Лекарственная форма:   таблетки Состав:

На одну таблетку:

Одна таблетка 1,0 мг содержит :

Действующее вещество: глимепирид - 1,00 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 79,30 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 12,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 4,00 мг, повидон-К25 - 2,50

Одна таблетка 2,0 мг содержит :

Действующее вещество: глимепирид - 2,00 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 78,30 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 12,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 4,00 мг, повидон-К25 - 2,50 мг, полисорбат-80 - 0,50 мг, магния стеарат - 0,70 мг.

Одна таблетка 3,0 мг содержит :

Действующее вещество: глимепирид - 3,00 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 117,45 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 18,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 6,00 мг, повидон-К25 - 3,75 мг, полисорбат-80 - 0,75 мг, магния стеарат - 1,05 мг.

Одна таблетка 4,0 мг содержит :

Действующее вещество: глимепирид - 4,00 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 156,60 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 24,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 8,00 мг, повидон-К25 - 5,00 мг, полисорбат-80 - 1,00 мг, магния стеарат - 1,40 мг.

 Описание: Таблетки белого или почти белого цвета: дозировка 1 мг - круглые, двояковыпуклые, с риской, с одной стороны; дозировки 2 мг, 3 мг, 4 мг - круглые, плоскоцилиндрические, с риской, с одной стороны и фасками. Фармакотерапевтическая группа: Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения АТХ:  

A.10.B.B.12 Глимепирид

Фармакодинамика:

Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности бета-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой.

По сравнению с глибенкламидом прием низких доз глимепирида вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект).

Секреция инсулина. Как и все другие производные сульфонилмочевины, регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах бета-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины, избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 кДа, находящимся в мембранах бета-клеток поджелудочной железы. Это взаимодействие глимепирида со связывающимся с ним белком регулирует открытие или закрытие АТФ-чувствительных калиевых каналов.

Глимепирид закрывает калиевые каналы. Это вызывает деполяризацию бета-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В итоге, повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза.

Глимепирид гораздо быстрее и, соответственно, чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем . Предполагается, что это свойство высокой скорости обмена глимепирида со связывающимся с ним белком обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации бета-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения.

Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину . Глимепирид усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями.

Инсулиномиметический эффект . обладает эффектами, подобными эффектам инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени. Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменный мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С. В результате этого внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глюкозы.

Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез.

Влияние на агрегацию тромбоцитов . Глимепирид уменьшает агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo . Этот эффект, по-видимому, связан с селективным ингибированием циклооксигеназы, которая отвечает за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов.

Антиатерогенное действие препарата . Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает содержание малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов. У животных приводит к значимому уменьшению образования атеросклеротических бляшек.

Снижение выраженности окислительного стресса , который постоянно присутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. повышает содержание эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы.

Сердечно-сосудистые эффекты . Через АТФ-чувствительные калиевые каналы (см. выше) производные сульфонилмочевины также оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, оказывает достоверно меньший эффект на сердечно-сосудистую систему, что может объясняться специфической природой его взаимодействия со связывающимся с ним белком АТФ-чувствительных калиевых каналов.

У здоровых добровольцев минимальная эффективная доза глимепирида составляет 0,6 мг.

Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку (снижение секреции инсулина) при приеме глимепирида сохраняется.

Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 мин до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 ч при однократном приеме препарата. В клиническом исследовании у 12 из 16 пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 4-79 мл/мин) также был достигнут достаточный метаболический контроль.

Комбинированная терапия с метформином . У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальной дозы глимепирида, может быть начата комбинированная терапия глимепиридом и метформином. В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих препаратов в отдельности. Комбинированная терапия с инсулином.

У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальных доз глимепирида может быть начата одновременная терапия инсулином. По результатам двух исследований, при применении этой комбинации достигается такое же улучшение метаболического контроля, как и при применении только одного инсулина; однако, при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина.

Применение у детей . Имеется недостаточное количество данных по долгосрочной эффективности и безопасности применения препарата у детей.

 Фармакокинетика:

Абсорбция

При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг, максимальная концентрация (С mах) в плазме крови достигается примерно через 2,5 ч и составляет 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и С mах глимепирида в плазме крови, а также между дозой и площадью под кривой "концентрация-время" (AUC). При приеме внутрь глимепирида его абсолютная биодоступность является полной. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию, за исключением незначительного замедления ее скорости.

Распределение

Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).

Метаболизм

Глимепирид метаболизируется в печени (главным образом при участии изофермента CYP 2C 9) с образованием двух метаболитов - гидроксилированного и карбоксилированного производных, которые обнаруживаются в моче и в кале.

Выведение

После однократного приема глимепирида внутрь 58% дозы выводится почками и 35% дозы - через кишечник. Неизмененный в моче не обнаруживается.

Средний период полувыведения (Т 1/2), определяемый по сывороточным концентрациям в условиях многократного приема препарата, составляет приблизительно 5-8 ч. После приема высоких доз, отмечается незначительное увеличение Т 1/2 .

Средний Т 1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляет 3-5 и 5-6 ч соответственно.

Глимепирид проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Сравнение однократного и многократного (один раз в сутки) приема глимепирида не выявило достоверных различий в фармакокинетических показателях; наблюдается их очень низкая вариабельность между разными пациентами. Значимое накопление препарата отсутствует.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп.

У пациентов с нарушением функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что, по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов отсутствует дополнительный риск кумуляции препарата.

 Показания:

Сахарный диабет 2 типа (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).

 Противопоказания:

Сахарный диабет 1 типа;

Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;

Тяжелые нарушения функции печени (отсутствие опыта клинического применения);

Тяжелые нарушения функции почек, в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе (недостаточность опыта клинического применения);

Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

Беременность;

Грудное вскармливание;

Детский возраст до 18 лет;

Повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо неактивному компоненту препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности).

 С осторожностью:

В первые недели лечения (повышенный риск развития гипогликемии).

При наличии факторов риска для развития гипогликемии (см. раздел "Особые указания", может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии).

При интеркуррентных заболеваниях во время лечения или при изменении образа жизни пациентов (изменение диеты и времени приема пищи, увеличение или уменьшение физической активности).

При недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

При нарушениях всасывания пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) (кишечная непроходимость, парез кишечника).

 Беременность и лактация:

Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.

