъекций и реализуется в аптеках.

Инсулин человеческий генно инженерный может производиться под названиями торговых марок:

• Биосулин;
• Актрапид;
• Актрапид НМ;
• Генсулин;
• Возулим;
• Пенфилл.

Благодаря современным генным технологиям был создан искусственный (рекомбинантный) человеческий инсулин. Именно он является действующим веществом препаратов: Хумодар, Хумулин, Инсуман, Гансулин, Хумалог, Апидра СолоСтар, Микстард. Эти препараты отличаются от исходного обратной последовательностью аминокислот, что добавляет им новые свойства (например, более длительное двухфазное действие), что крайне важно больным диабетом.

Побочные реакции

Несмотря на хорошую переносимость, у данного лекарства могут встречаться побочные эффекты в виде:

Иногда в начале приема препарата возникают проявления в виде различных нарушений зрения (двоение, помутнение и др.) или появления отеков. Но они являются адаптационной реакцией организма и проходят после нескольких недель лечения.

Передозировка

Случается, что введение инсулина в некоторых случаях приводит к гипергликемии.

Основными симптомами гипергликемии являются проявления в виде:

При начале похожих симптомов пациент должен сразу же принять какую-то легкоусвояемую углеводистую пищу (чаще конфету, кусочек сахара или сладкий чай).

При ухудшении самочувствия пациент должен срочно вызвать «скорую помощь». Обычно при этом медики вводят в мышцу глюкагон или 40% раствор декстрозы (внутривенно). Промедление в данном случае крайне опасно и может привести к коме или смерти.

Осложнения

Многолетнее лечение инсулином может приводить к различным осложнениям. Основными из них являются.

Инсулин – это основное лекарство для лечения больных сахарным диабетом 1 типа. Иногда он также используется для стабилизации состояния пациента и улучшения его самочувствия при втором типе заболевания. Это вещество по своей природе является гормоном, который способен в малых дозах влиять на обмен углеводов. В норме поджелудочная железа вырабатывает достаточное количество инсулина, который помогает поддерживать физиологический уровень сахара в крови. Но при серьезных эндокринных нарушениях единственным шансом помочь больному часто становятся именно инъекции инсулина. Принимать его перорально (в виде таблеток), к сожалению, нельзя, поскольку он полностью разрушается в пищеварительном тракте и утрачивает биологическую ценность.

Варианты получения инсулина для использования в медицинской практике

Многие диабетики наверняка хоть раз задавались вопросом, из чего делают инсулин, который применяется в медицинских целях? В настоящее время чаще всего это лекарство получают с помощью методов генной инженерии и биотехнологии, но иногда его извлекают из сырья животного происхождения.

Препараты, получаемые из сырья животного происхождения

Получение этого гормона из поджелудочной железы свиней и крупного рогатого скота – старая технология, которая сегодня используется довольно редко. Это связано с невысоким качеством получаемого лекарства, его склонностью вызывать аллергические реакции и недостаточной степенью очистки. Дело в том, что, поскольку гормон – это белковое вещество, оно состоит из определенного набора аминокислот.

Инсулин, вырабатываемый в организме свиньи, отличается по аминокислотному составу от инсулина человека на 1 аминокислоту, а инсулин быка – на 3.

В начале и середине 20 столетия, когда аналогичных препаратов не существовало, даже такой инсулин стал прорывом в медицине и позволил вывести лечение диабетиков на новый уровень. Гормоны, полученные таким методом, снижали сахар крови, правда, при этом они часто вызывали побочные эффекты и аллергию. Отличия в составе аминокислот и примеси в лекарстве сказывались на состоянии пациентов, особенно это проявлялось у более уязвимых категорий больных (детей и пожилых людей). Еще одна причина плохой переносимости такого инсулина – наличие его неактивного предшественника в лекарстве (проинсулина), избавиться от которого в данной вариации лекарства было невозможно.

В наше время существуют усовершенствованные свиные инсулины, которые лишены этих недостатков. Их получают из поджелудочной железы свиньи, но после этого поддают дополнительной обработке и очистке. Они являются многокомпонентными и содержат в своем составе вспомогательные вещества.

