Дротаверин является одним из самых эффективных и наиболее часто используемых медицинских препаратов, который имеет Он воздействует на гладкомышечные ткани стенок полых органов мочеполовой, пищеварительной и сердечно-сосудистой системы, снижая их двигательную активность и убирая болезненные ощущения и спазмы, как мышечной, так и нервной этиологии.

При всем этом лекарство не имеет серьезных побочных действий на сердечно-сосудистую систему и сильной сердечно-сосудистой терапевтической активности. Дротаверин является лекарственным препаратом сосудорасширяющего, миотропного, спазмолитического и гипотензивного действия. Он способствует умеренному расширению кровеносных сосудов и снижению тонуса и моторики гладких мышц мочеполовой и желчевыводящей системы, органов желудочно-кишечного тракта, благодаря чему снимаются болевые ощущения.

Благодаря отсутствию серьезных негативных последствий в работе сердечно-сосудистой системы, медицинские работники часто назначают данный препарат в вышеописанных случая.

Оказывая расширяющее действие на сосуды, Дротаверин способствует наполнению тканей организма кислородом и увеличивает проницаемость мембран клеток. Препарат способствует увеличению поглощения клетками ионов кальция. Прием Дротаверина не оказывает негативного воздействия на вегетативную нервную систему.

Этот препарат зарекомендовал себя как эффективное средство при почечных, кишечных и желчных коликах, которые являются следствием спазмов в мышцах пищеварительной системы. Холецистит, постхолецистомический синдром, папиллит, перихолецистит, колит, холангит, холецистолитиаз – вот далеко не полный перечень заболеваний системы желчевыведения, при которых назначается Дротаверин.

Дротаверин является основным лекарственным средством при лечении таких заболеваний мочевого тракта как уретролитиаз, нефролитиаз, цистит, тенезма мочевого пузыря, пиелит, так как легко справляется со спазмами гладкой мускулатуры урогенитальной системы.

Препарат оказывается эффективным при спазмолитических проявлениях любого происхождения: при спазмах зева матки во время родов, периферических, церебральных, коронарных артерий и т.д.

Применяется Дротаверин и в гинекологии. При возникновении угрозы выкидыша, преждевременных родов, а также при симптомах дисменореи и других гинекологических заболеваний врачи, в комплексе с другими, часто назначают и этот препарат.

В качестве вспомогательного лечения Дротаверин назначают при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: гастрите, колите с запором, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, синдроме раздраженного кишечника, сопровождающегося . Также в составе комплексного лечения Дротаверин применяют при тензорной головной боли для снятия спазмов сосудов.

Способ применения препарата и дозировка

Дозировка препарата зависит от особенностей организма больного, тяжести заболевания и возраста пациента. Для взрослых рекомендуемая доза должна составлять 40-70 мг Дротаверина несколько раз в сутки. При этом не следует превышать максимально разрешенную суточную дозу, которая составляет 240 мг.

Детям Дротаверин назначают в зависимости от возраста, принимать его позволяется только под строжайшим медицинским контролем. Так ребенку в возрасте от 3 до 6 лет разрешено принимать не более 20 мг препарата одноразово. Суточная доза не может превышать 120 мг. Детям в возрасте от 6 до 12 лет рекомендуемая разовая доза составляет 40 мг, а максимальная суточная – 200 мг.

Дротаверин начинает действовать приблизительно через 45 мин после приема. Выведение этого лекарственного средства происходит через 22 часа после приема вместе с калом и мочой. Форма выпуска лекарства может быть различной, но чаще всего встречается Дротаверин в таблетках. Принимать его следует перорально, не разжевывая и не измельчая таблетку, запивая большим количеством жидкости. Препарат принимается не зависимо от приема пищи.

Противопоказания к применению

Как правило, любой лекарственный препарат имеет противопоказания и побочные эффекты. Дротаверин не является исключением, поэтому применять его следует осторожно, обязательно предварительно изучив инструкцию. Прежде всего, не следует его применять людям, которые имеют повышенную чувствительность к составляющим этого препарата. Он может спровоцировать тошноту, остановку дыхания и другие неблагоприятные последствия.

Также противопоказаниями к применению этого лекарственного средства являются:

  • первый триместр беременности, период лактации;
  • выраженная почечная, печеночная недостаточность;
  • врожденная непереносимость лактозы и лактозная недостаточность;
  • закрытоугольная глаукома,гиперплазия предстательной железы;
  • стеноз коронарных сосудов и др.

Применение Дротаверина при беременности

Дротаверин во время беременности разрешено применять только по назначению и в соответствии с дозировкой, которую определил врач. Ни под каким предлогом не следует употреблять его по собственной инициативе. Нередко этот препарат используют для снятия тонуса матки при угрозе выкидыша или преждевременных родов, в послеродовом периоде для прекращения схваток и т.д.