Глимепирид проникает в грудное молоко, поэтому его нельзя принимать в период грудного вскармливания. В этом случае необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить грудное вскармливание.

 Способ применения и дозы:

Состояния, при которых также может потребоваться коррекция дозы препарата:

Снижение массы тела;

Изменения образа жизни (изменение диеты, времени приема пищи, количества физических нагрузок);

Возникновение других факторов, которые приводят к предрасположенности к развитию гипогликемии или гипергликемии (см. раздел "Особые указания").

Продолжительность лечения

Потенцирование гипогликемического действия и в некоторых случаях связанное с этим возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при сочетании с одним из следующих препаратов: инсулин и другие гипогликемические средства для перорального применения, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), анаболические стероиды и мужские половые гормоны, . производные кумарина, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, гуанетидин, ингибиторы моноаминооксидазы, пара- , (высокие парентеральные дозы), азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, сульфаниламиды, тетрациклины, тритоквалин, трофосфамид.

Ослабление гипогликемического действия и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови может наблюдаться при сочетании с одним из следующих препаратов: , барбитураты, глюкокортикостероиды, диазоксид, диуретики, и другие симпатомиметические средства, слабительные средства (при длительном применении), (в высоких дозах), эстрогены и прогестагены, фенотиазины, йодсодержащие гормоны щитовидной железы.

Блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов, бета-адреноблокаторы, и способны как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Под влиянием симпатолитических средств, таких как бета-адреноблокаторы, гуанетидин и , признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию могут уменьшаться или отсутствовать.

На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.

Однократное или хроническое употребление алкоголя может, как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Секвестранты желчных кислот: колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает всасывание глимепирида из ЖКТ. В случае применения глимепирида по крайней мере за 4 ч до приема колесевелама, никакого взаимодействия не наблюдается. Поэтому необходимо принимать по крайней мере за 4 ч до приема колесевелама.

 Особые указания:

В особых клинических стрессовых состояниях, таких как травма, хирургические вмешательства, инфекции, протекающие с фебрильной температурой, возможно ухудшение метаболического контроля у пациентов с сахарным диабетом, и им может потребоваться временный перевод на инсулинотерапию для поддержания адекватного метаболического контроля.

В первые недели лечения может возрастать риск развития гипогликемии, и поэтому в это время требуется особенно тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.

К факторам, способствующим риску развития гипогликемии, относятся:

Нежелание или неспособность пациента (наиболее часто наблюдающиеся у пациентов пожилого возраста) к сотрудничеству с врачом;

Недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуски приема пищи;

Изменение диеты;

Употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропусками приема пищи;

Тяжелые нарушения функции почек;

Тяжелые нарушения функции печени (у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени показан перевод на инсулинотерапию, по крайней мере, до достижения метаболического контроля);

Передозировка глимепирида;

Некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (например, некоторые нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников);

Одновременный прием некоторых лекарственных средств (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");

Прием глимепирида при отсутствии показаний к его применению.

Лечение производными сульфонилмочевины, к которым относится и , может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначении глимепирида и лучше применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины.

В случае наличия вышеперечисленных факторов риска для развития гипогликемии может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии. Это также относится к возникновению интеркуррентных заболеваний во время лечения или изменению образа жизни пациентов.

Симптомы гипогликемии, которые отражают адренергическую контр регуляцию организма в ответ на гипогликемию (см. раздел "Побочное действие"), могут быть слабо выраженными или отсутствовать при постепенном развитии гипогликемии, у пациентов пожилого возраста, пациентов с нейропатией вегетативной нервной системы или пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, гуанетидин и другие симпатолитические средства.

Гипогликемия может быть быстро устранена при немедленном приеме быстро усваивающихся углеводов (глюкозы или сахарозы).

Как и при приеме других производных сульфонилмочевины, несмотря на первоначальное успешное купирование гипогликемии, гипогликемия может возобновиться. Поэтому пациенты должны оставаться под постоянным наблюдением.

При тяжелой гипогликемии дополнительно требуется немедленное лечение и наблюдение врача, а в некоторых случаях - госпитализация пациента.

Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).

Поскольку отдельные побочные действия, такие как тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность, могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни, в случае развития нежелательных или тяжелых реакций пациенту необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации.

 Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В случае развития гипогликемии или гипергликемии, особенно в начале лечения или после изменения лечения, или когда препарат не принимается регулярно, возможно снижение внимания и скорости психомоторных реакций. Это может нарушить способность пациента управлять транспортными средствами или другими механизмами.

 Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг.

 Упаковка:

По 10, 25, 30 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 или 120 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой "нажать-повернуть" из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 6, 9 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

ОЗОН ООО

Россия Дата обновления информации:   30.04.2017 Иллюстрированные инструкции

При гипергликемии врачи часто назначают пациентам, которым не подходит инсулинотерапия, препарат Глимепирид, инструкция к нему содержит все необходимые сведения для больного. Медикамент эффективно понижает уровень глюкозы в крови, принимается внутрь и действует продолжительное время. При желании Глимепирид можно совмещать с другими препаратами.

Согласно определению медицинской классификации, препарат Глимепирид относится к пероральным гипогликемическим средствам, понижающим концентрацию глюкозы в крови и нормализующим состояние пациентов с сахарным диабетом второго типа. Активным веществом является одноименный компонент глимепирид, который относится к производным сульфонилмочевины.

Состав

Выпускается несколько форматов таблеток Глимепирид с разной концентрацией активного вещества. Их состав и описание представлены в таблице:

Описание

Белые таблетки в форме плоского цилиндра, есть фаска и риска

Светло-желтые таблетки, плоскоцилиндрические

Концентрация глимепирида, мг на шт.

Лактоза, стеарат мания, микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия, прежелатинизированный крахмал

Лактоза, желтый хинолиновый водорастворимый краситель, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, краситель солнечный закат желтый, лаурилсульфат натрия, прежелатинизированный крахмал

Упаковка

По 10 шт. в блистере; по 3, 6 или 10 блистеров в пачке

Фармакодинамика и фармакокинетика

Гипогликемический препарат относится к третьему поколению производных сульфонилмочевины. Он стимулирует высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. В основе панкреатического действия лежит увеличение чувствительности тканей к стимуляции метаболизма глюкозы, но это приводит к снижению секреции инсулина по сравнению с другими аналогичными средствами. В результате уменьшается риск развития гипогликемического действия.