Модифицированный свиной инсулин практически ничем не отличается от человеческого гормона, поэтому его до сих пор используют на практике

Такие лекарства переносятся пациентами гораздо лучше и практически не вызывают побочных реакций, они не угнетают иммунитет и эффективно снижают сахар в крови. Бычий инсулин на сегодняшний день в медицине не используется, так как из-за своей чужеродной структуры он отрицательно влияет на иммунную и другие системы организма человека.

Генноинженерный инсулин

Человеческий инсулин, который применяется для диабетиков, в промышленном масштабе получают двумя способами:

• с помощью ферментативной обработки свиного инсулина;
• с использованием генномодифицированных штаммов кишечной палочки или дрожжей.

При физико-химическом изменении молекулы свиного инсулина под действием специальных ферментов становятся идентичными инсулину человека. Аминокислотный состав полученного препарата ничем не отличается от состава натурального гормона, который вырабатывается в организме людей. В процессе производства лекарство проходит высокую очистку, поэтому не вызывает аллергических реакций и других нежелательных проявлений.

Но чаще всего инсулин получают с помощью модифицированных (генетически измененных) микроорганизмов. Бактерии или дрожжи с помощью биотехнологических методов изменены таким образом, что могут сами производить инсулин.

Помимо самого получения инсулина, важную роль играет его очистка. Чтобы препарат не вызывал никаких аллергических и воспалительных реакций, на каждой стадии необходимо следить за чистотой штаммов микроорганизмов и всех растворов, а также используемых ингредиентов.

Существует 2 методики подобного получения инсулина. Первая из них основана на использовании двух разных штаммов (видов) какого-то одного микроорганизма. Каждый из них синтезирует только одну цепь молекулы ДНК гормона (всего их две, и они спирально закручены между собой). Затем эти цепи соединяются, и в полученном растворе уже можно отделить активные формы инсулина от тех, которые не несут никакого биологического значения.

Второй способ получения лекарства с помощью кишечной палочки или дрожжей основан на том, что микроб сначала производит неактивный инсулин (то есть его предшественник – проинсулин). Потом с помощью ферментативной обработки эту форму активируют и используют в медицине.

Персонал, который имеет доступ в определенные производственные помещения, всегда должен быть одет в стерильный защитный костюм, благодаря чему контакт препарата с биологическими жидкостями человека исключается

Все эти процессы обычно автоматизированы, воздух и все соприкасающиеся поверхности с ампулами и флаконами стерильны, а линии с оборудованием герметично закрыты.

Методы биотехнологии дают возможность ученым думать об альтернативных решениях проблемы сахарного диабета. Например, на сегодняшний день проводятся доклинические исследования производства искусственных бета-клеток поджелудочной железы, которые могут быть получены с помощью методов генной инженерии. Возможно, в будущем их будут использовать для улучшения функционирования этого органа у больного человека.

Производство современных – сложный технологический процесс, который предусматривает автоматизацию и минимальное вмешательство человека

Дополнительные компоненты

Производство инсулина без вспомогательных веществ в современном мире практически невозможно представить, ведь они позволяют улучшить его химические свойства, продлить время действия и достичь высокой степени чистоты.

По своим свойствам все дополнительные ингредиенты можно разделить на такие классы:

• пролонгаторы (вещества, которые используются для обеспечения более длительного действия лекарства);
• дезинфицирующие компоненты;
• стабилизаторы, благодаря которым в растворе лекарства поддерживается оптимальная кислотность.

Пролонгирующие добавки

Существуют инсулины продленного действия, биологическая активность которых продолжается в течение 8 – 42 часов (в зависимости от группы препарата). Такой эффект достигается, благодаря добавлению в инъекционный раствор специальных веществ – пролонгаторов. Чаще всего с этой целью применяется одно из таких соединений:

• белки;
• хлористые соли цинка.

Белки, которые продлевают действие лекарства, проходят детальную очистку и являются низкоаллергенными (например, протамин). Соли цинка также не оказывают отрицательного влияния ни на активность инсулина, ни на самочувствие человека.