Беременным женщинам Дротаверин принимать нежелательно, если только врач не назначил вам именно Дротаверин. Интересно, что Дротаверин, так же как и Дюфастон, Актовегин и Курантил, нигде в мире, кроме стран бывшего СССР, при беременности не назначают. В большинстве европейских стран Дротаверин не зарегистрирован и его влияние на будущего ребенка не изучено. А в тех странах, где он зарегистрирован, в инструкции четко указано, что противопоказанием к применению является беременность.

Миру известны результаты исследования венгерских ученых относительно влияния Дротаверина на будущего малыша. Они прослеживали действие этого препарата на плод на разных этапах его развития и пришли к выводу, что никаких мутаций и увечий препарат не вызывает и его применение не влечет за собой развития каких-либо аномалий у плода.

Брутто-формула

C 24 H 31 NO 4

Фармакологическая группа вещества Дротаверин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

14009-24-6

Характеристика вещества Дротаверин

Кристаллический порошок светло-желтого цвета, без запаха. Растворим в воде и спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, спазмолитическое, миотропное, гипотензивное .

Снижает поступление ионизированного активного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ. Быстро и полно всасывается в ЖКТ. При приеме внутрь биодоступность близка к 100%, а период полуабсорбции — 12 мин. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Экскретируется почками.

Выраженно и длительно расширяет гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, снижает АД, повышает минутный объем сердца. Практически не влияет на вегетативную нервную систему и не проникает в ЦНС.

Применение вещества Дротаверин

Спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (кардио- и пилороспазм), хронический гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желчнокаменная болезнь (печеночная колика), хронический холецистит, постхолецистэктомический синдром, гипермоторная дискинезия желчных путей, спастическая дискинезия кишечника, кишечная колика вследствие задержки газов после операции, колит, проктит, тенезмы, метеоризм, мочекаменная болезнь (почечная колика), пиелит, спазм сосудов головного мозга, коронарных и периферических артерий, необходимость ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки матки при родах, спазм гладкой мускулатуры во время проведения инструментальных вмешательств.

Противопоказания

Гиперчувствительность, глаукома.

Ограничения к применению

Аденома предстательной железы, выраженный атеросклероз коронарных артерий.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Дротаверин

Чувство жара, головокружение, аритмии, гипотензия, сердцебиение, потливость (чаще при парентеральном введении), аллергический дерматит.

Взаимодействие

Усиливает (особенно при в/в введении) эффект других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов), гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином, новокаинамидом. Надежность устранения спазма повышает фенобарбитал. Уменьшает спазмогенную активность морфина, противопаркинсонические свойства леводопы.

Передозировка

AV -блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра.

Пути введения

Внутрь, в/м, п/к.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
0.3402
0.0181
0.0097
0.0029
0.0021
0.0021
0.0019
0.0009
0.0009

Название: Дротаверин-Боримед
Аналоги: Но-шпа
МНН: Дротаверин (Drotaverine)
Лекарственная форма:

Раствор для инъекций 2%.
Описание:

П розрачная жидкость от желтого до желтовато-зеленого цвета.
Состав:

1 ампула (2 мл раствора) содержит

Действующее вещество : дротаверина гидрохлорид - 40 мг; Вспомогательные вещества : пиросульфит натрия, натрий уксуснокислый 3-водный, кислота уксусная, спирт этиловый, вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа:

Спазмолитическое средство.
Код АТХ: А03АD02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры.

Дротаверин ингибирует фермент фосфодиэстеразу (ФДЭ) IV без ингибирования изоэнзимов ФДЭ III и ФДЭ V. ФДЭ IV функционально очень важна для снижения сократительной способности гладких мышц и селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических заболеваний и различных состояний, связанных со спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта.

Фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокардия и сосудов, в основном является изоэнзимом ФДЭ III, это объясняет то, что дротаверин является эффективным спазмолитическим агентом без серьезных сердечно-сосудистых побочных действий и выраженного действия на сердечно-сосудистую систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры, вызванных нарушением нервной регуляции и саморегуляции как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегететивной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах.

Благодаря своему сосудорасширяющему действию он улучшает кровообращение тканей.

Действие дротаверина сильнее, чем у папаверина, а всасывание - более быстрое и полное, он меньше связывается с белками плазмы. Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.
Фармакокинетика
Биодоступность - 100%.

Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови (Cmax) - 2 ч. Связь с белками плазмы - 95 - 98%. Метаболизируется в печени. Период полувыведения лекарственного средства (Т1/2) - 2,4 ч после в/в введения. В основном выводится почками, в меньшей степени - с фекалиями. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению
. Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
. Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря;
. При физиологических родах - укорочение фазы раскрытия шейки матки и тем самым сокращение общей продолжительности родов.