Глимепирид обладает внепанкреатическим действием – снижает поглощение инсулина печенью и ингибирует продукцию глюкозы. Вещество избирательно угнетает ферменты, снижает превращение арахидоновой кислоты до тромбоксана, служащего причиной агрегации тромбоцитов. За счет этого препарат оказывает антитромботическое действие, уменьшает секрецию глюкозы.

Активный компонент медикамента нормализует содержание липидов, понижает уровень малонового альдегида, что уменьшает перекисное окисление жиров. Глимепирид увеличивает уровень эндогенного инсулина, активность каталазы и других ферментов, снижая выраженность окислительного стресса в организме. Максимума концентрации в периферической крови он достигает через 2,5 часа, обладает 100%-ной биодоступностью и связыванием с белками плазмы на уровне 99%. Вещество выводится почками с мочой и кишечником с калом за 10-16 часов, не кумулируется в организме.

Показания к применению

Согласно инструкции, применение Глимепирида показано пациентам во время лечения сахарного диабета второго типа при неэффективности терапии диетой и мышечными физическими нагрузками. Если монотерапия препаратом не отличается нужным результатом, его можно сочетать с комбинированным лечением инсулином или Метформином (или медикаментами на его основе).

Инструкция по применению Глимепирида

Таблетки Глимепирид принимаются внутрь. Начальная доза зависит от индивидуальных особенностей пациентов и определяется после контроля глюкозы в крови. Сперва пациенту прописывается 1 мг однократно/день. Если достигнут терапевтический результат, эта же доза является поддерживающей. При отсутствии гликемического контроля дозировка поэтапно увеличивается с интервалами 1-2 недели до 2, 3 или 4 мг/сутки. Максимальной суточной дозой может стать 6 мг.

Дневная дозировка препарата принимается однократно перед плотным завтраком или во время него. Таблетки нельзя разжевывать, запрещено пропускать прием пищи, лекарство нужно запивать половиной стакана воды. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально. При отсутствии эффекта можно сочетать Глимепирид с инсулином. Доза медикамента остается неизменной, а инсулин назначается в минимальной дозировке с постепенным увеличением. При переводе на Глимепирид с другого перорального гипогликемического средства начальная доза также составляет 1 мг.

Глимепирид и Метформин

При отсутствии гликемического контроля у больных, принимающих Метформин или препараты на его основе, можно начать лечение Глимепиридом. Доза Метформина сохраняется на том же уровне, а дозировка гипогликемического средства устанавливается на минимуме (1 мг/сутки) и затем постепенно увеличивается до максимальной суточной. Такая комбинированная терапия проводится под врачебным контролем.

Особые указания

Прием Глимепирида должен сопровождаться изучением правил применения из пункта особых указаний инструкции. Вот некоторые выдержки:

  • Пропуск приема нельзя устранять посредством увеличения дозы Глимепирида.
  • Если после приема 1 мг/сутки развивается гипогликемия, нужно корректировать гипергликемию посредством диеты.
  • При достижении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину, что требует снижения дозы препарата или временной его отмены.
  • При нерегулярном приеме пищи, ее пропуске и в первые недели возможно развитие гипогликемии (головная боль, усталость, тошнота, депрессия, нарушения сна).
  • Если эффект купирования гипогликемии достигнут, может возникнуть рецидив, для его исключения требуется тщательный медицинский контроль.
  • Нельзя принимать препарат при прохождении процедуры гемодиализа.
  • В начале лечения не рекомендуется управлять механизмами и транспортом из-за снижения концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

При беременности

Во время гестации женщинам противопоказано применение Глимепирида. Если планируется беременность, или она наступает на фоне лечения препаратом, пациентку переводят на инсулинотерапию. Активное вещество медикамента проникает в грудное молоко, поэтому не назначается и при лактации. Кормление грудью при лечении препаратом нужно прекратить или перейти на инсулин.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание медикамента с прочими лекарственными средствами можно осуществлять только после разрешения врача. Обратите внимание на такие рекомендации:

  • инсулин, Метформин, пероральные гипогликемические препараты, Аллопуринол, анаболические стероиды, мужские половые гормоны усиливают гипогликемический эффект;
  • таким же действием обладают Хлорамфеникол, производные кумарина, Циклофосфамид, фибраты, симпатолитики, Миконазол, хиноловые антибиотики, салицилаты, Тетрациклин, Флуконазол;
  • барбитураты, глюкокортикостероиды, калиевые диуретики, Эпинефрин, никотиновая кислота, эстрогены, Фенитоин, Рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития ослабляют эффект лекарства;
  • сочетание со средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии (понижения содержания в крови тромбоцитов и лейкоцитов);
  • алкоголь может снижать или увеличивать эффект препарата.

Побочные действия

На фоне приема медикаментозного препарата могут развиться нежелательные побочные действия. Они проявляются следующими состояниями и симптомами:

  • гипогликемия, нарушение зрения;
  • тошнота, рвота, тяжесть и боли в животе, диарея;
  • холестаз, желтуха, гепатит, печеночная недостаточность;
  • лейкопения, анемия, агранулоцитоз;
  • аллергические реакции, крапивница, зуд, кожная сыпь;
  • нарушения функции печени;
  • падение давления, диспноэ, анафилактический шок, аллергический васкулит;
  • головная боль, астения, гипонатриемия, фотосенсибилизация, кожная порфирия.

Передозировка

Прием большой дозы препарата приводит к развитию гипогликемии, длящейся 12-72 часов. Симптомами служат: усиление потоотделения, тревога, тахикардия, повышение давления, учащенное сердцебиение. У человека может болеть сердце, голова, резко повышается аппетит, наблюдается тошнота, рвота, апатия, сонливость. Иногда возникают судороги, инсульт, кома. Лечение включает провоцирование рвоты, назначение обильного питья с активированным углем и слабительным средством. Больному промывают желудок, вводят декстрозу.

Противопоказания

С осторожностью назначается средство при обширных ожогах, тяжелых травмах, кишечной непроходимости, парезе желудка. Противопоказаниями для применения медикамента служат:

  • сахарный диабет первого типа;
  • диабетические кетоацидоз, кома, прекома;
  • инфекционные заболевания, лейкопения;
  • тяжелые нарушения работы печени, почек;
  • непереносимость лактозы, беременность, лактация;
  • прохождение гемодиализа, возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам.