Антимикробные составляющие

Дезинфекторы в составе инсулина необходимы для того, чтобы при хранении и использовании в нем не размножалась микробная флора. Эти вещества являются консервантами и обеспечивают сохранность биологической активности лекарства. К тому же, если пациент вводит гормон из одного флакона только самому себе, то лекарства ему может хватить на несколько дней. За счет качественных антибактериальных компонентов у него не будет потребности выбрасывать неиспользованный препарат из-за теоретической возможности размножения в растворе микробов.

В качестве дезинфицирующих составляющих при производстве инсулина могут использоваться такие вещества:

• метакрезол;
• фенол;
• парабены.

Если в растворе содержатся ионы цинка, они также выступают дополнительным консервантом из-за своих антимикробных свойств

Для производства каждого вида инсулина подходят определенные дезинфицирующие компоненты. Их взаимодействие с гормоном обязательно исследуют на этапе доклинических испытаний, поскольку консервант не должен нарушать биологическую активность инсулина или как-то по-другому отрицательно влиять на его свойства.

Использование консервантов в большинстве случаев позволяет вводить гормон под кожу без ее предварительной обработки спиртом или другими антисептиками (производитель обычно упоминает об этом в инструкции). Это упрощает введение лекарства и сокращает количество подготовительных манипуляций перед самой инъекцией. Но данная рекомендация работает только в случае введения раствора с помощью индивидуального инсулинового шприца с тонкой иглой.

Стабилизаторы

Стабилизаторы необходимы для того, чтобы pH раствора поддерживался на заданном уровне. От уровня кислотности зависит сохранность лекарства, его активность и стабильность химических свойств. При производстве инъекционного гормона для больных диабетом с этой целью обычно используют фосфаты.

Для инсулинов с цинком стабилизаторы растворов нужны не всегда, поскольку ионы металла помогают поддерживать необходимый баланс. Если же они все-таки применяются, то вместо фосфатов используют другие химические соединения, так как комбинация этих веществ приводит к выпадению осадка и непригодности лекарства. Важное свойство, предъявляемое ко всем стабилизаторам – безопасность и отсутствие возможности вступать в любые реакции с инсулином.

Подбором инъекционных лекарств при диабете для каждого конкретного пациента должен заниматься компетентный эндокринолог. Задача инсулина – не только удерживать нормальный уровень сахара в крови, но и не вредить другим органам и системам. Препарат должен быть нейтральным в химическом плане, низкоаллергенным и желательно доступным по цене. Довольно удобно также, если подобранный инсулин можно будет смешивать с другими его версиями по длительности действия.

Человеческий инсулин относится к гормонам, которые образуются в поджелудочной железе. Он применяется для терапии сахарного диабета. Для имитации нормальной деятельности поджелудочной железы пациенту делают инъекции инсулина:

• непродолжительного влияния;
• продолжительного влияния;
• средней продолжительности действия.

Вид препарата определяется исходя из самочувствия пациента и типа заболевания.

Виды инсулина

Инсулин впервые был изготовлен из поджелудочной железы собак. Спустя год гормон уже ввели в практическое использование. Прошло еще 40 лет, и стало возможным синтезировать инсулин химическим путем.

Через некоторое время были изготовлены средства с высоким уровнем очистки. Спустя еще несколько лет специалисты начали разработки по синтезированию инсулина человека. Начиная с 1983 года инсулин стали изготавливать в производственных масштабах.

Еще 15 лет назад сахарный диабет лечили средствами, изготовленными из животных. В наше время это находится под запретом. В аптеках можно лишь встретить препараты генетической инженерии, изготовление данных средств базируется на трансплантации генного продукта в клетку микроорганизма.

С этой целью применяют дрожжи либо непатогенный вид бактерий кишечной палочки. В итоге микроорганизмы начинают вырабатывать инсулин для человека.

Отличие всех имеющихся сегодня медицинских средств состоит:

• во времени воздействия, инсулины длительного, ультракороткого действия и инсулин короткого действия.
• в последовательности аминокислот.

Есть и комбинированные средства, называемые “миксами”, в их составе присутствует как инсулин длительного действия, так и непродолжительного действия. Все5 виды инсулина используются по назначению.