В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена):
. При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит;
. При гинекологических заболеваниях: дисменорея;
. Сильные родовые схватки.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства (в особенности к пиросульфиту натрия), тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса), детский возраст.
Меры предосторожности
C осторожностью следует назначать при артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе коронарных артерий, в период беременности.
Способ применения и дозы
Средняя суточная доза для взрослых составляет 40 - 240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1 - 3 введения в сутки) внутримышечно.

При острых коликах (почечные или желчные) - 40 - 80 мг (2 - 4 мл лекарственного средства) внутривенно медленно.
Для укорочения фазы раскрытия шейки матки во время физиологических родов в начале периода растяжения 40 мг (2 мл) внутримышечно, что при неудовлетворительном эффекте может быть 1 раз повторено в течение 2 часов.
Побочное действие
. Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко (< 1/10000) - тошнота, запор;
. Со стороны центральной нервной системы: редко (< 1/10000) - головная боль, головокружение, бессонница;
. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко (< 1/10000) - учащенное сердцебиение, гипотензия;
. Нарушения иммунной системы: редко (< 1/10000) - аллергические реакции, особенно у больных, обладающих повышенной чувствительностью к пиросульфиту натрия).
Особые указания
При гипотензии применение лекарственного средства требует повышенной осторожности.

При внутривенном ведении дротаверина - в связи с опасностью коллапса - больной должен лежать!

В случае повышенной чувствительности к пиросульфиту натрия парентерального применения лекарственного средства следует избегать. Лекарственное средство содержит пиросульфит натрия, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактичские симптомы и бронхо-спазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе.
Беременность и лактация
Парентеральное применение дротаверина в период беременности не ведет к тератогенным и эмбриотоксическим действиям. Однако, при назначении лекарственного средства во время беременности необходима осторожность.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта:

После парентерального, а особенно внутривенного введения лекарственного средства, больным рекомендуется воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакций в течение 1 ч после парентерального введения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Дротаверин может ослабить антипаркинсонический эффект леводопы.
Дротаверин усиливает действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов).
При одновременном применении с дротаверином трициклических антидепрессантов, хинидина и прокаинамида усиливается гипотензивное действие.
Дротаверин уменьшает спазмогенную активность морфина.
Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина.
Передозировка
Симптомы: в высоких дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.
Лечение: симптоматическое.
Упаковка
В ампулах по 2 мл в упаковке № 10, № 10 х 1.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Производитель
ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь,

Воспалительный процесс в поджелудочной железе часто сопровождается болевым синдромом. Чтобы пациенты избавились от дискомфорта, врачи назначают им спазмолитики и анальгетики. Одним из таких препаратов считается Drotaverine (МНН на латинском). Его воздействие заключается в расслаблении гладкой мускулатуры внутренних органов.

1 Фармакологическое действие

Препарат считается миотропным спазмолитиком. По своему составу и действию он схож с Папаверином. Только принято считать, что с поставленной задачей он справляется лучше. После употребления таблеток происходит понижение тонуса в гладкой мускулатуре. Под влиянием активных компонентов сосуды начинают расширяться, но это не сказывается на нервной системе. Лекарство назначается пациентам как анальгезирующее и спазмолитическое средство при наличии ограничений к использованию медикаментов из категории холиноблокаторов.

2 От чего помогает и для чего наначают

Этот медикамент считается универсальным средством. Его применяют при:

  • язвенной болезни желудка;
  • кишечной колике;
  • болезни ЖКТ;
  • запоре спастического характера.

Также препарат эффективен для снятие спазмов при месячных у женщин и при цистите.

Препарат позволяет быстро избавиться от зубной и головной боли. Такое лекарство разрешено принимать будущим матерям на ранних и поздних сроках, ведь оно снимает тонус с матки, тем самым предотвращая выкидыш и преждевременную родовую деятельность. Препарат можно применять при болях и спазмах различной природы.

Дротаверин при панкреатите

Действующие вещества начинают действовать через полчаса после употребления таблеток.

3 Состав и форма выпуска

Препарат продается в 2 видах: таблетках и растворе для инъекций. В качестве основного вещества выступает гидрохлорид дротаверина.

Ампулы

В 1 ампуле находится 2 мл прозрачного раствора. На 1 мл лекарства приходится 20 мг активного компонента. Также в состав входит очищенная вода для инъекций. В ячейке находится 5 ампул. В картонной пачке помещено 2 таких упаковки.

Таблетки

Таблетки имеют округлую форму с желтоватым оттенком. Содержание дротаверина в 1 капсуле - 40 мг. Есть дополнительные вещества в виде повидона, молочного сахара, талька и стеарата магния. В 1 блистере содержится 10 таблеток. В упаковке находится 20, 30 или 50 штук. Имеются в продаже аналогичные Дротаверину таблетки Форте. Количество действующего компонента составляет 80 мг. В 1 пачке - 20 штук.