Условия продажи и хранения

Купить препарат можно только по рецепту, хранить – вдали от детей, при температуре до 25 градусов, в течение двух лет.

Аналоги

В продаже встречаются прямые и косвенные аналоги Глимепирида. К синонимам относят препараты с тем же активным веществом и эффектом, к заменителям – с другим ведущим компонентом, но таким же действием. Аналоги медикамента:

  • Глимепирид-Тева;
  • Глимепирид Канон;
  • Амарил;
  • Диамерид;
  • Амикс;
  • Глайри;
  • Глемаз;
  • Глемпид;
  • Глианов;
  • Глибетик;
  • Глимакс.

Цена Глимепирида

Приобрести препарат можно через интернет или аптечные сети по ценам, на которые влияют: концентрация активного вещества в таблетках, их количество в упаковке и торговая наценка. Примерная стоимость средств в Москве указана ниже:

Концентрация активного вещества (упаковка таблеток на 30 шт.)

Производитель

Интернет-цена, рублей

Аптечный ценник, рублей

Канонфарма

Фармпроект

Канонфарма

Фармстандарт

Фармстандарт

Канонфарма

Канонфарма

Catad_pgroup Пероральные сахароснижающие средства

Глимепирид -Тева - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛСР-005208/08

Торговое название препарата: Глимепирид -Тева

Международное непатентованное или группировочное название (МНН): глимепирид

Лекарственная форма:

таблетки

Состав
В одной таблетке содержится:
Активное вещество - глимепирид - 1,000 мг/ 2,000 мг/ 3,000 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 75,40 мг/ 150,80 мг/ 149,50 мг, крахмал кукурузный 2,33мг/ 4,66 мг/ 4,66 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 5,00 мг/ 10,00 мг/ 10.00 мг, повидон 3,00 мг/ 6,00 мг/ 7,00 мг. полисорбат 80 0,67 мг/ 1,34 мг/ 1,34 мг, тальк 1,0 мг/ 2,0 мг/ 2,00 мг, магния стеарат 0,60 мг/ 1,20 мг/ 1,20 мг, краситель железа (Е 172) - / - / 0,30 мг.

Описание:
Таблетки 1 мг : Белые, продолговатые, со скошенными краями таблетки
Таблетки 2 мг: Белые, продолговатые, со скошенными краями таблетки с линией разлома на одной стороне
Таблетки 3 мг: Светло-желтые с коричневатым оттенком с мраморной поверхностью, продолговатые, со скошенными краями таблетки с линией разлома на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа: гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения.

КодАТХ: А10ВВ12

Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Глимепирид представляет собой гипогликемический препарат для перорального применения - производное сульфонилмочевины новой (третьей) генерации. Глимепирид действует, главным образом стимулируя секрецию и высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие). Как и у других производных сульфонилмочевины, в основе этого эффекта лежит увеличение реакции бета-клеток поджелудочной железы на физиологическую стимуляцию глюкозой, при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии традиционных препаратов - производных сульфонилмочевины. Наименьшее стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает и меньший риск развития гипогликемии. В дополнение к этому, глимепирид обладает внепанкреатическим действием - способностью улучшать чувствительность периферических тканей (мышечной, жировой) к действию собственного инсулина, снижать поглощение инсулина печенью; ингибирует продукцию глюкозы в печени. Глимепирид избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антитромботическое действие.
Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перикисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата.
Глимепирид повышает уровень эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы, что способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме больного, который постоянно присутствует при сахарном диабете типа 2.
Фармакокинетика
При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax) достигается примерно через 2,5 час и составляет 309 нг/мл; существует линейное соотношение между дозой и Сmax, а также между дозой и AUC (площадь под кривой «концентрация - время»). При приеме внутрь глимепирида его биодоступность составляет 100%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления скорости абсорбции. Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).
После однократного приема внутрь дозы глимепирида, почками выводится 58% и через кишечник - 35%. Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось. Период полувыведения при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет 5-8 часов. После приема высоких доз период полувыведения несколько увеличивается.
В моче и фекалиях выявляются два неактивных метаболита, по всей вероятности образующиеся в результате метаболизма в печени, один из них является гидроксипроизводным, а другой - карбоксипроизводным. После приема внутрь глимепирида терминальный период полувыведения этих метаболитов составляет 3-5 часов и 5-6 часов, соответственно.
Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер.
Препарат плохо проникает через гемато-энцефалический барьер.
У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.

Показания к применению
Препарат показан для лечения сахарного диабета 2 типа при неэффективности ранее назначенной диеты и физической нагрузки.
При неэффективности монотерапии Глимепиридом -Тева возможно его применение в комбинированной терапии с метформином или с инсулином.