Инсулин короткого действия

Инсулины непродолжительного влияния, иногда ультракороткого, являются растворами кристаллического цинк-инсулина в комплексе с нейтральным типом рН. Данные средства оказывают быстрое воздействие, однако, влияние препаратов недолгое.

Как правило, такие средства вводятся подкожно за 30-45 минут до еды. Подобные медицинские препараты могут быть введены и внутримышечно, и внутривенно, как и инсулин длительного воздействия.

При проникновении ультракороткого средства в вену уровень сахара в плазме резко снижается, воздействие можно наблюдать спустя 20-30 минут.

В скором времени кровь очистится от препарата, и такие гормоны, как катехоламины, глюкагон и СТГ увеличат количество глюкозы до изначального уровня.

При нарушениях выработки контринсулярных гормонов уровень сахара в крови не увеличивается на продолжении нескольких часов после инъекции медицинского средства, потому что оказывает действие на организм и после удаления из крови.

Гормон непродолжительного влияния нужно вводить в вену:

1. во время реанимационного и интенсивного лечения;
2. больным диабетическим кетоацидозом;
3. если организм быстро изменяет свою потребность в инсулине.

У пациентов со стабильным течением сахарного диабета такие средства принимают, как правило, в комплексе со средствами длительного влияния и средней продолжительности действия.

Инсулин ультракороткого влияния является исключительным медицинским препаратом, который может быть у больного с собой в особом приборе-дозаторе.

Чтобы зарядить дозатор, применяют забуференные средства. Это не позволяет инсулину кристаллизироваться под кожей в катетере в процессе довольно медленного введения.

Сегодня гормон непродолжительного влияния представлен в виде гексамеров. Молекулы этого вещества являются полимерами. Гексамеры медленно усваиваются, что не позволяет достичь уровня концентрации инсулина в плазме здорового человека после употребления пищи.

Данное обстоятельство стало началом изготовления полусинтетических препаратов, которые представляют:

• димеры;
• мономеры.

Было проведено множество клинических испытаний, в итоге разработаны самые действенные средства, названия наиболее известных

1. Аспарт-инсулин;
2. Лизпро-инсулин.

Эти виды инсулина усваиваются из-под кожи в 3 раза быстрее в сравнении с инсулином человека. Это ведет к тому, что наибольший уровень содержания инсулина в крови достигается быстро, и средство для снижения глюкозы действует скорее.

При введении полусинтетического препарата за 15 минут до еды эффект будет таким же, как при инъекции инсулина для человека за 30 минут до приема пищи.

К таким гормонам слишком быстрого влияния относится лизпро-инсулин. Он является производной человеческого инсулина, полученного при замещении местами пролина и лизина в 28 и 29 В-цепи.

Как и в инсулине человека, в изготовленных препаратах лизпро-инсулин существует в виде гексамеров, однако после того, как средство проникает в организм человека, оно превращается в мономеры.

По этой причине липро-инсулин обладает быстрым влиянием, однако эффект длится короткое время. Липро-инсулин выигрывает в сравнении с иными препаратами данного типа по следующим факторам:

• дает возможность на 20-30% уменьшить угрозу гипогликемии;
• способен уменьшать количество А1с гликозилированного гемоглобина, что говорит об эффективной терапии сахарного диабета.

В образовании аспарт-инсулина важная часть отводится замене, когда аспарагиновая кислота встает на место Про28 в В-цепи. Как и в лизпро-инсулине, данный медицинский препарат, проникая в человеческий организм, скоро расщепляется на мономеры.

Фармакокинетические свойства инсулина

При сахарном диабете фармакокинетические свойства инсулина могут быть различными. Время пика уровня инсулина в плазме и наибольший эффект снижения сахара могут отличаться на 50%. Некоторая величина таких колебаний зависит от разной скорости усваивания медицинского препарата из подкожной клетчатки. Все-таки время длительного и короткого инсулина слишком разнится.

Самым сильным воздействием отличаются гормоны средней длительности и продолжительного влияния. Но с недавнего времени специалисты установили, что средства непродолжительного действия имеют те же свойства.