4 Как принимать Дротаверин

Дозировка подбирается исходя из возраста пациента, течения болезни и выраженности болевого синдрома. При панкреатите в острой форме ставятся уколы. Лекарство вводят внутримышечно по 2 мл. Кратность применения - дважды в сутки. Можно использовать препарат внутривенно. В этом случае жидкость смешивают с физраствором в соотношении 1:3. Делаются инъекции в лежачем положении. Введение раствора должно проводится постепенно, чтобы избежать падения артериального давления. При хроническом панкреатите врачами назначается по 1-2 таблетки. Кратность применения - трижды в день.

До еды или после

Сколько дней принимать

Если у пациента наблюдается острое течение панкреатита, то прием лекарства не должен превышать 3 дней. При хронической форме заболевания хватает однократного приема, чтобы избавиться от болевого синдрома.

Максимальная суточная доза составляет 240 мг.

Сколько подавать ребенку

При спазмах таблетки можно давать детям старше 2 лет. Доза препарата зависит от возраста:

  • с 2 до 6 лет - по 10-20 мг дважды в день;
  • с 6 до 12 лет - по 20 мг до 2 раз в день;
  • старше 12 лет - по 40 мг дважды в сутки.

Использование раствора возможно только у детей старше 12 лет.

Внутримышечно вводится по 1-2 мл медикамента 1-3 раза в сутки. Капельницы не ставятся.

5 Через сколько действует Дротаверин

После приема таблеток действие наблюдается через 20-30 минут. Максимальная концентрация достигается через 45-60 минут. Если лекарство вводится внутривенно или внутримышечно, то положительный результат наблюдается через 5-10 минут.

6 Сколько действует

Терапевтическое воздействие наблюдается в течение 2-4 часов. На 95% связывается с белками крови. Выводится с мочой и желчью.

7 Побочные действия

Во время перорального приема может возникнуть побочная симптоматика в виде:

  • тошноты;
  • аритмии;
  • запоров;
  • одышки.

При внутривенном и внутримышечном введении наблюдается:

  • головокружение;
  • учащение сердцебиения;
  • понижение артериального давления;
  • чувство жара и потливость.

На месте укола могут появиться высыпания, покраснения, отечность, гематома.

8 Противопоказания

Таблетки и ампулы применяются не во всех случаях, так как есть ряд противопоказаний в виде:

  • тяжелой печеночной и почечной недостаточности;
  • острого инфаркта с развитием кардиогенного шока;
  • подозрения на аппендицит;
  • повышенной восприимчивости к составляющим медикамента;
  • сердечной недостаточности.

С осторожностью медикамент назначается людям, у которых есть склонность к понижению давления, наблюдается атеросклероз коронарных сосудов, закрытоугольная глаукома и гиперплазия предстательной железы.

9 Во время беременности и лактации

Медикамент из группы спазмолитиков разрешено принимать во время беременности на ранних сроках. Дозу назначает только врач после осмотра женщины. Не рекомендуется прием лекарства на поздних сроках, так как действующие вещества ведут к размягчению шейки матки. При грудном вскармливании принимать таблетки и ставить уколы нельзя. Данных о попадании в молоко нет. При строгих показаниях лактация прерывается на период лечения.

10 Длительность лечения

Продолжительность лечебного курса зависит от формы назначенного препарата. При внутримышечном введении препарат используется в течение 1-2 недель. При пероральном приеме в остром периоде лечение длится не больше 3 дней, в противном случае это грозит развитием осложнений.12 Передозировка

Если не употреблять препарат в соответствующих терапевтических дозах, то наблюдается усиление побочных симптомов. Появляется тошнота, рвота, запор. В более тяжелых случаях развивается сердечно-желудочковая проводимость, понижается возбудимость сердечной мышцы, останавливается сердце, или возникает паралич дыхательного центра. В таких случаях требуется отмена средства, промывание желудка и проведение симптоматического лечения.

13 Условия отпуска из аптек

Таблетки отпускаются без рецепта врача. Если назначены уколы, то раствор можно приобрести с разрешения доктора.

14 Условия хранения

Лекарство должно храниться в темном и сухом месте с температурой воздуха не выше +25°С и подальше от детей.

15 Срок годности

Медикамент в таблетированной форме можно хранить в течение 3 лет с даты изготовления. Ампулы используются 2 года. По истечении срока годности раствор утилизируется.

16 Аналоги

Существует несколько заменителей данного средства:

  • Дротаверин-Эллара;
  • Но-шпа;
  • Папаверин;
  • Спазмалгон.

Перед тем как заменить препарат, нужно проконсультироваться с врачом.