Противопоказания
Сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и ко­ма; гиперосмолярная кома; повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо неактивному компоненту препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламид­ным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности); тяжелые нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции почек (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиали­зе); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глкжозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 18 лет; недостаточность глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы; беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью - состояния, требующие перевода пациента на инсулинотсрапию (обширные ожоги, тяжелая множественная травма, обширные хирургические вмешательства); надпочечниковая недостаточность; забо­левания щитовидной железы (гипотиреоз, тиреотоксикоз); нарушения всасыва­ния пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте, в том числе кишечная непроходимость, парез кишеч­ника; инфекционная лихорадка; алкого­лизм; в первые дни лечения (повышен­ный риск развития гипогликемии); при повышенном риске развития гипогликемии (см. раздел «Особые указания»); при интеркуррентных заболеваниях во время лечения или при изменении образа жизни пациента (изменение диеты и времени приема пищи, увеличение или уменьше­ние физической активности).
Применение в период беременности и лактации
Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.
Так как глимепирид, по-видимому, проникает в грудное молоко, то его не следует назначать женщинам в период лактации. В таком случае, необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы.
Препарат применяется внутрь. Начальную и поддерживающую дозы Глимепирида -Тева устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля концентрации глюкозы в крови.
Начальная доза и подбор дозы
В начале лечения назначают по 1 мг Глимепирида -Тева один раз в день. При достижении оптимального терапевтического эффекта рекомендуется принимать эту дозу в качестве поддерживающей. В случае отсутствия гликемического контроля суточная доза должна быть поэтапно увеличена под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови (с интервалами в 1-2 недели) до 2 мг, 3 мг или 4 мг в сутки. Дозы свыше 4 в сутки эффективны только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная суточная доза - 6 мг. Применение в комбинации с метформином
В случае отсутствия гликемического контроля у больных, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия Глимепиридом -Тева. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение Глимепиридом -Тева начинается с минимальной дозы, а затем доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением.
Применение в комбинации с инсулином
В случаях, когда не удается достигнуть гликемического контроля приемом максимальной дозы Глимепирида -Тева, в монотерапии или в комбинации с максимальной дозой метформина, возможна комбинация Глимепирида -Тева с инсулином. В этом случае последняя, назначенная больному доза Глимепирида -Тева, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением его дозы под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля.
Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни больного. Как правило, достаточно назначение суточной дозы в один прием непосредственно перед или во время плотного завтрака или первого основного приема пищи. Таблетки Глимепирида -Тева принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана). Очень важно не пропускать прием пищи после приема Глимепирида -Тева.
Продолжительность лечения
Как правило, лечение Глимепиридом -Тева, бывает длительным.
Перевод больного с другого пероралъного гипогликемического препарата на глимепирид.
При переводе больного с другого перорального гипогликемического препарата на Глимепирид -Тева начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на Глимепирид -Тева с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы Глимепирида -Тева следует проводить поэтапно в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание эффективность, дозу и продолжительность действия используемого гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения (например, хлорпропамида) может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.
Перевод больного с инсулина на Глимепирид- Тева
В исключительных случаях, при проведении инсулинотерапии у больных сахарным диабетом типа 2, при компенсации заболевания и при сохранной секреторной функции (3-клеток поджелудочной железы, возможна замена инсулина Глимепиридом -Тева. Перевод должен проводиться под тщательным наблюдением врача. При этом перевод больного на Глимепирид -Тева начинают с минимальной дозы в 1 мг.

Побочное действие
Редко:
Со стороны обмена веществ: развитие гипогликемических реакций. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, и их не всегда удается легко купировать.
Со стороны органов зрения: во время лечения (особенно в его начале) может наблюдаться транзиторное снижение зрения, обусловленное изменением концентрации глюкозы в крови.
повышение активности печеночных ферментов, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой), лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.
Иногда:
Со стороны системы органов пищеварения: тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, очень редко приводящие к прекращению лечения.
Аллергические реакции: появление симптомов крапивницы (зуд, кожная сыпь). Такие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь падением артериального давления, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока. При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами, или подобными им веществами, также возможно развитие аллергического васкулита.
В исключительных случаях:
Прочие побочные действия: возможно развитие фотосенсибилизации, гипонатриемии.
Поскольку отдельные побочные действия, такие как: тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность, могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни, в случае развития нежелательных или тяжелых реакций больному необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации.

Передозировка
Симптомы: гипогликемия (тошнота, рвота и боли в эпигастральной области, беспокойство, тремор, зрительные расстройства, нарушения координации, сонливость, кома и судороги). Лечение: если пациент в сознании - индукция рвоты, обильное питье, активированный уголь и слабительное. В случае тяжелой передозировки - внутривенное болюсное введение раствора декстрозы (50 мл 40% раствора), затем - инфузионное введение 10% раствора. Необходимо постоянное наблюдение за больным, поддержание жизненно-важных функций и контроль концентрации глюкозы в крови (возможно повторение эпизодов гипогликемии). В дальнейшем лечение симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Глимепирид метаболизируется с по­мощью цитохрома Р450 2С9 (CYP2C9). При одновременном применении с индукторами изофермента CYP2C9, например, рифампицином, возможно уменьшение гипогликемического действия глимепирида и увеличение риска развития гипогликемии в случае их отмены без коррекции дозы глимепирида. При одновременном при­менении с ингибиторами изофермента CYP2C9, например, флуконазолом, воз­можно усиление гипогликемического действия глимепирида и повышение рис­ка развития гипогликемии и побочных эффектов глимепирида, а также возможно уменьшение его гипогликемического действия при их отмене без коррекции дозы глимепирида. Усиление гипоглике­мического действия и связанное с этим возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при одновременном приме­нении глимепирида с инсулином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, метформином, инги­биторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), аллопуринолом, анабо­лическими стероидами и мужскими по­ловыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, цикло-, тро- и изофосфамидами, фенфлурамином, дизопирамидом, фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуанетидином), инги­биторами моноаминооксидазы (МАО), миконазолом, флуконазолом, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробеницидом, хинолонами, салицилатами и аминосалициловой кислотой, сульфинпиразоном, некоторыми сульфанилами­дами длительного действия, тетрациклинами, тритоквалином. Ослабление гипогликемического дейст­вия и связанное с этим повышение кон­центрации глюкозы в крови может на­блюдаться при одновременном примене­нии глимепирида с ацетазоламидом, бар­битуратами, глюкокортикостероидами, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никоти­новой кислотой (в высоких дозах) и про­изводными никотиновой кислоты, эстро­генами и прогестогенами, фенотиазинами, хлорпромазином, фенитоином, ри­фампицином, гормонами щитовидной железы, солями лития. Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов, клонидин и резерпин, способны как потенцировать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида. Под действием таких симпатолитических средств, как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, возможно ослабление или отсутствие клинических признаков гипогликемии. На фоне приема глимепирида может на­блюдаться усиление или ослабление дей­ствия производных кумарина. При одновременном применении с ле­карственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличи­вается риск миелосупрессии. Однократное или хроническое употреб­ление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Особые указания
Глимепирид -Тева следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время. Ошибки в применении препарата, например, пропуск приема, никогда нельзя устранять посредством последующего приема более высокой дозы. Врач и больной должны заранее обговорить меры, которые следует принимать в случае таких ошибок (например, пропуск приема препарата или приема пищи) или в ситуациях, когда невозможен прием очередной дозы препарата в установленное время. Больной должен немедленно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата.
Если у пациента развилась гипогликемическая реакция при приеме 1 мг Глимепирида -Тева в сутки, это указывает на то, что у этого пациента нормализация уровня глюкозы в крови может достигаться с помощью одной диеты.
При достижении компенсации сахарного диабета типа 2 повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в Глимепириде -Тева. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или отменить Глимепирид -Тева. Коррекция дозы должна проводиться также при изменении массы тела больного, при изменении его образа жизни или при появлении других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии. Адекватная диета, регулярные и достаточные физические упражнения и, при необходимости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля уровня глюкозы в крови, как и регулярный прием Глимепирида -Тева.
Клиническими симптомами гипергликемии (недостаточного снижения уровня глюкозы в крови) являются: увеличение частоты мочеиспусканий, сильная жажда, сухость во рту и сухость кожных покровов. В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо тщательного наблюдения за больным. На фоне лечения Глимепиридом -Тева при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи может развиться гипогликемия. Ее возможными симптомами являются: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушения концентрации, внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, делирий, церебральные судороги, спутанность или потеря сознания, включая коматозное состояние, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого, в результате адренергического механизма обратной связи могут возникать потливость, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, стенокардия и нарушения сердечного ритма. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:

  1. нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточная способность больного к сотрудничеству с врачом;
  2. неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание, изменения привычной диеты;
  3. дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов;
  4. употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи;
  5. нарушение функции почек;
  6. тяжелое нарушение функции печени;
  7. передозировка Глимепирида -Тева;
  8. некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, оказывающие влияние на углеводный обмен (например, нарушения функции щитовидной железы, гипофизарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников);
  9. одновременное применение лекарственных средств, усиливающих действие Глимепирида -Тева (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Врач должен быть информирован об указанных выше факторах и об эпизодах гипогликемии, поскольку они требуют особо строгого наблюдения за больным. При наличии таких факторов, повышающих риск развития гипогликемии, следует скорректировать дозу Глимепирида -Тева или всю схему лечения. Это необходимо сделать также в случае интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни больного.
Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых больных, у больных, страдающих вегетативной нейропатией или получающих одновременное лечение β-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитическими средствами. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии.
Из опыта применения других препаратов сульфонилмочевины известно, что, несмотря на начальный успех купирования гипогликемии, возможен ее рецидив. В связи с этим, необходимо непрерывное и тщательное наблюдение за больным. Тяжелая гипогликемия требует немедленного лечения под наблюдением врача, а при определенных обстоятельствах и госпитализации больного.
Если больного, страдающего сахарным диабетом, лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении.
Во время лечения Глимепиридом -Тева требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).
В стрессовых ситуациях (например, при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулинотерапию.
Отсутствует опыт применения Глимепирида -Тева у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени показан перевод на инсулинотерапию.
Во время лечения Глимепиридом -Тева необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, а также концентрации гликозилированного гемоглобина.
В начале лечения, при переходе с одного лекарственного средства на другое, или при нерегулярном приеме Глимепирида -Тева может иметь место снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций больного, обусловленное гипо- или гипергликемией. Это может отрицательно сказаться на способности к вождению автотранспорта или к управлению различными машинами и механизмами.

Форма выпуска
Таблетки 1мг, 2 мг, 3 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. По 3 или 6 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения.
При температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
4 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек.
По рецепту.

Владелец РУ
«Плива Хрватска д.о.о.»
Прилаз баруна Филиповича, 25, 10000 Загреб, Республика Хорватия

Производитель
ЮСВ Лимитед
Н-17/Н-18, O.I.D.C. Махатма Ганди Удиог Нагар, Дабхель, Даман - 396 210, Индия

Адрес для приёма претензий:
119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр.1.

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.

Фармакокинетика

При многократном приеме внутрь в дозе 4 мг/сут C max в сыворотке крови достигается примерно через 2.5 ч и составляет 309 нг/мл; существует линейная зависимость между дозой и C max , а также между дозой и AUC. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию.

V d около 8.8 л. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.

Клиренс - около 48 мл/мин.

Подвергается метаболизму. Гидроксилированный и карбоксилированный метаболиты глимепирида образуются, по-видимому, вследствие метаболизма в печени и обнаруживаются в моче и в кале.

T 1/2 составляет 5-8 ч. После приема глимепирида в высоких дозах T 1/2 увеличивается. После однократного приема внутрь дозы глимепирида, меченого радиоактивностью, 58% радиоактивности обнаруживалось в моче и 35% - в кале. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживалось.

T 1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляли, соответственно, около 3-6 ч и 5-6 ч.

У пациентов с нарушениями функции почек (с низким КК) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции глимепирида.

Показания

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) в случае неэффективности диетотерапии и физической нагрузки.

Режим дозирования

Начальную и поддерживающую дозу устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля уровня глюкозы в крови и в моче.

Начальная доза составляет 1 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (на 1 мг за 1-2 недели) до 4-6 мг.

Максимальная доза составляет 8 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипонатриемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, кожная сыпь; редко - диспноэ, падение АД, анафилактический шок, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.

Противопоказания к применению

Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), кетоацидоз, прекома, кома, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиализе), беременность, лактация, повышенная чувствительность к глимепириду, другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулин.

В период лактации следует перевести женщину на инсулин.

В экспериментальных исследованиях установлено, что глимепирид выделяется с грудным молоком.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Передозировка

После приема внутрь большой дозы глимепирида возможно развитие гипогликемии, продолжительностью от 12 до 72 ч, которая может повториться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. В большинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара. Могут возникать: усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повышение АД, ощущение сердцебиения, боли в области сердца, аритмия, головная боль, головокружение, резкое повышение аппетита, тошнота, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Возможно развитие комы.

Лечение включает индукцию рвоты, обильное питье с активированным углем (адсорбентом) и натрия пикосульфатом (слабительным). При приеме большого количества препарата показано промывание желудка, с последующим введением натрия пикосульфата и активированного угля. Как можно скорее начинают введение декстрозы, при необходимости в виде в/в струйного введения 50 мл 40% раствора, с последующим инфузионным введением 10% раствора, с тщательным мониторированием концентрации глюкозы в крови. В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим.

При лечении гипогликемии, развившейся вследствие случайного приема глимепирида грудными или маленькими детьми, для того, чтобы избежать гипергликемии, следует контролировать дозу декстрозы (50 мл 40% раствора) и непрерывно мониторировать концентрацию глюкозы в крови.

Лекарственное взаимодействие

Усиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО, миконазолом, ПАСК, пентоксифиллином (при инъекционном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами.