При зависимости от инсулина необходимо регулярно вводить гормон в подкожную клетчатку. Это относится и к тем пациентам, которые не способны уменьшить количество глюкозы в плазме за счет диеты и препаратов, понижающих сахар, а также больным диабетом женщинам в период беременности, пациентам, у которых недуг сформировался на почве пакреатэктомии. Здесь можно говорить о том, что не всегда дают ожидаемый эффект.

Лечение инсулином необходимо при таких болезнях, как:

1. гиперосмолярная кома;
2. диабетический кетоацидоз;
3. после операции для пациентов с сахарным диабетом,
4. при этом лечение инсулином способствует нормализации количества сахара в плазме,
5. ликвидации иных метаболических патологий.

Наилучшего результата можно добиться при терапии комплексными методами:

• уколы;
• физические нагрузки;
• диета.

Ежедневная надобность в инсулине

Человек с хорошим здоровьем и нормальным телосложением в сутки вырабатывает 18-40 ед либо 0,2-0,5 ед/кг длительного инсулина. Около половины данного объема приходится на желудочную секрецию, остальное выделяется после употребления пищи.

Гормон вырабатывается 0,5-1 ед в час. После того, как сахар проникает в кровь, скорость секреции гормона растет до 6 ед в час.

Люди с лишним весом и наличием инсулинрезистентности, которые не страдают сахарным диабетом, имеют в 4 раза более быструю выработку инсулина после употребления пищи. Происходит соединение образуемого гормона воротной системой печени, где одна часть подвергается разрушению и не достигает кровотока.

У пациентов 1 типа сахарного диабета ежедневная потребность в гормоне инсулина различная:

1. В основном, данный показатель варьируется от 0,6 до 0,7 ед/кг.
2. При большом весе надобность в инсулине увеличивается.
3. Когда человеку необходимо только 0,5 ед/кг в день, он обладает достаточной выработкой гормона или отличной физической формой.

Необходимость в гормоне инсулина бывает 2 видов:

• пост-прандиальная;
• базальная.

К базальному виду относится около половины ежедневной потребности. Данный гормон принимает участие в ходе предотвращения расщепления сахара в печени.

При пост-прандиальном виде суточная потребность обеспечивается инъекциями перед приемом пищи. Гормон принимает участие во впитывании питательных компонентов.

Больному один раз в день делают укол инсулина со средней длительностью действия либо вводят комбинированное средство, которое совмещает в себе инсулин непродолжительного влияния и гормон средней длительности. Для поддержания гликемии на нормальном уровне этого может быть недостаточно.

Тогда используется схема терапии сложнее, где применяется в комплексе инсулин средней длительности с инсулином непродолжительного влияния либо инсулин продолжительного влияния с инсулином непродолжительного действия.

Зачастую пациента лечат по смешанной схеме терапии, когда он вводит себе один укол во время завтрака, а один - во время ужина. Гормон при этом состоит из инсулина непродолжительного влияния и средней продолжительности.

При получении в вечерней дозе гормона NPH либо инсулина ленте не дает необходимый уровень гликемии в ночное время, тогда инъекция разделяется на 2 части: перед ужином больному вводят инъекцию инсулина непродолжительного влияния, а перед сном ставят инсулин NPH либо инсулин ленте.

Поджелудочная железа человека, вследствие разнообразных причин часто не может вырабатывать инсулин. Тогда нужно использовать генноинженерный инсулин, который заменяет инсулин человеческий.

Человеческий вид инсулина получают либо при синтезе кишечной палочки, либо из свиного инсулина с помощью замены одной аминокислоты.

Чтобы имитировать нормальную работу поджелудочной железы человека, производят инсулиновые инъекции. Вид инсулина выбирают, исходя из типа недуга и самочувствия больного. Инсулин можно вводить внутривенно или внутримышечно. Для пожизненной и длительной терапии используются, чаще всего, подкожные инъекции.

Особенности инсулина

Инсулинозависимый диабет сахарный диабет требует пожизненного лечения. От наличия инсулина зависит жизнь человека. Заболевание признано неинфекционной эпидемией и занимает третье место по распространению в мире.

Впервые инсулин был создан из поджелудочной железы собаки. Через год препарат был введен в повсеместное использование. Через 40 лет стало возможным синтезировать гормон химическим способом.

Спустя некоторое время были придуманы виды инсулина с высокой степенью очистки. Также ведется работа по синтезированию человеческого инсулина. С 1983 года этот гормон начали выпускать в производственных масштабах.

Ранее сахарный диабет лечили препаратами, созданными из животных. Сейчас такие препараты находятся под запретом. В аптеках можно приобрести только средства генетической инженерии, создание этих препаратов основывается на трансплантации генного продукта в клетку микроорганизма.

В этих целях используют дрожжи или непатогенный тип бактерий кишечной палочки. В результате микроорганизмы начинают вырабатывать гормон инсулин для человека.

Современный препарат инсулин отличается:

• временем воздействия, есть инсулины короткого, ультракороткого и длительного действия,
• последовательностью аминокислот.

Существуют также комбинированные препараты, которые называются «миксы». В составе таких средств имеется инсулин длительного действия и непродолжительного действия.

Получение инсулина может быть показано при диагнозах, как:

1. Молочнокислая, диабетическая и гиперсмолярная кома,
2. Инсулиновый сахарный диабет 1 типа,
3. При инфекциях, оперативных вмешательствах, обострениях хронических недугов,
4. Диабетической нефропатии и/или нарушениях функции печени, беременности и родах,
5. Инсулиннезависимом сахарном диабете 2 типа при резистентности к противодиабетическим пероральным средствам,
6. Дистрофических поражениях кожи,
7. Выраженной астенизации при различных патологиях,
8. Длительном инфекционном процессе.

Продолжительность действия инсулинов

Уровень сахара

По продолжительности и механизму действия различают инсулины:

1. ультракороткие,
2. короткие,
3. средней продолжительности,
4. пролонгированного действия.

Ультракороткие инсулины действуют сразу после инъекции. Максимальный эффект достигается через полтора часа.

Продолжительность действия достигает 4 часа. Этот вид инсулина можно вводить либо перед едой, либо сразу после еды. Получение этого инсулина не требует пауз между инъекцией и едой.

Ультракороткий инсулин не требует дополнительного употребления пищи в пик действия, что удобнее по сравнению с другими видами. К такому инсулину относятся:

• Апидра,
• Хумалог.

Короткие инсулины начинаются действовать спустя полчаса. Пик действия начинается через 3 часа. Действие продолжается примерно 5 часов. Такой вид инсулина вводят до приема пищи, нужно выдерживать паузу между уколом и едой. Принимать пищу допускается через 15 минут.

Используя инсулин короткого действия нужно делать перекус спустя несколько часов после укола. Время приема пищи должно совпадать со временем пикового действия гормона. Короткие инсулины это:

1. Химулин Регуляр,
2. Актрапид,
3. Монодар (К50, К30,К15),
4. Инсуман Рапид,
5. Хумодар и другие.

Инсулины средней продолжительности это препараты, продолжительность действия которых составляет 12-16 часов. При сахарном диабете 1 типа человеческий инсулин используют как фоновый или базальный. Иногда нужно делать инъекции 2 или 3 раза в сутки в утреннее и вечернее время с перерывом в 12 часов.

Такой инсулин начинает работать спустя 1-3 часа, достигая пика спустя 4-8 часов. Продолжительность составляет 12-16 часов. К препаратам средней продолжительности относятся:

• Хумодар бр,
• Протафан,
• Хумулин НПХ,
• Новомикс.
• Инсуман Базал.

Инсулины пролонгированного действия это фоновый или базальный инсулин. Человеку может потребоваться один или два укола в сутки. Они используются при терапии сахарного диабета 2 типа.

Препараты отличаются накопительным действием. Эффект от дозировки максимально проявляется спустя 2-3 дня. Инсулины пролонгированного действия работают спустя 4-6 часов после инъекции. Их пик действия наступает через 11-14 часов, само действие продолжается около суток.

Среди таких препаратов есть инсулины, которые не имеют пика действия. Такие средства действуют мягко и в большинстве своем имитируют эффект естественного гормона у здорового человека.