Ослабление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, кортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, эпинефрином (адреналином) и другими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами (после длительного применения), никотиновой кислотой (в высоких дозах), эстрогенами и прогестогенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых H 2 -рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и снижать гипогликемическое действие глимепирида.

На фоне применения глимепирида возможно усиление или ослабление действия производных кумарина.

Этанол может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности (в т.ч. больным, находящимся на гемодиализе).

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, воздействующими на углеводный обмен (в т.ч. нарушения функции щитовидной железы, аденогипофизарная или адренокортикальная недостаточность).

В стрессовых ситуациях (при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулин.

Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых пациентов, пациентов с НЦД или получающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитиками.

При достижении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину; в связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить глимепирид. Коррекцию дозы также следует проводить при изменении массы тела пациента или при изменении его образа жизни, либо при появлении других факторов, способствующих развитию гипо- или гипергликемии.

При переходе на глимепирид с другого препарата необходимо принимать во внимание степень и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. Может возникнуть необходимость во временном прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта.

В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо строгого наблюдения за больным. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нерегулярное, неполноценное питание; изменения привычной диеты; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; изменение привычного режима физических нагрузок; одновременное применение других лекарственных средств. Гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов.

В период лечения необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, а также концентрации гликированного гемоглобина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

С каждым годом все большее число жителей нашей планеты сталкивается с таким коварным недугом как сахарный диабет. Медицине известно много разновидностей данной патологии, но чаще всего встречается диабет именно первой и второй степени. Такие заболевания требуют постоянного и незамедлительного лечения. Существует много лекарств для терапии диабета. В этой статье мы рассмотрим, что же представляет собой препарат «Глимепирид». Инструкция по применению данного фармацевтического средства, а также противопоказания, состав, показания и аналоги вы сможете изучить в этой статье. Надеемся, что она окажется полезной читателям.

Из чего же состоит препарат?

«Глимепирид» инструкция описывает как лекарственное средство, в состав которого входит активное вещество глимепирид. Оно может быть представлено в различной дозировке. Кроме этого, в состав входят и такие вспомогательные компоненты, как магния стеарат, целлюлоза, лактозы моногидрат и повидон. Также в состав лекарства включены красители, содержание которых зависит от дозировки активного компонента.

Несколько слов о форме выпуска

«Глимепирид» инструкция описывает как таблетки, имеющие плоскоцилиндрическую форму, а также разную окраску, зависящую от дозировки вещества. Вы можете встретить пилюли, окрашенные в зеленый, розовый, синий или желтый цвет.

При этом лекарственное средство помещено в блистеры, а те, в свою очередь, - в картонную упаковку.

Основные свойства лекарства

Данный медикамент используется только для диабета инсулинового типа. Активное вещество, входящее в состав лекарства, способно высвобождать инсулин в поджелудочной железе. То, как лекарство будет влиять на организм, зависит от дозировки активного вещества. При этом стоит учитывать, что при активных физических нагрузках продукция инсулина значительно снижается.

Лекарство очень быстро всасывается в кровь, а уже через два-три часа дозировка его в плазме крови достигает своего максимального значения. Средство прекрасно всасывается в органах пищеварения, при этом такой процесс абсолютно не зависит от приемов пищи. Стоит учитывать, что глимепирид способен преодолевать плацентарный барьер. Обычно средство выводится из организма в течение семи часов, однако если пациент принимал лекарство в чрезмерной дозировке, то срок выведения может быть немного продлен. Средство выводится из организма человека почками.

В каких случаях можно применять?

Препарат «Глимепирид» инструкция описывает как медикаментозное средство, предназначенное для тех пациентов, которые не нуждаются в инъекциях инсулина, а также тех, для кого маленькой дозировки лекарства будет достаточно. Когда врачи выписывают больным таблетки «Глимепирид», то они рекомендуют совмещать лечебный процесс с выполнением специальных физических упражнений, а также соблюдением диетического питания. Чаще всего для получения наилучших результатов врачи назначают совместно с данными пилюлями принимать антидиабетический "Метформин".

Существуют ли противопоказания?

Как и любое другое лекарственное средство, препарат «Глимепирид» (действующее вещество указано в этой статье) имеет некоторые противопоказания к применению. Поэтому перед тем, как использовать лекарство, обязательно проконсультируйтесь с врачом, а также внимательно изучите инструкцию по применению.

Ни в коем случае нельзя использовать данное лекарство беременным и кормящим женщинам, так как его активные вещества способны проникать в грудное молоко, а также проходить через плаценту. Также средство не должно быть использовано теми пациентами, которые страдают гиперчувствительностью к любому компоненту, входящему в состав медикамента.

Средство предназначено только для лечения второго типа диабета. А это говорит о том, что при заболевании первого типа его применять запрещено. Также нельзя пить таблетки при кетоацидозе и диабетической коме. Препарат «Глимепирид» инструкция также не рекомендует принимать пациентам, страдающим серьезными недугами почек и печени.

Возможно ли возникновение побочных эффектов?

На самом деле, таблетки «Глимепирид» являются очень серьезным лекарственным средством, поэтому могут приводить к возникновению множества побочных эффектов. Именно поэтому использовать средство нужно максимально осторожно, только после того, как его порекомендует ваш лечащий доктор.

Итак, использование препарата «Глимепирид» способно привести к развитию таких побочных эффектов, как:

  1. Появление аллергических реакций. Обычно на коже больного появляются высыпания, отечность и крапивница. При этом кожные покровы начинают активно зудеть и чесаться.
  2. Очень часто возникают нежелательные явления со стороны органов пищеварения. Больной может начать жаловаться на тошноту, рвоту, диарею, а также болевые ощущения в области живота.
  3. У некоторых пациентов начинают развиваться патологии сосудов, а также заболевания печени.
  4. Возможно снижение артериального давления, уменьшение в организме количества натрия.

Если пациента беспокоят неприятные ощущения, возникшие на фоне приема препарата, об этом следует сказать врачу. Возможно, он скорректирует дозировку.

Препарат «Глимепирид»: инструкция по применению

Каждый пациент должен со всей ответственностью относиться к состоянию своего здоровья. Ведь результативность лечения в первую очередь будет зависеть от того, соблюдает ли пациент принципы правильного питания, а также от того, выполняет ли он физические упражнения. Дозировка лекарства устанавливается только опытным специалистом, после соответствующего обследования.