К таким инсулинам относят:

1. Лантус,
2. Монодар Лонг,
3. Монодар ультралонг,
4. Ультраленте,
5. Ультралонг,
6. Хумулин Л и другие,
7. Лантус,
8. Левемир.

Побочные действия и нарушения дозировки

При передозировке препаратов инсулина у человека может появиться:

• Слабость,
• Холодный пот,
• Бледность,
• Дрожь,
• Частое сердцебиение,
• Боль в голове,
• Чувство голода,
• Судороги.

Все перечисленное считается симптомами гипогликемии. Если состояние только начало формироваться и находится на ранних этапах, можно самостоятельно убрать симптоматику. В этих целях принимают продукты с сахаром и большим количеством легкоусваиваемых углеводов.

Также в организм можно вводить раствор декстрозы и глюкагон. Если больной впал в кому, следует ввести измененный раствор декстрозы. Его применяют до улучшения состояния.

У некоторых пациентов могут появиться аллергии на инсулин. Среди основных симптомов:

1. Упадок сил,
2. Отечность,
3. Крапивница,
4. Сыпь,
5. Лихорадка,
6. Снижение артериального давления.

Гипергликемия возникает вследствие низких дозировок либо при развитии инфекционного заболевания, а также при несоблюдении диеты. Иногда у человека появляется липодистрофия там, куда вводится препарат.

При использовании препарата также может возникать на временной основе:

• Отечности,
• Сонливость,
• Потеря аппетита.

Получение заменителя гормона вместо человеческого инсулина это прекрасное средство в терапии сахарного диабета. Вещество помогает снижать уровень глюкозы в крови, благодаря тому, что глюкоза лучше поглощается клетками, изменяется процесс ее транспортировки. Эти препараты заменяют инсулин человеческий, но их нужно принимать только по указанию врача, поскольку могут быть отрицательные последствия для здоровья.

Важные указания к применению

Женщинам с сахарным диабетом следует информировать своего лечащего врача о планировании либо наступлении беременности. Такой категории женщин часто при лактации требуется изменение дозировок , а также диетического питания.

Исследуя токсичность препаратов инсулина, учеными не было обнаружено мутагенного действия.

Стоит отметить, что потребность в гормоне может понизиться, если у человека имеется почечная недостаточность. Перевести человека на другой вид инсулина или на препарат с другой торговой маркой можно только под тщательным медицинским наблюдением.

Дозировку необходимо корректировать, если изменена активность инсулина, его тип или видовая принадлежность. Потребность в инсулине может снижаться при следующих заболеваниях:

1. Недостаточная функция надпочечников, щитовидной железы или гипофиза,
2. Печеночная и почечная недостаточность.

При эмоциональных нагрузках или определенных заболеваниях потребность в инсулине увеличивается. Изменение дозировки также требуется при повышении физических нагрузок.

Симптоматика гипогликемии, если введен инсулин человеческий, может быть менее выражена, либо отличаться от той, которая была при введении инсулина животного происхождения.

При нормализации уровня сахара в крови, к примеру, в результате интенсивного лечения инсулином, могут исчезнуть все или некоторые проявления гипогликемии, о чем люди должны быть проинформированы.

Предвестники гипогликемии могут изменяться или быть слабо выраженными при длительном лечении диабета либо при использовании бета-адреноблокаторов.

Местная аллергическая реакция может вызываться причинами, которые не связаны с действием медикамента, например, раздражением кожи химическими веществами или неправильным выполнением инъекции.

В некоторых случаях формирования постоянной аллергической реакции необходимо немедленное проведение терапии. Также может потребоваться десенсибилизация или смена инсулина.

При гипогликемии у человека может снижаться концентрация внимания и скорость психомоторной реакции. Это бывает опасным в случаях, когда эти функции жизненно необходимы. В пример можно привести управление автомобилем или различными механизмами.

Это крайне важно для людей, которые имеют невыраженную симптоматику, являющуюся предвестником гипогликемии. В этих случаях лечащему врачу необходимо оценить необходимость автовождения пациентом. Видео в этой статье расскажет о видах инсулина.

Уровень сахара

Последние обсуждения.