Лучше всего принимать лекарство непосредственно во время приема пищи или незадолго до него. Делать это нужно в первой половине дня, лучше всего во время завтрака. Благодаря этому вы сможете избежать рвотных рефлексов и тошноты. Ни в коем случае не разжевывайте пилюли, а также не разламывайте и не размельчайте их. Глотайте таблетки целиком, запивая умеренным количеством жидкости. Обычно лекарство начинают принимать в минимальной дозировке, после чего ее постепенно повышают (если в этом есть необходимость).

Очень часто данное средство может быть использовано и при проведении комбинированного лечения. В этом случае «Глимепирид» применяется как вспомогательный препарат совместно с «Инсулином» или «Метформином». В этом случае лечебный процесс также нужно начинать с минимально возможной дозировки, после чего увеличивать ее, руководствуюсь анализами.

Если развитие побочных эффектов началось даже при применении пациентом самых маленьких доз, то данное лекарство принимать нельзя вовсе. Тогда врач должен найти для вас наиболее оптимальную альтернативу.

Если вы вынуждены переходить с одного лекарственного средства от диабета на другое, то делать это нужно с особой осторожностью. Пациент должен быть под строгим наблюдением специалиста.

Передозировка

Многих пациентов интересует вопрос, как принимать «Глимепирид». Инструкция рекомендует начинать использовать это лекарство с минимально возможных дозировок, после чего постепенно увеличивать содержание активного вещества. Если средство употреблять продолжительный период в повышенных дозировках, то это может стать причиной развития гипогликемии, которая может продлиться вплоть до семидесяти двух часов. Стоит быть готовым к тому, что такое состояние может возникать повторно.

Обычно симптомы передозировки можно заметить уже в первый день после чрезмерного приема лекарства. Пациент начинает жаловаться на побочные эффекты со стороны органов пищеварения. Также могут возникать судороги, сильные головные боли. Нередко происходит ухудшение координация и зрение. В некоторых случаях чрезмерно увеличенная дозировка способна привести к продолжительной коме.

Важные указания

Обратите внимание на то что в некоторых случаях прием таблеток «Глимепирид» (аналоги представлены ниже) может приводить к замедлению психомоторных реакций, поэтому во время прохождения курса лечения не рекомендуется садиться за руль автомобиля, а также управлять серьезными механизмами.

Если на фоне приема таблеток «Глимепирид», дозировка которых должна подбираться индивидуально, возникает гипо- или гипергликемия, то использовать таблетки не рекомендуется. Обычно подобное состояние возникает при увеличении или снижении веса, а также под влиянием многих других факторов.

Очень часто в самом начале лечения пациенты могут страдать развитием гипогликемии. Обычно такое состояние возникает в тех случаях, когда пациент неправильно питается, ведет неправильный образ жизни. Для того чтобы избежать столь неприятного состояния, необходимо включить в рацион повышенное употребление углеводов.

Весь процесс лечения должен сопровождаться сдачей анализа крови и мочи на сахар.

Использование беременными и кормящими женщинами

Препарат «Глимепирид» нельзя использовать женщинам во время беременности. Поэтому если вы планируете зачать ребенка, обязательно проконсультируйтесь с врачом. В этом случае средство придется заменить. Также лекарство нельзя использовать и женщинам во время грудного вскармливания. Поэтому не рискуйте, заботьтесь о своем самочувствие, о здоровье своего малыша.

Важные меры предосторожности

Многих пациентов интересует вопрос: сколько стоит «Глимепирид»? На самом деле, такое лекарство сравнительно недорогое. За одну упаковку средства придется заплатить всего лишь около ста рублей.

Еще раз хочется подчеркнуть, что принимать лекарство «Глимепирид» нужно очень осторожно. В первую очередь, это касается людей пожилого возраста. Пациенты данной возрастной категории склонны к развитию побочных эффектов. Они начинают развиваться не только часто, но и выражены более ярко.

Не садитесь за руль автомобиля до тех пор, пока не поймете, какое же влияние на вас оказывает данный медикамент. Если средство приводит к сонливости, то водить машину будет крайне опасно.

Ни в коем случае не принимайте алкоголь на фоне терапии лекарством «Глимепирид». Ведь то, какое влияние он окажет на ваш организм совместно с активным веществом глимепиридом, неизвестно. В некоторых случаях он повышает его содержание в крови, в некоторых, наоборот, понижает.

В случае передозировки обязательно обратитесь в лечебное учреждение или вызовите скорую. Специалистами должна быть проведена симптоматическая терапия.

Несколько слов о лекарственном взаимодействии

Не со всеми препаратами можно совмещать таблетки «Глимепирид». Производитель заявляет, что некоторые типы лекарственных взаимодействий могут нанести серьезный вред вашему здоровью, поэтому обязательно расскажите врачу о всех принимаемых вами препаратах. Не рекомендуется совмещать «Глимепирид» с антикоагулянтами, антибиотиками, нестероидными и гормональными лекарствами. Однако найти компромисс можно всегда.

«Глимепирид»: аналоги

На самом деле, существует много аналогов данного медикаментозного средства. Заменителями являются те лекарства, которые имеют аналогичный состав и оказывают на организм схожее воздействие. Чаще всего врачи назначают своим пациентам такие аналоги таблеток «Глимепирид», как «Меглимид», «Амарил», «Глемуано», «Глюмедекс» и многие другие. Но не занимайтесь самолечением. Принимать решение о замене какого-либо лекарственного средства может только опытный специалист.

Выводы

Многие люди считают, что сахарный диабет - это приговор. Но это не совсем так. Соблюдение диеты, отказ от вредных привычек и занятия спортом смогут значительно улучшить показатели вашего здоровья. Применяя правильно подобранные лекарственные средства, вы даже не заметите, что у вас диабет. Поэтому будете радоваться жизни как и прежде, ничего не изменится. Многие интересуются, «Глимепирид» или «Диабетон», что лучше? Невозможно дать однозначного ответа, ведь невероятно эффективные оба препарата.

«Глимепирид» - это проверенное временем лекарство, а «Диабетон» - более современный медикамент. Какое бы средство вы не выбрали, обязательно расскажите об этом врачу, посоветуйтесь с ним. Ваше здоровье в ваших руках. Заботьтесь о себе, берегите, тогда вам не будут страшны никакие болезни. И не забывайте о том, что любой недуг намного проще предупредить, чем лечить.